第3章--药效学课件

（8）继发反应（治疗矛盾）： 药物治疗作用所引起的不良后 果。
例：二重感染
如长期使用广谱抗生素后继发
的葡萄球菌性肠炎。
第二节、药物剂量与效应关系 Dose-effect relationship
补充：supplement therapy维生素和激素
可补充机体的不足
药物的作用方式
• 按作用部位 局部作用：指无需药物吸收而在用药部位发
挥的直接作用。 全身作用：指药物吸收入血液循环后分布到 机 体各组织器官而发挥的作用
一、药物作用的选择性(selectivity)
定义：药物对某些组织器官有作用或作用强， 而对另外一些组织器官无作用或作用弱称为选 择性。
高血压—可乐定—降压—突然停药— 血压上升；
• 6、依耐性 • 反复用药后，停药出现不适，使患者强
烈要求继续使用。（精神、躯体依耐）
（7）特异质反应idiosyncrasy ：
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用 了这种药物出现与正常人不一样的反应
原因：遗传所致
蚕豆病（溶血性贫血）—先天性6-GPD缺乏—蚕豆、磺胺类药物
2）抑制汗腺分泌
口干、皮腺干燥— 副
作用
小结：副作用的特点
• 可知性：是药物固有的药理作用，可预知。 • 可变性：随着治疗目的不同而改变 • 可复性 ：停药后多可以自行恢复
（2）毒性反应toxic reaction ：
• 定义：剂量过大或使用时间过长，对 机体组织器官产生严重的损害
—可以预知和应该避免的 —控制用药量及使用时间
• 如阿托品：解痉——治疗腹痛（治疗） • 抑制腺体分泌——口干（不良反应）
（一）治疗作用：
符合用药目的，达到防治疾病的作用
（1）对因治疗 etiological treatment ：消除病因
大叶性肺炎——肺奈瑟菌感染（致病因子）—— 青霉素——杀死肺奈瑟菌；
（2）对症治疗symptomatic treatment ：改善症状
风湿性关节炎—关节红、肿、热、痛—布洛芬— —消除症状
（3）补充治疗：维生素和激素可补充机体的不足
（二）不良反应 adverse drug reaction，ADR ；
•定义： 不符合用药目的，与治疗作 用无关，对病人不利
•1、副反应（副作用） •2、毒性反应 •3、变态反应
4、后遗效应
•5、停药反应
（3）后遗效应residual effect ：
停药后，血药浓度下降到最低有效 浓度以下时，对机体产生的药理效应
如：安定——头痛、困乏；
（4）变态反应allergic reaction ：
不正常的免疫反应，也称过敏反应 —过敏体质病人多见
轻：皮疹、药热——停药后可消失—— 青霉素、磺胺；
重：过敏性休克——青霉素—— AD+GCS抢救——皮试； 原因：抗原或半抗原——药物本身、 药物的代谢产物或药剂中的杂质— —过敏
——特异性低——作用面广
2．选择性的意义
⑴是药物进行分类的依据； ⑵临床指导选药和拟订治疗剂量
的依据。
(二) 药物作用的差异性
高敏性 耐受性
二、药物作用的两面性
• 两 重 （ 面 ） 性 ： 好 —— 治 疗 作 用 (therapeutic effect) （效果） 不 好 —— 不 良 反 应 adverse drug reaction，ADR ；
1. 选择性的特点：
⑴选择性是相对的，与剂量有关。如咖啡因在 小剂量时主要兴奋大脑皮层，剂量加大可兴 奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
⑵选择性高的药物活性高、针对性强，作用单 纯；选择性低的药物作用广泛，针对性差， 副作用多。
（一）选择性
• 选择性：组织器官对药物的敏感性或亲 和力
• 敏感性高，亲和力高——选择性高 ——特异性高——作用面窄 • 敏感性低，亲和力低——选择性低
•6、依耐性
•7、特异质反应
1、副反应（副作用） side reaction ：
定义：在治疗量下，与治疗目的无关的反应
可预知，难避免,随用药目的而发生改变 。
产生原因：选择性低
副作用与治疗作用—— 可相互转化
治疗肠绞痛 —— 治疗作用
如 1）松弛平滑肌
阿
伴有腹胀、便秘— 副作用
托 品
治疗盗汗时— 治疗作用
急性：发生快且多个器官功能的损害。
如安定：中毒死亡；
慢性：发生慢，肝、肾、骨髓、内分 泌功能损害。
如异烟肼：损害肝脏；磺胺——肾功能。 包括致癌、致畸、致突变；(1953,酞胺哌
啶酸，“沙立度胺” 反应停 海豹婴儿)
药物的“三致作用”
致癌（carcinogenesis）：导致肿瘤发生
致畸胎（teratogenesis）：影响胚胎的正 常发育 致突变（mutagenesis）：使DNA分子中 的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).
第三章 药物效应动力学基
础
Pharmacodynamics
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应；
2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论和
信号转导
ห้องสมุดไป่ตู้
第一节：药物作用的基本规律 第二节：药物剂量与效应关系 第三节：药物的构效关系（药物化学） 第四节：药物的作用机制
第一节 药物作用的基本规律
强的药物作用 引起兴奋的药物叫兴奋药
抑制inhibition 能使机体生理生化功能减
弱的药物作用 引起抑制的药物叫抑制药
（一）兴奋作用（excitation)
功能提高——兴奋
功能正常
功能降低
（二）抑制作用(inhibition)
功能降低——抑制
功能亢进
功能正常
化疗：chemotherapy 应用化疗 药物抑制或杀灭病原体 及肿瘤细胞
药物作用的性质和方式
• 药物作用drug action ：指药物与机体 组织间的初始作用,药物对机体生理功 能和细胞代谢的影响；是动因
• 药物效应 drug effect ：药物作用于机 体后，机体器官原有功能水平的变化， 是结果
药物作用的基本表现
功能水平变化有：
兴奋excitation 能使机体生理生化功能加
特点：①反应性质与药物原有效应无关，用 药理拮抗药解救无效；
②反应严重度差异很大；
③与剂量无关（青霉素的例子）可 能只有一种症状，也可能多种症状同时出现
④过敏反应不易预知
（5）停药反应 withdrawal reaction ：
某药治疗某病达到了很好的疗效
突然停药——原有的病症加剧。 （也叫反跳）