盐酸氯普鲁卡因注射液

盐酸氯普鲁卡因注射液

盐酸氯普鲁卡因注射液（Chloroprocaine Hydrochloride Injection）

（凯宁）

本品主要成份为盐酸氯普鲁卡因，其化学名称为：4-氨基-2-氯苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。神经功能的消失依次为：痛觉、温觉、触觉、本体感受和骨骼肌张力。

本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产

生的中枢神经系统副作用包括：兴奋、抑制或两者兼有。中枢兴奋表现为：坐立不安、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。

【药代动力学】

据文献资料：

健康成人自愿者药代动力学研究表明：很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。

局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关：药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。

本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高的药物浓度。

局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响：患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的pH值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成人男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。

肾脏是主要排泄器官，尿量与尿pH值影响药物排泄。

【适应症】

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于

蛛网膜下腔阻滞麻醉。

【用法用量】

浸润麻醉用0.5％-1％浓度，神经阻滞麻醉用1％-2％的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。

本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松弛的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加入肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg／kg,总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg／kg,总剂量不超过1000mg。

一些常规麻醉方法建议如下：

1、浸润与周围神经阻滞麻醉方法可参见下表(表1)

表1 浸润与周围神经阻滞麻醉方法

麻醉方法浓度% 给药容积ml 总剂量mg

下颌神经 2 2～3ml 40～60mg

眶下神经 2 0.5～1ml 10～20mg

臂丛神经 2 30～40ml 600～800mg

指（趾）神经 1 3～4ml

(不加肾上腺素) 30～40mg

阴部神经 2 每侧10ml 400mg

颈旁神经 1 4处、每处3ml 120mg

2.骶管和硬膜外麻醉：用2％浓度。骶管麻醉，开始用2% 15～25ml，经40～60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2～2.5ml，通常总量15～25ml，需重复使用可间隔40～50分钟，再给量要少于起始量的2～6ml。

上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。

肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml 加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。

儿童用剂量：任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg，不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5～1％，阻滞麻醉的药浓为1.0～1.5％。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可用0.9％NaCl稀释成所需浓度。

【不良反应】

单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁

不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。

本品可能有过敏反应。

（1）过敏反应：

无法预测的过敏反应非常少见，酯类局

麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、瘙痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。

措施：为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者，可参考盐酸氯普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。

（2）全身毒性反应：

引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。

心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停博。

措施：勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。出现