2019-2020年新登记农药成分
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面对新化合物开发难度增大和日益严格的环保要求,为降低产品开发成本,优化产品组合的形势,农化行业掀起了兼并重组的浪潮,合并后的公司以及行业排名靠前的公司拥有相对完善的产品线,对农药品种的登记需求降低。我国新的《农药管理条例》和新的《农药登记资料要求》新增很多农药安全性方面的要求,更加严格的登记要求提高了农药登记的门槛,导致农化企业,尤其是中小型企业的登记风险和登记成本显著增加。农化行业对产品登记变得更加谨慎,我国2019年获得正式登记的农业用途农药较过去5年显著减少至264个, 2018年4326个,2017年3358个,2016年1627个,2015年2669个[1]。
2019年新登记的264个产品中涉及化学原/母药26个,其中23个化学原/母药为首次正式登记,也有11个生物农药获得首次正式登记,本文将对这些新登记的品种进行介绍。
1. 杀菌剂
2019年登记的杀菌剂共100个,涉及化学原药14个,其中12个品种是国内首次正式登记,涉及4个生物杀菌剂母药,其中3个是国内首次正式登记,此外还有4个生物杀菌剂以单剂的形式首次获得正式登记。新登记的化学杀菌剂品种包括近年来热门的琥珀酸脱氢酶抑制剂类,有氟唑菌酰羟胺、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺和苯并烯氟菌唑,麦角甾醇生物合成抑制剂的有氯氟醚菌唑、丙硫菌唑和叶菌唑,rRNA生物合成干扰剂精苯霜灵,纤维素合成酶抑制剂缬菌胺,作用机制尚不明确的环氟菌胺,胍类化合物多果定,以及新型杀线虫剂氟烯线砜。新登记的7个生物源杀菌剂包括互生叶白千层提取物、补骨脂种子提取物、侧孢短芽孢杆菌A60、β-羽扇豆球蛋白多肽、解淀粉芽孢杆菌LX-11、沼泽红假单胞菌PSB-S和盾壳霉ZS-1SB。
1.1 氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺是先正达发现的新型酰胺类杀菌剂,英文通用名:Pydiflumetofen,CAS登记号:1228284-64-7,分子式:C16H16Cl3F2N3O2,分子量:426.67,化学结构式如下:
氟唑菌酰羟胺作为先正达上市的划时代意义的杀菌剂,具有广泛的杀菌谱,对叶斑病和白粉病的活性达到新高度,对赤霉病高效,兼具杀线虫和促进植物健康的作用。氟唑菌酰羟胺突破了传统SDHI类的杀菌谱,可高效防治镰刀菌引起的病害,在作物上具有良好的渗透性和极佳的耐雨水冲刷能力。氟唑菌酰羟胺可以用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麦、蔬菜、干豌豆、果树、特种作物、草坪和观赏植
物等作物上面的多种病害防治[2]。先正达具有优先权的化合物专利是IN2008DE2764。先正达在国内登记了单剂产品200 克/升氟唑菌酰羟胺悬浮剂(商品名:麦甜®),用于防治小麦赤霉病和油菜菌核病,制剂用量50~65 mL/亩,也登记了混剂产品200 克/升氟唑菌酰羟胺·苯醚甲环唑悬浮剂(商品名:美甜®),用于防治黄瓜白粉病和西瓜白粉病,制剂用量40~50 mL/亩。
1.2 氟唑菌苯胺
氟唑菌苯胺是拜耳发现的吡唑酰胺类杀菌剂,英文通用名:Penflufen,CAS登记号:494793-67-8,分子式:C18H24FN3O,分子量:317.40,化学结构式如下:
氟唑菌苯胺是拜耳推出的市值上亿美元的重要杀菌剂,可防治担子菌和子囊菌等病原菌引起的病害,兼具内吸、预防和治疗作用,持效期长,主要用于种子处理。氟唑菌苯胺可高效保护玉米、大豆、油菜、马铃薯、棉花、花生、洋葱和豆类等植物的幼苗免遭由担子菌中的立枯丝核菌引起的种传和土传病害,还可以有效防治谷类作物上由黑粉菌、丝核菌和旋孢腔菌等引起的病害[3]。拜耳具有优先权的化合物专利是DE200110136065,拜耳在国内登记了95%氟唑菌苯胺原药和22.4%氟唑菌苯胺种子处理悬浮剂(商品名:阿马士),阿马士通过薯种包衣防治马铃薯黑痣病,有效成分用量为1.76~2.64 g/100 kg种薯,拜耳也将其扩展用于防治水稻纹枯病和恶苗病,制剂用药量为200~300 g/100 kg种子。
1.3 吡噻菌胺
吡噻菌胺是日本三井化学农业株式会社发现的吡唑酰胺类杀菌剂,英文通用名:Penthiopyrad,CAS登记号:183675-82-3,分子式:C16H20F3N3OS,分子量:359.41,化学结构式如下:
吡噻菌胺由三井、杜邦、曹达和先正达开发,具有良好的渗透和内吸性,有良好的预防和治疗作用。作为第一个广谱的珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂,吡噻菌胺可以防治由白粉菌属、葡萄孢属、链格孢属、壳二孢属、丝核菌属和黑星菌属等病原菌引起的病害,如锈病、菌核病、灰霉病、白粉病、茎腐病和褐斑病等,果树上的黑星病和斑点落叶病等,以及草坪的炭疽病和币斑病等,可用于油菜、谷物、蔬菜、果树、坚果树、观赏植物、马铃薯、向日葵、草坪和其他大田作物上多种病害的防治[4]。日本三井化学农业株式会社具有优先权的化合物专利是JP199585601。日本三井在国内登记了99%吡噻菌胺原药和20%吡噻菌胺悬浮剂(商品名:克必拿),由世科姆进行市场化运作,用于防治黄瓜白粉病和葡萄灰霉病,黄瓜白粉病用量25~33 mL/亩,葡萄灰霉病上的使用剂量是1500~3000倍稀释。
1.4 苯并烯氟菌唑
苯并烯氟菌唑是先正达开发的新型吡唑酰胺类杀菌剂,英文通用名:Benzovindiflupyr,研发代号:SYN545192,CAS登记号:1072957-71-1,分子式:C18H15Cl2F2N3O,分子量:398.23,化学结构式如下:
苯并烯氟菌唑具有优异的内吸传导性,能够紧密结合植物的蜡质层,缓慢渗透到植物组织中,通过干扰真菌细胞的正常呼吸来抑制病原菌的生长,可抑制孢子萌发、菌丝生长和孢子形成。苯并烯氟菌唑具有广谱、高效和持效期长的特性,叶面喷雾或土壤处理可防治多种作物、草坪和花卉的叶面病害和土壤病害,对小麦全蚀病、叶枯病和基腐病,花生黑斑病等防效良好,对大豆亚洲锈病具有杰出防效,对玉米小斑病、灰霉病,小麦白粉病有特效,可以防治块茎植物的早疫病,马铃薯黑痣病,豆类的叶斑病、炭疽病、斑枯病、灰斑病、荚秆枯腐病和白粉病等[5]。先正达具有优先权的化合物专利是EP05023222。先正达开发的苯并烯氟菌唑·嘧菌酯混剂(商品名:Elatus),是大豆锈病防治领域的明星产品,在国内登记了96%苯并烯氟菌唑原药和45%苯并烯氟菌唑·嘧菌酯水分散粒剂,其水分散粒剂产品在观赏菊花白锈病上剂量为制剂稀释1700~2500倍,防治花生锈病剂量为制剂17~23克/亩。
1.5 氯氟醚菌唑
氯氟醚菌唑是巴斯夫公司开发的新型三唑类杀菌剂,英文通用名:Mefentrifluconazole, CAS登记号:1417782-03-6,分子式:C18H15ClF3N3O2,相对分子质量:397.78,化学结构式如下:
氯氟醚菌唑是甾醇生物合成中的C14-脱甲基化抑制剂,是巴斯夫具有划时代意义的新产品。氯氟醚菌唑具有广谱、高效和内吸传导性的特性,兼具保护、治疗、铲除作用,具有良好的速效性和持效性,可防控许多壳针孢菌引起的真菌病害,对壳针孢菌的活性优于同类产品,适用于大田作物如玉米、谷物、大豆、水稻等,经济作物青椒、葡萄等世界范围内的60多种作物,也可以用于草坪和观赏植物。氯氟醚菌唑既可叶面喷雾,也能用于种子处理[6]。巴斯夫具有优先权的化合物专利是EP2011173846。巴斯夫在国内登记了97%氯氟醚菌唑原药和锐收®系列产品,锐收®系列产品包括400克/升氯氟醚菌唑悬浮剂,用于防治苹果褐斑病,制剂稀释3000~6000倍;400克/升氯氟醚菌唑·吡唑醚菌酯悬浮剂,用于防治葡萄炭疽病和番茄早疫病,葡萄炭疽病是制剂稀释1500~2500倍,番茄早疫病是制剂20~40 mL/亩;240克/升氯氟醚菌唑·吡唑醚菌酯乳油,用于防治玉米大斑病,制剂用药量48~55 mL/亩。
1.6 丙硫菌唑
丙硫菌唑是拜耳开发的三唑硫酮类杀菌剂,英文通用名:Prothioconazole,CAS登记号:178928-70-6,分子式:C14H15Cl2N3OS,相对分子质量:344.26,化学结构式如下: