9-第十三章半固体制剂-软膏剂
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软膏剂乳剂糊剂等半固体制剂 PPT
软膏剂的基质
类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂
半固体制剂种类、特点 软膏剂
软膏剂—油性基质 1、适用于遇水不稳定的药物,但
• ⅰ凡士林
释药性、穿透性差,仅适用于皮肤
• ⅱ固体石蜡和液状表石面病蜡变
• ⅲ 硅酮
2、仅能吸收5%的水,故不适于大 量渗出液的患处
• 类脂类
3、可加入适量羊毛脂等吸水性较
学习了解软膏剂、乳膏剂、糊剂、眼用半 固体制剂特点; 掌握以上半固体制剂质量变异现象 熟悉以上制剂质量验收 掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂、眼用半固体 制剂的储存保管
目 录
白癜风
白癜风是一种常见的后天性限局性或泛发性 皮肤色素脱失病,由于皮肤的黑素细胞功能消 失引起,但机制还不清楚。该病在全身各部位 可发生,常见于指背、腕、前臂、颜面、颈项 及生殖器周围等
6、变质
质量验收
1、外观检查
均匀细腻,色泽一致,易于涂抹,无刺激,无异物,无 流油、发硬、变色、分离、异臭、酸败、霉败等。
2、包装检查
包装完好,名称、批号、封口、印字等符合要求, 内包装无变形、漏药现象。
质量验收
3、其他检查
粒度检查 重量差异检查 微生物限度 无菌检查(用于烧伤严重创伤的制剂) 金属检查(眼用半固体制剂)
软膏剂乳剂糊剂等半固体制剂
500ml橙皮糖浆中含橙皮酊25ml、枸橼酸2 、5g、蔗糖410g。由于本品含糖量为82%,一 般不易酸败和霉败,橙皮酊中含有易被氧化 成松节油臭的挥发油,同时含有在冷水或弱 碱溶液中析出沉淀的原生果胶质。依照此特 点分析本品的正确储存养护方法
胶囊剂的储存养护重点
一般胶囊剂均应密封，储存于干燥处， 温度不高于30℃，但也不宜过分干燥，
类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂
半固体制剂种类、特点 软膏剂
软膏剂—油性基质 1、适用于遇水不稳定的药物,但
• ⅰ凡士林
释药性、穿透性差,仅适用于皮肤
• ⅱ固体石蜡和液状表石面病蜡变
• ⅲ 硅酮
2、仅能吸收5%的水,故不适于大 量渗出液的患处
• 类脂类
3、可加入适量羊毛脂等吸水性较
学习了解软膏剂、乳膏剂、糊剂、眼用半 固体制剂特点; 掌握以上半固体制剂质量变异现象 熟悉以上制剂质量验收 掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂、眼用半固体 制剂的储存保管
目 录
白癜风
白癜风是一种常见的后天性限局性或泛发性 皮肤色素脱失病,由于皮肤的黑素细胞功能消 失引起,但机制还不清楚。该病在全身各部位 可发生,常见于指背、腕、前臂、颜面、颈项 及生殖器周围等
6、变质
质量验收
1、外观检查
均匀细腻,色泽一致,易于涂抹,无刺激,无异物,无 流油、发硬、变色、分离、异臭、酸败、霉败等。
2、包装检查
包装完好,名称、批号、封口、印字等符合要求, 内包装无变形、漏药现象。
质量验收
3、其他检查
粒度检查 重量差异检查 微生物限度 无菌检查(用于烧伤严重创伤的制剂) 金属检查(眼用半固体制剂)
软膏剂乳剂糊剂等半固体制剂
500ml橙皮糖浆中含橙皮酊25ml、枸橼酸2 、5g、蔗糖410g。由于本品含糖量为82%,一 般不易酸败和霉败,橙皮酊中含有易被氧化 成松节油臭的挥发油,同时含有在冷水或弱 碱溶液中析出沉淀的原生果胶质。依照此特 点分析本品的正确储存养护方法
胶囊剂的储存养护重点
一般胶囊剂均应密封，储存于干燥处， 温度不高于30℃，但也不宜过分干燥，
最新第十三章 半固体制剂(软膏、眼膏、凝胶和栓剂)幻灯片课件
2.防冻：外出时穿戴好保暖衣帽。耳、鼻、手 不宜长时间暴露在外。
3.防病：活动出汗后立刻到室内用干毛巾擦干 汗水，脱掉已湿衣服，换上干爽衣服，条
5.其他安全注意事项
（1）注意取暖，生好炉火，穿好棉衣，带好 手套，防止冻伤。
（2）家庭和学校内学生居住场所要安装安全 设施，严防煤气中毒。
（3）不玩火，尤其是在教室或宿舍内烧火。 提高安全意识，不用电器，严ห้องสมุดไป่ตู้火灾。
第十三章 半固体制剂 (软膏、眼膏、凝胶和
栓剂)
冬季防溺水安全教育
三年二班
冬季安全注意事项
1.防滑：由于长时间强降雪，地面积雪较厚， 在经过踩压后就形成了一层光面，在气温 稍高冰面开始融化时，尽量减少外出频率， 避免发生不必要的意外。如果需要外出， 要穿防滑鞋或在脚上绑根不跳防滑，手上 不宜哪伞、棍等细长物品。
（4）不在校园内或者坡上滑雪滑冰，不追逐 打闹。
手脚冻僵了应该怎么办？
• 在寒冷的冬季外出活动，常常冻得手脚发 僵。手脚冻僵了，千万不要在炉火上烤或 者在热水中浸泡，那样会形成冻疮甚至溃 烂。那么正确的方法应该怎样呢？
• 1.应该回到温暖的环境中去，使冻僵部位的 温度慢慢回升。
• 2.如果在野外，应当设法用大衣等将手脚包 裹起来，还可以互相借助体温使冻僵的手 脚暖和过来。
• 3.最有效的方法是用手搓，通过摩擦增加温
总结
希望同学们时时保持清醒的头脑，提高 自己的安全意识。并且相互提醒，积极向 我们的同学、家长宣传安全知识。自己健 康成长、家人幸福快乐，安全是前提。
3.防病：活动出汗后立刻到室内用干毛巾擦干 汗水，脱掉已湿衣服，换上干爽衣服，条
5.其他安全注意事项
（1）注意取暖，生好炉火，穿好棉衣，带好 手套，防止冻伤。
（2）家庭和学校内学生居住场所要安装安全 设施，严防煤气中毒。
（3）不玩火，尤其是在教室或宿舍内烧火。 提高安全意识，不用电器，严ห้องสมุดไป่ตู้火灾。
第十三章 半固体制剂 (软膏、眼膏、凝胶和
栓剂)
冬季防溺水安全教育
三年二班
冬季安全注意事项
1.防滑：由于长时间强降雪，地面积雪较厚， 在经过踩压后就形成了一层光面，在气温 稍高冰面开始融化时，尽量减少外出频率， 避免发生不必要的意外。如果需要外出， 要穿防滑鞋或在脚上绑根不跳防滑，手上 不宜哪伞、棍等细长物品。
（4）不在校园内或者坡上滑雪滑冰，不追逐 打闹。
手脚冻僵了应该怎么办？
• 在寒冷的冬季外出活动，常常冻得手脚发 僵。手脚冻僵了，千万不要在炉火上烤或 者在热水中浸泡，那样会形成冻疮甚至溃 烂。那么正确的方法应该怎样呢？
• 1.应该回到温暖的环境中去，使冻僵部位的 温度慢慢回升。
• 2.如果在野外，应当设法用大衣等将手脚包 裹起来，还可以互相借助体温使冻僵的手 脚暖和过来。
• 3.最有效的方法是用手搓，通过摩擦增加温
总结
希望同学们时时保持清醒的头脑，提高 自己的安全意识。并且相互提醒，积极向 我们的同学、家长宣传安全知识。自己健 康成长、家人幸福快乐，安全是前提。
半固态制剂
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3、乳化法：将油性基质（如凡士林、羊毛 脂、硬脂酸、高级脂肪醇等）加热至 80º C熔化，细布滤过； 水溶性物质（如硼砂、氢氧化钠、三 乙醇胺、保湿剂、防腐剂等）溶于水， 加热至较油相温度略高时，将水相慢慢 加入油相中，边加边搅拌，室温冷却制 成乳剂型基质。
30
五、举例
（一）、油脂性基质 复方苯甲酸软膏 处方： 苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液状石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林加至 1000g 制法：苯甲酸和水杨酸细粉+液状石蜡研匀，石 蜡、羊毛脂 、凡士林熔化，混匀即得。
15
（2）多价皂：二价、三价皂
二价、三价的金属（钙、镁、铝 等）氧化物与硬脂酸生成的皂，W/O 型乳化剂，通常形成新生皂，乳化作 用好。
16
2 、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 （1）十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂 醇）：加适量凡士林吸水后形成W/O型乳 化剂基质，可增加乳剂稳定性和稠度。 （2）月桂醇硫酸（酯）钠：十二烷基硫酸 （酯）钠，阴离子型乳化剂，常与W/O型 乳化剂合用调节适当HLB值，常用的辅助 乳化剂有十六醇、十八醇、Spans。
20
（三）水溶性基质
由天然的或合成的高分子水溶性物质组成。常用的 为聚乙二醇类（PEG）、卡波姆等。 特点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，无刺激 性，多用于湿润、糜烂创面。 缺点： 润滑作用较差，基质中水分易蒸发且霉变，须加保 湿剂、防腐剂。
21
聚乙二醇类（PEG）：PEG300-6000随分 子量增加而由液体过渡到蜡状固体，用 不同分子量PEG以恰当比例混合可制成 稠度适宜的基质。
36
（四）稳定性
主要有性状（酸败、异臭、变色、分层、 涂展性）、鉴别、含量测定、卫生学检查、皮肤 刺激性试验等方面，在一定的储存期内应符合规 定要求。 加速试验的方法，将软膏均匀装入密闭容器 中填满，分别置恒温箱 （30±2℃，RH60% ± 5%），6个月，检查上述项目，应符合规定。
第十三章-半固体制剂
Interdependency of local composition and shape of the bilayer
makes the vesicle both self-regulating and self-optimising.
第七页，共72页。
Diractin®
Diractin® contains a particularly potent, well-established non-
多价皂——硬脂酸/油酸钙、镁、锌、铝盐
特点：降低油相表面张力较强，W/O
不适于酸碱药物
第十七页，共72页。
2. 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate, SDS) 月桂醇硫酸钠(Sodium Laurylsulfate, SLS）
特点：乳化性较强
用于：调节HLB(hydrophile-lipophile balance)
steroidal anti-inflammatory drug in a Transfersome® based semisolid, creamy suspension in a water base.
In June 2007, SwissMedic approved use of 100 mg ketoprofen in Diractin® for the treatment of inflammation and pain related to osteoarthritis.
• 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法
（geometric method）加入其余基质，研匀即得. • 适用于不溶于基质、热敏性药物.
• 常用工具是乳钵、软膏板及软膏刀，大量制备用滚筒研
makes the vesicle both self-regulating and self-optimising.
第七页，共72页。
Diractin®
Diractin® contains a particularly potent, well-established non-
多价皂——硬脂酸/油酸钙、镁、锌、铝盐
特点：降低油相表面张力较强，W/O
不适于酸碱药物
第十七页，共72页。
2. 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠(sodium dodecyl sulfate, SDS) 月桂醇硫酸钠(Sodium Laurylsulfate, SLS）
特点：乳化性较强
用于：调节HLB(hydrophile-lipophile balance)
steroidal anti-inflammatory drug in a Transfersome® based semisolid, creamy suspension in a water base.
In June 2007, SwissMedic approved use of 100 mg ketoprofen in Diractin® for the treatment of inflammation and pain related to osteoarthritis.
• 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法
（geometric method）加入其余基质，研匀即得. • 适用于不溶于基质、热敏性药物.
• 常用工具是乳钵、软膏板及软膏刀，大量制备用滚筒研
软膏剂、乳膏剂、眼膏剂
稳定性试验
稳定性试验的方法是加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分 别置
恒温箱（39℃±1℃） 室温（25℃±3℃） 冰箱（5℃±2℃）中1～3个月， 检查上述项目，应符合要求。
八、软膏剂和乳膏剂的包装与贮藏
软膏剂的贮藏 包装于密封性好的容器后在阴 凉干燥处保存。贮存温度不宜 过高或过低，一般在30C以下 保存，以免基质分层及因药物 的化学降解而影响软膏的均匀 性与药效。
五、乳膏剂的制备及举例
乳化法——分别将处方各成分按油溶或水 溶在80℃左右制成油相和水相。 使水相温度略高于油相温度，然后将水相 逐渐加入油相中，边加边顺着一个方向 搅拌至冷凝。水、油均不溶解的组分最 后加入，搅匀。
处方案例一：氧氟沙星软膏
【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷 基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘 油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成 1000g。 【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬 脂酸水浴加热至熔化，保温70～80℃，另取 十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温70～ 80℃，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述 油相，向同一方向不断搅拌至冷凝即得。
软膏剂和乳膏剂容易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保 护、润湿及局部治疗的作用，如防腐、杀菌、杀虫、收 敛、消炎等。某些软膏剂能使药物透过皮肤吸收达到治 疗某些全身性疾病的目的。
软膏剂的基质 类型
油脂性基质
水溶性基质
油脂性基质
•
•
饱和烃 • ⅰ凡士林
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得 ②适用于遇水不稳定的药物，但释药性、 穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出 液的患处 烃类 ④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成 分，增加吸水性 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是
第十三章 半固体制剂
（1）性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，
长期贮存不变质
（2）无刺激性和过敏性，不妨碍皮肤的正常功能
（3）稠度适宜、润滑，易于涂布 （4）具有吸水性，能吸收伤口分泌物 （5）具有良好释药性能 （6）易洗除，不污染衣物。
基质种类
油脂性
油腻性
大
代表基质
植物油脂、类脂、烃 类及硅酮类
PEG（聚乙二醇） 含有乳化剂分为W/O 型和O/W型
• 2.2.2 药物的性质 • 溶解度：水溶性好的药物较好； • 粒径：粒径小，比表面积大； • 脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药 物容易吸收。
• • • •
2.2.3 基质对药物吸收的影响 油脂性基质：水溶性药物 水溶性基质：水不溶性药物 促进剂：表面活性剂增强药物在直肠的吸 收。
第四节 栓剂的制备
不融化；
性质稳定，长期储存无酸败、异臭、变色等变
质现象，必要时加适量防腐剂或抗氧剂使稳定；
具有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过 敏反应等其他不良反应； 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤软膏剂应无 菌。
4. 软膏剂的基质
• 油脂性基质
• 水溶性基质
• 乳剂型基质
5. 软膏剂基质的特点
眼膏剂质量要求
• 眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布； • 应在无菌环境中制备，防止微生物污染；
• 无刺激性，无微生物污染，成品不得检验出金 黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。 • 用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂 或抗氧剂。 • 如供眼膏用药的药物不溶于水或不宜用水溶解， 则应研成极细粉末，并全部通过9号筛（粉末 细度不得含有大于75μm的粒子）。
3. 栓剂基质的要求
室温下具有适当硬度，塞入腔道不变形或 碎裂，体温下易软化、溶化或溶解； 粘膜无刺激性，毒性，过敏性，释药速度 适合。
第十三章-半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂
油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
6、半固体制剂(2)
23
纤维素衍生物
常用水溶性纤维素衍生物品种有甲基纤维素(MC)、 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和甲基纤维素(MC)
本类基质涂布于皮肤时有较强粘附性，较易失水， 干燥而有不适感，常需加入约10％一15％的甘油作 保湿剂，也需加入防腐剂。
OH
OH OO
CH2OH
CH2OH OO
OH
OH
24
羧甲基纤维素钠凝胶基质的制备
分装，即得。
14
眼膏剂的质量检查
药典规定检查项目有：
装量差异； 金属性异物； 粒度（粒度为75um以下）； 微生物限度 无菌检查
15
第三节 凝胶剂
凝胶剂的定义 水凝胶剂的基质 凝胶剂的制备
16
一、概述
凝胶剂（gels):药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混
悬或乳状型的稠厚液体或半固体。 凝胶剂多限局部用于皮肤及体腔（鼻腔、阴道、直肠） 根据基质形态分类：
注模：将药物与基质的混合物倾人冷却并涂有 润滑剂的栓模中，以稍微溢出模口为度。
38
七、冷却
将已倾人基质的模具放冷。
八、刮平
待基质完全冷却后，削去溢出部分。
九、启模
打开模具，取出已成形的栓剂。
39
十、质量检查
重量差异
取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均 粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取 每粒重量与平均粒重相比较(凡标示粒重的 栓剂，每粒重与标示粒重相比较)，应符合 以下规定。
眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性
眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌且不添加抑菌剂或
抗氧剂。
12
眼膏剂的基质
常用基质：凡士林：液状石蜡：羊毛脂 = 8：1：1
纤维素衍生物
常用水溶性纤维素衍生物品种有甲基纤维素(MC)、 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和甲基纤维素(MC)
本类基质涂布于皮肤时有较强粘附性，较易失水， 干燥而有不适感，常需加入约10％一15％的甘油作 保湿剂，也需加入防腐剂。
OH
OH OO
CH2OH
CH2OH OO
OH
OH
24
羧甲基纤维素钠凝胶基质的制备
分装，即得。
14
眼膏剂的质量检查
药典规定检查项目有：
装量差异； 金属性异物； 粒度（粒度为75um以下）； 微生物限度 无菌检查
15
第三节 凝胶剂
凝胶剂的定义 水凝胶剂的基质 凝胶剂的制备
16
一、概述
凝胶剂（gels):药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混
悬或乳状型的稠厚液体或半固体。 凝胶剂多限局部用于皮肤及体腔（鼻腔、阴道、直肠） 根据基质形态分类：
注模：将药物与基质的混合物倾人冷却并涂有 润滑剂的栓模中，以稍微溢出模口为度。
38
七、冷却
将已倾人基质的模具放冷。
八、刮平
待基质完全冷却后，削去溢出部分。
九、启模
打开模具，取出已成形的栓剂。
39
十、质量检查
重量差异
取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均 粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取 每粒重量与平均粒重相比较(凡标示粒重的 栓剂，每粒重与标示粒重相比较)，应符合 以下规定。
眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性
眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌且不添加抑菌剂或
抗氧剂。
12
眼膏剂的基质
常用基质：凡士林：液状石蜡：羊毛脂 = 8：1：1
药剂学第十三章半固体制剂
第十三章半固体制剂习题部分一、概念与名词解释1．软膏剂2．乳膏剂3．栓剂4．置换价二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
( )3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4．软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )’15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。
( )17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。
( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB 值。
( )21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。
( )22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O／W型乳化剂。
( )23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
药剂学：第十三章 半固体制剂-(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂)
又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组成 的半固体状物，熔距为38-60℃，有黄白两种。
化学性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物。 凡士林吸水性差，不适用于皮肤上有多量渗出液的患处 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提
高其吸水性能。 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如
32
含聚山梨酯类的乳剂型基质
[处方span80) 16g
硬脂醇
60g
液状石蜡
90g
白凡士林
60g
甘油
100g
山梨酸
2g
蒸馏水加至 1000g
33
[制法] 将油相成分(硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂 醇、液状石蜡及白凡士林)与水相成分(聚山梨 酯80、甘油、山梨酸及水)分别加热至80℃， 将油相加入水相中，边加边搅拌至冷凝成得 O/W型乳剂型基质。
非离子型表面活性剂无毒性，中性，对热稳定，对粘 膜与皮肤比离子型乳化剂刺激小，并能与酸性盐，电 解质配伍，但与碱类，重金属盐，酚类及鞣质均有配 伍变化。
聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂，防腐剂的效能， 如与羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合而使之部分 失活，但可适当增加防腐剂用量予以克服。
非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂 有：山梨酸、洗必泰碘、氯甲酚等，用量约0.2%。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇(C16)酯，熔距为4250℃
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表 面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂 型中起稳定作用。
蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分 脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
16
3、二甲基硅油(dimethicone):
化学性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物。 凡士林吸水性差，不适用于皮肤上有多量渗出液的患处 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提
高其吸水性能。 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如
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含聚山梨酯类的乳剂型基质
[处方span80) 16g
硬脂醇
60g
液状石蜡
90g
白凡士林
60g
甘油
100g
山梨酸
2g
蒸馏水加至 1000g
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[制法] 将油相成分(硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂 醇、液状石蜡及白凡士林)与水相成分(聚山梨 酯80、甘油、山梨酸及水)分别加热至80℃， 将油相加入水相中，边加边搅拌至冷凝成得 O/W型乳剂型基质。
非离子型表面活性剂无毒性，中性，对热稳定，对粘 膜与皮肤比离子型乳化剂刺激小，并能与酸性盐，电 解质配伍，但与碱类，重金属盐，酚类及鞣质均有配 伍变化。
聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂，防腐剂的效能， 如与羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合而使之部分 失活，但可适当增加防腐剂用量予以克服。
非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂 有：山梨酸、洗必泰碘、氯甲酚等，用量约0.2%。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇(C16)酯，熔距为4250℃
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表 面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂 型中起稳定作用。
蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分 脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
16
3、二甲基硅油(dimethicone):
药剂学——半固体制剂
药剂学——半固体制剂要点：1.软膏剂与乳膏剂2.眼膏剂3.凝胶剂4.栓剂一、软膏剂与乳膏剂（1）软膏剂的概念、特点与分类（2）软膏剂的基质（3）软膏剂的制备及举例（4）软膏剂的质量检查（一）软膏剂的概念、特点与分类软膏剂药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质糊剂：固体粉末药物＞25%凝胶剂眼膏剂油膏剂:麻油＋蜂蜡（二）软膏剂的基质1.油脂性基质羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。
为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
2.乳剂型基质①乳膏剂的分类：O/W、W/O②O/W乳膏剂的特点◆加防腐剂◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇◆不适于：遇水不稳定药物③软膏剂乳剂型基质的组成◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度◆乳化剂O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦水多拿伞举哦对比——乳剂乳化剂的分类①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘②天然高分子化合物：0/W阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄③固体粉末：硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头3.水溶性基质◆聚乙二醇（PEG）片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质注意：①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥②不宜用于：遇水不稳定药物③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。
此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。
但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
药剂学-半固体制剂复习指南.
第十三章半固体制剂学习要点一、软膏剂（一）概述1. 定义：软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。
糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
2. 临床应用：(1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用；(2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。
3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。
4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。
（二）软膏剂基质1. 油脂性基质(1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。
(2) 品种：1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。
2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。
3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。
4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做为乳膏剂的润滑剂。
但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。
2. 水溶性基质：(1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。
(2) 品种：聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。
但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。
3. 乳膏基质：(1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。
(2) 组成：油相、水相和乳化剂。
第13章半固体制剂
栓剂(suppositories)系指药物与适 宜基质制成供腔道给药的固体制 剂。 直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓：棒状
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
57
58
59
栓剂的形状
12
软膏剂的组成 药物
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
基质(bases)是软膏剂形成和 发挥药效的重要组成部分。
13
• 理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变 化，长期贮存不变质；
②无刺激性，稠度适宜，容易涂布； ③具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ④具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等
将不同分子量的聚乙二醇按•适高当分子比聚例合混物合，以得到稠度适宜
的基质
•常用平均分子量300-6000，
•由液体过渡到蜡状固体。常以
不同分子量配合使用。
•对皮肤保护、润湿作用较差
24
乳膏基质 • 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的 作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成 为半固体的基质。 • 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
小量：软膏板，乳钵 大量：软膏机
软膏搅拌机
34
2、熔融法 适用于熔点不同的油脂性基质大量制备 基质加热熔化 加入研细药粉 搅拌均匀
冷却
35
3、乳化法
油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合 搅拌至冷凝
可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
•或加热使熔，再混入基质
• 乳剂型
（<40℃） 注意药物加入的温度
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
57
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栓剂的形状
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软膏剂的组成 药物
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
基质(bases)是软膏剂形成和 发挥药效的重要组成部分。
13
• 理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变 化，长期贮存不变质；
②无刺激性，稠度适宜，容易涂布； ③具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ④具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等
将不同分子量的聚乙二醇按•适高当分子比聚例合混物合，以得到稠度适宜
的基质
•常用平均分子量300-6000，
•由液体过渡到蜡状固体。常以
不同分子量配合使用。
•对皮肤保护、润湿作用较差
24
乳膏基质 • 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的 作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成 为半固体的基质。 • 类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
小量：软膏板，乳钵 大量：软膏机
软膏搅拌机
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2、熔融法 适用于熔点不同的油脂性基质大量制备 基质加热熔化 加入研细药粉 搅拌均匀
冷却
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3、乳化法
油相 水相 （加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合 搅拌至冷凝
可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
•或加热使熔，再混入基质
• 乳剂型
（<40℃） 注意药物加入的温度
人卫版药剂学第七版-第十三章-半固体制剂.
第十三章 半固体制剂
软膏剂 眼膏剂 凝胶剂 栓剂
第一节 软膏剂
软膏剂(Ointments)——药物与适宜基质混合制成 的半固体外用制剂1、，掌其握中软含膏有剂的的药概物念可、以种溶类解及、 也可以分散于基质特中点。；
2、溶熟液悉型软膏剂的常用基质、制 备方法、药物加入方法； 按分散系统分为 3检、混乳查了悬剂与解型型触热包软变敏装因膏性性。基剂----质施遇的不加热附同外熔加力化剂黏而ow、//w度流o质型型降动量低。，
脂肪酸品种和数量不同分为：
Tween 20
40
60
65 80
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
酸酯 酸酯 酸酯 酸酯 酸酯
85 三油 酸酯
应用：HLB值11-16，为水溶性O/W型乳化剂，用 作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
20
[处方]硬脂酸甘油酯 35g 硬脂酸 120g 白凡士林 10g 羟苯乙酯 1g 液状石蜡 60g 羊毛酯 50g 三乙醇胺 4ml 蒸馏水加至1000g
保湿剂：甘油、丙乙二醇醇、氮酮、薄荷油、表面活 性剂、二甲基亚砜
油脂性基质--吸水性差 • 破坏高度有序排列的角质层结构，增加角
水值--2质5℃细时胞1间00脂g基质质的能流容动纳性的。水量。 全身作• 用与-角-吸质收层促细进胞剂内蛋白质发生作用。
• 作用于角质层细胞间脂质，扩大细胞间隙。
可发生配伍变化
常与其它油脂性成分合用制成防护性软 膏。
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级
乳剂型基质
脂肪醇、凡士林、液体石蜡
、植物油
组成 水相、油相、乳化剂
类型
O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜）
涂布容易，稠度适中；
对油、水均有亲和力，易与创面渗出液混合；
软膏剂 眼膏剂 凝胶剂 栓剂
第一节 软膏剂
软膏剂(Ointments)——药物与适宜基质混合制成 的半固体外用制剂1、，掌其握中软含膏有剂的的药概物念可、以种溶类解及、 也可以分散于基质特中点。；
2、溶熟液悉型软膏剂的常用基质、制 备方法、药物加入方法； 按分散系统分为 3检、混乳查了悬剂与解型型触热包软变敏装因膏性性。基剂----质施遇的不加热附同外熔加力化剂黏而ow、//w度流o质型型降动量低。，
脂肪酸品种和数量不同分为：
Tween 20
40
60
65 80
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
酸酯 酸酯 酸酯 酸酯 酸酯
85 三油 酸酯
应用：HLB值11-16，为水溶性O/W型乳化剂，用 作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
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[处方]硬脂酸甘油酯 35g 硬脂酸 120g 白凡士林 10g 羟苯乙酯 1g 液状石蜡 60g 羊毛酯 50g 三乙醇胺 4ml 蒸馏水加至1000g
保湿剂：甘油、丙乙二醇醇、氮酮、薄荷油、表面活 性剂、二甲基亚砜
油脂性基质--吸水性差 • 破坏高度有序排列的角质层结构，增加角
水值--2质5℃细时胞1间00脂g基质质的能流容动纳性的。水量。 全身作• 用与-角-吸质收层促细进胞剂内蛋白质发生作用。
• 作用于角质层细胞间脂质，扩大细胞间隙。
可发生配伍变化
常与其它油脂性成分合用制成防护性软 膏。
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级
乳剂型基质
脂肪醇、凡士林、液体石蜡
、植物油
组成 水相、油相、乳化剂
类型
O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜）
涂布容易，稠度适中；
对油、水均有亲和力，易与创面渗出液混合；
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性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
（二）水溶性基质
• 水溶性基质无油腻性，能与水性物质或渗出液 混合，易清洗，能耐高温不易霉败，药物释放 快； • 但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感， 且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水 不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇 及羟苯酯类等有配伍变化。
五、质量检查与包装
根据药典中规定。 检查 需进行装量、微生物限度检查 大面积烧伤及严重损伤皮肤时 无菌检查 混悬型 粒度检查 包 装：
软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染 遮光、密闭容器，阴凉干燥处 温度不宜过高或溶性成分（水溶
性药物，保湿剂，防 腐剂等）
加热至80 ℃以上
水相温度 略高于油 相
药物加入方法:
①可溶于水中的药物加入水相中； ②可溶于油中的药物加入油相中； ③可溶解于基质中的直接溶入基质中 (如薄荷油 直接溶入油脂性基质中； ④不溶性的将药物研磨成细粉，过六号筛，眼膏 过九号筛加入成型基质中；或者先与少量基质研匀 呈糊状，再与其余基质混匀； ⑤量少的药物先用少量溶剂溶解，再加至基质混 匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收 后，与其他基质混匀；
3、性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬和油水 分离等变质现象，能保持活性成分的疗效； 4、具有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过 敏性及其他不良反应。 5、用于大面积烧伤时，应进行灭菌。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组 成部分。 软膏剂的基质要求： ①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化， 长期贮存不变质； ②无刺激性和过敏性，不妨碍皮肤的正常生理； ③稠度适宜，润滑，易于涂布； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥具有良好的释药性能；
(三)乳膏基质
乳膏型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在 乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体基 质。 遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
常用的油相固体：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八 醇)等。
稠度调节剂：液状石蜡、凡士林或植物油等。 乳剂型基质的类型：水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。
2）研和法
适用：能在常温下与药物均匀混合的由半固体和
液体组成的基质；药物不宜受热的软膏。
小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。
先取已研细的药物与部分基质或适 宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余 基质，研匀。
3）乳化法（乳膏型基质）
油溶性基质（液状 石蜡，凡士林等）
加热至80 ℃左右
混合,搅拌至冷凝
多少等
• 5.软膏基质的评价与比较 • 药物通过皮肤的途径包括细胞间渗透、 细胞内渗透及皮肤附属器吸收。
四、软膏剂的制备
1.制备方法：
1）熔合法 2）研和法 3）乳化法
2.制备过程：
基质的处理 配置软膏 灌装 包装
1）熔合法（普遍使用）
适用含有固体油脂性基质或水溶性基 质，或含固体药物量较多的软膏的制备；
第十三章
半固体制剂
• 第一节 软膏剂 • 第四节 栓剂
第一节 软膏剂
一、概述
(一)定义
软膏剂(ointments)：系指药物与适宜基质均 匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 按分散系统分为 溶液型和混悬型。
(二)软膏剂的质量要求
1、有良好的外观，应均匀、细腻、涂于皮肤上应 无不良剌激性； 2、具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而 不融化，粘稠性应很少受外部环境变化的影响；
又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组 成的半固体状物，熔程为38-60℃，有黄白两种，化学 性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提 高其吸水性能。
水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如 非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水 性。
常用的基质主要有：
①油脂性基质；
②亲水或水溶性基质；
③乳剂型基质。
(一)油脂性基质
油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及
硅酮类等疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。
一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏
水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来
应用。
1、烃类
(1)凡士林(vaselin)
• 乳剂基质特点：
①油腻性小或无油腻性，稠度适中，易涂布； ②能与水或油混合，易于清洗； ③有利于药物与皮肤的接触，并促进药物的经皮渗 透，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤 生理影响较小 ； ④不适用于遇水不稳定的药物及分泌较多的皮肤病。
盐酸金霉素、盐酸四环素
三、软膏剂的处方设计
㈠过程：释放---药物从基质 中释放出来 ↓ 穿透---药物透过 表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、 淋巴管进入体循环 产生全身 作用
⑥半固体、粘稠性的与适宜的基质或溶剂混匀成糊 状，再加入到其余基质中； ⑦挥发性共熔成分共存的先研磨使共熔后，再混入 基质（樟脑、薄荷脑）；或先以少量溶剂溶解；或 加热使熔，再混入基质（<40℃）；
⑧易氧化、水解的注意药物加入的温度小于60˚C ；
⑨中药软膏剂制备 将药材先行处理成流或稠浸膏， 制备方法与一般软膏剂基本相同。
三、软膏剂的处方设计
1.药物性质 药物溶解度、热力学性质、与基质的亲和力及 基质的黏度 决定药物从基质中释放出来的可 能及速度 药物的脂溶性及分子量 决定药物是否停留在 皮肤表面发挥疗效。 2.基质性质 选择原则 根据皮肤的生理病理状况及应用需 要 基质的组成
• 3.载药微粒 • 4.皮肤性质 角质层的厚薄、是否破损、毛孔
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液体 石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节 凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高 分子物，以其不同分子量配合而成。 药剂中常用的PEG平均分子量在300-6000。
PEG700下均是液体，PEG1000、1500及1540是 半固体，PEG2000至6000是固体。 固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的 软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
（二）水溶性基质
• 水溶性基质无油腻性，能与水性物质或渗出液 混合，易清洗，能耐高温不易霉败，药物释放 快； • 但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感， 且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水 不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇 及羟苯酯类等有配伍变化。
五、质量检查与包装
根据药典中规定。 检查 需进行装量、微生物限度检查 大面积烧伤及严重损伤皮肤时 无菌检查 混悬型 粒度检查 包 装：
软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染 遮光、密闭容器，阴凉干燥处 温度不宜过高或溶性成分（水溶
性药物，保湿剂，防 腐剂等）
加热至80 ℃以上
水相温度 略高于油 相
药物加入方法:
①可溶于水中的药物加入水相中； ②可溶于油中的药物加入油相中； ③可溶解于基质中的直接溶入基质中 (如薄荷油 直接溶入油脂性基质中； ④不溶性的将药物研磨成细粉，过六号筛，眼膏 过九号筛加入成型基质中；或者先与少量基质研匀 呈糊状，再与其余基质混匀； ⑤量少的药物先用少量溶剂溶解，再加至基质混 匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收 后，与其他基质混匀；
3、性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬和油水 分离等变质现象，能保持活性成分的疗效； 4、具有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过 敏性及其他不良反应。 5、用于大面积烧伤时，应进行灭菌。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组 成部分。 软膏剂的基质要求： ①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化， 长期贮存不变质； ②无刺激性和过敏性，不妨碍皮肤的正常生理； ③稠度适宜，润滑，易于涂布； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥具有良好的释药性能；
(三)乳膏基质
乳膏型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在 乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体基 质。 遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
常用的油相固体：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八 醇)等。
稠度调节剂：液状石蜡、凡士林或植物油等。 乳剂型基质的类型：水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。
2）研和法
适用：能在常温下与药物均匀混合的由半固体和
液体组成的基质；药物不宜受热的软膏。
小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。
先取已研细的药物与部分基质或适 宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余 基质，研匀。
3）乳化法（乳膏型基质）
油溶性基质（液状 石蜡，凡士林等）
加热至80 ℃左右
混合,搅拌至冷凝
多少等
• 5.软膏基质的评价与比较 • 药物通过皮肤的途径包括细胞间渗透、 细胞内渗透及皮肤附属器吸收。
四、软膏剂的制备
1.制备方法：
1）熔合法 2）研和法 3）乳化法
2.制备过程：
基质的处理 配置软膏 灌装 包装
1）熔合法（普遍使用）
适用含有固体油脂性基质或水溶性基 质，或含固体药物量较多的软膏的制备；
第十三章
半固体制剂
• 第一节 软膏剂 • 第四节 栓剂
第一节 软膏剂
一、概述
(一)定义
软膏剂(ointments)：系指药物与适宜基质均 匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 按分散系统分为 溶液型和混悬型。
(二)软膏剂的质量要求
1、有良好的外观，应均匀、细腻、涂于皮肤上应 无不良剌激性； 2、具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而 不融化，粘稠性应很少受外部环境变化的影响；
又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组 成的半固体状物，熔程为38-60℃，有黄白两种，化学 性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提 高其吸水性能。
水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如 非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水 性。
常用的基质主要有：
①油脂性基质；
②亲水或水溶性基质；
③乳剂型基质。
(一)油脂性基质
油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及
硅酮类等疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。
一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏
水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来
应用。
1、烃类
(1)凡士林(vaselin)
• 乳剂基质特点：
①油腻性小或无油腻性，稠度适中，易涂布； ②能与水或油混合，易于清洗； ③有利于药物与皮肤的接触，并促进药物的经皮渗 透，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤 生理影响较小 ； ④不适用于遇水不稳定的药物及分泌较多的皮肤病。
盐酸金霉素、盐酸四环素
三、软膏剂的处方设计
㈠过程：释放---药物从基质 中释放出来 ↓ 穿透---药物透过 表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、 淋巴管进入体循环 产生全身 作用
⑥半固体、粘稠性的与适宜的基质或溶剂混匀成糊 状，再加入到其余基质中； ⑦挥发性共熔成分共存的先研磨使共熔后，再混入 基质（樟脑、薄荷脑）；或先以少量溶剂溶解；或 加热使熔，再混入基质（<40℃）；
⑧易氧化、水解的注意药物加入的温度小于60˚C ；
⑨中药软膏剂制备 将药材先行处理成流或稠浸膏， 制备方法与一般软膏剂基本相同。
三、软膏剂的处方设计
1.药物性质 药物溶解度、热力学性质、与基质的亲和力及 基质的黏度 决定药物从基质中释放出来的可 能及速度 药物的脂溶性及分子量 决定药物是否停留在 皮肤表面发挥疗效。 2.基质性质 选择原则 根据皮肤的生理病理状况及应用需 要 基质的组成
• 3.载药微粒 • 4.皮肤性质 角质层的厚薄、是否破损、毛孔
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液体 石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节 凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高 分子物，以其不同分子量配合而成。 药剂中常用的PEG平均分子量在300-6000。
PEG700下均是液体，PEG1000、1500及1540是 半固体，PEG2000至6000是固体。 固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的 软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。