第13章栓剂

第四节
栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药 方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高
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栓剂
第四节
栓剂
2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速
无刺激
性质稳定，酸值、典值、皂化值 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中 转移，药物释放 ，吸收
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4. 概念
栓剂
中和1g脂肪油或其它类似物中含有的 游离脂肪酸所需 KOH的mg数 。 （酸价高，质量差）
– 脂肪性基质—均可 – 水溶性基质—热熔法
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硼酸
栓剂
常用药物的可可豆脂置换价 1.5 蓖麻油 1.0
没食子酸
鞣酸 氨茶碱 巴比妥 次碳酸铋 次没食子酸铋 樟脑
2.0
1.6 1.1 1.2 4.5 2.7 2.0
盐酸可卡因
鱼石脂 盐酸吗啡 薄荷油 苯酚 苯巴比妥 水合氯醛
1.3
1.1 1.6 0.7 0.9 1.2 1.3
知识目标

栓剂
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点


理解栓剂制备及处方分析
了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
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栓剂
常见的栓剂
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一 概述
栓剂的概念 栓剂的分类
• 按腔道分
栓剂
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂。
栓剂中有效成分 的含量，每个均 应符合标示量。
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2. 融变时限
栓剂
测定栓剂在体温( 37℃±1℃) 下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温 放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应 油脂性基质的栓剂应测定其熔 在30min内全部融化或软化或 点范围，一般规定应与体温接 无硬心；水溶性基质栓剂应在 近（约37℃）。水溶性基质栓 60min 内全部溶解。如有一粒 不合格应另取 3粒复试，应符 剂，其熔点对吸收影响不大， 合规定。 故无严格要求。
置换价（DV，displacement value）
定义
计算
W DV = G - （ M - W）
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
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栓剂
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备 栓剂的制备（生产机器）
热熔法 冷压法
应用最广泛
主要用于油脂性基质栓剂。 冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不 溶性药物也不会在基质中 沉降。
（2）水溶性基质 1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
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栓剂
一、栓剂的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
扩散
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
吸收
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1.局部作用
栓剂
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、 激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通 药物经上直肠静脉进入门静脉， 便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 经过肝脏代谢后，运行全身； 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 主要是通过直肠给药，并吸收 栓剂塞入距肛门 6cm处。 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 进入血循环而达到治疗作用 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 2.全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 直肠吸收途径 非门肝系统 淋巴系统
• 作用
• 新栓剂
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、 尿道栓：棒形 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓
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栓剂
二、栓剂的基质
1.基质的要求（理想基质条件）
2.基质的选择原则
3.基质的种类
第四节
栓剂
1. 基质的要求（理想基质条件）
室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软 化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 适合热熔及冷压法
100g油脂吸收I2的克数（碘价 高，则不饱和键多，易氧化） 水解1g油脂所需要KOH的mg数。（说明
酸价 碘价
皂化价
油的种类和纯度——油中游离脂肪酸和
结合成酯的脂肪酸总量的多少）
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栓剂
二、栓剂的基质 梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温).
多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体 3.性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 基质的种类 A 温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶 B mp3035℃ ， 25℃ 开始软化、体温时迅速熔化 （ 1）油脂性基质 于分泌液，使药效缓和持久。 C 要求： 同质多晶体： α 、β 、γ mp分别为22、34、18℃ 酸价＜ 0.2 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 皂化价200-245 1.可可豆脂 碘价＜7 2.半合成脂肪酸甘油酯
3.熔点范围测定
第四节
精品课程配套电子教案
药 学 院
精品课程配套电子教案 目录
绪论 第四节 栓剂
第一章……….
第二章……….
第八章 ……….
第九章 ……….
第三章……….
第四章 ……….
第十章 ……….
第十一章 ………. 第十二章 ………. 第十三章 ………. 第十四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ……….
第四节
• 油脂性基质：Ko/w小，释放快 3.影响吸收的因素 • 水溶性基质：Ko/w大，释放快 • 加入表面活性剂
基质（释放）
•中空栓中水溶性药物属速释型。 栓剂种类 栓剂基质老化 •2Cm 塞入部位 吸收促进剂 •脂溶性与解离度 •用缓冲液改变药物的 药物的理化性质 解离状态
ຫໍສະໝຸດ Baidu 第四节
栓剂
药物的重量与同体积基质重量 的比值称为该药物对基质的置 换价。
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栓剂
外观应光滑、无裂缝、不 起霜或变色，并应作重量 差异、融变时限等项目检 查。 2005版药典：取栓剂10 粒，精密称出总重量， 求得平均粒重后，再分 别精密称定各粒的重量。 取每粒重量与平均粒重 相比较，超出限度的药 粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
二、栓剂的质量检查
质量检查项目和方法 1. 重量差异