几种抗肿瘤成分及其研究进展 药物化学ppt课件

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将多糖结合在纳米颗粒上可以大大增强免疫调节的特性。据 报道平菇多糖具有免疫刺激作用和抗肿瘤活性，Devi 等将平菇多 糖与四氧化三铁磁性纳米颗粒共轭结合，新型的多糖纳米颗粒复 合体表现出更强的免疫刺激性作用，经一系列试验后得出平菇多 糖与纳米颗粒共轭结合后可以刺激机体的免疫系统并表现一定的 抗肿瘤活性。所以在治疗荷瘤小鼠的效果上，多糖与四氧化三铁 纳米颗粒共轭的复合体治疗的小鼠存活时间比单纯多糖组更长， 由此可见：多糖与纳米颗粒结合后作为一种免疫调节剂也能表现 出更强的抗肿瘤的活性。
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紫杉醇抗癌机理
微管存在于真核细胞中，由两条类似多肽构成的微管蛋白二聚 体组成，它涉及到有丝分裂时染色体的运动、激素的分泌、细胞形 态的调整、颗粒转运、细胞的能动性和受体在细胞膜上的固定等方 面。微管和微管蛋白二聚体二者之间存在一种动态平衡，但是紫杉 醇具有打破这种动态平衡的作用，妨碍细胞纺锤体和纺锤丝的形成， 那么细胞就不能进行正常的增殖分裂，而癌细胞就会停止有丝分裂， 直至癌细胞死亡来达到抗癌目的。
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中药多糖的纳米化改造技术
中药多糖的生物活性一直是近年研究的热点领域之一， 多糖化合物结构稳定，并有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、 降血糖等活性。由于这些独特的性质，中药多糖被越来越 多地应用到食品与药品中。然而多糖类产物作为一种高聚 化合物，黏性较大，在临床应用上存在一些弊端。将中药 多糖结合到纳米技术中是多糖运用的一种新趋势。
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三种抗肿瘤成分及对应的药物
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曼地亚红豆杉
红豆杉又名赤柏松、紫杉， 为裸子植物亚门，松杉纲，紫 杉目，红豆杉科。曼地亚红豆 杉是天然红豆杉的一个杂交品 种，父本是欧洲红豆杉，母本 是东北红豆杉。曼地亚红豆杉 已成为美国FAD批准作为提取紫 杉醇的首选红豆杉品种之一。
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紫杉醇
紫杉醇属于三环二萜 类化合物，首次从红豆杉 植物中分离得到，作为阿 霉素和顺铂之后又一热点 抗癌新药。
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开发中的抗肿瘤药物
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三叶青
三叶青：中文学名为三叶崖 爬藤，为葡萄科崖爬藤属多年生 蔓生藤本植物，又名蛇附子、石 抱子、石猴子、石老鼠、金线吊 葫芦，药名为三叶青，主要产于 浙江、江西、福建等地。
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三叶青有效成分生物碱、黄酮类物质、甾类化合物、还 原糖、氨基酸等。其中黄酮类物质还作用于拓扑异构酶，抑 制肿瘤生长、扩散，同时还具有调节免疫的功效。在浙江中 医界用于抗肿瘤至少有15年以上，民间使用更为久远。“中 药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”证明：三叶青乙酸乙 酯提取物对肿瘤细胞增殖周期产生阻滞，对白血病细胞株和 肝细胞株具有“促凋亡作用”，即缩短了这两种癌细胞的生 命周期。今年1月18日，浙江省中医药管理局成立专家组对 “中药三叶青抗肿瘤作用机制的实验研究”进行鉴定。专家 组成员认为，这项研究为三叶青用于肿瘤治疗奠定了理论基 础，已达到国际先进水平。
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肿瘤的病因 多因素作用
长时间积累
多步骤发展
多基因参与
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肿瘤的治疗 手术治疗
药物治疗
放射治疗
生物学治疗
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肿瘤化疗的历史
古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗
1942年Gilman和Philips用氮芥成功治疗淋巴肉瘤 ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
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华蟾素
华蟾素是通过提取干蟾 皮中的脂溶性成分精制而成， 该口服液所含的蟾蜍甙元及 华蟾蜍精具有超乎寻常的抗 癌作用，华蟾素口服液对肝 癌，胃癌，肺癌，肠癌，食 道癌，胰腺癌及急性白血病 均有非常好的疗效。
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华蟾素的临床应用
该口服液具有超乎 寻常的抗癌作用，该成 分的抗癌活性比目前临 床使用的紫杉醇，阿霉 素和喜树碱抗癌药强十 倍，甚至百倍。
4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄 4,4'-二羟基-3,3',5-三甲氧基联苄 这两种化合物对人胃癌细胞株和巢癌细胞株有出一定的抑制效果。
几种抗肿瘤成分及其研究进展
李萍
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概述 抗肿瘤药物的分类 三种抗肿瘤成分及对应的药物 开发中的抗肿瘤药物 癌症的预防
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概述
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什么是肿瘤(Tumor\ Neoplasm)？ 机体在各种致瘤因素的作用下，局部
组织的细胞在基因水平上失去对其生长的
控制，导致克隆性异常增生和分化障碍而
形成的新生物。
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石斛
石斛的主要活性成分为 多糖和生物碱，其他成分还 有菲类、联苄类等。现代药 理学研究表明，石斛具有抗 氧化、抗衰老、改善肝功能、 治疗白内障、增强人体免疫 力、降血糖、抗血栓、抗肿 瘤、抗菌和促消化等作用。
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本品用于：肝肾两亏，阴虚火旺，内障目暗，视物昏花。 滋阴补肾，清肝明目。
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石斛属是兰科最大的一个属，中国约有76种。现 代医药研究表明，铁皮石解具有抗肿瘤的作用。铁皮 石斛中含有毛兰素和鼓槌菲，这两个化合物对肝癌和 艾氏腹水癌细胞有抑制作用。其中毛兰素对小鼠肝癌 的抑制作用最强，抑瘤率可达到50.82%；鼓槌菲对艾 氏腹水癌的抑制作用最强，抑瘤率可达到62.25%。
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紫杉醇的临床应用
本品用于治疗卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌等
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紫杉醇注射液的不良反应 安素泰
过敏反应 神经毒性 心血管毒性 胃肠道反应 肝脏毒性 脱发
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蟾皮
蟾皮又称蛤蚆皮或癞蟆皮， 为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑 眶蟾蜍等的皮。其味辛，性凉， 有小毒。主要功能：清热解毒， 利水消胀，适用于痈疽疮毒、 疳积腹胀、瘰疬肿瘤等。
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抗肿瘤药物的分类
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根据化学结构和来源
烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等
抗生素：丝裂霉素、博来霉素等
植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等
激素：肾上腺皮质激素、雌激素等
杂类：铂类配合物和酶等
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根据作用机制
干扰核酸生物合成：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等 破坏DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA：放线菌素D和柔红霉素 干扰蛋白质合成：长春碱类、三尖杉酯碱等 影响激素平衡：肾上腺皮质激素及雄激素等