药物酸碱性

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2015年执业药师考试—药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

2015年执业药师考试—药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响1.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系(1)药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

(2)解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH 时,未解离型和解离型药物各占一半;通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。

例如,弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。

弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。

碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。

强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

2.药物的酸碱性、解离度与中枢作用改变药物的化学结构,有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响,从而影响生物活性。

例如,巴比妥酸在其5位没有取代基,pKa值约4.12,在生理pH 7.4 时,有99%以上呈离子型,不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。

而当将其5位双取代以后,pKa值达到7.0~8.5之间,在生理pH下,苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在,可进入中枢神经系统而起作用。

重点提示:药物常数(溶解度、分配系数、解离常数(pKa)、酸碱度对药效的影响。

考点串联1.药物发挥作用要具有一定的溶解性能与适当的脂水分配系数;作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。

2.药物发挥作用还要具有适当的酸碱性与解离度;通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

药物酸碱性

药物酸碱性

药物酸碱性及药物配伍一、青霉素类1、青霉素Na: 中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。

2、阿莫西林:0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。

10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。

①、与氨基糖苷类合用疗效增强②、与克拉维酸配合用疗效增强。

二、头孢类:1、头孢噻吩钠〔先锋Ⅰ〕,白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与以下药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。

协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,呈酸性。

3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。

4、头孢噻呋:呈酸性三、氨基糖苷类:①在碱性环境下作用增强。

〔与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强〕②与青霉素或头孢类联用有协同作用。

1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH值为4.5-7.0呈酸性2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH为 6.0-8.0。

3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。

4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。

5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH值为6.0-7.5,呈酸性。

6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。

7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH值为5.0-8.0。

四、四环素类1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH值为2.3-2.9,呈酸性。

配伍禁忌①防止与青霉素类药物同用②防止与碳酸氢钠同用③防止与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。

影响药物制剂稳定性因素及提高方法探析

影响药物制剂稳定性因素及提高方法探析

影响药物制剂稳定性因素及提高方法探析药物制剂的稳定性是指药物在储存和使用过程中,其质量和活性能够保持在一定程度的时间上限。

影响药物制剂稳定性的因素很多,在以下几个方面进行探析。

一、物理因素:1. 温度:药物制剂会因高温而失去活性,也会因低温而发生结晶、凝固和析出等现象,影响药物的溶解度和稳定性。

2. 光线:药物很容易受光的影响而发生光解、光氧化和光降解等现象,因此需要在干燥、阴暗的环境中存储。

3. 湿度:湿度过高会导致药物制剂吸湿、结块和变质,湿度过低则可能使药物变脆或导致溶解度下降。

二、化学因素:1. 酸碱性:药物制剂的pH值对药物的稳定性有重要影响,过高或过低的pH值会导致药物的水解、氧化和降解等反应加速。

2. 氧化还原能力:药物制剂中存在的可氧化物质和氧化剂会进行氧化还原反应,导致药物活性的降低。

3. 金属离子:药物制剂中的金属离子(如铁、铜等)会与药物发生络合反应,降低药物的稳定性。

三、生物因素:1. 酶的作用:药物制剂中存在的酶会催化药物的分解和降解,影响药物的活性和稳定性。

2. 微生物污染:药物制剂中存在微生物污染会导致药物的降解和变质。

提高药物制剂稳定性的方法主要包括以下几个方面:一、提高药物制剂的物理稳定性:1. 控制温度和湿度:在制剂的储存和包装过程中,控制温度和湿度,避免药物受到不适宜的环境影响。

2. 防止光照:使用不透光的容器包装药物制剂,避免光照对药物的影响。

3. 调整pH值:根据药物的特性,调整制剂的pH值,减少药物的水解和降解反应。

二、提高药物制剂的化学稳定性:1. 选择合适的溶剂和辅料:选择不会与药物发生反应的溶剂和辅料,减少化学反应的发生。

2. 添加抗氧化剂:在制剂中添加抗氧化剂,降低药物的氧化反应速率,提高药物的稳定性。

3. 适当封闭包装:采用透气性好、密封性好的包装材料和容器,避免外部空气对药物的影响。

三、提高药物制剂的生物稳定性:1. 加强卫生管理:严格控制药物制剂的生产环境,避免微生物的污染。

常用药物酸碱性及药物配伍

常用药物酸碱性及药物配伍

常用药物酸碱性及药物配伍一、青霉素类1、青霉素Na: 中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。

2、阿莫西林:0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。

10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。

①、与氨基糖苷类合用疗效增强②、与克拉维酸配合用疗效增强。

二、头孢类:1、头孢噻吩钠(先锋Ⅰ),白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。

协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,呈酸性。

3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。

4、头孢噻呋:呈酸性三、氨基糖苷类:①在碱性环境下作用增强。

(与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强)②与青霉素或头孢类联用有协同作用。

1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH值为4.5-7.0呈酸性2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH为6.0-8.0。

3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。

4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。

5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH值为6.0-7.5,呈酸性。

6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。

7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH值为5.0-8.0。

四、四环素类1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH值为2.3-2.9,呈酸性。

配伍禁忌①避免与青霉素类药物同用②避免与碳酸氢钠同用③避免与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。

药物的化学性质

药物的化学性质

药物的化学性质酸碱性、还原氧化性、水解性1、西咪替丁的性质○1弱碱性,其饱和水溶液的pH为。

○2酸性介质中氰基水解。

2、奥美拉唑的理化性质○1硫上两个烃基不同时,硫有手性,亚砜具光学活性○2水溶液中不稳定,对强酸也不稳定,应低温避光保存3、去甲肾上腺素的理化性质○1本品为R构型,具有左旋性。

○2120℃加热3min或80~90 ℃于硫酸共热2h发生消旋化。

○3本品遇三氯化铁试液显翠绿色。

○4本品遇甲醛硫酸试液显淡红色。

○5本品在时加碘液,氧化成去甲肾上腺素红,用硫代硫酸钠使碘色消退,溶液显红色。

4、普萘洛尔的理化性质○1本品在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。

○2与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀○3本品为外消旋混合物,脂溶性很大○41%水溶液的pH为~5、利血平○1在光和热的作用下发生差向异构化○2在光和氧的作用下易氧化○3本品及其水溶液都比较稳定,最稳定的pH为,但在酸、碱催化下水溶液可发生水解6、卡托普利○1有酸味,极易溶于甲醇,微溶于水。

○2分子中有两个不对称碳原子,呈左旋性○3不稳定,见光或在水溶液中,易氧化生成二硫化物7、硝苯地平不稳定性:在光照或氧化剂存在下,被氧化为二氢吡啶芳构化产物,光照时除了芳构化外,还易将硝基转化为亚硝基8、乙酰唑胺有弱酸性,易溶于碱性水溶液,微溶于水9、氢氯噻嗪性质:易溶于碱水溶液,固体稳定,水溶液水解,具有酸性10、硝酸异山梨酯本品在干燥时较稳定, 但酸碱溶液中加热易水解,遇强热会发生爆炸。

11、雌二醇○13-酚羟基具有弱酸性○2不稳定,易代谢12、己烯雌酚○1反式有效,平面结构,双键氢化无效○2酚羟基酸性13、异烟肼○1与金属离子络合○2稳定性:在光、重金属、温度、pH等因素影响,可发生分解反应,游离出肼,毒性增大。

○3碱性溶液中,在有氧气或金属离子存在时可分解○4还原性:由于存在肼的结构,可被Br2、I2、溴酸钾等弱氧化剂在酸性条件下氧化14、盐酸乙胺丁醇○1白色,熔融同时分解。

常用抢救药物的酸碱度及渗透压

常用抢救药物的酸碱度及渗透压

PH值
血液PH值为7.35-7.45
pH6.0-8.0:内膜刺激小
pH<7.0为酸性
pH<4.1为强酸性,无充分血流下可使静脉内膜组织发生明显改变pH>8.0为碱性:使内膜粗糙,血栓形成可能性增加
pH>9.0为强碱性
超过正常范围的药物均会损伤静脉内膜
渗透压
血浆渗透压为240-340mOsm/L,285mOsm/L是等渗标准线
渗透压影响血管壁细胞水分子的移动
低渗溶液:<240 mOsm/L 如0.45%氯化钠溶液
等渗溶液:240-340mOsm/L 如0.9%氯化钠、5%葡萄糖
高渗溶液:> 340mOsm/L如10%葡萄糖
渗透压:是引起静脉炎最相关的因素
渗透压越高,静脉刺激越大
高度危险>600mOsm/L
中度危险400-600mOsm/L
低度危险<400mOsm/L
研究证明渗透压>600mOsm/L的药物可在24小时内造成化学性静脉炎。

酸性、碱性药物

酸性、碱性药物

酸性、碱性药物酸碱两性:吗啡,肾上腺素,去甲肾上腺素,多巴胺,奥美拉理,四环素,维生素B2 ,磺胺甲恶嗖胰岛素酸性:巴比妥类药物,阿司匹林,氢氯嘎嗪,马来酸氯苯那敏,赛庚碇,维生素C,维生素B6 ,布洛芬,诺氟沙星,普鲁卡因,氯丙嗪,卡托普利,味塞米碱性:苯妥英钠,阿托品,麻黄碱,咖啡因,庆大霉素,利舍平,毛果云香碱,演新斯的明,阿奇霉素药物分析药土考点1.苯巴比妥:银盐反应——白色沉淀硫酸亚硝酸钠反应显橙黄色,即转成红色甲醛硫酸反应——接界面显玫瑰红2.阿司匹林水解后的三氯化铁反应紫堇色3.普鲁卡因重氮化耦合反应橙黄到猩红色沉淀。

4.异烟月井酰月井基具还原性,可与氨制硝酸银发生还原反应金属银黑色浑浊.地西泮硫酸荧光反应黄绿色荧光。

6小可托品Vitali鉴别实验7.维生素C与硝酸银的反应黑色沉淀8.氢化可的松苗体激素与硫酸的橙色反应——绿色荧光9.地高辛keller-kiliani 反应10.庆大霉素苗三酮呈色蓝色化合物。

水解和氧化是药物降解的两个主要途径.易水解:盐酸普鲁卡因,盐酸丁卡因,盐酸可卡因,溪丙胺太林,硫酸阿托品, 巴比妥钠,利多卡因,对乙酰氨基酚。

1.易氧化:肾上腺素,左旋多巴,吗啡,水杨酸,睡嗪类,叱理酮类含量测定苯巴比妥:银量法,电位法指示终点。

阿司匹林:酸碱滴定法普鲁卡因:亚硝酸钠滴定,永停法指示终点。

异烟脱:高效液相色谱法地西泮:高效液相色谱测片剂含量/注射剂含量。

原料药含量用非水滴定法。

维生素C :碘量法。

阿莫西林:高效液相色谱法。

氢化可的松:高效液相色谱法。

地高辛:高效液相色谱法。

认识人体酸性碱性体质关于养生,有各种传言,这些传言的重点,就是不需要任何依据,甚至不需要有任何临床证据,自说自话,还能够传遍世界,甚至代代相传! 这才有趣。

其中一个话题,就是关于人体的酸碱性体质问题。

传播甚广,以至于那些有很多慢性疾病的人,都能够有板有眼地娓娓道来,这种似是而非的言论,似乎很讨巧,受欢迎,尽管,没有人从中真的获得过什么好处, 却依然可以很有生命力地传播。

药物酸碱性及药物配伍---文本资料

药物酸碱性及药物配伍---文本资料

药物酸碱性及药物配伍一、青霉素类1、青霉素Na: 中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。

2、阿莫西林:0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。

10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。

①、与氨基糖苷类合用疗效增强②、与克拉维酸配合用疗效增强。

二、头孢类:1、头孢噻吩钠(先锋Ⅰ),白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。

协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,呈酸性。

3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。

4、头孢噻呋:呈酸性三、氨基糖苷类:①在碱性环境下作用增强。

(与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强)②与青霉素或头孢类联用有协同作用。

1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH值为4.5-7.0呈酸性2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH为6.0-8.0。

3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。

4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。

5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH值为6.0-7.5,呈酸性。

6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。

7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH值为5.0-8.0。

四、四环素类1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH值为2.3-2.9,呈酸性。

配伍禁忌①避免与青霉素类药物同用②避免与碳酸氢钠同用③避免与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。

药学必背知识点

药学必背知识点

药学必背知识点一、药物化学部分。

1. 药物结构与命名。

- 常见药物的基本化学结构,例如阿司匹林(乙酰水杨酸)的结构为苯环连接一个羧基和一个乙酰氧基。

其命名遵循化学命名法,根据结构中的官能团和取代基来命名。

- 药物的通用名、商品名和化学名的区别。

通用名是全世界通用的名称,如布洛芬;商品名是制药企业为其产品所取的名称,不同厂家生产的同一种通用名药物可能有不同的商品名;化学名则准确描述药物的化学结构。

2. 药物的理化性质。

- 酸碱性:如巴比妥类药物具有弱酸性,可与碱成盐,其盐类易溶于水,这一性质在药物的制剂、鉴别和含量测定中有重要意义。

- 溶解性:像维生素A为脂溶性维生素,在油脂性环境中易溶解吸收;而维生素C为水溶性维生素,易溶于水。

溶解性影响药物的吸收、分布和排泄。

- 稳定性:某些药物容易受光、热、空气等因素影响而分解变质。

例如硝酸甘油在光照和高温下易分解,所以要遮光、低温保存。

3. 药物的代谢。

- 药物代谢的主要器官是肝脏。

代谢反应分为相Ⅰ反应(氧化、还原、水解等)和相Ⅱ反应(结合反应)。

- 例如,苯巴比妥经肝脏代谢,相Ⅰ反应中的氧化反应使其结构发生变化,然后进行相Ⅱ反应与葡萄糖醛酸结合,形成水溶性更高的代谢产物,从而易于排出体外。

二、药理学部分。

1. 药物作用的基本原理。

- 药物作用的靶点:包括受体(如β - 肾上腺素受体,激动后可引起心率加快、心肌收缩力增强等效应)、酶(如乙酰胆碱酯酶,抑制该酶可使乙酰胆碱在突触间隙的浓度升高,产生拟胆碱作用)、离子通道(如钙通道阻滞剂可阻断心肌细胞上的钙通道,降低心肌收缩力)等。

- 药物的量 - 效关系:包括最小有效量(刚能引起药理效应的最小剂量)、最大效应(药物所能产生的最大药理效应)、效价强度(能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则效价强度越大)等概念。

2. 药物的不良反应。

- 副作用:是药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

例如,阿托品在解除胃肠道平滑肌痉挛时,可同时出现口干、视力模糊等副作用,这是由于其对唾液腺和瞳孔括约肌等也有作用。

药物在不同酸碱环境中解离度的计算及特点

药物在不同酸碱环境中解离度的计算及特点

药物在不同酸碱环境中解离度的计算及特点药物的解离度(dissociation constant)是指药物分子在水溶液中分解成离子的程度。

解离度可以通过计算酸碱常数(pKa值)来确定,pKa值是药物的酸性或碱性的度量。

药物在不同酸碱环境中的解离度会影响其药效、吸收、分布、代谢、排泄等药物动力学过程。

在酸性环境中,药物解离度较低,即药物以分子形式存在较多。

这是因为酸性环境中存在大量的H+离子,与药物分子形成配对,降低了药物分子的解离。

药物的弱酸性和pKa值有关。

当药物的pKa值较低时,药物对酸性环境更吸附,解离度较低;反之,当药物的pKa值较高时,药物对酸性环境吸附较少,解离度较高。

酸性环境中的解离度低意味着药物更容易通过细胞膜进入细胞内部,因此可以增强药效,提高生物利用度。

在碱性环境中,药物解离度较高,即药物以离子形式存在较多。

这是因为碱性环境中存在大量的OH-离子,与药物分子形成配对,增加了药物分子的解离。

药物的弱碱性和pKa值有关。

当药物的pKa值较低时,药物对碱性环境吸附较少,解离度较高;反之,当药物的pKa值较高时,药物对碱性环境吸附较多,解离度较低。

碱性环境中的解离度高意味着药物更容易与细胞外部环境发生反应,因此可以增加药物在体内的溶解度和稳定性。

需要注意的是,药物在生物体内部常常会受到多个酸碱环境的影响,如胃液、血液、细胞内液等。

不同酸碱环境对药物的解离度影响不同,进而会对药物的吸收、分布、代谢、排泄等药物动力学过程产生不同的影响。

此外,药物的化学结构和药物类别也会对解离度产生影响。

一些药物含有多个酸性或碱性基团,这些基团可以与环境中的酸或碱发生配对反应,导致药物的解离度复杂多变。

然而,一些药物具有特定的pKa值,使得它们在特定酸碱环境下更容易离子化,从而改变了药物的溶解度和生物利用度。

总结起来,药物的解离度在不同酸碱环境中的计算和特点有以下几点:1.酸性环境中,药物的解离度较低,药物以分子形式存在较多,有利于药物通过细胞膜进入细胞内部,增强药效。

易导致不稳定药物

易导致不稳定药物

易导致不稳定药物
简介
不稳定药物是指在特定条件下容易发生分解、氧化、水解或其它化学反应的药物。

这些不稳定性可能导致药物效力的降低,甚至产生有害的降解产物,从而影响药物的安全性和有效性。

常见原因
1. 光敏性:部分药物对光特别敏感,暴露在光线下容易发生分解反应。

因此,存储这些药物时需要避光。

2. 湿度:湿度过高会引起水解反应,导致药物分解。

因此,存储药物时应避免潮湿环境。

3. 温度:高温会加速化学反应的进行,影响药物的稳定性。

同时,低温也可能导致药物冻结或分解。

因此,存储药物时应注意温度控制。

4. 酸碱性:不同药物对酸碱度的敏感性不同。

若药物暴露在过高或过低的酸碱环境中,可能导致分解反应的发生。

5. 氧气:氧气可引起氧化反应,导致药物分解。

因此,包装和存储药物时需要避免接触空气。

影响和应对措施
1. 贮存:存储药物时应遵循药物说明书中的建议,确保药物放置在适当的条件下,如避光、防潮、避温度过高或过低等。

2. 包装:选择适当的包装材料,如密封瓶、铝箔包装等,以最大限度地减少药物暴露在外界环境中的影响。

3. 运输:合理选择运输方式,尽量避免在高温或恶劣天气条件下进行运输,确保药物的稳定性。

4. 处方指导:对于容易发生不稳定的药物,医生应根据药物特性给予患者合理的处方指导,如在什么条件下服用、保存等。

总结
了解和掌握不稳定药物易发生的原因是很重要的。

仅当我们在存储、包装、运输和处方指导等方面采取适当的措施时,才能确保药物的稳定性,从而保证其安全性和有效性。

药物分析归纳

药物分析归纳
Kober反应
非水溶液滴定法 紫外分光法
HPLC法
NaNO2滴定法
非水溶液滴定法
HPLC法
备注
固定相:C18
流动相:三乙胺-甲醇
入=242nm


反 应
羟肟酸铁反应 内酯环 (紫红色)
A.盐酸普鲁卡因胺
B.伕内酰胺类
C.青蒿素

淀 反 应
水解反应
A.阿司匹林Na2CO3水解,稀硫酸,白色沉淀
B.普鲁卡因NaOH,白色沉淀,加热变为油状物
旋光性
典型药物
巴比妥、苯R、司可R、异戊R等
地西泮、氯氮卓、三唑 仑、奥沙西泮等
盐酸氯丙嗪、异丙嗪、 奋乃静、氟奋乃静等
硫酸奎宁、磷酸哌喹、 磷酸氯喹、伯氨喹等
青蒿素、青蒿琥酯、蒿 甲醚等
硫酸阿托品、莨菪碱、 山莨菪碱、东莨菪碱等
鉴别试验
丙二酰脲反应 特征反应(S、丙烯基) 硝化反应 铜-吡啶酮反应 亚硝酸钠反应 甲醛-硫酸反应
非水溶液滴定法 提取后分光法 钯离子比色法
紫外、HPLC法
非水溶液滴定法
LC-MS联用
HPLC法 水解后UV法
酸性染料比色法
非水溶液滴定法
HPLC法
备注
固疋相.辛基硅烷 流动相:乙腈-水
入=220nm
固定相:C18硅烷 流动相:乙腈-四氢呋喃
入=240nm
固定相:烷基 流动相:甲醇
入=256nm(反向)
生物碱沉淀反应 硫酸-荧光反应 重氮化-偶合反应
生物碱沉淀反应 硝酸显色反应
钯离子配位反应 卤素焰色反应
GC、HPLC法
绿奎宁反应 磷酸盐的鉴别反应 硫酸盐的鉴别反应 氯化物的鉴别反应

药物的稳定ph名词解释

药物的稳定ph名词解释

药物的稳定ph名词解释
药物的稳定pH值是指药物在特定的酸碱度(pH)条件下能够保持其化学稳定性的范围。

药物在溶液中的稳定性与其所处环境的酸碱度密切相关。

pH值是描述溶液酸碱度的指标,范围从0到14。

当pH值低于7时,溶液呈酸性;当pH值高于7时,溶液呈碱性;当pH值为7时,溶液为中性。

药物的稳定pH值之所以重要,是因为在某些pH值范围内,药物可能更容易分解、变质或产生化学变化,从而降低其有效性或安全性。

了解药物的稳定pH值有助于制药业和医疗工作者确保药物在储存、运输和使用过程中的质量。

为了确保药物的稳定性,制药公司通常会进行广泛的临床前和临床试验,以确定药物的稳定pH值范围。

药物在不同pH值条件下的稳定性数据对于药品的配方设计、包装和储存条件具有重要意义。

例如,某些药物可能需要在特定的pH值范围内才能保持稳定,因此需要在包装和储存过程中控制环境的酸碱度。

除了药物的稳定pH值外,还有其他因素可以影响药物的稳定性,如温度、光线、氧气和金属离子等。

因此,为了确保药物的质量和有效性,除了关注药物的稳定pH值外,还需要采取其他措施来保护药物免受这些因素的影响。

总之,药物的稳定pH值是指药物在特定酸碱度条件下能够保持其化学稳定性的范围。

了解药物的稳定pH值有助于确保药物在储存、运输和使用过程中的质量,对于制药业和医疗工作者来说具有重要意义。

除了关注药物的稳定pH值外,还需要综合考虑其他因素对药物稳定性的影响,以确保药物的有效性和安全性。

药物的pH、pKa和LogP对吸收的影响

药物的pH、pKa和LogP对吸收的影响

资料范本本资料为word版本,可以直接编辑和打印,感谢您的下载药物的pH、pKa和LogP对吸收的影响地点:__________________时间:__________________说明:本资料适用于约定双方经过谈判,协商而共同承认,共同遵守的责任与义务,仅供参考,文档可直接下载或修改,不需要的部分可直接删除,使用时请详细阅读内容一.药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系(1)药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

(2)解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,未解离型和解离型药物各占一半;通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。

例如,弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。

弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。

碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。

强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

二.药物的酸碱性、解离度与中枢作用改变药物的化学结构,有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响,从而影响生物活性。

例如,巴比妥酸在其5位没有取代基,pKa值约4.12,在生理 pH 7.4 时,有99%以上呈离子型,不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。

而当将其5位双取代以后,pKa值达到7.0~8.5之间,在生理pH下,苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在,可进入中枢神经系统而起作用。

1.药物发挥作用要具有一定的溶解性能与适当的脂水分配系数;作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。

药物酸碱性

药物酸碱性

药物酸碱性及药物配伍一、青霉素类1、青霉素Na: 中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。

2、阿莫西林:0.5% 水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。

10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。

①、与氨基糖苷类合用疗效增强②、与克拉维酸配合用疗效增强。

二、头孢类:1、头孢噻吩钠(先锋I),白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。

协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH 值为3.5-5.5,呈酸性。

3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。

4、头孢噻呋:呈酸性三、氨基糖苷类:①在碱性环境下作用增强。

(与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强)②与青霉素或头孢类联用有协同作用。

1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH 值为4.5-7.0 呈酸性2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH 为6.0-8.0。

3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH 值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。

4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。

5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH 值为6.0-7.5,呈酸性。

6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH 值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。

7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH 值为5.0-8.0。

四、四环素类1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH 值为2.3-2.9,呈酸性。

配伍禁忌①避免与青霉素类药物同用②避免与碳酸氢钠同用③避免与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。

常用药ph值

常用药ph值

常用药pH值在医药领域中,pH值是一项重要的指标。

pH值反映了药物溶液的酸碱度,常用药物的pH值也因此具有重要的临床意义。

下面将介绍一些常用药物的pH值及其与临床应用的关系。

生理盐水生理盐水是一种经常使用的药物,在临床应用中起着很大的作用。

其pH值通常在7.0左右,这是一个中性的值,因此不会对人体组织造成刺激性的影响。

生理盐水的pH值也不受其他药物的影响,因此在临床中可以与其他药物一起使用。

氨基比林氨基比林是一种常用的解热镇痛药,常用于治疗轻度疼痛,也可以用于退烧。

它的pH值约为8.6,这意味着它是一种碱性药物。

因此,与其他药物同时使用时可能会影响它们的吸收。

此外,它的pH值也可能会对人体的血液产生影响,因此在应用时需要特别注意。

氯化钠氯化钠是一种盐酸钠,也就是普通的食盐。

它在临床中被广泛应用,常用于制备生理盐水。

氯化钠的pH值为7.0左右,这与生理盐水类似。

因此,与生理盐水一样,氯化钠可以与其他药物同时使用,其pH值不会对其他药物的吸收产生影响。

青霉素青霉素是一种用于治疗感染的抗生素。

它的pH值通常在7.5左右,这也是一个中性值。

因此,与生理盐水和氯化钠类似,青霉素可以与其他药物同时使用。

环丙沙星环丙沙星是一种广谱抗生素,常用于治疗呼吸道和泌尿道感染。

它是一种弱酸性药物,其pH值约为4.0-5.0。

弱酸性药物通常会影响其他药物的吸收,因此与其他药物同时使用时需要特别注意。

小结药物的pH值是一个重要的指标,它与药物的酸碱度有关。

在临床中,不同的药物的pH值也可能会对治疗产生影响。

因此,在应用药物时,医务人员需要特别注意药物的pH值及其可能产生的影响。

同时,医务人员也需要对不同药物的pH值进行了解,以便在药物治疗方案中进行合理的搭配和使用。

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药物酸碱性及药物配伍
一、青霉素类
1、青霉素Na: 中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。

2、阿莫西林:0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。

10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。

①、与氨基糖苷类合用疗效增强②、与克拉维酸配合用疗效增强。

二、头孢类:
1、头孢噻吩钠(先锋Ⅰ),白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异噁唑、磺胺甲噁唑等。

协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。

2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,呈酸性。

3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。

4、头孢噻呋:呈酸性
三、氨基糖苷类:
①在碱性环境下作用增强。

(与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强)
②与青霉素或头孢类联用有协同作用。

1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH值为4.5-7.0呈酸性
2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH为 6.0-8.0。

3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。

4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。

5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH值为6.0-7.5,呈酸性。

6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。

7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH值为5.0-8.0。

四、四环素类
1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH值为2.3-2.9,呈酸性。

配伍禁忌①避免与青霉素类药物同用②避免与碳酸氢钠同用
③避免与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。

2、盐酸四环素:黄色结晶性,1%水溶液PH为1.8-2.8呈酸性。

3、盐酸金霉素:在中性或碱性溶液中,很快被破坏,呈酸性。

4、盐酸多西环素(强力霉素):淡黄色或黄色结晶性粉末,1%水溶液PH值为2.0-3.0,呈酸性。

五、氯霉素(尿酸胺醇类广谱抗生素)
1、氯霉素:白色或微带黄绿色的针状,长片状结晶或结晶性粉末,2.5%水溶液PH值为4.5-7.5,在弱酸和中性溶液中较稳定,能耐煮沸,遇碱类易失效。

配伍禁忌:①与大环内酯类和林可霉素类有拮抗作用。

②氯霉素拮抗VB6,使机体对VB6的需要量增加,亦能拮抗VB12的造血作用。

③忌与碱性药物配伍。

④避免与青霉素类药物同用。

2、甲砜霉素:白色结晶粉末,呈酸性。

较强免疫作用,抑制作用比氯霉素强6倍。

3、氟苯尼考:白色或类白色粉末,0.5%水溶液PH值为4.5-6.5,呈酸性。

六、大环内酯类
1、红霉素:白色或类白色结晶性粉末,0.066%水溶液PH值为8.0-10.5,呈碱性。

配伍禁忌:①红霉素对氯霉素和林可霉素有拮抗作用,不宜同用。

②与青霉素类药物不宜同用。

2、硫氢酸红霉素:白色或白色结晶性粉末,0.2%水溶液PH值为6.0-8.0。

3、酒石酸吉他霉素:白色或淡黄色粉末,3%水溶液PH3.0-5.0,呈酸性。

4、泰乐菌素:白色至浅黄色粉末,水溶液PH值为5.5-7.5
5、磷酸泰乐菌素:白色或类白色粉末,2.5%水溶液PH值为5.0-7.5
6、磷酸替米考星:呈酸性
七、多肽类
1、杆菌肽:类白色或淡黄色粉末,与1mL含1000单位的水溶液PH值应为5.5-7.5。

①与青霉素、链霉素、新霉素、多粘菌素、金霉素联用有协同增效作用。

②与喹乙醇、吉他霉素,维吉尼亚霉素,恩拉霉素有配伍禁忌。

2、杆菌肽锌
3、硫酸粘杆菌素(多粘菌素E),白色或微黄色粉末,1%水溶液4.0-6.5,呈酸性。

配伍:①与磺胺药、甲氧苄啶、利福平等有协同作用②与两性霉素有协同作用
禁忌:与氨基糖苷类抗生素合用可能引起肌无力和呼吸暂停。

4、多粘菌素B 白色结晶性性粉末,2%水溶液PH5.7为酸性 5、恩拉霉素白色或微黄色结晶性粉末,PH值为5.0-8.0 配伍禁忌:禁与四环素、吉他霉素、杆菌肽、维吉尼亚霉素并用。

八、其他抗生素:
1、盐酸林可霉素:白色结晶性粉末,10%水溶液PH值3.0-3.5,。

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