生物活性肽口服有效吗.

生物活性肽口服有效吗？

非常地令人失望，对于绝大多数生物活性肽来说，答案是否定的。

我们知道，如果想把蛋白质和肽口服后，经由胃肠道吸收进人体，就必须通过消化道“酶障”和“膜障”这两道关才行。那就让我们先来看一下消化道的“酶障”吧。

只要翻开任何一本普通的《生物化学》教科书，找到《蛋白质》这一章，就会明明白白地看到，我们每天吃的蛋白质，在胃和小肠里先被蛋白酶水解成长短不一的多肽，然后再被肽酶水解成氨基酸而被肠粘膜细胞吸收（有时小片段的肽也能被肠粘膜细胞吸收，那么它们将在细胞内被肽酶进一步分解成氨基酸），这些蛋白酶和肽酶就构成了消化道的“酶障”。

下表列出了胃肠道内消化蛋白质和肽的主要酶，由此可以看到，经过各种作用机制迥异的酶彻底消化，一般来说,蛋白质和肽是很难〝逃脱漏网〞的，最终大多变成游离氨基酸。

在上述酶当中，胃里的胃蛋白酶和小肠里的胰蛋白酶与糜蛋白酶因活性最强，对蛋白质和肽的消化降解最剧烈，而堪称消化酶"三巨头"。所以在药理研究的肽稳定性考核中，这三个酶是重要指标。

接下来，我们再谈一下“膜障”。自然界绝大多数蛋白质和大分子肽对于我们人类来说都是异种蛋白，如果不经过消化分解直接进入人体，就会引起严重的过敏反应，甚至有生命危险。所以消化道粘膜上皮对于这些大分子物质几乎是难以通透的，确保把食物中所有异种蛋白和多肽挡在体外，这层不通透性的粘膜上皮就构成了消化道的“膜障”，它其实是人体的一种重要的保护机制。

那么，临床上的多肽药物是如何使用的呢？原来为了保证多肽药物不被消化、分解，而是原样进入体内，绝大多数多肽药物是被注射到血液中，而不是口服的。少数多肽药物是口服的，但是人们必须设法（例如，加上载体保护起来）让它们不被消化酶分解，并能被细胞吸收。

由此可见，活性肽只有以原样被人体完整吸收才可能发挥其功能，才算是“口服功能肽”。而如果口服后在胃肠道被消化成单个氨基酸才被人体吸收，就完全丧失了生物活性，只起到补充氨基酸的营养作用，只能算“口服营养肽”而非功能肽。

所以, 生物学经典理论认为，口服蛋白质和肽仅仅发挥营养作用，经过消化吸收后给人体补充了氨基酸营养而已。