常用镇痛药物对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
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解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
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三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
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2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
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二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
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感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
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感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
各种止痛药镇痛药
第1阶梯（轻度疼痛）非甾体类抗炎药--阿司匹林（乙酰水杨酸）•用量：解热镇痛，0.3-0.6g/次，3次/日不良反应•恶心、呕吐、肝、肾损害•大剂量或久用可引起水杨酸反应及出血倾向•特异体质可发生皮疹、哮喘、粘膜出血等禁忌症•消化性溃疡病、活动性溃疡病、消化道出血、血友病或血小板减少症•哮喘、出血体质、孕妇•哺乳期妇女药物-酒精相互作用•乙醇加强本药导致出血时间延长及胃出血的作用药物-食物相互作用•食物降低本药吸收速率，但不影响吸收量对乙酰氨基酚（扑热息痛，必理通，百服宁，泰诺林）•用量：一次0.3-0.6g，一日4次或每4小时1次；一日不宜超过2g。
用于镇痛时疗程不宜超过10日不良反应•恶心、呕吐、出汗、腹痛•大剂量可致肝损害，甚至坏死•久用可致肾脏损害禁忌症•严重肝肾功能不全患者•长期嗜酒者过量应用本药导致的肝毒性更大•食物(尤其是富含碳水化合物的食物)可减慢本药的吸收，并使其血药峰浓度降低•散利痛（对乙酰氨基酚-异丙安替比林-咖啡因）•组分：每片含对乙酰氨基酚250mg、异丙安替比林150mg、咖啡因50mg•用量：一次1-2片，一日1-3次。
一日不超过6片不良反应•皮肤过敏(如红疹、荨麻疹等)禁忌症•严重肝肾功能不全者•溶血性贫血患者•先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者•6岁以下儿童不宜用常用非甾体类镇痛药物——吲哚美辛（消炎痛）•口服：首剂25-50mg；然后一次25mg，一日3次，直到疼痛缓解•直肠给药：一次50-100mg。
可间隔4-6小时重复用药1次，24小时内不超过200mg •常用非甾体类镇痛药物——布洛芬（芬必得）•用量：一次0.2-0.4g，每4-6小时1次。
一日最大用药量不宜超过2.4g常用非甾体类镇痛药物——美洛昔康（莫比可）•用量：一日最大推荐剂量为15mg。
起始剂量为一日7.5mg不良反应•皮疹、头晕、头痛、血压升高、心悸、潮红、肝、肾功能指标异常禁忌症•活动性消化性溃疡•严重肝功能不全者•非透析严重肾功能不全•孕妇•哺乳妇女•15岁以下患者常用非甾体类镇痛药物——塞来昔布（西乐葆）•用量：200mg，1-2次/日不良反应•头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等禁忌症•对磺胺过敏者•妊娠期及哺乳期妇女•阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者其它常用非甾体类镇痛药物•尼美舒利（怡美力）•双氯芬酸钠（扶他林，双氯灭痛）•洛索洛芬钠（乐松）•萘丁美酮（瑞力芬）•氯诺昔康（可塞风，达路）•复方氯唑沙宗（鲁南贝特）非甾体类抗炎药物使用注意事项1. 以下情况应慎用•病人年龄在60岁以上•有溃疡病史•过度饮酒史•肾功能低下•与其他肾毒性药物联用者•糖尿病2. 如同时服用糖皮质激素、抗凝剂可增加胃肠道损伤的风险3. 为减少不良反应，选择反应较轻的药物，尽量使用肠溶片，缩短使用时间4. 注意对病人肝肾功能进行监测，出现肾脏不良反应如高血压进展恶化，尿素氮、尿酸、肌酐数值成倍增加，停用此药5.出现胃肠道反应，应停用或换用同类其它药物，同时给予H2 受体阻滞剂、质子泵抑制剂对症处理6.如应用两种非甾体类抗炎药物或糖皮质激素治疗疼痛无效，应考虑其它的止痛药物第2阶梯（中度疼痛）弱阿片类止痛药——可待因（甲基吗啡）镇痛作用为吗啡的1/7-1/10用量：一次15-30mg，一日30-90mg；极量：一次100mg，一日250mg不良反应•便秘•长期应用可引起药物依赖性禁忌症•痰液过多时忌用•药物-药物相互作用（1）与解热镇痛药有协同镇痛作用（2）与抗胆碱药合用，可加重便秘或尿潴留（3）与美沙酮或其它吗啡类药合用，可加重中枢性呼吸抑制作用（4）与肌松药合用，呼吸抑制更显著（5）不能与单胺氧化酶抑制药合用（6）与巴比妥类合用，可加重中枢抑制作用（7）与西咪替丁合用，能诱发精神错乱、定向力障碍和呼吸急促弱阿片类止痛药——曲马多（奇曼丁，舒敏）作用强度为吗啡的1/8-1/10用量：单次剂量为50-100mg，必要时4-6小时后可重复使用。
解热镇痛和非甾体抗炎药
C H3
2－（乙酰氧基）苯甲酸
2-(acetyloxy)benzoic acid
理化性质
本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微 酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚，微溶于水。 本品遇湿、酸、碱、受热及微量金属离子催化易水解成水 杨酸和乙酸；前者在空气中见光或遇氧气可自动氧化生成 醌型化合物，由淡黄色、红棕色最后变成黑色，故本品应 密封、防潮、避光保存。
aspirin的水溶液加热放 冷后，与三氯化铁溶液反应， 呈紫堇色。
此法可区别阿司匹林和水杨酸。 （水杨酸与三氯化铁溶液反应， 即呈紫堇色）
临床应用
具有较强的解热、镇痛和消炎抗风湿作用。
临床上用于：感冒发烧； 头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等； 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 有抑制血小板聚集作用，可预防和治疗血栓形 成和心肌梗死； 有促进尿酸排泄作用，可用于治疗痛风。
2.1 吡唑酮类非甾体抗炎药
在5-吡唑酮的吡唑烷环上引入一
个酮基可形成3，5-吡唑烷二酮，
O
抗炎作用明显增高。
N
ON
1949年瑞士科学家合成了具有吡
O H 唑烷二酮结构的药物保泰松，其抗
炎作用强，但解热镇痛作用弱，被
羟保布泰宗松 （（11996416））
视为治疗关节炎的一大突破，但长 期用药会对肝、肾及造血系统有不 良反应，应用日益减少。
解热镇痛和非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药和非甾体抗炎药 是全球用量最大的药物之一，解热 镇痛药以解热、镇痛作用为主，多 数兼有抗炎和抗风湿的作用。非甾 体抗炎药以抗炎作用为主。多数具 有解热、镇痛作用。
作 用 机 制
解热镇痛药和非甾体抗炎药都是通过抑制环 氧合酶（COX）或脂氧化酶（LOX）以阻断前列 腺素类（PGs）或白三烯类（LTs）化合物的合成
非甾体类抗炎药的不良反应
非甾体类抗炎药的不良反应一、非甾体类抗炎药的不良反应非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚是常用的非阿片类镇痛药。
非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚的镇痛作用相对较弱，且镇痛作用具有剂量上限效应。
与阿片类镇痛药相比，长期或大剂量非阿片类镇痛药的器官毒性风险显著高于阿片类镇痛药。
当非阿片类镇痛药的剂量达到一定剂量水平时，增加剂量不会增加镇痛效果，但不良反应的风险会显著增加。
因此，如果需要长期服用止痛药，或非阿片类镇痛药的日剂量达到限制剂量，应考虑改用阿片类镇痛药，或仅增加阿片类镇痛药的剂量。
（1）非甾体抗炎药的不良反应非甾体类抗炎药的镇痛作用较弱，镇痛作用有剂量封顶效应。
长期大剂量服用非甾体类抗炎药发生消化道溃疡、血小板功能障碍、肾毒性等不良反应的危险明显增加。
据美国fda的统计，使用非甾体类抗炎药达3个月或以上者，上消化道溃疡、出血及穿孔发生率为1％~2％，如达1年，则发生率为2％~5％。
据澳大利亚统计，在长期应用非甾体类抗炎药的患者中，有高达20％的人会发生胃溃疡，其中1／10死亡。
使用非甾体类抗炎药容易发生消化道溃疡的高危患者包括：老年人、消化道溃疡病史、酒精过量、重要器官功能不全、长期大剂量用非甾体类抗炎药等。
非甾体类抗炎药通过抑制前列腺素的生成，产生胃肠毒性反应。
即使给予肠溶剂型的非甾体类抗炎药或非口服用药(直肠、注射用药等)也难以避免发生消化道溃疡的危险。
非甾体类抗炎药的肾毒性易发生于老年人、合并肾脏疾病、合用肾毒性药物的患者。
减少非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚不良反应的主要措施如下：1。
选择合适的药物类型非甾体类抗炎药的不良反应发生及程度与用药种类有关。
cox-2选择性抑制剂是新一代非甾体类抗炎药，其不良反应明显低于传统非甾体类抗炎药。
cox有两个性质截然不同的异构酶，即cox-1和cox-2。
cox-1主要在血小板、胃粘膜及许多正常组织中表达，cox-1表达对保持胃和肾等器官功能平衡起重要作用。
cox-2则通常在病变时被诱导表达，在炎症及肿瘤组织中应答性暂时表达。
主管药师专业知识讲义-药理学——第十七节 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。
补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。
补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。
2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。
特点：胃肠道不良反应减轻。
代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
无成瘾性。
三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。
吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。
水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。
◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。
◇代谢：主要经肝药酶代谢。
◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②碱化尿液，可加速排泄。
【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。
适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。
常用镇痛药物介绍ppt课件
[药理作用]
12
（二）平滑肌
胃肠道： 胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓ →止泻及致便秘作用；
胆道： 引起胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空 受阻，胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
其他：
抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留
大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑
[药理作用及应用]
❖ 低剂量阿司匹林是唯一的特异性COX-1抑制剂，对血小板COX-1产生不
可逆的抑制作用；
❖解热镇痛、抗炎、抗风湿；
❖小剂量剂量抗血栓；
不良反应
31 ① 胃肠道反应；
② 出血和凝血障碍；
③ 水杨酸反应:大剂量时可出 现头痛、眩晕、恶心、呕吐、 耳鸣，甚至精神错乱等;
④ 过敏反应；
20
4.羟考酮 (oxycodone)
[体内过程]
口服吸收良好，生物利用度高达60~87%，T1/2约4.5小时。
[药理作用及应用]
与吗啡相比
❖ 羟考酮在临床上主要用于中到重度疼痛，其镇痛效果与吗啡相当；
❖ 羟考酮为μ受体和k受体激动剂，对内脏疼较单纯的μ受体激动药有更 好的镇痛效果；
❖ 不良反应少而轻，可见便秘、恶心、呕吐、眩晕、头痛等，过量中毒 时出现针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压，严重者可能发生嗜睡、昏迷；
7.丁丙诺啡（buprenorphine)
23
[体内过程]
肌肉注射后，吸收迅速，几分钟达到血药浓度。口服有明显的首过效 应，舌下含片主要经颊部黏膜吸收，生物利用度30%-40%，镇痛作用持续6-8 小时。可透过血脑和胎盘屏障，血浆蛋白结合率96%。主要肝脏代谢，胆汁 排泄。静脉注射后半衰期α相为2分钟，半衰期β相为3小时。
镇痛药物简介介绍
镇痛药物的分类
非处方镇痛药
如非甾体抗炎药（NSAIDs），常 用于缓解轻度至中度疼痛，如头 痛、关节痛等。
处方镇痛药
如阿片类药物和辅助镇痛药，常 用于治疗中度至重度疼痛，如术 后疼痛、癌症疼痛等。
镇痛药物的作用机制
01
02
03
药物过敏史
对某些药物过敏的患者使用镇痛药物时需特别小心。
基础疾病
如哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、高血压、糖尿病 等，使用镇痛药物时需注意药物相互作用和副作用。
联合用药
多种药物同时使用可能增加镇痛药物的副作用和风险。
如何降低镇痛药物的风险
遵循医嘱
严格按照医生的指示使用镇痛 药物，不要自行增减剂量或改
过敏反应
如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
消化系统不适
如恶心、呕吐、胃痛、消化不 良等。
心血管事件
如血压下降、心率失常等，尤 其在老年人和心血管疾病患者 中更易发生。
依赖性和成瘾性
长期使用镇痛药物可能导致身 体对其产生依赖，停药后可能 出现戒断症状。
镇痛药物的风险因素
年龄
老年人、儿童和新生儿使用镇痛药物时需特别谨慎。
孕妇和哺乳期妇女慎用
孕妇和哺乳期妇女在使用非处方镇痛 药物时应特别谨慎，避免对胎儿或婴 儿造成不良影响。
03
处方镇痛药物
处方镇痛药物的种类
非甾体抗炎药（NSAIDs）
01
如阿司匹林、布洛芬等，主要用于缓解轻至中度疼痛，如头痛
、关节痛等。
弱阿片类药物
02
如可待因、曲马多等，主要用于缓解中度至重度疼痛，如术后
长期使用处方镇痛药物可能会导致药物依 赖性和成瘾性，应在医生的建议下合理使 用。
第十三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
O H3C H3C O N N
非普拉宗
治疗胃病的药物吉法酯中有效基团异戊烯基引入， 可明显减少对胃肠道的刺激及其他副作用
构效关系
与化合物的酸性相关
H，活性增加；CH3 取代活性消失
O O N N
吡咯、异恶唑替代 吡唑环有活性；环戊烷 、 环戊烯烷无活性
丙基、烯丙基也有抗炎作用， γ 羟基正丁基无活性， γ 酮基正丁基活性增加
OH
龙胆酸
水杨酸分子的取代
F
O OH F OH
二氟尼柳
三、吡唑酮类
H3C H3C N N O H3C H3C N N CH3 N CH3 O H3C H3C N N CH3 N CH2SO3Na O
安替比林
氨基比林
安乃近
CH3 H3C H3C N N CH3 O H3C H3C N N
H N
C OO
O
安全、低毒药物
托美丁钠
类风湿性关节炎
三环结构
COOH
C2H5
N H
O CH3
副作用发生率低
依托度酸
类风湿性关节炎、抑制轻 中度疼痛
COONa Cl H N Cl
苯乙酸 副作用小
类风湿性关节炎
双氯芬酸钠
三种作用机制：
Ⅰ. 抑制环氧合酶系统； Ⅱ. 抑制脂氧酶； Ⅲ. 抑制花生四烯酸的释放和刺激其再吸入
苯胺和苯乙酸的苯环非共平面
3）前药
O CH3 MeO
非酸性
体内对COX-2选择性抑制
不影响凝血、肾功能 类风湿性关节炎
萘丁美酮
COOH
MeO
胃肠道刺激小
O OH O
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
4.变态反应
主要表现：皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎、 光敏等皮肤反应，也可见血管神经性水肿、粘膜 水肿和哮喘。
哮喘症状：以阿司匹林较多见，阿司匹林性哮喘 严重者可出现哮喘持续状态，甚至窒息死亡。
阿司匹林性哮喘（Aspirin induced asthma）
部分支气管哮喘史患者， 在服用阿司匹林、解热镇痛药及非甾体抗炎药后 数分钟至2小时内， 诱发剧烈的哮喘发作， 化学结构完全不同的NSAIDs可有交叉反应， 这种因相同药理机制而非免疫机制诱发的过敏 称为阿司匹林性哮喘。
7.心血管风险 血小板合成的血栓素A2（TXA2)与血管内皮细胞合成的 前列环素（PGI2）的平衡失调，除小剂量阿司匹林外均 由心血管风险。
药物相互作用
药物相互作用（Drug Interation）是指两种或两种以 上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协 同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。
非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛
作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
11.31% 18.66%
48.46%
21.57%
抗炎抗风湿 镇痛 抗血小板 解热
N
花生四烯酸的代谢
感染或理化因素
脂氧化酶
剂； 开发和应用选择性抑制环氧化酶－2（COX-2）的
NSAIDs。
2.NSAIDs 对肾功能的影响
PGE2
花生四烯酸
COX-1 COX-2
PGI2
NSAIDs
钠潴留
• 外周性水肿 • 血压 • 体重 • CHF (rarely)
CHF = congestive heart failure. Brater. Am J Med. 1999;107:65S.
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛药及非甾体抗炎药1 药物化学 教学
贝诺酯（扑炎痛）
结构：酯类 阿司匹林前药 水解：乙酰水杨酸和乙酰氨基酚双重作用
O H3C O O
2O
H N CH3
4
O
阿司匹林
对乙酰氨基酚
三、吡唑酮类----解热镇痛、消炎抗风湿
H3C CH3 N
N
O 安替比林 毒性较大，临床不用
H3C N
N
CH3
O
N(CH3)2
氨基比林
1982年我国禁用
CH3
第二节 非甾体抗炎药
19世纪末，水杨酸钠－－aspirin 20世纪40年代，吡唑酮类－－保泰松 50年代，肾上腺皮质激素－－可的松、地塞米松 60年代，消炎痛（吲哚美辛），其它芳基乙酸 70年代，新的芳酸类药物 近年来，非甾体消炎药迅速发展，尤其芳基丙酸类：
布洛芬、萘普生等
三、与镇痛药的区别 镇痛药选择性抑制痛觉中枢，抑制受损伤或发炎组
织细胞前列腺素合成（前列腺素能增加炎症部位组织胺 及缓激肽的致痛作用）。
四、分类： 水杨酸类： 阿司匹林 苯胺类： 对乙酰氨基酚、 贝诺酯 吡唑酮类：安乃近
（一）水杨酸类
1838年，Salicylic Acid（水杨酸)首次从柳树皮中提取 1860年，Koble首次合成 Salicylic Acid 1875年，水杨酸钠应用于临床 1886年，水杨酸苯酯应用于临床 1898年，合成乙酰水杨酸； 1899年，开始用药
作用：风湿性、类风湿性、痛风性关节炎、红斑狼 疮、其他炎症和癌症及不易控制发热
副作用多：胃肠道、肝损、造血、中枢神经症状
舒林酸－－前药 结构特点： -N-换成-CH=、5-F、甲亚砜基
水溶性基团 亚甲基磺酸钠
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尿道及膀胱肌运动力减弱，引起尿潴留
肌肉张力增加，肌肉痉挛，限制机体活动并促进深静脉血栓形成
神经内分泌应激反应增强，引发术后高凝状态和免疫抑制；交感神经兴奋导致 儿茶酚胺和分解代谢性激素的分泌增加，合成代谢性激素分泌降低 可导致焦虑、恐惧、无助、忧郁、怒气、过度敏感、挫折、沮丧；也可造成家 属恐慌、手足无措的感觉、引发家庭危机 睡眠障碍会产生心情和行为上的不利影响
数字等级评定量表
01
无痛
2 34
轻度疼痛
5 6 7 8 9 10
中度痛
重度疼痛
• 用0-10数字的刻度标示出不同程度的疼痛强度等级 • “0”为无痛，“10”为最剧烈疼痛 • 4以下为轻度痛，4~7为中度痛，7以上为重度痛
语言等级评定量表
无痛
轻度痛
中度痛
重度痛 剧痛
将描绘疼痛强度的词汇通过口述表达
治疗疼痛，医务人员的责任！
Ⅱ 手术后和急性疼痛规范化治疗
中华医学会麻醉学分会 «成人手术后疼痛处理专家共识»
2014年
手术后疼痛是急性伤害性疼痛
疼痛
急性疼痛
• 持续时间短于1 个月，常与手术 创伤、组织损伤
疼或痛某些疾病状态
有关
初始状态下未 充分控制
慢性疼痛
• 持续3个月以上， 可在原发疾病或
手术后疼痛组是织损伤愈合后 急性伤害性持疼续痛存在
对乙酰氨基酚
机制
应用
• 解热镇痛药
• 抑制中枢的COX-3从 而发挥抑制COX2的 效应
• 调节抑制下行的5HT能通路
• 抑制中枢NO合成的 作用
• 单独应用对轻至 中度疼痛有效
• 与阿片类或曲马 多或NSAIDs药物 联合应用，可发 挥镇痛相加或协 同效应
剂量
• 常用剂量每4-6h口服10-15 mg/kg • 最大剂量不超过100mg/kg.d • 日口服剂量超过4000mg，可引
起严重肝脏损伤和急性肾小管坏 死 • 联合给药时日剂量不超过 2000mg
非甾体抗炎药
非选择性NSAIDs
选择性COX-2抑制剂
口服
布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、 氯诺昔康
塞来昔布
注射用
氯诺昔康、酮洛酸、氟比洛芬 酯
帕瑞昔布
备注
• 原则上所有NSAIDs药物均可用于可口服患者的术后轻中度疼痛的镇痛
• 或在术前、手术结束后即刻服用作为多模式镇痛的组成 部分
临床最常见和最需紧 急处理的急性疼痛
手术后疼痛
术后慢性痛
手术后即刻发生的急性疼痛(可持续7天)
性质为急性伤害性疼痛
术后疼痛对机体的不利影响
短期 不利 影响
长期 不利 影响
增加氧耗量 心血管功能
呼吸功能
胃肠 泌尿系统 骨骼肌肉系统 神经内分泌系 统 心理情绪 睡眠障碍 慢性疼痛 行为改变
交感神经系统的兴奋增加全身氧耗，对缺血脏器有不良影响 心率增快、血管收缩、心脏负荷增加、心肌耗氧量增加，增加冠心病患者心肌 缺血及心肌梗塞的危险性 手术损伤后伤害性感受器的激活能触发多条有害脊髓反射弧，使膈神经兴奋的 脊髓反射性抑制，引起术后肺功能降低，特别是上腹部和胸部手术后；疼痛导 致呼吸浅快、呼吸辅助肌僵硬致通气量减少、无法有力地咳嗽，无法清除呼吸 道分泌物，导致术后肺部并发症
急慢性疼痛、癌痛 的规范化治疗
胡建康
I. 疼痛定义 II. 手术后和急性疼痛规范化治疗 III. 癌痛规范化治疗 IV. 慢性非癌痛规范化治疗
Ⅰ 疼痛定义
国际疼痛学会（IASP）
疼痛是由现实或潜在的组织损 伤引起的一种不愉快的感觉和情感体验。
治疗疼痛，感觉与情感并重！
• 1999：IASP提出“疼痛不仅是一 种症状，也是一种疾病”
• 2000： WHO提出“慢性疼痛是 一类疾病”，并将疼痛列为“第5 大生命体征”
• 2007：中国建立“疼痛科”
Pain free is the basis of enjoyable life! 无痛是享受美好人生的前提
Pain relief is a basic human right.
解除疼痛是患者的基本权利！
NSAIDs常见不良反应
不良反应
血小板功能
消化道损伤 肾脏损伤 心血管副作 用
备注
阿司匹林 非选择性NSAIDs 选择性COX-2抑制剂
不可逆性改 变
√
√
可逆性改变 √ √
不影响
低于非选择性 NSAIDs √
√
√
√
是否选择性COX-2抑制药的心血管并发症发生率高于非 选择性NSAIDs仍未确定，目前认为心血管风险是NSAIDs 类药物的类反应
术后应用环氧化酶 抑制剂的主要指征与注意事项
主要 指征
注意 事项
• 中小手术后镇痛 • 大手术与阿片药物或曲马多联合或多模式镇痛，
➢ 在疼痛未稳定控制时，应反复评估每次药物治疗/方法干 预后的效果
➢ 疼痛和对治疗的反应包括副作用均应清楚地记录 ➢ 对突如其来的剧烈疼痛，尤其是生命体征改变(如低血压、
心动过速或发热)应立即评估，同时对可能的切口裂开、 感染、深静脉血栓等情况作出新的诊断和治疗 ➢ 疼痛治疗结束时应由患者对医护人员处理疼痛的满意度， 及对整体疼痛处理的满意度分别做出评估
术后疼痛控制不佳是发展为慢性疼痛的危险因素
术后长期疼痛(持续1年以上)是行为改变的风险因素
疼痛评估
➢ 疼痛强度评分法 ➢ 视觉模拟评分法 ➢ 数字等级评定量表 ➢ 语言等级评定量表 ➢ Wong-Baker面部表情量表
➢ 治疗效果的评估
视觉模拟评分法
无痛
剧痛
• 一条长100mm的标尺，一端标示“无痛”，另一 端标示“最剧烈的疼痛”，患者根据疼痛的强度 标定相应的位置。
常用镇痛药物
对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药(NSAIDs) 曲马多 阿片类镇痛药 局部麻醉药
对乙酰氨基酚和NSAIDs概述
➢是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的 药物
➢主要作用机制是抑制环氧合酶(COX)和前列腺 素(PGs)的合成
➢对COX-1和COX-2作用的选择性是其发挥不同 药理作用和引起不良反应的主要原因之一
Wong-Baker 面部表情量表02468
10
无痛
有点痛 轻微疼痛 疼痛明显 疼痛严重 剧烈痛
• 由六张从微笑或幸福直至流泪的不同表情的面部像形图 组成。这种方法适用于交流困难，如儿童(3-6岁)、老年 人、意识不清或不能用言语表达的患者。
疗效评估原则
➢ 评估静息和运动时的疼痛强度，只有运动时疼痛减轻才 能保证患者术后躯体功能的最大恢复