必备糖皮质激素应用知识点

必备糖皮质激素应用知识点

糖皮质激素是临床常用的一类药物，作用优势很明显，但缺点也较突出，糖皮质激素的应用像一门艺术，个体化用药是它永恒的原则。 常用糖皮质激素种类及特点

种类 药物剂型 起效速度 作用机理 氢化可的松 针剂 速效 直接发挥作用 泼尼松（强的松） 片剂 中效 转换成强的松龙

甲泼尼龙（甲强龙） 针剂/片剂 中效 直接发挥作用 地塞米松 针剂/片剂 长效

不详

糖皮质激素在体内的生理状态

停用激素后肾上腺皮质功能的恢复时间

激素最小维持量应略高于生理需要量。停用激素后肾上腺皮质功能的恢复时间与用药的剂量、时间长短和个体差异有关。

药物选择该考虑什么

如何选用糖皮质激素，要看两方面，一个有效性，二是安全性。有效性是指药物具有较强抗炎活性，治疗指数高，起效快，药效平稳；安全性需考虑具有较短的生物半衰期，对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA ）轴抑制作用小，没有盐皮质激素作用，肝功能不全是否适用。

（1）中效激素：用于抗炎治疗，HPA 轴抑制作用相对较弱。

腺体功能 恢复时间 垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH ）的功能

3-5个月

肾上腺皮质对ACTH 起反应的功能 约6-9个月，甚至1-2年

●甲泼尼龙：糖/盐作用比较好，长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。

●波尼松（龙）：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者。

（2）长效激素：生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用；抗炎治疗指数高，用药剂量小；适合短期使用；可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合。

几种糖皮质激素治疗的相关因素见下表：

激素名称抗炎活性HPA轴抑制作用肝功能不全

中效泼尼松中效较弱可长期使用不能用

泼尼松龙中效较弱可长期使用可用

甲泼尼龙中效较弱可长期使用可用

长效地塞米松强效最强不能长期使用可用

倍他米松强效最强不能长期使用可用

吸入型糖皮质激素要把好选择关

吸入型糖皮质激素的选择，需局部抗炎活性越强越好，全身作用越少越好。即亲脂性高，与糖皮质激素受体亲和力高，到达靶细胞药物更多，停留时间也更长；首过代谢强，吸收少，生物利用度低，代谢物活性小，半衰期短，具有很快的全身清除率。

几种吸入型糖皮质激素的特点见下表：

倍氯米松布地奈德氟普卡松

相对亲脂性79432 3980 31622

肺生物利用度20% 39% 30%

全身生物利用度15%-20% 10% <2%

代谢首过效应首过效应首过效应

常见问题如何应对

（1）未严格掌握适应症，滥用激素，使用中可能出现两个极端。一个剂量过大，时间过长，造成严重的激素副作用；二是剂量过小，时间太短，随意停药，过早减量，造成病情控制不佳，反复等。

（2）对策：严格掌握适应症；个体化调节激素用量及疗程；高危人群预防性用药，防治并发症的发生。

副作用的常规预防用药

（1）抗生素：有细菌感染迹象时及时使用；

（2）胃粘膜保护剂：防止应激性溃疡的发生或原有溃疡病的加重；

（3）异烟肼：有结核既往史和密切接触史者应予以预防用药；

（4）抗真菌药物：当激素剂量较大，使用时间过长或已经有口腔念珠菌感染时应用，推荐使用氟康唑或伊曲康唑。

（5）针对个体进行的其他必要预防措施，如骨质疏松、糖尿病等的预防。

长期用药者停药指征

（1）维持量已经减至正常基础需要量，如强的松5-7.5mg/d，经过长期观察病情已经稳定，不再活动者。

（2）治疗效果差，不宜继续使用激素，应改为其他药物者。

因严重副作用或并发症，难以继续用药者。