多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗合理选择规范
帕金森治疗方法
帕金森治疗方法帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要表现为肌张力增高、静止性颤动、动作迟缓和姿势不稳。
目前，帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
下面我们将分别介绍这三种治疗方法的具体内容。
首先是药物治疗。
目前，常用的药物治疗帕金森病的药物主要包括多巴胺受体激动剂、左旋多巴和抗胆碱药等。
其中，多巴胺受体激动剂是通过模拟多巴胺的作用来缓解帕金森病患者的症状，而左旋多巴则是一种多巴胺的前体药物，可以提高多巴胺在大脑中的水平，从而减轻帕金森病患者的症状。
抗胆碱药则是通过抑制胆碱能神经系统的兴奋来改善帕金森病患者的症状。
除了这些药物外，还有一些辅助药物，如抗抑郁药、抗焦虑药等，可以帮助帕金森病患者缓解情绪问题。
其次是手术治疗。
对于一些药物治疗效果不佳或者出现严重并发症的帕金森病患者，手术治疗是一个有效的选择。
目前，常用的手术治疗方式主要包括深部脑刺激术和脑部手术。
深部脑刺激术是通过植入电极到大脑深部，然后通过植入的脉冲发生器来刺激大脑深部的神经元，从而减轻帕金森病患者的症状。
而脑部手术则是通过切除大脑中的某些部分来减轻帕金森病患者的症状。
虽然手术治疗可以有效改善帕金森病患者的症状，但手术风险较大，需要慎重考虑。
最后是康复治疗。
康复治疗是帕金森病综合治疗的一个重要组成部分。
康复治疗主要包括物理治疗、语言治疗和职业治疗等。
物理治疗可以通过锻炼肌肉和关节来改善帕金森病患者的运动能力，提高生活质量。
语言治疗可以帮助帕金森病患者改善言语障碍，提高沟通能力。
职业治疗则是通过重新学习日常生活技能和工作技能来帮助帕金森病患者重新融入社会。
总的来说，帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
每种治疗方法都有其独特的优势和局限性，患者在选择治疗方法时应该根据自身情况和医生的建议进行选择。
希望通过科学的治疗方法，可以帮助更多的帕金森病患者减轻病痛，提高生活质量。
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病
２２ 应用 Ｄ ． Ａ受体激动药不利 的一面 ①单独应 用控 制 症状 不 如 Ｌ多 巴类 药 物疗 效 显 著 ， 用 也 较 广 费 高 。② 副作 用 也 较多 ， ４ ％ 一６ ％患 者 出现 程 度 约 ０ ０
不 同 的副作 用 ， 消 化道 不 良反 应 和溃 疡 、 立性 低 如 直
收 稿 日期 ：０ 一０ ２ ８一ｌ ２
作者 简介 ： 孙斌 ， ，９ ３年生 ， 男 １４ 山东 省 荷泽 市 人 ， 主任 医师 ， 从 事帕金森病 的临床研究 。
针 对 左 旋 多 巴 的 时效 性 和 副 作 用 ， 目前 许 多 学
能够 延 长患 者 的可 工作 时 间 和提 高生 存质 量 。在 应
用左旋多巴替代疗法取得可喜 的效果后 ，Ａ受体激 Ｄ 动剂 治 疗 Ｐ Ｄ才 得 到 迅 速 发 展 。当 前 对 Ｐ Ｄ的 所 有
治疗 都 只能 改善 或缓 解 其 症状 ， 而不 能根 除 ； 于延 至
替代 疗 法 ； 用 Ｄ 应 Ａ激 动 剂 兴 奋 突 触 后 膜 的 Ｄ 受 Ａ
血压 、 精神症状 、 红斑性肢痛 、 血管收缩作用 、 肺及腹
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体； 促进 Ｄ Ａ神 经元 释放 Ｄ Ａ和 阻止 Ｄ Ａ的降解 代
谢 。针 对左 旋 多 巴的 时 效 性 和 副 作 用 ， 目前 已有 许 多 作者 提 出新 的 主 张 ， 在 Ｐ 即 Ｄ病 程 的早 期使 用 Ｄ Ａ
维普资讯
解放军保健医学杂志 ２０ 年筮 鲞筮 Ｏ２
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１ ・ ３７
多 巴胺 受 体 激 动 剂 治 疗 帕 金 森 病
孙 斌 １０ ５ ） ０ ８３
帕金森病药物的治疗全
运动症状
一、多巴胺：通过补充多巴胺的不足，使乙酰胆碱与多巴胺系统重
获平衡而改善症状。 复方左旋多巴、左旋多巴/苄丝肼缓释片 起始剂量：125.0-187.5mg/d，有效剂量：375~750mg/d，最大剂量
：1000mg/d，服药次数3-4次/d。 不良反应：运动并发症、恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、心律
、口干、恶心、视物模糊等。 注意事项：长期应用本类药物可能会导致其认知功能下
降。狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
六、抗谷氨酸能药物 ：对强直、震颤及运动迟缓症状均有效，金刚烷胺 与抗碱能药或左旋多巴合用有协同作用，且对改善异动症有明显效果。
金刚烷胺
常用剂量：50-100mg/次，2-3次/d 不良反应：头昏、恶心、食欲减退、失眠、噩梦、白细 胞减少、体位性低血压、下肢网状青斑和踝部水肿等。
非运动症状的治疗
一、睡眠障碍
1、失眠：调整可能影响睡眠的药物和时间， 如失眠与药物无关，则考 虑原发疾病引起的夜间运动症状，并使用多巴胺受体激动剂(尤其是缓 释片)、复方左旋多巴缓释片、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMTI）抑制 剂。
2、快速眼动运动期睡眠行为异常：氯硝西畔 褪黑素 3、白天嗜睡过多(EDS)：若是药物原因，药物减量；若不是，则换用常
1、普拉克索片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d，最 大剂量：4.5mg/d，服药次数3次/d。
普拉克索缓释片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d， 最大剂量：4.5mg/d，服药次数1次/d。
不良反应：恶心、呕吐、便秘、低血压、脚踝水肿、眩晕、嗜睡、失眠 、 精神异常（幻觉、食欲亢进、性欲亢进等）。
：早期mg/d，中晚期16mg/d。用药次数1次/d。 不良反应：给药部位反应，恶心、呕吐、便秘、嗜睡、
帕金森病的药物治疗
帕金森病的药物治疗卫生部北京医院幸串经秘王颢德在介绍原发性帕金森病的具体药物治疗以前，先提一ｒ总的治疗原则。
可将病程分为代偿期和失代偿期。
帕金森病的早期为代偿期，这时肺部黑质和纹状体的神经元虽有减少，而存留的神经元尚町起代偿性的多巴胺合成。
脑内多巴胺含量并不减少，所以在本病早期应尽量采用理疗（按摩、水疗等），和医疗体育（关节活动范围、呼吸肌、步行、平衡和言语锻炼以及而都表情肌操练等），特别要争取患者家属的配合，尽量削ｒ述治疗疗法维持日常生活和工作能力，尽量推迟强力的药物治疗。
也町用选择性单胺氧化酶抑制剂如司来吉兰（Ｓｅｌｅｇｉｌｉｎｅ、ｄｅｐｒｅｎｙＪ＿）。
帕金森病后期为失代偿期，已经显著影响患者的日常生活和工作能力，这时就需要考虑先应用多巴胺激动剂、金刚烷胺。
以上药物疗效不好时加用撤药复方左旋多巴等。
高龄老年人也ｎＪ考虑直接就用复方左旋多巴．其次，讲一讲药物治疗的原则。
依据我们用左旋多巴治疗帕金森病的经验，提出以下儿点意见。
第一，“细水长流，不求全效”．也就是说以最小的剂量获得最好的疗效。
第二，治疗过程应从小剂量开始，缓慢增加剂量，进行滴定。
第三．药物治疗应个体化，抗帕金森病药物不宜品种过多，也不宜突然停药，以免发牛芹旋多巴撤药恶性综台征。
第四。
出现严重精神症状时，撤药原则是“后上，先撤”，具体撤药顺序为：抗胆碱能药物一丙炔苯丙胺一金刚烷胺一多巴胺能激动剂。
各种帕金森病药物的作用机制见图１。
宪艘后腆ｌ巩嚣毙譬嚣ｔｌ玛蒜躐臆靛再基丙磨图ｌ。
各种帕金森痫治疗药物的作用机制ｉ引自下新德：老年神经痫学，人民卫牛出版社）帕金森病的治疗程序见图２，以供临床医生治疗时参考。
图２帕金森病的治疗程序图一、左旋多巴和复方左旋多巴单纯左旋多巴基本已不用，而复方左旋多巴仍是目前最有效的抗帕金森病的药物。
复方左旋多巴对帕金森病的主要症状的疗效以少动和强直较好，而对震颤则较差。
１５％的病例对复方左旋多巴的治疗无效。
复方左旋多巴的半衰期以４５—６０分钟迅速地为小肠所吸收。
帕金森综合征治疗方案
帕金森综合征治疗方案引言帕金森综合征是一种慢性进行性的神经退化性疾病，主要表现为运动障碍、肌强直、震颤和姿势平衡障碍。
目前，帕金森综合征的治疗主要是针对症状进行缓解和改善，但无法阻止疾病的进展。
本文将介绍常见的帕金森综合征治疗方案，帮助患者和医生了解和选择适合的治疗方法。
药物治疗多巴胺激动剂多巴胺激动剂是目前治疗帕金森综合征最常用的药物之一。
多巴胺激动剂可增加脑内多巴胺的水平，从而改善运动功能和减少症状。
常见的多巴胺激动剂包括：•普拉立托（pramipexole）•罗马司那（ropinirole）•阿片肽类（apomorphine）•溴隐亭（bromocriptine）卡马西平卡马西平是一种抗胆碱能药物，通过抑制胆碱能神经的活动，减少肌肉僵硬和运动失调。
卡马西平通常用于帕金森综合征早期治疗，并可与多巴胺激动剂联合使用。
MAO-B抑制剂MAO-B抑制剂能够抑制脑内单胺氧化酶-B，从而增加多巴胺的水平。
常见的MAO-B抑制剂包括：•塞利奥宾（selegiline）•氢甲基吡啶并唑啉（rasagiline）COMT抑制剂COMT抑制剂是一类能抑制儿茶酚-O-甲基转移酶的药物，可减少多巴胺在体内的分解。
常见的COMT抑制剂包括：•洛多巴胺/本地司啶（levodopa/carbidopa）•恩他卡朋（entacapone）非药物治疗深部脑刺激术（DBS）深部脑刺激术是一种手术治疗方法，通过将导电器植入患者的脑内特定区域，通过电刺激来控制运动障碍和其他症状。
深部脑刺激术通常用于帕金森综合征患者对药物治疗无效或出现副作用的情况。
物理疗法物理疗法包括物理训练、康复锻炼和物理操作等，旨在帮助患者恢复和改善运动能力、平衡和肌肉控制。
物理疗法可以通过增强肌肉力量、改善运动协调性、提高平衡能力等方式减轻帕金森综合征的症状。
言语和语言疗法帕金森综合征常伴有言语和语言障碍，包括言语不清、声音低沉、语速变慢等。
言语和语言疗法可以通过练习舌头和嘴唇的口腔肌肉，改善言语表达能力和音调。
帕金森患者用什么药好 帕金森什么药物治疗最有效
帕金森患者用什么药好帕金森什么药物治疗最有效帕金森综合症,又称震颤麻痹，是发生于中年以上成人黑质和黑质纹状体通路变性疾病。
美国APDA称年龄小于40岁便开始患病者为年轻的帕金森病患者。
帕金森患者用什么药好？帕金森什么药物治疗最有效？下面是整理的帕金森患者的用药，欢迎阅读。
1.抗胆碱能药：主要用于以震颤为主的早期帕金森病人，有认知障碍的病人慎用。
药物如安坦等，每次1～2毫克，一日3次。
2.多巴胺替代疗法：作为帕金森病治疗的“金标准”，包括左旋多巴，以及多巴脱羧酶抑制剂与左旋多巴的混合制剂(复方多巴)，对强直、运动障碍、流涎、皮脂溢出等症状效果更好。
3.多巴胺能受体激动剂：疾病早期或年轻的帕金森病人可作为首选治疗，多数作为左旋多巴的加强剂。
药物如溴隐亭，初期服半片(1.25毫克)，一周后每晚服1片，共一周。
以后每周增加1片，直至10～20毫克/天的最适剂量。
泰舒达，为控释剂，每日150～200毫克，对静止性震颤更有帮助。
药物还有协良行，最初两天应从50微克/天开始，其后12天每隔2天剂量增加100或150微克，然后每隔2天增加250微克至合适的理想治疗剂量，分3次服用。
4.B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-BI)：作为左旋多巴的加强剂，可能有神经保护作用。
药物有司来吉米，开始剂量为5毫克，早晨服用。
以后可增至一日10毫克(早晨1次或分开2次服用)。
5.儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂：可同时与多巴制剂和MAO-BI合用，能治疗左旋多巴治疗中伴发的“开-关现象”、药效衰退和剂末现象。
6.金刚烷胺：用于早期患者，能改善少动、强直症状。
药效一般仅维持数月。
7.其他药物疗法兴奋性氨基酸受体拮抗剂和释放抑制剂、神经营养因子等。
帕金森什么药物治疗最有效1.帕金森病的早期治疗：PD早期黑质-纹状体系统存留的DA神经元可代偿地增加DA合成，推荐采用理疗(按摩、水疗)和体育疗法(关节活动、步行、平衡及语言锻炼、面部表情肌操练)等，争取患者家属配合，鼓励患者多主动运动，尽量推迟药物治疗时间。
帕金森病治疗的优选药物
10
森福罗®≥1.5mg/天治疗，持续强效控制运动症状
研究纳入早期帕金森病患者，普拉克索速释片平均剂量达2.9mg/天。治疗33周，普拉克索速释片组UPDRS II+III评分持续较基线 改善达8.7分，显著优于安慰剂组(1.2分)，P<0.0001。
8
森福罗®持续的多巴胺能刺激，减少运动并发症发生
血浆中左旋多巴浓度急剧波动1
血浆左旋多巴浓度(ng/ml)
左旋多巴100mg/卡比多巴 血浆左旋多巴波谷
血浆中普拉克索浓度波动较小
普拉克索的稳态血药浓度 (ng/mL)
普拉克索 1.5mg tid
时间 (h)
时间 (h)
• 左旋多巴半衰期短2，对纹状体多巴胺受体产 生脉冲样刺激，从而诱发症状波动和异动症3
从指南到临床 --帕金森病治疗的优选药物
国际帕金森病治疗新理念
2
帕金森病的治疗目标
Oertel WH, et al. European Handbook of Neurological Management: 2nd Edition, 2011; 217-236.
3
左旋多巴治疗有效控制症状，但易诱发运动并发症
Poewe W, et al. Neurology. 2011;77(8):759-66. 11
左旋多巴添加森福罗®≥1.5mg/天，显著改善震颤
森福罗®≥1.5mg/天添加治疗，震颤评分进一步降低2分
震颤评分变化值
P=0.0001
左旋多巴剂量基线值，普拉克索组平均为637.7mg/d，安慰剂组平均为648.8mg/d。 治疗31周后，普拉克索组平均减少103mg，安慰剂组减少18mg
帕金森的最佳治疗方法
帕金森的最佳治疗方法
针对帕金森病的治疗方法通常是根据病情的严重程度和症状的表现来确定的。
以下是一些主要的治疗方法：
1. 药物治疗：药物是帕金森病的首要治疗方法之一。
药物可帮助控制病情，减轻症状并提高患者的生活质量。
常用的药物包括多巴胺类药物（如左旋多巴、多巴胺受体激动剂）、抗胆碱药物（如安坦）、COMT抑制剂等。
2. 脑深部刺激（DBS）：对于症状难以控制的患者，脑深部刺激可能是一种有效的治疗选择。
DBS通过植入脑深部电极，产生电刺激来改善病情，减轻运动障碍的症状。
3. 物理治疗与康复训练：这些方法可以通过肌肉训练、平衡训练和灵活性训练来改善患者的运动功能和日常生活能力。
4. 手术治疗：手术治疗对于特定病例可能是一种有效的选择，如深部脑刺激术、毁损术（如丘脑切除术、苦瓜胺丘脑部切除术）等。
5. 个体化治疗：帕金森病的治疗需要根据每个患者的情况进行个体化调整。
治疗计划可能根据病情的不同而变化，患者和医生需要进行密切合作，根据症状的演变及时调整治疗方案。
最佳的治疗方法应该根据个体情况来确定，因此建议患者与医疗专业人员合作，制定个性化的治疗计划。
及早诊断和治疗对于帕金森病的管理和病情的控制至关重要。
帕金森病的药物治疗方案
作者简介 : 姚芳传 (1930 - ) ,男 ,浙江省人 ,教授 ,主任医师 。 收稿日期 :2000 - 06 - 20
(责任编辑 :刘 音)
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帕金森病诊断流程和治疗药物选择原则
帕金森病诊断流程和治疗药物选择原则帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，其特征包括肌张力异常、运动减慢和震颤，其诊断和治疗是一个复杂的过程，需要一系列的流程和原则。
帕金森病的诊断流程主要包括以下几个步骤：1.病史收集：医生会询问患者有关症状的详细情况，包括运动减慢、震颤、肌肉僵硬等。
2.体格检查：医生会仔细检查患者的运动协调性、姿势、肌张力和反射等方面的情况，特别是是否存在震颤、面部肌肉僵硬和显著的不自主运动。
3.评估在活动状态下的症状：帕金森病的运动症状通常在休息状态下会减轻，而在活动状态下会加重。
医生可能会要求患者在行走、转身等不同活动中进行评估。
4.评估可能的其他病因：帕金森病的症状也可能被其他疾病引起，例如脑血管疾病或药物引起的震颤。
医生需要排除其他病因来确立帕金森病的诊断。
5.影像学检查：医生有时会进行核磁共振成像（MRI）或正电子发射计算机断层扫描（PET）来排除其他可能的病因。
6.临床判断：最终的诊断需要根据病史、体格检查、活动状态下症状的变化、排除其他病因和影像学检查的结果来进行综合判断。
帕金森病的治疗药物选择原则主要是通过增加多巴胺的效应来缓解症状。
以下是一些常用的治疗药物：1. 多巴胺激动剂：这些药物可以直接激活大脑中的多巴胺受体，补充多巴胺的缺乏。
常见的药物包括普拉格蒂尼（Pramipexole）和罗莫替定（Ropinirole）。
2. 可乐定（Levodopa）：是一种多巴胺前体，能够穿过血脑屏障转化为多巴胺。
可乐定通常与羟基苯基丙酸酯（carbidopa）联合使用，以防止多巴胺在体外被代谢。
这是帕金森病患者中最有效的药物。
3. COMT抑制剂：这些药物可以抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的活性，从而防止多巴胺在体外被代谢。
常见的药物包括恩他卡朋（Entacapone）和托拉塞邦（Tolcapone）。
4. MAO-B抑制剂：这些药物可以抑制单胺氧化酶-B（MAO-B）的活性，从而增加多巴胺的效应。
2021年多巴胺受体激动剂戒断综合征—神经科医生不可不知的用药陷阱全文
2021年多巴胺受体激动剂戒断综合征一神经科医生不可不知的用药陷阱（全文）多巴胺受体激动剂是帕金森病早期的一线治疗药物，然而，鉴于其幻觉、认知功能改变和冲动控制障碍等副作用，一些患者可能需要减少药物剂量或停药。
关于多巴胺激动剂应当如何停药,目前没有具体的指导原则。
然而，有研究显示，近1/5的帕金森病患者在药物减量中会出现多巴胺激动剂撤药综合征（DAWS ）。
尽管DAWS具有一定的普遍性，但相关文献很少，目前仍然未能得到人们的广泛认识。
本文将综合介绍DAWS的现有知识要点,并为具体管理提出建议。
概述多巴胺受体激动剂是帕金森病早期的一线治疗药物，然而，鉴于其幻觉、认知功能改变和冲动控制障碍等副作用，一些患者可能需要减少药物剂量或停药。
关于多巴胺激动剂应当如何停药，目前没有具体的指导原则。
不同患者在药物减量时表现出的耐受性也有所不同。
一些患者在调整用药中没有任何异常，有些患者会出现短暂的运动症状恶化，这时加入另一种药物可能有所帮助。
还有一部分患者出现躯体和精神症状，如激动、焦虑、多汗和药物渴求，而只有在给予多巴胺激动剂后，这种症状才会缓解。
最后这种情况在2010年首次提出，被称为多巴胺受体激动剂戒断综合征（DAWS ）。
DAWS的流行病学1.发生率据既往文献报道，在多巴胺激动剂减量或停药的帕金森病患者中，DAWS的发生频率大约在15% ~ 19%之间。
有趣的是，DAWS的发生频率似乎与多巴胺受体激动剂减量的速率无关。
到目前为止，DAWS主要在帕金森病患者中出现，在不宁腿综合征中目前仅有1例报道。
2.危险因素一些研究已经证实，冲动控制障碍的存在和高剂量多巴胺激动剂是DAWS的重要危险因素。
据推测，这些患者可能对各种成瘾综合征的易感性有所增加。
目前认为，多巴胺激动剂≥ 150 mg左旋多巴等效日剂量（LEDD ）与DAWS风险较高有关，相当于普拉克索≥ 1.5 mg/d ,罗匹尼罗≥ 7.5mg/d ,罗替戈汀2 5 mg/d o一些研究还认为，多巴胺激动剂和总多巴胺能药物累积暴露也与DAWS相关。
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效及安全性
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效及安全性吴俊霖【期刊名称】《临床合理用药杂志》【年(卷),期】2018(11)3【摘要】目的探讨多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的有效性。
方法选取浦北县人民医院2014年3月—2016年7月收治的76例帕金森病患者,按照随机数字表法分为对比组(n=36)和观察组(n=40)。
对比组患者给予多巴丝肼治疗,观察组患者在对比组基础上加用吡贝地尔缓释片治疗。
比较两组患者的临床疗效、治疗前后帕金森综合评分表(UPDRS)评分及Webster评分,观察患者治疗期间药物不良反应发生情况。
结果观察组患者治疗总有效率为92.5%,高于对比组的80.6%(P<0.05)。
治疗前,两组患者UPDRS评分、Webster评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组患者UPDRS评分、Webster评分低于对比组(P<0.05)。
观察组患者药物不良反应率为7.5%,低于对比组的16.7%(P<0.05)。
结论采用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效确切,可有效改善患者的临床症状及体征,且用药安全性高。
【总页数】2页(P75-76)【作者】吴俊霖【作者单位】广西钦州市浦北县人民医院【正文语种】中文【中图分类】R742.5【相关文献】1.美多巴与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的疗效和安全性2.单用美多巴及与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的疗效和安全性研究3.美多芭单用及与多巴胺受体激动剂合用治疗帕金森病的临床疗效观察4.多巴胺受体激动剂普拉克索治疗帕金森病的临床效果及其安全性分析5.多巴丝肼片合用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效观察因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
多巴胺激动剂治疗帕金森病
多巴胺激动剂治疗帕金森病
刘丽玲
【期刊名称】《国外医学情报》
【年(卷),期】2001(022)005
【摘要】@@ 目前,用以治疗帕金森病(PD)的药物大多可通过恢复纹状体中多巴胺的功能来控制症状.主要策略有两个:一是发展左旋多巴的衍生制剂,利用儿茶酚胺氧化甲基转移酶(COMT)抑制剂而使多巴胺的半衰期延长,作用更持久.二是发展更有效的、副作用较小的不受神经元变性影响的多巴胺激动剂(DA),通过直接兴奋突触多巴胺受体发挥作用.
【总页数】1页(P43)
【作者】刘丽玲
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R742.5
【相关文献】
1.左旋多巴与多巴胺激动剂长期应用治疗帕金森病 [J], 李载常;张斌;卢义钦
2.帕金森病多巴胺激动剂的保护性治疗 [J], 孙太欣;彭国光
3.治疗帕金森病的多巴胺激动剂——罗匹尼罗 [J], 张熙穆
4.新型多巴胺激动剂B—HT920治疗帕金森病的初步研究 [J], 宋炳生;杨玉龙
5.罗匹尼罗—治疗帕金森病的新型多巴胺激动剂 [J], 罗再贵
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多巴胺受体激动剂治疗帕金森病
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病
孙斌
【期刊名称】《中华保健医学杂志》
【年(卷),期】2002(004)003
【摘要】@@ 帕金森病(Parkinson's disease,PD)是由于中脑黑质-纹状体系统中缺少多巴胺(dopamine,DA)所致的慢性进展性疾病.多数在发病后2～3年内尚能工作,往往在病情影响到工作或生活时才就诊.对PD尽早诊断和及时治疗的积极意义,主要在于能够延长患者的可工作时间和提高生存质量.在应用左旋多巴替代疗法取得可喜的效果后,DA受体激动剂治疗PD才得到迅速发展.当前对PD的所有治疗都只能改善或缓解其症状,而不能根除;至于延缓其病情发展的神经元保护疗法所应用的药物效果,在学术界尚未达成共识.
【总页数】4页(P137-140)
【作者】孙斌
【作者单位】解放军总医院神经内科,北京,100853
【正文语种】中文
【中图分类】R742.5
【相关文献】
1.多巴胺受体激动剂应用于帕金森病治疗中的剂量选择及疗效观察 [J], 倪光
2.长效与标准非麦角类多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的Meta分析 [J], 周长青; 高唱; 彭国光
3.多巴丝肼片合用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的临床疗效观察 [J], 李金霞
4.多巴丝肼片联合多巴胺受体激动剂治疗帕金森病患者的临床效果观察 [J], 孙欢欢
5.不同剂量多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中的应用效果 [J], 安娜
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帕金森病的现代药物治疗进展
帕金森病的现代药物治疗进展帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要表现为肌张力障碍、静止性震颤、不自主运动和姿势异常等，严重影响患者的生活质量。
目前，帕金森病的治疗以药物治疗为主，随着科学技术的不断进步，帕金森病的现代药物治疗也在不断取得新的进展。
本文将从药物治疗的角度来介绍帕金森病的现代治疗进展。
一、多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂是目前治疗帕金森病的一线药物，主要作用是通过刺激多巴胺受体来增加多巴胺的效应，从而缓解运动功能障碍。
传统的多巴胺受体激动剂主要包括左旋多巴、普拉米普烷、罗莫卡洛尼和阿匹拉酮等，在缓解帕金森病的运动症状方面效果显著。
传统的多巴胺受体激动剂在长期使用中会出现耐受性、副作用和药物滥用等问题，限制了其临床应用。
现代药物治疗的进展主要集中在改进现有的多巴胺受体激动剂，并开发新的多巴胺受体激动剂。
目前，一些新型的多巴胺受体激动剂已经在临床上得到应用，如普米罗克洛尔、利鲁麦酮、阿冈曲肼和喹酮啉等。
这些新型的多巴胺受体激动剂具有更高的选择性和亲和性，可以减少对其他多巴胺受体的激动，从而减少不良反应的发生。
一些新型的多巴胺受体激动剂还可以通过其他机制来增加多巴胺的效应，如调节与多巴胺受体相关的信号通路，改变神经元的代谢和功能等。
这些新型的多巴胺受体激动剂在治疗帕金森病的效果和安全性方面都有较大的突破，为帕金森病的现代药物治疗带来了新的希望。
二、多巴胺转运体抑制剂多巴胺转运体抑制剂是一类新型的帕金森病治疗药物，主要作用是通过抑制多巴胺转运体来增加多巴胺在突触间隙的浓度，从而增加多巴胺的效应。
目前临床上常用的多巴胺转运体抑制剂包括依普拉酮、普罗瑞普酮和艾帕罗吗等，它们在缓解肌张力障碍、静止性震颤和不自主运动等方面有较好的疗效。
传统的多巴胺转运体抑制剂在治疗帕金森病的疗效和耐受性方面已经得到了广泛的认可，但是其在改善运动功能障碍和延缓疾病进展方面仍有待进一步的研究和完善。
三、抗氧化剂帕金森病的病因目前尚不完全清楚，但是与氧化应激、炎症反应和线粒体功能损伤等有关，因此抗氧化剂在治疗帕金森病方面具有一定的潜力。
帕金森病的药物治疗
帕金森病的药物治疗抗帕金森病药主要有6大类：拟多巴胺类药(包括左旋多巴及其复方制剂)，多巴胺受体激动药，单胺氧化酶-B抑制药，儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药，金刚烷胺及抗胆碱药。
拟多巴胺类药本类药物包括左旋多巴及其与多巴胺脱羧酶抑制药的复方制剂。
左旋多巴在体内可转化为多巴胺而起作用。
左旋多巴治疗应从小量起始，逐步加量；维持量应尽量小。
服药间隔应根据患者的需要。
建议先服用复方左旋多巴标准片，在出现剂末现象后再服用复方左旋多巴控释片。
控释片1片的疗效弱于标准片，但疗效的持续时间较标准片长。
即在换用控释片后，左旋多巴的剂量约需增加25％才能提供与标准片相似的疗效。
一日剂量可根据患者的需要调整。
建议空腹(餐前或餐后1小时)服用。
因饮食中的蛋白质可减少药物的吸收，降低疗效。
注意低蛋白饮食。
左旋多巴治疗2～5年后通常会出现难治的运动并发症包括运动波动和异动症。
运动波动表现为运动症状的巨大变化，“开”期运动功能正常，“关”期则无力和活动受限。
还会发生“剂末现象”，表现为一次服药后维持时间缩短。
缓释或控释剂型可能对“剂末现象”或夜间僵直有帮助。
左旋多巴常与多巴胺脱羧酶抑制药卡比多巴联合使用，因为后者可以抑制前者在外周转变为多巴胺，减少应用左旋多巴后的一些外周性不良反应。
常用的此类复方制剂有多巴丝肼(左旋多巴与苄丝肼)以及左旋多巴-卡比多巴。
对中老年或体弱者，合并其他重大疾病者，以及症状严重患者是很有益的。
对大部分患者来讲，有效并且容易耐受。
服用左旋多巴-苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴出现的恶心呕吐罕见，从小剂量开始并逐渐加量可减少这种不良反应，服用多潘立酮也可以控制此效应。
服用左旋多巴-卡比多巴，左旋多巴-卞丝肼和多巴胺受体激动剂都可以出现白天睡眠过多和发作性睡眠。
在开始治疗时应告知患者会出现此不良反应，故在驾驶或操纵机器时应特别注意。
当患者出现过度睡眠或发作性睡眠时应停止驾驶或操纵机器。
多巴胺受体激动药左旋多巴在体内转化为多巴胺而起作用，多巴胺受体激动药又分为麦角类和非麦角类。
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式效果好
多巴胺受体激动剂的优点
早期单用可以延缓或推迟L-dopa的应用，延长 PD治疗总有效期
与L-dopa合用时，可以减少 L-dopa的用量，预 防和缓解长期服用 L-dopa所引起的运动障碍
具有神经元的保护作用 1、抑制兴奋性氨基酸和自由基的过度释放 2、减少可引起氧化应激反应的L-dopa需求量 3、刺激DA受体，DA的合成和代谢 4、抑制脂质过氧化反应
溴隐亭
早期单用治疗PD,第1－2年内效果良好,3年以后 疗效开始减退,一般能维持5年
大剂量（>20mg/日）时，疗效不如小剂量 （剂量过大可以同时激动D2，抑制D1受体小 剂量仅激动D2受体，抑制D1受体较轻）
严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神 病者－慎用
常用副作用：恶心、呕吐、食欲减退、体位性 低血压、精神症状（幻觉、妄想）、头晕、头 痛、嗜睡及下肢水肿等
吡贝地尔（泰舒达）
能提高注意力和警觉性 对缓解震颤优于僵直和少动 可以改善PD 精神症状 妊娠妇女－慎用，心衰、心梗者－禁用 常见副作用：恶心、呕吐、食欲减退和
腹胀，嗜睡、体位性低血压
多巴胺受体激动剂的优点
起效较快，在纹状体内作用时间较L-dopa长 在体内不需要转化而直接发挥作用 在肠道吸收不与蛋白质或氨基酸发生竞争作用 可直接通过血脑屏障 选择性作用于多巴胺受体 不依赖于触突末端储存的DA释放而缓解血浆
D1 D2 D3 D4 D5 氨基酸数目 446 477 443 400 387 脑内重要部位纹状体 纹状体 纹状体 额叶皮层 额叶皮层
边缘系统 边缘系统 边缘系统 中脑 下丘脑 额叶皮层 下丘脑 下丘脑 延髓 海马 伏隔核 伏隔核 伏隔核 杏仁核 黑质
多巴胺受体激动剂对受体作用的比较
D2
D3
D4
培高利特（1981年应用于临床）
. 唯一有效的D1、D2受体激动剂 . 剂量：乳白色每片50mg,淡绿色每片250
mg,粉红色每片1000mg . 激动作用较溴隐亭强十倍，维持作用时
间长四倍疗效优于溴隐亭 . 开始小剂量服用：0.0125mg(1/4片)，每
日一次 . 逐渐递增，每3－7天加量一次
. 激动D2 受体，抑制 D1受体 . 每片剂量2.5mg . 起效快，作用时间较L-dopa长 . 开始小剂量激动D2受体，抑制D1受体 . 服用：0.625mg(1/4片)每日一次 . 缓慢递增，每1－2周加量一次 . 一般有效剂量：3.75－15mg/日，最大剂量
<30mg/日 . 对僵直、少动效果好于震颤
D5
D T T 1
max
1/2
多巴胺 ++ +++ ++ +++ +
溴隐亭 ++ ++ ++ -
+ 70-100 6
培高利特 ++ ++ ++ +
+ 60-120 15-27
吡贝地尔 ++ ++ ++ ? ±
2-7
Cabergollne
++
++
++
?
Ropinirele
++
++
++
-
+
6 5 120-24 0
. 2、PD药物治疗－早期或晚期开始？取决于发 病年龄、脑认知状态和生活质量，目前多数人 主张早期应用药物质量－脑保护剂
. 3、脑保护剂－VitC、VitE、司来吉林、DA受 体激动剂、神经节苷脂、神经营养因子 (GDNF)、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA受体激 动剂和兴奋氨基酸受体抑制剂（拉莫三嗪）
多巴胺受体分类
—多巴胺受体－鸟核苷酸结合蛋白（G蛋白） 偶联受体(G P C R )
—药理学和生物学分类：（传统分类）
–D1受体－兴奋腺苷酸环化酶活性 – D2受体－抑制腺苷酸环化酶活性
—基因克隆技术分类
–D1类受体－D1、D5受体 – D2类受体－D2、D3、D4受体
多巴胺受体在脑内的分布
- 90 6
Pramipexola
++
++
++
?
- 60-180 7-9
阿普吗啡 ++ ++ ++ ++ ++
目前国内应用抗帕金
63.3%
2
息宁
43.3%
3
金刚烷胺 36.7%
4
溴隐亭
33.3%
5
培高利特 8.3%
6
丙炔苯丙胺 6.7%
7
溴隐亭(1974年应用于临床)
选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4) 缓释片，每片剂量50mg,作用可维持20
小时 开始服用50mg,每日一次，每周加服一片 一般有效剂量：150mg--200mg/日，最
大剂量<250mg 与L-dopa合用时，50mg/日＝ L-dopa
250mg,吡贝地尔每日维持量：50mg-150mg/日
多巴胺受体激动剂的缺点
单独应用时，疗效不如L-dopa明显 对药物的反应存在个体差异 某些药物副作用较多－精神症状（幻觉
和妄想）、体位性低血压等较常见 有加重认知障碍的可能性 多数药物未进“公疗”，价格昂贵 注：大约有20－30患者疗效可以维持两
年以上
帕金森病的治疗
. 目前尚未发现能治愈PD的有效方法，所以延缓 疾病的进展是当今治疗的主要目的
培高利特
一般有效加量0.15－0.3mg/日，最大剂 量<3-5mg/日
对震颤、僵直和少动均有效 怀孕、妊娠和哺乳期妇女－慎用 常见副作用：恶心、呕吐食欲减退、体
位性低血压、失眠或嗜睡，心律紊乱和 精神症状（幻觉和妄想）等等 副作用基本同溴隐亭相似，但程度较轻， 患者易于耐受
吡贝地尔（泰舒达）
. 治疗原则是疾病不同的时期采用的治疗原则各 异
. 1、PD临床前期（一般可持续10-15年）（又称 功能代偿期）－非药物疗法
. 2、PD临床期（又称功能失代偿期）－药物治 疗
任何药物干预治疗的目的：
. 1. 补充或促进脑内DA的合成和释放（L-dopa 和DA受体激动剂），减慢或缓解脑内DA的降 解（酶的抑制剂）
多巴胺受体激动剂－早期帕 金森病的合理选择
多巴胺受体激动剂分类
A :麦角衍生物制剂
–1.溴隐亭（溴麦角环肽） – 2.甲黄酸麦角腈 –3.麦角乙脲 –4.培高利特（协良行） –5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
B :非麦角类衍生物制剂
–1.阿普吗啡
–2.吡贝地尔（泰舒达） –3.米拉帕 –4.Ropinirole –5.Tallpexele –6.Tergurldde