风湿科常用药物ppt课件

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风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs
柳氮磺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
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氯喹/羟氯喹 chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴 细胞功能，抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤。
药理作用: NSAIDs化学结构不同，但都通过抑制前列腺素的合成，发挥其解热、 镇痛、消炎作用。
不良反应 ：
胃肠道
可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。 长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有10%～25%的病人发生消化性溃疡，其 中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
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非甾类抗炎药
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
水杨酸类 阿斯匹林
COX-2抑制剂于 99年后
应用于临床
NSAIDs
传统NSAIDS
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
非那西林
选择性抑制剂
— 慢作用抗风湿药：柳氮磺吡啶 、羟氯喹等
— 免疫抑制剂：甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、来氟米
特
— 糖皮质激素（激素）
— 免疫及生物学治疗
1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗)
2、免疫净化（免疫清除、免疫重建）
3、生物治疗
— 抗痛风药
— 软骨保护剂
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风湿病的治疗(1)
综 合 科 常 用 药 物
主
讲
人
：
李
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LOREM IPSUM DOLOR LOREM
一、治疗风 湿病的常用 药、药理作 用、不良反
应等
二、科内常 用其他药物 药理、适应 正、禁忌症
三、科内主要中 成药的药理、适 应证、禁忌症及 相关护理知识。
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风湿病治疗分类
— 非甾体类抗炎药：传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
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概述：是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成
后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基 酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞 来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上 广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
给药方法： 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d
临床应用： 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害
不良反应： 胃肠道反应，视网膜病变，心律失常，头晕，皮 肤色素沉着
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来自百度文库
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柳氮磺吡啶
Sulphasalazine, SSZ salicylazosulfapyridine, SASP
NSAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应，但绝大多数患者在短期服用该
类药物时出现的不良反应较轻微，能耐受，而且停药后不良反应即可消失，
不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多NSAIDs的品种作为非处方药
（OTC）使用，患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此
，有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使精用品、课件了解NSAIDs的安全使用知识。
肝脏
在治疗剂量下，能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常，但谷丙转氨酶 明显升高的发生率低于2%。
神经系统
可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。
症状不常见，如多动、兴奋、幻觉、震颤等，发生率一般小于5%。
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泌尿系统 可引起尿蛋白、管型，尿中可出现红、白细胞等，严重者可起间质性肾炎。 在一项多中心的临床研究中，长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是 普通人群的2.1倍。 血液系统 部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。 过敏 特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 心血管系统 有研究发现，NSAIDs能明显干扰血压，使平均动脉压上升。另有报道， 服用罗非昔布18个月后，患者发生心血管事件（如心脏病发作和中风）的相对 危险性增加了。 妊娠期 NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素
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甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成，进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡；促进合成IL-1受 体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌； 减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。
给药方法： 7.5-20mg/周
时抑制细胞免疫和体液免疫，对T细胞抑制尤为
明显。
给药方法：
1-3mg/kg.d （50－150mg/d)
临床应用：
主要用于系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、干燥
综合征、皮肌炎/多肌炎、血管炎
不良反应：
主要有胃肠道反应、骨髓移植、感染、肿瘤
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来氟米特（leflunomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途径； 抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和 增殖；抑制NF-κB减少TNFa基因表达。
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释放）； 免疫抑制作用（抑制NF-κB）。
给药方法： 0.25g 2/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d
临床应用： 类风湿关节炎、脊柱关节病
不良反应： 胃肠道反应，过敏，男性不育，血液系统异常
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风湿病的治疗(3)
免疫抑制剂
甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷 酰胺、骁悉、环孢菌素A
临床应用： 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎
不良反应： 恶心、上腹不适等胃肠道反应，肝脏毒性，急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
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硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理：嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞，
阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途
径，进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同