氨基糖苷类抗生素临床合理用药
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
７ ３
氨 基 糖 苷 类 药 物 的 不 良反 应 及 合 理 用 药 措 施
宋 飚
（ 贵 阳 医学 院 第 二 附属 医 院 贵 州 凯 里 ５ ５ ６ ０ ０ ０ ）
摘要 ： 目的 ： 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 。 方 法 ： 对 多 方 资 料 进行 查 阅 ， 分 析 和 总 结 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应及 其 主要 的合 理 用 药 方 法 。结 果 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 的 常 见 不 盘反 应 主 要 有 耳毒 性 、 肾毒 性 、 过 敏 反 应 以 及神 经 肌 肉阻 滞 几 种 ， 合理 ， ｅ ｌ 药方 式 为 注 意 药 物 之 问 的 影 响 、 注 意 给 药 方 式 以 厦 注 意 给 药 剂 量等方 面。结论： 氨 基 糖 苷 类 抗 茵 药 物凭 借 其 具 有 的 疗 效好 价 格 低 的优 势 在 当今 临 床 上 得 以 较 大 范 围 应 用 ， 但是若没有合理按 照用药规范进行 用药， 那 么将 有 可 能 造 成 不 良反 应 出现 。 所 以 ， 为 了 防止 不 良反 应 出现 ， 临 床 用 药 必 须 要 坚持 而合 理 用 药原 则 。
关键词 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 ；不 良反 应 ；合 理 用 药 【 中圈分类号］ Ｒ ９ １ ７ 【 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号】 １ ０ ０ ２ —３ ７ ６ ３ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ７ —０ ０ ７ ３ —０ １
Hale Waihona Puke 影响药效发挥和损害患者身体健康。 所 谓 药 物 不 良反 应 指 的 是 有 效 期 限 内 的 合 格 药 品 按 正 常 的 用 法 用 量 使 用 后 出 用 将 有 可 能 造 成 药 物 间 的相 互 拮 抗 或 毒 性 加 强 ， 与 强 利 现 一 些 与 用 药 目的无 关 或 有 害 的 反 应 。 氨 基 糖 苷 类 药 物 是 一 种 比较 常 见 的 抗 菌 类 药 比如 抗 胆 碱 脂 酶 药 在 与 氨 基 糖 苷 类 药 物 一 同使 用 时 就 会 非 常 出 现 拮 抗 反 应 ， 呋塞米等） 红霉素等 合用可加 强耳毒性 ， 与头孢 菌素等 合用可致 肾毒性 加强。 物， 主要作用是杀死细菌 ， 但 是 由 于 该 药 物 在 应 用 过 程 中 比较 容 易 出现 不 良反 应 ， 所 尿 剂 （ 在 联 合用 药 时需 要 注意 药 物 之 间 的作 用 尽可 能 做 到 在 以尽 管 一 直 在 临 床 上 使 用 ， 但 是 难 以 进行 大 面 积 推广 。 本 研 究 就 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 所 以为 了避 免 不 良反 应 出现 ， 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 两 方 面 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 旨在 详 细 了 解 该 药 物 的具 保 证 药 效 的 同时 预 防药 物 拮 抗 作 用 或 毒 性 加 强 的 情 况 出现 。 ２ ． ２掌 握 不 同药 物 药 效 发 挥 规 律 ， 使 用正确 的给药方法 ： 临床 调查结果 显示， 氨 体使用 概况 ， 并 以此 作 为 临床 研 究 有 效 的 参 考 依 据 。 具 体 内 容 如 下 分 析 ： 基 糖 苷 类 药 物 引 发 的不 良反 应 程 度 与 其 药 物 浓 度 有 直 接 关 系 ， 若每天只给一次药物 ， １氨 基糖 苷 类 药 物 临 床 最 为 常 见 的 不 良反 应 １ ． １耳 毒 性 ： 所 谓 耳 毒 性 指 的是 氨 基糖 苷 类 药 物 在 使 用 后 会 造 成 患 者 内 耳 结 构 那 么 蓄 积 在 肾皮 质 内 的药 量 则 更 少 。若 每 天 给 多 次 药 物 或 者 一 段 时 间 内进 行 持 续 的 发 生损 伤 ， 导 致 其 听力 功能 受 到 影 响 的 一 种 常 见 不 良 反 应 。氨 基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 静 脉 用 药 ， 那么蓄积在肾皮质内的药量则较多， 引 发 的 不 良反 应 的 机 率 相应 增 加 程 度 在 给 药 时 必 须 按 药 物 的 药 动 学 特 点制 订 具 体 给药 时 间 和 方 案 ， 确 保 药 耳 毒性 ， 且 耳 毒 性 严 重 程度 与 氨 基 糖 苷类 药 物 的 浓 度 呈 正 相 关 。 该 药 物 在 作 用 于 人 也 加 重 。所 以 ， 对 于 一 些 特 殊 患 体 后会 对 人 体 的 内 耳 外 毛 细 胞 、 内耳柯蒂器内产生影响 ， 导 致 内 耳 细 胞 膜 上 的 Ｋ 一 物 发 挥 最 大 功效 的 同 时 避 免不 良反 应 的 发 生 。 但 是 需 要 注 意 的 是 ， 同时 患 有 其 他 严 重 疾 病 患 者 或 者 老 年 人 患 者 ） 而言 ， 多 次 给 药效 果 更 好 。 ＡＴＰ酶 以 及 Ｎａ的代 谢 功 能 受 到 影 响 甚 至 是 阻 碍 ， 最 后 导 致 毛 细胞 受 到 损 伤 ， 造 成 听 者 （ ２ ． ３严 格 按 照 规 定 要 求 选 择 给 药 剂 量 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类 药 物 不 良反 应 程 度 与 药 力 受损 。 另 外 ， 若 在 肾 功能 严 重 减 退 的情 况 下 使 用 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 那 么发 生 耳 毒 性 的 几 率 将 升 高 很 多 倍 。孕 妇 使 用 该 药 物 后 药 物 能 够 透 过胎 盘 屏 障 作 用 于 胎 儿 ， 造 成 物浓 度 呈 正 相关 ， 所 以 在 给 药 时 必 须 要 严 格 按 照 规定 要 求 选 择 给药 剂 量 ， 且 该 药 物 不 宜 作 为 主 要 的抗 感 染 药 物 ， 使用周期也不宜过长 ， 必须要控 制在一个合理 的剂量 内。 新出生婴儿出现先天性耳聋 。 １ ． ２肾 毒 性 ： 肾毒 性 指 的是 药 物 作 用 于 肾 脏 ， 造成 肾脏近 端 肾曲管损伤 ， 使 其 功 在 使 用 过 程 中 为 了 预 防 不 良反 应 出 现 ， 还应该做好 早期观察 ， 一 旦 有 不 良反 应 迹 象 ， 能 减 退 的 反 应 。这 种 不 良反 应 既 可 以是 一 次 性 损 伤 ， 在后期治疗后就全部恢复 ， 但 也 那 么 则 要 立 即停 药 。 ２ ． ４控 制 不 同类 型病 人 的用 药 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类药 物 在 肾脏 功 能 不 全 患 者 、 妊 娠 可能是永久性损伤 ， 严 重 影 响 患 者 的 身 体 健 康 氨基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 肾 毒 性 的 原 有 可 能 加 重 患 者 肾 因是这种药物是直接按照原形排泄方式 ， 这 种 原 形 形 式 非 常 容 易 因 为 细 胞 膜 吞 饮 作 期 患 者 等 比较 特 殊 的 患 者 身 上使 用会 产 生 较 为 严 重 的不 良 反 应 ， 为 了 避 免 这 些不 良反 应 的发 生 ， 碰 用造成其无法全部排泄干净 ， 最后在肾皮质内蓄积 ， 造 成 肾毒 性 。 肾 毒 性 的 临 床 表 现 功 能 减 退 程 度 和 导 致 胎 儿 出 现先 天性 耳 聋 。所 以 ， 以 血 尿 和 蛋 白尿 为 主 ， 且若 症 状 非 常 严 重 时 会 直 接 造 成 肾 功 能 急 剧 衰 退 ， 而 一 旦 肾 功 见 这 些 类 型 患 者 时 应 该 慎 用 或 者 不 用 。 能开始出现衰退现象 ， 那 么 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 影 响 作 用 会 更 加 明显 。一 般 情 况 下 ， 氨 ３讨 论 氨基糖苷类药物是一种较为常见的抗菌类药物 ， 在 治 疗 细 菌 感 染 性 疾 病 时 效 果 基 糖 苷 类 药 物 引 发 肾毒 性 强 弱与 其 蓄积 在 肾皮 质 的 药 量 呈 正 相 关 。 １ ． ３过 敏 ： 氨基糖苷类药物造成的过敏反 应主要有 药疹 、 皮疹 、 休 克 以 及 血 管 神 较 为 显 著 ， 但 是 近年 来 该 药 物 由 于其 具 有 的 容 易 引 发 不 良反 应 的 缺 陷 开 始 在 临 床 上 经性水肿等几种类型 ， 这 几 种 类 型 中 除 了 过 敏 性 休 克 比较 少 见 之 外 ， 其 他其 中 反 应 均 被 限 制 大 范 围 使 用 。但 是 尽 管 如 此 ， 由于 该 药 物 同 时 具 有 疗 效 确 切 和 价 格 低 廉 的 特 较 为 常 见 。但 是 ， 尽管过敏性休克非常少 ， 但是若患者 一旦出现 这种过敏 现象 ， 那 么 点 仍 然 在 ｌ 晦床 上 得 以 使 用 。 临 床 调 查 结 果显 示 ， 氨 基 糖 苷 类 药 物 主要 具 有 耳 毒 性 、 肾 过 敏 性 以及 神 经 系 统 阻 滞 性 几 种 常 见 的 不 良反 应 口 ］， 造 成 这 些 不 良反 应 出 现 的 将 非 常 难 以治 愈 ， 死 亡 率 非 常 高 ］。所 以 ， 在使 用 氨 基 糖 苷类 药 物 时 必 需 要 首 先 详 细 毒 性 、 原 因 可 能 与 联 合 用 药 出 现 配 伍 禁 忌 或 者 给 药 剂 量 过 大 等 有 关 。所 以 ， 为了减少 不 良 询 问 患 者 的药 物 过 敏 病 史 后 才能 够 给 药 。 １ ． ４神 经 肌 肉阻 滞 ： 神经肌肉阻滞主要是指 氨基糖 苷类药物 能够影 响神经 肌 肉 反应现象 ， 在 给药 过 程 中 必 须 要 坚 持 合 理 用 药 和 原 则 ， 真 正 保 证 所 有 患 者 的 用 药
氨基糖苷类抗生素在临床的合理使用
类抗生素 耳毒性损 害继续存在 。研 究结果还表 明 ，即使按 正规剂量与 疗 程 给予 氨基 糖苷 类抗 生素 ，仍应 密切 注意 其耳 毒性 损害 的潜 在危
５ 重视 微 生物 检验 工作 者 的作用 医院内的感染监测 与控制工作与微生物检验室的水平密切相 关 ， 故 微 生物 检验 工作 者 的专业 素养 应得 到训 练与 提高 。首 先 ，应提 高 检 验 工作 者的 理论 素养 ，并丰 富感染 性疾 病诊 断 治疗 方面 的相 关 知 识 。其 次 ，应调 动检验 工 作者 的积 极主 动性 ，在快 速 准确 做好 病 原 菌诊 断 的基 础上 ，及 时与 临床 进行 有效 沟通 。最 后 ，检验 工作 者 应 把 医 院感染 监测 工作 当成 自己的责 任和 使命 ，指 导 临床实 施科 学
的重要手段 。
引起的 。应 该对这些 易感患者做病 原菌耐药性 监测 ，同时对呼 吸道 和
肠道 做正常菌群监 测 ，还应该进行环境 细菌的监测 。
参考 文献 ［】 董 艳娥 ． 理 管 理在 控 制 医 院感 染 中 的作 用 ［ ． 国医 药导 报 ， １ 护 Ｊ中 】
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氨基糖苷类抗生素及耳毒性药物的临床应用
・临床合理用药・氨基糖苷类抗生素及耳毒性药物的临床应用胡仪吉 一、背景材料我国有听力语言障碍的残疾人1770万,其中聋哑儿有600万,7岁以下的聋儿可达80万,由于药物、遗传、感染、疾病、环境噪声污染、意外事故等原因,每年约新生聋儿3万余名。
为有效开展聋儿康复和预防工作,1988年聋儿康复工作作为一项抢救性工程列入国家计划,开始系统实施。
1999年卫生部颁布了“常用耳毒性药物临床使用规范”,规定了30种耳毒性药物的使用标准,指导医生正确、规范地使用,减少和避免听力语言残疾的发生。
1999年2月29日,卫生部、教育部、民政部等十部门根据政协委员在政协第九届一次会议提出的“关于建议确立爱耳日宣传活动”的提案,认真进行调查论证,决定确立每年3月3日为全国爱耳日。
2000年3月3日第1次全国爱耳日的主题:“预防耳毒性药物致聋”。
二、总论氨基糖苷类(Aminoglycosides)是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环醇的苷键相结合易溶于水的碱性抗生素。
按照其来源可分为两类:1.由链霉素(S treptomyces)产生的抗生素(其药物名词结尾用mycin):(1)链霉素类:包括链霉素与双氢链霉素(后者已停用);(2)新霉素类:包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素(里比霉素);(3)卡那霉素类:包括卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素;以及半合品双去氧卡那霉素(地贝卡星)和丁胺卡那霉素(阿米卡星);(4)核糖霉素(即威他霉素)2.由小单孢菌(Microm onosporae)产生的抗生素(其药物名词结尾用micin)包括:(1)庆大霉素;(2)西梭霉素(西索米星)以及半合成品奈替霉素(奈替米星、乙基西梭霉素);(3)小诺霉素(沙加霉素)等。
三、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.水溶性好,性质稳定。
2.抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。
氨基糖苷类抗生素的合理用药
氨基糖苷类抗生素的合理用药
李凤环
【期刊名称】《中国中医药咨讯》
【年(卷),期】2010(002)034
【摘要】抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一,合理应用抗菌药物不仅能减少不良反应,还可提高疾病的治愈率,降低病死率,缩短病程,并达到减少医疗费用的目的,但随着抗生素的广泛使用和某种程度的滥用,引起了细菌感染普的变化和细菌耐药率的不断增加,抗菌药物的合理应用是提高感染性疾病治疗水平的关键.对氨基糖苷类抗生素这一重要抗生素合理用药的研究就有重大意义.
【总页数】1页(P303)
【作者】李凤环
【作者单位】牡丹江市二院一分院,黑龙江,牡丹江,157000
【正文语种】中文
【相关文献】
1.氨基糖苷类抗生素常见的不合理用药分析
2.从纠纷病例谈合理用药——氨基糖苷类抗生素与儿童损害例析
3.氨基糖苷类抗生素进展与临床应用——抗感染合理用药专家圆桌会议纪要
4.浅析氨基糖苷类抗生素不良反应及合理用药
5.浅析氨基糖苷类抗生素不良反应及合理用药
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氨基糖苷类抗菌素的临床使用
尿药，该类药物在利尿的同时能扩张全身动脉，降低外 周血管阻力，增加肾血流量，与氨基糖苷类药物联合使 用增加其耳、肾毒性，尤其是原有肾功能减退患者。
现在学习的是第26页，共39页
2.红霉素及其酯化物 该药物的主要不良反应是潜在的肝毒
性，长期及大剂量使用可引起胆汁淤积和肝酶升高。该药 同时可致耳鸣、听力减退等，联合氨基糖苷类药物使用可 能出现或加重耳毒性。
对铜绿假单孢菌和其他G-杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌
病和鼠疫有特效，常为首选，特别是与四环素联合用药已成 为目前治疗鼠疫的最有效手段。也用于治疗多重耐药的结核
病。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及 肠球菌等引起的心内膜炎。
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庆大霉素 口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全。在肾皮质 中积聚的药物可比血浆浓度高出数倍，停药20d后仍能在 尿中检测到本品。是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药，尤
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8.林可霉素类 该类药物如林可霉素、克林霉素可引
起神经肌肉阻滞，出现骨骼肌无力、呼吸抑制等。而且 该类药物有耳鸣、眩晕等不良反应，尽量避免与氨基糖 苷类药物联合使用。
现在学习的是第32页，共39页
9.肌松药 该类药物如筒箭毒碱、阿曲库铵 等能松弛骨骼肌，对呼吸肌有麻痹作用 ，如与氨基糖苷类药物联合使用，可能 加重后者的神经肌肉阻滞作用。
合理用药：指在明确指征下选用适宜的药物，
并采用适当的剂量、适当的剂型、适当的给药途 径和疗程，以达到消除临床症状和治愈疾病的目 的，同时采用各种措施防止和减少各种不良反应 的发生。
现在学习素≠抗菌药物 临床抗菌药物滥用现象严重:
氨基糖苷类抗生素的合理用药
导合理应用抗菌药物具有重要实际意义 。
参 考 文 献
［］ 显 志 ， 欲 生 ． 生 素 抗 菌 后 效 作 用 的研 究 ． １李 王 抗 国外 医 药 抗 生 素 分册，９０１ ６）４９ １ ９ ， １（７ ： ３
［］Ｐ ｆ ｓ Ｊ ， ｕｌ ． ｎ ｅ ｖ ｒ ｓ ｔ ｉｅ ｄ ｉ ｅ ｔｍ ｉｉ ｉ ２ ｎ Ｍ Ｂ ｌ ｒ ＨＲ Ｏ ｃ ｅｓ ｈ ｒ ａ ｙ ｇ ｎａ ｃｎ ｎ ｉ ｅ ｕ ｃ ｌ
物 。抗菌药物 的使用应严加控制 。 １ 选用适 当 的给 药方案 和疗程 各种 给药途 径各 有其 ３ 优 点 和 适 应 症 。 口服 或 肌 注 可 用 于 轻 、 中度 感 染 ， 重 感 染 严 者则常需静 脉给药。亦按药动学计 算结果， 给药方案 。 制定 抗菌药 物宜用至体 温正常， 状消退后 ３～ 症 ４天， 败血症 、 但
３ 特殊生理病理状态下抗菌药物 的选用 ３１ 抗 菌药 物在老年 患者 中的应用 ． 老年 患者 组织器 官 退化 ， 疫功 能减退 ， 免 胃酸减少 ， 使细 菌 易在 胃及胆 汁 中生
长 。 外 ， 物 的 吸收 、 布 、 谢 及 排 泄 均 发 生 变化 。因 此 ， 此 药 分 代 具有杀 菌作用 的抗菌 ． 物如： 药 青霉 素类 、 头孢 菌素类 为老 年 患 者 常 选 的 药 物 ， 尽 量 避 免 使 用 毒 性 大 的药 物 。 应 ３２ 抗 菌 药 物 在 新 生 儿 中 的 应 用 新 生 儿 酶 系 统 不 足 或 ．
１ 必 须 强 调 综 合 性 治 疗 的 重 要 性 在 应 用 抗 菌 药 物 的 ． ５ 同时， 应采用各种综合措施， 纠正水 、 如 电解质和酸碱平衡 失 调 ， 善 微 循 环 、 理 原 发 病 灶 和 局部 病灶 等 。 改 处 ２ 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 治 疗 性 应 用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用氨基糖苷类抗生素具有良好抗菌作用,但由于其明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制。
本文通过对该药的不良反应、临床应用、给药方案及注意事项等方面进行综述，为临床合理用药，降低其不良反应提供帮助。
Abstract：Aminoglycoside antibiotics have good antibacterial effect, but because of its obvious ear, renal toxicity, clinical application is limited. This article through to the drug adverse reactions, clinical application, dosage regimen, and matters needing attention, etc were reviewed, for clinical rational drug use, reduce the adverse reaction to offer help.Key words：Aminoglycoside; Rational drug use;Review氨基糖苷類是由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素，主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。
本文对氨基糖苷类抗生素的不良反应及临床合理应用进行综述。
1不良反应及临床表现[1]1.1肾毒性主要损害肾小管上皮细胞，临床主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者可致氮质血症、肾功能减退等，其损害程度与剂量大小、疗程长短成正比，大多数为可逆性，应注意及时停药。
1.2耳毒性有两种表现：①以卡那霉素、新霉素等为代表的耳蜗损害，表现为耳胀满感、头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋，这种表现一般发生较迟，常在用药一定时间后或停药后发生损害；②链霉素、庆大霉素、妥布霉素等为代表的前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调，前庭损害一般发生较早，有时同一种药物可兼有两种损害。
常用抗菌药物的给药时间及临床合理用药分析
常用抗菌药物的给药时间及临床合理用药分析【摘要】目的：探讨临床常用抗菌药物给药时间与临床用药合理性情况。
方法：病例选自在2020.03-2021.04时间内，在本院接受抗菌药物治疗的患者80例，回顾性分析患者临床资料，统计并分析药物给药时间及不良反应。
结果：在发生不良反应症状患者中，大部分每日给药次数超过1次以上；在用药类型中，患者应用氟喹诺酮药物后，不良反应总发生率为5.00%，其次为大环内酯（t1/2短）3.75%、B-内酰胺（t1/2短）2.50%）。
结论：通过合理控制抗菌药物使用时间，可有效降低患者不良反应发生风险，值得推广。
【关键词】抗菌药物；给药时间；合理用药在临床治疗当中，抗菌药物有较高的使用频率，并且在多种疾病治疗当中起着重要作用，具有价格低、疗效显著、起效快等特点[1]。
近年来，基于医疗水平不断发展背景下，抗菌类药物种类也越来越多，临床上对于抗菌类药物的使用范围不断得到扩大的同时，由于大量使用抗菌药物，导致抗菌药物常常出现不合理应用情况，不仅提高临床用药发生不良反应的几率，还会导致患者产生耐药性，进而增加临床治疗难度，导致药物资源出现浪费现象[2]。
本研究主要目的是为了分析在给患者使用抗菌药物时合理控制用药时间，以此来确保临床用药合理，现展开具体分析：1.资料与方法1.1病例资料与方法本组对象是80例接受抗菌药物治疗的患者，年龄区间在20-58岁，均龄是（35.7±6.0）岁，包括呼吸道疾病者34例，消化道疾病者29例，外科疾病者17例，患者及其家属知情且同意，在给予患者应用抗菌药物的同时，合理控制患者的用药时间。
1.2方法对所有患者使用抗菌药物，并合理控制其用药时间，方法具体为：在使用抗菌药物时，需规定时间，以此来提升患者的用药依从性。
除此之外，还需向患者讲解抗菌药物的给药时间、频率及间隔情况等；其次合理设置抗菌药物的给药方案，在开具抗菌药物时，医师需了解及控制抗菌药物剂量与不良反应，最后，提升在患者服用药物后发生不良反应情况的评估力度，目的是为了评估给药时间与给药方案，减少用药不准确率及不良反应发生率。
氨基糖苷类抗生素后效应与临床合理用药
14 王玉荣,刘 静,黄 祥,等1100例中药注射剂不良反应分析[J]1药物不良反应杂志,2004,6(1):50～52115 钟丽华,农彩琴1门诊静脉输液用药措施的探讨[J]1华夏医学, 2001,14(5):683116 宋林萍,郝秋莲1常见抗癌药物外渗的预防和处理[J]1中华护理杂志,2003,38(7):555117 林 霞,王丽欣,许水凌,等1医院室内空气细菌污染的调查[J]1环境与健康杂志,2003,20(2):108118 来玉民,秦 伟,张 敏1降低门诊输液室空气细菌含量方法的临床研究[J]1进修护理杂志,2002,17(4):266119 刘 利,施今玲,余建华,等1大型综合医院门诊感染控制与管理[J]1中华医院感染学杂志,2003,13(2):158120 吴风珍1门诊输液室医院感染预防管理对策[J]1齐齐哈尔医学院学报,2003,24(1):541(收稿日期:2004211203)氨基糖苷类抗生素后效应与临床合理用药广西南宁市第一人民医院药剂科 (南宁530022) 钟 慧武警广西总队医院药局 (南宁530003) 李 静 抗生素后效应(Postantibiotic effect,PAE)系指细菌与抗生素短暂接触,当药物浓度下降,低于最低抑菌浓度(MIC)或清除后细菌生长仍受到持续抑制的效应,是抗菌药物对其作用靶物细菌特有的反应。
从微观角度讲,PAE是指抗生素与细菌短暂接触,持续抑制细胞分裂,使其生存数目减少。
近年对PAE的研究渐深入和广泛。
PAE作为重要的药效学参数,提供了更多抗生素、细菌与机体三者之间关系的重要信息,对于临床合理应用抗生素具有重要的实际意义。
1 氨基糖苷类药物PAE产生的机理111 与细菌短暂接触,引起细菌的非致死性损伤,或抗生素与细菌靶位持续性结合,使细菌恢复再生的时间延长,氨基糖苷类与细菌核糖体亚基产生不可逆的结合,阻碍敏感细菌蛋白质合成。
它们的PAE表示药物从结合部位解离,细菌恢复核糖体合成蛋白质能力所需的时间[1]。
氨基糖苷类抗生素临床合理用药
8. 不良反应
耳毒性：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，毛细胞受
损，出现前庭功能障碍、平衡障碍、听神经损伤。
肾毒性：药物损害近曲小管上皮细胞，表现：蛋白尿、管 形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。
8. 不良反应
神经肌肉阻滞作用： 阻断神经肌肉接头处传递，表现： 心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与
7、细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药
产生钝化酶 耐药机制 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常
作用靶位改变
8. 不良反应 不良反应的发生与每日使用次数有关， 2次/d时的发生 率高于1次/d ； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高，耳、肾组织清除半衰期 远远大于血浆半衰期；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。
第一代 ： 链霉素（1944）新霉素 （1949）卡那霉素 （1957） 对革兰阳性及部分革兰阴性菌有效
第二代 ：庆大霉素 （1963）妥布霉素 （1967） 西索米星 （1970） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，大多对假单胞菌有 效
第三代： 阿米卡星（1972）、奈替米星（1975） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，增加了耐酶特性 第四代：依替米星（1997）
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 奇异变形杆菌 0.25 8 大肠杆菌 0.5 1 克雷伯氏肺炎杆菌 0.125 8 产气肠杆菌 0.25 16 沙门氏菌属 0.5 8 志贺氏菌属 0.25 0.5 枸橼酸杆菌属 0.25 0.5 沙雷氏菌属 0.25 4
悉能抗菌活性比较(MIC 90,mg/L)
0%
悉能
奈替米星
丁胺卡那
妥布霉素
庆大霉素
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
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目录
• 氨基糖苷类药物概述 • 氨基糖苷类药物的不良反应 • 合理用药措施 • 总结与建议
01
氨基糖苷类药物概述
药物特点及治疗作用
特点
氨基糖苷类药物是一类广谱抗菌 药，主要通过抑制细菌蛋白质合 成而发挥抗菌作用。
治疗作用
该类药物对革兰氏阴性菌有强大 的抗菌活性，常用于治疗严重的 革兰氏阴性菌感染，如败血症、 尿路感染、呼吸道感染等。
避免滥用氨基糖苷类药物，减少 不必要的用药，降低不良反应发
生的风险。
剂量调整
根据患者肾功能、年龄等因素调整 药物剂量，避免过量使用导致不良 反应。
疗程控制
避免长时间使用氨基糖苷类药物， 减少药物在体内蓄积，降低肾毒性 、耳毒性等不良反应的发生风险。
患者教育与宣传，提高用药安全意识
1 2
告知患者药物可能的不良反应
糖皮质激素等。
03
预防措施
在用药前详细询问患者的过敏史，对已知过敏的患者应避免使用氨基糖
苷类药物。同时，在用药过程中密切观察患者的过敏反应，及时调整治
疗方案。
04
总结与建议
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与重视
肾毒性
氨基糖苷类药物可能导致肾功能 损害，表现为尿素氮、肌酐升高 ，甚至发生急性肾功能衰竭。对 于老年人、肾功能不全患者应特
在用药前向患者详细介绍氨基糖苷类药物可能的 不良反应，提高患者的警觉性。
指导患者正确用药
向患者说明用药方法、剂量、疗程等，确保患者 正确、合理地使用药物。
3
督促患者定期随访
要求患者在用药期间定期随访，以便及时发现并 处理可能出现的不良反应。
氨基糖苷类在临床用药中应注意的问题
氨基糖苷类在临床用药中应注意的问题关键字:氨基糖苷类临床用药摘要:氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由链霉菌或小单孢菌培育液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。
要紧包括：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素和阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大，强而持久，且还具有较长的抗菌后效作用（Post Antibiotic Effect PAE）。
从抗菌作用的特点看，氨基糖苷类是一类较优良的抗生素，但是，该类药物的医治浓度范围窄，不良反映较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床普遍利用的要紧缘故。
氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由链霉菌或小单孢菌培育液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。
要紧包括：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素和阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大，强而持久，且还具有较长的抗菌后效作用（Post Antibiotic Effect PAE）。
从抗菌作用的特点看，氨基糖苷类是一类较优良的抗生素，但是，该类药物的医治浓度范围窄，不良反映较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床普遍利用的要紧缘故。
一、不良反映及临床表现肾毒性氨基糖苷类抗生素对肾的毒性要紧损害近曲肾小管上皮细胞，一样不阻碍肾小球，临床上要紧表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严峻者致氮质血症，肾功能消退，药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液转变一样在用药后3～6天发生，大多数为可逆性，停药后可慢慢恢复，应注意及时停药。
耳毒性氨基糖苷类抗生素的耳毒性要紧临床表现可分为①前庭功能失调，多见于链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞链霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。
②耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、阿米卡星、西索米星、庆大霉素等，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素。
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药
较高有关 ， 在临床上 主要 表现 为 ： 前 庭功 能失调 和耳蜗 神经损
伤， 同时也与患者 的肾功 能有关 ， 肾功能 减退患 者使用 氨基糖 苷类药物 易发 生耳毒性 ， 其程度 和发生率与剂量及疗程大致呈
正相关 。早期 变化为可逆 的 ， 但 超越一 定程度 时 即不可 逆转 ，
为防止 和减少 其毒性 应避 免与 其他 耳毒性 药 物 （ 如 大环 内酯 类药物 、 万古霉素 ） 及强效利 尿药（ 呋塞 米 、 依 他尼酸 ） 合用 ， 否
陈江， 周 广青
【 关键词 】 抗菌 药物 ； 氨基糖苷 类 ； 不 良反应 ； 合理用药
【 中图分类号 】 Ｒ ９ ７ ８ ． １ ２ 【 文献标识码 】 Ｂ 【 文章 编号 】 １ ６ ７ ４ — ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ２ Ｂ 一 ０ ０ ６ ５ — ０ １
一
类较优 良的抗菌 药物 ， 然 而该 类 药物 的治 疗浓 度 范 围 比较
窄， 不 良反 应较常见 ， 限制 了它在临床上的广泛使用 。为此 ， 笔
者 简 要 介 绍 氨 基 糖 苷类 药 物 的 不 良反 应 及 合 理 应 用 ， 为临床提
应低 于 ｌ ｄ多次 给药或持续 静脉给药 ， 对 肾皮质 的药 物蓄积量 也低 ， 但 因氨基糖 苷类药物 的毒性反应 与机体 的状态有关 ， 老
用可产生 协同作用 ， 也可产生 拮抗作用 ， 如氨 基糖苷类 和 ８ 一 内
酰胺类药 物联合应用时抗菌活性和 Ｐ Ａ Ｅ均呈 协 同效应 而抗胆 碱酯酶药 （ 新斯 的明 ） ， 可以拮抗 某些 氨基 糖 苷类药 物的 神经 肌 肉阻滞作用 。在 临床 应用 中应 加强病 种与氨 基糖苷 类药 物 的选择 ， 防止滥用 ， 注意药物之问的相互作用 ， 在保 证疗 效 的 同时避免配伍禁忌 的发生 ， 以促进 临床安全合理 用药。
氨基糖苷类有哪些作用与用途
氨基糖苷类有哪些作用与用途氨基糖苷类抗生素是一类重要的广谱抗生素，广泛用于临床治疗感染性疾病。
它的作用机制主要是通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌活性。
以下将重点介绍氨基糖苷类药物的作用与用途。
1. 杀灭细菌：氨基糖苷类药物通过与细菌外膜结合，进入细菌细胞内，抑制细菌蛋白质合成，导致细菌死亡。
它们对革兰氏阴性菌的杀菌作用更强，包括大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌等。
2. 广谱抗菌活性：氨基糖苷类药物对多种细菌具有广谱的抗菌活性，包括抗肺炎链球菌、白血病杆菌、肺炎克雷伯杆菌等。
它们可用于治疗多种感染性疾病，如尿路感染、呼吸道感染、血流感染等。
3. 治疗严重感染：由于氨基糖苷类药物对耐药菌株的杀菌活性强，因此在治疗严重感染时，如院内感染、呼吸机相关性肺炎、血流感染等，常作为联合治疗的一部分。
与其他抗生素联用，可提高治疗效果。
4. 青光眼治疗：某些氨基糖苷类药物，如庆大霉素和阿米卡星，可用于治疗青光眼。
它们通过抑制眼内细菌的生长繁殖，缓解眼内炎症反应，从而减少眼压的增高，改善青光眼的症状。
5. 预防术后感染：在某些手术中，术后感染是一个较为常见的并发症。
氨基糖苷类药物可用于预防术后感染的发生。
术前给予适当的剂量，可降低术后感染的风险。
6. 治疗耐药菌感染：在临床上，常会出现对多种抗生素耐药的菌株感染。
氨基糖苷类药物对这些耐药菌株仍具有一定的敏感性，因此可用于治疗耐药菌引起的感染。
需要注意的是，氨基糖苷类药物具有一定的毒副作用，如肾脏和听神经的损害。
因此，在使用时应注意剂量的选择与监测，避免造成不可逆的损害。
总结而言，氨基糖苷类药物是一类广谱抗生素，具有强大的抗菌活性。
其主要用于治疗严重感染、预防术后感染、治疗耐药菌感染等临床应用。
然而，由于其毒副作用，应谨慎使用，并在使用过程中进行监测与调整。
7. 针对某些特定菌株的治疗：氨基糖苷类药物对于某些特定的细菌菌株具有特殊的治疗作用。
例如，庆大霉素对厌氧菌产生了明显的抗菌活性，对于治疗肺炎克雷伯杆菌引起的感染有较好的效果。
氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策
氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策摘要查阅多方资料文献，并结合实际的工作情况，分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现，氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。
因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点，是目前临床上广泛使用的抗菌药物。
但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应，因此，临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证，对血药浓度进行监测，并实行个体化给药，以减少不良反应的发生。
关键词氨基糖苷类药物；不良反应；防治对策氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物，其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子，且有配糖基相连接，主要的作用是杀死细菌。
近年来，随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌，而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感，具有较强的抗菌活性，且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。
但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄，且容易出现不良反应，因此临床上不能广泛使用。
本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策，以减少不良反应的发生。
1 氨基糖苷类药物的特点及分类1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为：①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广，对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性，但是对于厌氧菌等无效。
②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全，是属于药物浓度依赖性抗生素，目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。
③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，最终起到杀菌的作用。
④氨基糖苷类药物大多是有机碱，水溶性比较好，内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。
该药的持续性比较强，一般给药1次，其毒性比较低，可以防止蓄积中毒。
⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。
1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类：①链霉菌属培养滤液中提取者，如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。
氨基糖苷类药物的合理用药
氨基糖苷类药物的合理用药一、用药原则1．抗菌谱和耐药性氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。
对产碱杆菌属、莫拉菌(Moraxella)属、枸橼酸菌属、不动杆菌属、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。
氨基糖苷类对淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌的作用较差，对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。
氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子可抑制其抗菌活性。
细菌对氨基糖苷类产生耐药性的主要机制有：(1)细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药性的最主要原因。
多种细菌可产生钝化酶，使药物失效。
现已知的氨基糖苷类钝化酶有乙酰转移酶(AAC)3种、核苷转移酶(AAD)4种、磷酸转移酶（(APH)7种。
这些不同的酶作用于氨基糖苷类不同的碳原子上，使抗生素不能再与细菌核糖体相结合。
各种氨基糖苷类药物对不同的酶的敏感性很不一致。
有的可受多种酶影响，有的只被少数酶所钝化，故其耐药性表现不同，受多种酶钝化影响的药物，细菌的耐药现象较严重。
本类药物间显示一定的交叉耐药。
当两种药物可被同一酶所钝化时，则两药就呈交叉耐药。
卡那霉素被7种酶钝化。
庆大霉素则受5种酶影响。
而其中有4种酶是相同的。
因此，两药间存在着较密切的交叉耐药关系。
但尚有1-3种酶只对两药之一起作用。
此时，细菌对其中之一耐药，而对另—药物仍呈敏感。
即呈部分交叉耐药。
（2）细胞壁渗透性改变或细胞内转运异常，使药物不能进入细菌体内，临床上对阿米卡星耐药的细菌大多缘于此。
（3）作用靶位的改变，使药物进入菌体后不能与核糖体结合而发挥抗菌作用，这种情况较少见。
2. 体内分布氨基糖苷类口服吸收不良，仅适用于肠道感染；注射后可分布到体内许多重要器官中，可渗入胸腔或腹腔积液中。
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抗交叉耐药性好
抗交叉耐药性好(1)
各类抗生素对耐药金葡菌的作用比较
悉能 卡那霉素 庆大霉素 头孢唑啉
庆大霉素耐药菌
小诺霉素耐药菌
头孢唑啉耐药菌
Ref：李家泰等《中国抗生素杂志》1995；20（6）：407-415
对酶的稳定性与不良反应比较
药物
对氨基糖苷 钝化酶稳定性 过敏反应
不良反应
耳毒性 肾毒性 N-M接头阻断
8. 不良反应
耳毒性：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，毛细胞受
损，出现前庭功能障碍、平衡障碍、听神经损伤。
肾毒性：药物损害近曲小管上皮细胞，表现：蛋白尿、管 形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。
8. 不良反应
神经肌肉阻滞作用： 阻断神经肌肉接头处传递，表现： 心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与
氨基糖苷与大环内酯类联合 协同作用：两者联合，分别作用于不同靶位，产生协
同作用；较氨基苷类单用增加了对G+菌和衣原体、支原
体等的抗菌疗效。 适应证：可用于社区获得性肺炎，支原体、衣原体所 致的肺部感染、泌尿系感染等。
四、 病例介绍
郭某，女性，69岁，主因间断咳嗽、咳痰、喘息30年， 加重10天，伴意识障碍2天于2009年11月14日入院。一周 前曾于外院给予抗感染、止咳、化痰、平喘等药物治疗， 无显效。入院查体：体温38.2℃，脉搏102次/分、呼吸28
临床结果
对临床常见感染的显著疗效
病种
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染
病例数
1003 538
临床有效率（%）
84.95 95.91
消化系统感染
外科感染 血液感染 皮肤软组织感染 烧伤后创面感染 其它
108
55 8 17 67 23
91.67
96.36 100 82.35 86.57 86.96
总计
1819
3.30% (461)
5%
1.94% (1779)
0%
悉能
奈替米星
庆大霉素
妥布霉素
丁胺卡那
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
安全性研究
肾毒性发生率比较
20%
12.70% (1704) 9.30% (1460) 6.60% (4686) 17.10% (3426)
15%
10%
5%
0.39% (1779)
氨基苷类抗生素的特点及 临床合理用药
一、简介 二、氨基苷类抗生素的特点 三、临床应用 四、病例介绍
一、简介
氨基糖苷类抗生素是由微生物产生或经半合成制取的一
类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素，又称 氨基环醇类抗生素 抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素 抗菌谱广，对需氧革兰氏阴性杆菌、葡萄球菌属和结核菌 属具有良好抗菌作用 联合或单一用药在控制复杂、复合感染中越来越显示出其 重要作用和优势
阻碍终止因子 与核蛋白A位结 合
始动复合物
蛋白质
抑制细胞膜的 蛋白蛋合成
悉能
选择性与30S 亚基上靶蛋白 结合
肽链
悉能(硫酸依替米星)临床作用特点
安全性高，耳、肾毒性低 抗菌谱广、抗菌活性强，对部分假单胞杆菌、 不动杆菌属、金葡菌等亦具有抗菌活性；
依替 米星
抗交叉耐药性好，对部分耐药的绿脓杆菌、 金黄色葡萄球菌、不动杆菌、大肠埃希氏杆 菌和克雷伯肺炎杆菌有效 后效应显著，一天一次给药
Ref：张烨、李家泰 《中国抗生素杂志》1995；20（6）：471-474
三、临床应用
G-菌引起的感染，包括大肠埃希杆菌、克雷伯肺
炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门
菌属、流感嗜血杆菌感染 G+菌引起的感染，包括草绿色链球菌、肠球菌及 葡萄球菌感染 结核分支杆菌感染
解决复杂、复合感染
7、细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药
产生钝化酶 耐药机制 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常
作用靶位改变
8. 不良反应 不良反应的发生与每日使用次数有关， 2次/d时的发生 率高于1次/d ； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高，耳、肾组织清除半衰期 远远大于血浆半衰期；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。
0%
悉能
奈替米星
丁胺卡那
妥布霉素
庆大霉素
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
抗菌谱广 抗菌活性强
抗菌谱广
抗菌活性强
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 金葡球菌 1 8 表葡球菌 0.031 1 不动杆菌属 0.5 2 绿脓假单胞菌 2 4 肺炎链球菌 0.25 4 流感嗜血杆菌 0.031 4 甲型链球菌 1 4 乙型链球菌 1 32
89.06
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
联合用药
联合用药指征：在感染较危重，或感染部位氨基苷 类药物难以达到较高的药物浓度时。 联用的药物：联合不同作用机制的抗菌药物， 可与β -内酰胺类药、喹诺酮类药和大环内酯类联用。
氨基糖苷与β-内酰胺类联合
协同作用：前者为抑制细菌蛋白质合成的杀菌性抗
悉能 大肠杆菌 0.5 头孢他啶 4 头孢噻 肟 32 头孢曲 松 32 环丙沙星 32 亚胺培 南 0.125
绿脓杆菌
肺炎克雷 伯菌
8
0.25
32
128
—
64
—
64
2
32
8
0.5
李家泰
中国细菌耐药监测研究
抗菌药物临床应用指导原则 （氨基糖苷类药物）
1.中、重 度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染 2.中 、重 度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感 染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰 胺类或其他抗生素联合应用。 3.严 重 葡 萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用 药之一(非首选)。
二天热退，3天后脱机拔管。用药9天，患者病情恢复顺利,
出院。
讨论
• 肺炎克雷伯菌是人类呼吸道和肠道常居定植菌。近年来，
该菌已成为医院感染和免疫缺陷者感染的重要机会致病
菌, 可通过患者之间交叉感染或人工呼吸机等医疗器械传 播。 • 克雷伯菌属对多种抗菌药物已出现固有耐药或获得性耐 药。 ESBLs的发生率与应用第三代头孢菌素、激素和医
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 奇异变形杆菌 0.25 8 大肠杆菌 0.5 1 克雷伯氏肺炎杆菌 0.125 8 产气肠杆菌 0.25 16 沙门氏菌属 0.5 8 志贺氏菌属 0.25 0.5 枸橼酸杆菌属 0.25 0.5 沙雷氏菌属 0.25 4
悉能抗菌活性比较(MIC 90,mg/L)
阴影。
• 初步诊断：AECOPD, 2型呼吸衰竭，肺性脑病
治疗经过：气管插管机械通气，给予头孢唑肟 3g
ivgtt q12h加用拜复乐抗感染及平喘化痰、营养支持等治
疗。3小时后患者意识转清，但3天后仍有发热，痰标本细 菌学培养两次为肺炎克雷伯菌，超广谱β-内酰胺酶 (ESBLs)测定为阳性，头孢唑肟耐药，对依替米星敏感。 遂改用依替米星300 mg,iv gtt qd加用拜复乐。用该药后第
悉能与β-内酰胺类联合应用注意事项
β-内酰胺类抗菌药物与悉能联合使用常显示协同抗菌作 用，临床上常联用治疗重症感染。但存在物理性配伍禁忌，因 此两种药液不能直接混合。联合使用则可三者任选其一： ◆ 两者分开给药,前后应间隔1小时以上。 ◆ 按顺序分别静脉注射，应使用不同的静脉输液管. ◆ 用同一输液管给药,则先用糖/盐水充分冲洗后再输液。
安全性研究
安 全 性 研 究
毒 性
LD50=125.27(mg/kg)
LD50=460.42(mg/kg)
悉能
奈替米星
Ref：张淑华、赵敏等《中国抗生素杂志》1995；20（6）：478
安全性研究
耳毒性发生率比较
20%
14.90% (658)
15%
9.7% (935)
11.9% (218)
10%
90.09% 89.08%
临床结果
84.03%
革兰氏阳性菌
革兰氏阴性菌
合计
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
后效应显著 一天一次给药
——更方便，更安全
首次暴露效应与功能耐药
一天一次用药，既安全又方便：
1.单次高峰浓度接触所产生的肾毒性、 耳毒性远低于反复多次给药所致长时 间接触的毒性 2.减少每日给药次数，病人依从性好， 降低医务人员工作量 3.每天一次给药，降低耐药性的发生率
按来源分为两类：
链霉素、卡那霉素
来自链霉菌属
天然氨基糖苷类 来自小单胞菌属
新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星
阿米卡星（卡那霉素的半合成衍生物） 半合成氨基糖苷类 奈替米星（西索米星的半合成衍生物）
依替米星（庆大霉素的半合成衍生物）
按发展及抗菌作用分为四代(抗革兰阴性、耐酶、毒 性)
剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关。
其他反应：偶可见过敏性休克，尤其是链霉素；周围神
经炎，肝功能损害，造血系统损害。
硫酸依替米星： 是近年国内研究开发的新一代半合成氨基苷类抗 生素, 是庆大霉素的乙基化衍生物； 在肺组织、胸水、痰液中都有较高的药物浓度。
依替米星作用机制
始动阶段
抑制70S始动 复合物的形成 核 糖 体 氨基酸—t RNA m RNA
第一代 ： 链霉素（1944）新霉素 （1949）卡那霉素 （1957） 对革兰阳性及部分革兰阴性菌有效
第二代 ：庆大霉素 （1963）妥布霉素 （1967） 西索米星 （1970） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，大多对假单胞菌有 效
第三代： 阿米卡星（1972）、奈替米星（1975） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，增加了耐酶特性 第四代：依替米星（1997）