临床用阿片受体拮抗剂研究进展
纳洛酮的临床使用进展
纳洛酮的临床使用进展作为一种人工合成的非特異性阿片受体拮抗剂，纳洛酮能竞争性地阻断并取代阿片样物质与受体的结合，拮抗阿片肽产生所致的广泛病理生理效应。
近年来，阿片肽在越来越多的疾病的病理过程被发现，因此纳洛酮的临床应用也越来越广泛。
本文利用近年来纳洛酮临床应用的文献，综述纳洛酮临床应用最新进展。
[Abstract] As a synthetic non-specific opioid receptor antagonist, nalxone can competitively block and replace the binding of opioids and receptor ,therefore, it can antagonize wide range of pathophysiological effects caused by opioid peptides in various state. In recent years, opioid peptides are found in pathological process of more and more disease. Due to this, clinical use of naloxne is more widely. In this review, making use of literature in recent years, we sum up the latest clinical application of naloxone.[Key words] Naloxone; Opioid receptor antagonist; Clinical application纳洛酮（naloxone）是阿片受体的特异性拮抗剂，它与阿片受体的亲和力大于吗啡与β-内啡肽的亲和力，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡样物质的作用，实现药效。
阿片受体最新研究进展
阿片受体最新研究进展彭丹晖;邓玲燕【摘要】作为一类经典镇痛药物,阿片类药物广受医学界关注.除了疼痛调制和成瘾,阿片受体还广泛参与各种生理以及病理活动.阿片受体是体内最错综复杂的神经递质系统.3种不同的阿片受体通过在大脑及其他器官的交叉分布调节着阿片类药物的功能作用.由于目前阿片受体在大脑内的功能尚未清楚,以至于阿片类药物更为广泛的临床应用受限.随着人类对阿片受体亚型及晶体结构的发现及了解,阿片类药物的使用范围将会更广泛,应用效果将会更精准.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2015(021)024【总页数】4页(P4444-4447)【关键词】阿片受体;阿片受体亚型;晶体结构;异聚体【作者】彭丹晖;邓玲燕【作者单位】广西医科大学附属肿瘤医院麻醉科,南宁530021;广西医科大学附属肿瘤医院麻醉科,南宁530021【正文语种】中文【中图分类】R338自20世纪70年代发现阿片受体以来，阿片类药物的药理学特性已得到充分阐述，在临床镇痛治疗中，阿片类药物主要用来治疗严重急性疼痛和癌痛。
由于阿片类药物存在着恶心呕吐、便秘、瘙痒等诸多不良反应，因此限制了其临床的广泛应用，阿片类药物致兴奋性更是导致毒品泛滥的原因,且其生物学特性及实际功能的分子基础尚未能阐明清楚。
由于阿片受体结构功能的研究具有重大的意义，现对阿片受体结构功能以及临床应用进行综述。
阿片受体由一系列小分子包括吗啡衍生物和阿片配体组成，还能由各种肽类激活产生，是一类具有7个跨膜区域的G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)，不同受体间大约有60%的氨基酸结构相同(主要在跨膜结构)。
经典阿片受体主要包括μ阿片受体(Mu opioid receptor,MOR)、δ阿片受体(Delta opioid receptor，DOR)和κ阿片受体(Kappa opoid receptor,KOR)三类。
内源性痛敏肽是阿片受体家族的第4个成员，由于它的发现相对较晚，因此被称为阿片受体样受体(opioid receptor like 1-Nociceptin，ORL1)。
纳络酮研究进展论文
纳络酮的研究进展【中图分类号】r 741 【文献标识码】a 【文章编号】1004- 7484（2012）05- 0567- 01纳络酮是特异性的阿片受体拮抗剂，其化学结构与吗啡为相似，主要区别为丙基取代甲基，6位羟基变为酮基。
纳络酮于1960年合成，国外1963年开始用于临床。
我国起步较晚，于1986年才应用于对抗吗啡类药物为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制及催醒作用后，逐步扩大临床应用，现已在临床各科进行了探索性治疗，并获得了较好的疗效。
本文将对纳络酮的临床应用情况综述如下。
1 纳络酮药理学研究的新成果纳络酮能取代阿片样物质与受体的结合，解除阿片类药物的中毒症状。
1975年在脑内及外周组织中发现内源性阿片样物质（脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽），提示它可能是一种重要的神经调质，尤其是β-内啡肽在调节神经、心血管等生理功能活动中起重要作用。
在肌体应激情况下下丘脑释放因子促使垂体前叶释放acth和β-内啡肽。
研究证明纳络酮能有效阻断β-内啡肽所介导的各种效应，能增加休克时的心输出量、每搏量和增强左室收缩功能，提高平均动脉压，使冠脉血流和心肌缺血得到改善，能增加呼吸频率，改善通气障碍，降低二氧化碳分压和缓解低氧性呼吸衰竭，还能明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部位的血流供应，减轻脑水肿、昏迷、偏瘫等症状。
纳络酮临床常用剂量为0.4～0.8mg，易溶于水，给药后吸收快，静脉和气管给药1～3分钟起效，肌注和皮下注射5～10分钟见效，口服效果差。
纳络酮通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍，血浆半衰期90分钟，作用持续45～90分钟，主要在肝脏代谢，经肾脏排除。
2 纳络酮临床应用2.1 治疗阿片类药物中毒及其药物依赖性的诊断：阿片类药物进入人体后转为脑啡肽，对中枢神经既有兴奋又有抑制作用，引起呼吸频率减慢，严重时引起呼衰，甚至血压骤降休克。
纳络酮为特异性阿片受体拮抗剂，从而解除中枢抑制作用。
纳洛酮在脑出血治疗中的应用效果
纳洛酮在脑出血治疗中的应用效果汇报人：日期:目录CATALOGUE•纳洛酮简介•纳洛酮在脑出血治疗中的作用•纳洛酮在脑出血治疗中的临床应用•纳洛酮在脑出血治疗中的疗效评估与安全性评价目录CATALOGUE•纳洛酮在脑出血治疗中的前景与展望•参考文献01CATALOGUE纳洛酮简介纳洛酮的化学结构与性质•纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡相似，但作用机制不同。
它能够与吗啡受体结合，但并不激活受体，从而阻断吗啡与受体的结合，起到拮抗作用。
•纳洛酮的药理作用主要包括对呼吸抑制的逆转、对心血管功能的改善以及对中枢神经系统的兴奋作用。
其机制主要在于对阿片受体的拮抗作用，可以逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、心血管功能抑制以及意识障碍等症状。
纳洛酮在临床应用中主要应用于治疗急性酒精中毒、阿片类药物过量以及脑卒中等疾病。
对于脑出血的治疗，纳洛酮也被广泛地应用于辅助治疗。
它能够通过逆转呼吸抑制、改善心血管功能以及促进意识恢复等方面，提高患者的生存率和预后效果。
同时，纳洛酮还可以减轻脑水肿、降低颅内压以及促进神经功能的恢复，从而降低致残率和致死率。
然而，纳洛酮并非适用于所有脑出血患者，对于一些合并其他疾病或存在特定情况的患者，使用纳洛酮可能会产生不良反应或相互作用。
因此，在使用纳洛酮时，需要综合考虑患者的具体情况，并进行全面的风险评估和治疗方案制定。
02CATALOGUE纳洛酮在脑出血治疗中的作用纳洛酮能够增加脑出血患者毛细血管的血流，改善局部微循环，减轻脑组织的缺血缺氧状态。
增加毛细血管血流抑制炎症反应保护血管内皮细胞纳洛酮具有抗炎作用，能够抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放，减轻炎症对脑组织的损伤。
纳洛酮能够保护血管内皮细胞，防止血管内皮细胞受损，从而改善血管的通透性，减轻脑水肿。
030201改善脑部微循环纳洛酮能够抑制神经细胞的凋亡，保护神经细胞免受缺血缺氧的损伤。
抑制神经细胞凋亡纳洛酮能够促进神经细胞的再生，加速神经功能的恢复。
治疗疼痛的药物——阿片受体拮抗剂
阿片受体拮抗剂阿片受体拮抗剂本身对阿片受体并无激动效应，但对四受体有很强的亲和力，对K受体、8受体和。
受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产生拮抗效应。
目前的研究表明，阿片受体不仅存在于中枢神经系统，包括脑和脊髓，而且广泛存在于外周神经等部位。
一般的阿片受体拮抗剂全身应用对中枢和外周阿片受体均有作用，在拮抗阿片药物外周作用的同时，也减弱了中枢镇痛作用，主要包括纳洛酮、纳曲酮和纳美芬；而新型的外周阿片受体拮抗剂仅与外周阿片受体结合，与中枢阿片受体几乎不结合，可以拮抗阿片药物的外周作用，但不减弱阿片药物的中枢镇痛效应，主要包括甲基纳曲酮和Alvimopan。
一、纳洛酮(naloxone)纳洛酮又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮(N-allyl-noroxymorphone)。
结构式为：H0分子式：C19H21NO4分子量：327.21纳洛酮拮抗阿片类药物的强度是烯丙吗啡的30倍，对中枢和外周阿片受体均有效，不仅可拮抗吗啡等纯阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动-拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用稍弱。
纳洛酮的亲脂性很强，约为吗啡的30倍，易于透过血-脑脊液屏障。
静脉注射后脑内药物浓度可达血浆浓度的4.6倍，而吗啡脑内浓度仅为血浆浓度的1/10。
纳洛酮的分布容积为1.81 L/kg，与血浆蛋白结合率为46%，主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出，清除率14〜30 ml/(kg-min)。
消除半衰期30〜78分钟。
由于在脑内的浓度下降迅速，故药效维持时间短。
静脉注射后2〜3分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45分钟；肌内注射后10分钟产生最大效应，作用持续时间约2.5〜3小时。
纳洛酮主要应用于主要用于：①拮抗阿片药物急性中毒的呼吸抑制；②全麻的手术结束后，用以拮抗阿片药物的残余作用；③娩出的新生儿因受其母体中阿片药物影响而致呼吸抑制，可用纳洛酮拮抗；④纳洛酮可激发阿片药物成瘾者的戒断症状，具有诊断价值。
阿片受体激动-拮抗剂在产科镇痛的应用进展
除了传统给药方式，在产科镇痛方面还将喷他 佐辛通过鼻腔给药，既可经嗅区直接进入脑脊液，也 可以通过鼻黏膜细微绒毛和上皮下毛细血管到中 枢神经系统，这样就避免了药物经过胎盘屏障。谢 钱灵等１１ ５］证明这种给药方式在剖宫产术中能够为产 妇提供良好的镇痛，且对新生儿的Ａｐｇａｒ评分无影 响。Ｗａｌｉ等””研究指出，对阴道分娩的产妇肌内注 射喷他佐辛３０ ｍｇ行无痛分娩，可在对产妇及新生 儿的呼吸循环无影响的前提下为产妇提供良好镇痛 效果，并可使产妇适度镇静。因此，满意度更高。而 Ａｄｅｎｉｊｉ和Ａｔａｎｄａ”７１研究则认为肌内注射剂量为６０ ｍｇ 时，喷他佐辛行无痛分娩的镇痛效果更佳，且有显著 的抗焦虑作用。在产科镇痛应用之外，Ｔａｍｄｅｅ等【ｌ８Ｉ研
６２
塞屈鉴猛堂苤圭２Ｑ！§生２旦箜！！鲞筮！塑 ￡！ｉ！￡！ｉ！ＩＬ￡￡ｂ趔８１Ｙ ２Ｑ １８：ｙ！！：１４，盟！：！
．综述与讲座．
阿片受体激动一拮抗剂在产科镇痛的 应用进展
刘运来 蒋宗滨
【摘要】 本文综述阿片受体激动一拮抗剂在分娩镇痛、剖宫产术中镇痛、术后镇痛等产科方面的应 用进展，并简述其不同给药方式。
心脏内阿片受体和阿片肽对心脏作用的研究进展
综上 所述 ，生 理和病 理 的变化 对心 还可能存 在外 周机制 。例如 ， 缺血等应激 于 目前还 不 能对大 分子 阿片物 质做 精确 体 ，可产生 负性肌 力作 用 和诱发 心律失
的 。此外 ， 在非 神经组织 （ 脾脏 、 心脏 、 、 发 生 ．认 为 阿片肽 的功 能改 变可 能是 高 系统 调节肽 。近 年来研究 发 现心脏 及血 肺
胃、 输精 管 、 肝脏 等 ） 中均证 实 了强 啡 肽 血 压 的病 因之 一 ．对原发 性 高血压 病 因 管 壁 均有 Ｅ Ｐ及 其 受 体 的 分 布 ．提示 Ｏ 的存在 。其 中对 动物心脏 的研究 发现 ， 心 学 机制提 出了新的疑 问。
高血压 动物痛 觉减 退 和血压 正常 者 压 能够可 逆性地 减少 阿片 物质 与相应 受
走 神经背 侧核 、海 马神经 元和 孤束 神经 痛觉 减 退合 并 高 血压 家 族史 的发 现 ， 使 体结合 ［， ８ 但这些作用 的机制还不 明确。 ］
核等 。因此 ， 这些重要 调控 中枢 的作 用机 人 们将阿 片肽与高血压 联系起来 ［。 提示 ２２ 内源性 阿片肽 （ Ｏ ） ． Ｅ Ｐ 和阿 片受体 的 制 可能是 由阿 片肽与其 受体 结合 所 产生 了阿片 肽功 能 的改 变可 能早 于高 血压 的 心血 管调 节功能 Ｅ Ｐ是 重要 的心血 管 Ｏ
含量较 心房更 高 ， 其他研 究表 明 ， 脏 ２ 阿片 受体 和心脏 但 心
所 产生 的前 脑 啡肽 存 在物 种 间 的差 异 。 ２１ 阿片 受体在 心脏 、血 管 的分 布 以 自身合 成和释 放阿 片肽 ，并与 心脏 阿片 ．
阿片类药物临床应用进展
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Ｒｅｓ，２００２，６２（１５）：“９１—４４９８． ［１６］ＫＨＡＢＢＡｚＩ
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ｔｈｅｓｉｏｌｏｇｙ，１９９３，７９（５）：８７５—８７６． ［４］
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胞）的数量，并且可以呈剂量相关性地减低ＮＫ细胞杀伤能 力”Ｊ。动物实验中，吗啡能够促进乳腺肿瘤血管生成¨“。 吗啡可以通过ＩＬ一４调节巨噬细胞蛋白酶，促进肿瘤转移的 发生¨…。阿片类药物作用的主要受体斗受体的基因多态性 （Ａ１１８Ｇ）也与乳腺癌的复发相关…１。合成阿片类药物与吗 啡相比对免疫功能影响较小。虽然有动物实验表明，大剂量 芬太尼抑制ＮＫ细胞的细胞毒性作用，促进肿瘤播散及转 移¨“．但在健康受试者中，芬太尼增强ＮＫ细胞活性，增加 外周血ＮＫ细胞、ＣＤ８＋细胞比例¨”…。队列研究显示，围 术期使用芬太尼、舒芬太尼不影响肿瘤复发¨２’”Ｊ。 癌症患者围术期疼痛管理以及慢性疼痛治疗都与阿片 类药物相关，使得阿片类药物与肿瘤的关系亟待大规模前瞻 临床研究证实。甲基纳曲酮（ｍｅｔｈｙｌｎａｌｔｒｅｘｏｎ）是一种外周¨
纳洛酮的药理作用及临床应用进展
纳洛酮的药理作用及临床应用进展【关键词】纳洛酮药理作用临床应用纳洛酮是阿片受体特异拮抗剂，肌肉注射或静滴小剂量纳洛酮能迅速翻转吗啡作用，静滴1～3分钟就能消除呼吸抑制，能明显纠正中枢性呼吸衰竭，促进清醒，其见效快，但维持时间短。
由于纳洛酮是吗啡样物质的特异拮抗剂，内源性吗啡样物质有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡类，存在于脑组织、垂体及下丘脑中。
它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等方面均起着神经递质和调质作用。
吗啡样物质与体内吗啡受体结合。
吗啡受体不仅存在于中枢神经内，也存在于心、肺、肾、小肠等器官内，故可产生广泛的生理、病理效应。
纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大，能竞争阻止并取代吗啡样物质的作用，实现其疗效。
近年来，随着对其药理作用的深入研究，临床应用中越来越广泛，因此纳洛酮在临床广泛应用于抢救休克，各类中毒，心脑血管疾病、新生儿缺氧缺血脑病。
本药有治疗方法简便、疗效好、副作用小等优点。
本文将纳洛酮在临床的应用进展情况概述如下：1 用于治疗各种中毒1.1 镇静催眠药中毒由安定、氯丙嗪、鲁米那等非阿片类镇静催眠药所致中毒，尤其昏迷时，肌体处于应激状态，脑内β-内啡肽(β-EP)释放增加，加重中枢神经系统抑制，除先进行洗胃外，静注纳洛酮能迅速通过血脑屏障阻断内啡肽的抑制作用，解除中毒患者呼吸循环抑制和昏迷状态，使中毒者呼吸频率增加，通气量增加，血压升高及心率增快，防止休克血肿发生。
有报道纳洛酮用0.4～2.4mg/次可缩短镇静催眠药急性中毒催眠时间[1-2]。
1.2 乙醇中毒急性乙醇中毒时机体处于应激状态，可促使内源性阿片肽(OLS)释放，同时乙醇的代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成OLS，直接或间接作用于脑内阿片肽，引起中枢神经系统兴奋或抑制严重中毒引起呼吸与循环衰竭。
纳洛酮是吗啡受体异性拮抗剂，有强有力的催醒和解除乙醇对呼吸循环的抑制作用，使中毒患者呼吸频率增加，通气量增加，血压升高及心率增快至正常。
阿片受体研究进展
阿片受体研究进展上海第二医科大学附属瑞金医院麻醉科彭章龙罂粟用于减轻疼痛已有近千年的历史。
1803年由罂粟生物碱分离物质出的晶体，被证实是天然阿片的镇痛活性成份，称为吗啡。
吗啡的立体化学结构是其与机休特异部位相互作用产生镇痛所必须。
通过吗啡、酮唑辛和SKF-10047等一组激动药所产不同药理活性，确定了三种阿片类药物综合征，分别命名为μ, κ和σ原型，由此导致了μ, κ和σ三种阿片受体的发现。
后来发现与SKF-10047相关的σ型综合征不能被普通阿片拮抗剂纳洛酮(naloxone)所阻断，因此σ型受体不再被认为是阿片受体家族的成员。
δ型受体是由kosterlitz小组在研究内源性阿片肽和内啡肽的效应时发现的。
经过近30年的实验室研究，对μ、κ和δ型受体的认识已较清楚，其基因编码已被克隆，这3种受体称为“经典型阿片受体”。
最近cDNA 编码一种称之为“孤立阿片”受体，经签定与经典阿片受体有高度同源性，它的结构基团是阿片受体，因此称其为阿片样受体(opioid receptor-like，ORL1)。
有药理学迹象表明每种阿片受体存在亚型，以及其他新型、较少了解的阿片受体ε、λ、ι和ζ。
本文着重介绍阿片受体研究进展。
一．经典阿片受体三种经典μ、κ和δ阿片受体被确认后，发现在脑内分布广泛但不均匀。
这些受体分布在痛觉传导区以及与情绪和行为有关的区域，集中分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓胶质区。
这些复杂的受体可以被不同的激动剂激活，产生不同的生物效应。
例如主要分布于脑干的μ受体被吗啡激活后，可产生镇痛和呼吸抑制等作用，而主要分布于大脑皮质的κ受体只产生镇痛作用而不抑制呼吸。
然而不同阿片受体在中枢神经系统的分布，以及对不同阿片配体结合能力存在差异。
阿片受体的内源性配体为脑啡肽、内啡肽和强啡肽，它们分别由不同的基因编码。
这些五肽对阿片受体的亲和力不同，但三者均可与一种以上的阿片受体结合。
其中脑啡肽对δ型受体有较强的选择性，被认为是其内源性配体。
地佐辛临床应用的研究进展
地佐辛临床应用的研究进展
肖湘;祝浩栋
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2019(0)6
【摘要】地佐辛是一种混合阿片受体激动/拮抗剂,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当,且不良反应少。
本文就地佐辛的作用机制、临床应用及不良反应进行相关研究,为临床用药提供依据。
【总页数】3页(P172-174)
【作者】肖湘;祝浩栋
【作者单位】新疆乌鲁木齐市友谊医院药剂科;新疆乌鲁木齐市友谊医院普外科【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.地佐辛与喷他佐辛应用于术后静脉镇痛的临床效果比较
2.喷他佐辛临床镇痛的应用研究进展
3.地佐辛临床镇痛的研究进展
4.喷他佐辛麻醉镇痛的应用研究进展
5.地佐辛临床应用及其不合理用药研究进展
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阿片受体激动-拮抗剂的镇痛作用及不良反应研究进展
阿片受体激动-拮抗剂的镇痛作用及不良反应研究进展Δ陈泽权1＊，肖国伟1，敖健1，蒋为薇2 #（1.巫山县中医院骨伤科，重庆 404700；2.重庆医科大学附属第二医院药学部，重庆 400010）中图分类号 R971+.1文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）18-2299-06DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.18.23摘要阿片受体激动-拮抗剂是一类对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物。
已经上市的这类药物主要包括喷他佐辛、布托啡诺、纳布啡、丁丙诺啡和地佐辛等。
与吗啡、芬太尼等单纯阿片受体激动剂相比，该类药物具有镇痛效果较强，成瘾性较弱，咳嗽、瘙痒以及呼吸抑制等副作用少的优点。
由于阿片受体激动-拮抗剂在不同内源性阿片受体（μ、κ、δ等）间具有不同的倾向性作用，基于不同受体亚型，可在情绪影响、药物依赖方面表现出不同甚至相反的作用，因此合理地使用这类药物可以有效地减少阿片类药物导致的不良反应以及药物滥用的发生。
随着学界对内源性阿片各受体亚型及相关药物研究的深入，阿片受体激动-拮抗剂在改善阿片类药物不良反应和提高患者药物依从性方面有着广泛的应用空间和前景。
关键词阿片受体激动-拮抗剂；内源性阿片受体；镇痛；不良反应Research progress on analgesic effect and adverse drug reactions of opioid receptor agonist-antagonists CHEN Zequan1，XIAO Guowei1，AO Jian1，JIANG Weiwei2（1. Dept. of Orthopaedics，Wushan County Hospital of Traditional Chinese Medicine，Chongqing 404700，China；2. Dept. of Pharmacy，the Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University， Chongqing 400010， China）ABSTRACT Opioid receptor agonist-antagonists are a class of drugs which have both agonistic and antagonistic effects on opioid receptors. These drugs already on the market mainly include pentazocine，butorphanol，nalbuphine，buprenorphine，dezocine and so on. Compared with pure opioid receptor agonists such as morphine and fentanyl，these drugs have strong analgesic effects，less addictive，and less side effects such as cough，itching and respiratory depression. Due to the different tendentious effects of opioid receptor agonists-antagonists among different endogenous opioid receptors （μ，κ，δ，etc.），different receptors of subtypes can exhibit different or even opposite effects in terms of affecting emotions and drug dependence. Therefore，the rational use of these drugs can effectively reduce the occurrence of adverse reactions and drug abuse caused by opioid drugs. With the deepening of research on various endogenous opioid receptor subtypes and related drugs in the academic community，opioid receptor agonists-antagonists have broad application space and prospects in improving adverse reactions to opioid drugs and enhancing patient drug compliance.KEYWORDS opioid receptor agonists-antagonists； endogenous opioid receptors； analgesia； adverse drug reactions阿片类药物是最常用的镇痛治疗药物，自应用于临床以来，极大地改善了疼痛患者的主观感受和生活质量，已广泛用于围手术期镇痛以及癌痛等的治疗。
纳布啡用于分娩镇痛的研究进展
纳布啡用于分娩镇痛的研究进展摘要：纳布啡作为人工合成的临床新型阿片类药物，具备有阿片k受体激动效应、阿片μ受体拮抗效应。
临床上将纳布啡运用于各类型疼痛治疗，如术后镇痛治疗、外伤疼痛治疗等，该药物因可以拮抗阿片类μ受体作用，较单纯的阿片受体激动类镇痛剂有着更优越的性能，在保证镇痛效应的同时又明显降低了恶心、呕吐、瘙痒甚至呼吸抑制等不良反应的发生率。
而且，其呼吸抑制作用较弱，有“封顶效应”，使用较安全，可以作为阿片类药物镇痛替代治疗。
纳布啡药物的国内上市比较晚，本次研究工作通过总结分析国外相关文献报道的纳布啡临床应用，以作综合阐述纳布啡在我国临床的推广应用与展望。
关键词：纳布啡；分娩镇痛；研究进展；纳布啡属于人工合成的阿片受体激动/拮抗剂，纳布啡药物的合成主要是能有效克服因纯阿片受体激动剂而产生的相关不良反应情况[1-3]。
在国外于1971年首次将纳布啡运用于临床，自1978年起逐步于西方国家上市，并且该药物在西方国家临床运用已三十余年。
而纳布啡在2016年开始投入我国临床使用[4-5]。
本文中，主要对纳布啡用于分娩镇痛的研究进展进行综述。
一、纳布啡药物介绍纳布啡药物的化学结构是环丁甲羟氢吗啡，属于新型的κ受体激动/μ受体部分拮抗型镇痛剂，其分子式是C21H27NO4，该药物可以与μ受体、δ受体、κ受体相结合，但与σ受体不结合[6-7]。
纳布啡药物可经口服给药、皮下注射给药、肌肉注射给药、静脉注射给药、椎管内给药等。
其中，口服给药的生物利用率比较低，而肌肉注射与皮下注射的生物利用度相似（约为80.00%）[8]。
纳布啡药物具有较高脂溶性，在血浆内，与白蛋白结合率可达25.00~40.00%，而且十分依赖肝脏代谢，而主代谢产物经粪便排出[9-10]。
二、纳布啡的临床应用与进展纳布啡应用于临床治疗各种疼痛，特别是中、重度疼痛。
纳布啡药物的镇痛强度因患者的疼痛刺激方式、具体疼痛程度而产生变异[11]。
目前国外相关临床研究显示，纳布啡的镇痛效果与吗啡相类似，为吗啡0.8倍、喷他佐辛3倍、可待因6倍，而且，纳布啡镇痛作用具有“封顶效应”[12-13]。
基于纳洛酮的药理机制浅谈其研究及应用进展
山 东 化 工 收稿日期：２０１８－０５－１５作者简介：杜馨雨（１９９３—），女，安徽亳州人，研究生，研究方向：法医物证。
基于纳洛酮的药理机制浅谈其研究及应用进展杜馨雨（中国刑事警察学院法医系，辽宁沈阳 １１０８５４）摘要：纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）又名烯丙羟吗啡酮，为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片类受体纯拮抗剂但自身无活性，最早是用于对抗阿片类药物中毒，具有解除呼吸抑制和催醒作用。
近年来，随着医疗科技水平的发展，对纳洛酮的认识逐渐加深，目前已广泛应用于临床各领域，包括循环系统、神经系统、呼吸系统、消化系统及心肺复苏，急性中毒的抢救等。
本文对纳洛酮的药剂学和临床应用等方面的研究进展综述如下。
关键词：纳洛酮；阿片受体拮抗剂；药理机制；临床应用中图分类号：ＴＱ４６０ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０１８）１５－００７２－０２ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＲｅｓｅａｒｃｈａｎｄＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＮａｌｏｘｏｎｅＢａｓｅｄＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＭｅｃｈａｎｉｓｍＤｕＸｉｎｙｕ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＦｏｒｅｎｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｏｆＣｒｉｍｉｎａｌＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎＰｏｌｉｃｅＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎａ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ １１０８５４，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｎａｌｏｘｏｎｅ，ａｌｓｏｋｎｏｗｎａｓｎａｌｏｘｏｎｅ，ｉｓａｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｏｆｈｙｄｒｏｍｏｒｐｈｏｎｅ．Ｉｔｉｓａｐｕｒｅａｎｔａｇｏｎｉｓｔｏｆｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｂｕｔｈａｓｎｏａｃｔｉｖｉｔｙｉｔｓｅｌｆ．Ｉｔｗａｓｆｉｒｓｔｕｓｅｄｔｏｆｉｇｈｔｏｐｉｏｉｄｐｏｉｓｏｎｉｎｇａｎｄｈａｓｂｅｅｎｕｓｅｄｔｏｒｅｌｉｅｖｅｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎａｎｄａｗａｋｅｎｉｎｇｅｆｆｅｃｔ．Ｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｗｉｔｈｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｍｅｄｉｃａｌｓｃｉｅｎｃｅａｎｄｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｔｈｅｕｎｄｅｒｓｔａｎｄｉｎｇｏｆｎａｌｏｘｏｎｅｈａｓｇｒａｄｕａｌｌｙｄｅｅｐｅｎｅｄ，ａｎｄｉｔｈａｓｂｅｅｎｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｖａｒｉｏｕｓｃｌｉｎｉｃａｌｆｉｅｌｄｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｃｉｒｃｕｌａｔｏｒｙｓｙｓｔｅｍ，ｎｅｒｖｏｕｓｓｙｓｔｅｍ，ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙｓｙｓｔｅｍ，ｄｉｇｅｓｔｉｖｅｓｙｓｔｅｍａｎｄｃａｒｄｉｏｐｕｌｍｏｎａｒｙｒｅｓｕｓｃｉｔａｔｉｏｎ，ｒｅｓｃｕｅｏｆａｃｕｔｅｐｏｉｓｏｎｉｎｇ，ｅｔｃ．．Ｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅｓｕｍｍａｒｉｚｅｓｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｎａｌｏｘｏｎｅｐｈａｒｍａｃｙａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｎａｌｏｘｏｎｅ；ｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒａｎｔａｇｏｎｉｓｔ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｍｅｃｈａｎｉｓｍ；ｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ１ 药理作用纳洛酮为阿片受体特异拮抗剂，亲脂性强，约为吗啡的３０倍。
心脏内阿片受体和阿片肽对心脏作用的研究进展
塞旦匡堂盘盍！Ｑ塑生箜堑鲞第塑心脏内阿片受体和阿片肽对心脏作用的研究进展阿片肽是由大最的小分子蛋白组成的，这些小分子蛋白同吗啡等阿片类药物一样，都是通过与细胞膜上的阿片受体相互结合而发挥作用。
阿片类药物在临床中被广泛用于疼痛治疗和临床麻醉。
早期发现的阿片家族主要有脑啡肽、强啡肽和内啡肽。
阿片肽的最早发现是在脑和肾上腺组织中。
随后在中枢（大脑和脊髓）和外周（运动神经。
消化道和内分泌组织）神经系统中阿片肽和它们的受体也先后被证实。
对大脑中阿片受体和阿片肽的研究中发现．许多带有阿片受体和阿片肽的脑组织本身就是心血管控制中枢。
它们包括视交叉前神经元、迷走神经背侧核、海马神经元和孤束神经核等。
因此，这些重要诟Ｊ控中枢的作用机制Ｉｉ丁能是由阿片肽与其受体结合所产生的。
此外，在非神经组织（脾脏、心脏、肺、胃、输精管、肝脏等）中均证实了强啡肽的存在。
其中对动物心脏的研究发现，心脏组织中也同样存在“、８、Ｋ三种阿片受体。
本文旨在对简述阿片肽和心脏阿片受体及其对心脏的作用及可能机制。
１心脏的阿片肽心脏组织和独立的心肌细胞中都存在强啡肽和强啡肽原、脑啡肽和脑啡肽原以及内啡肽ｍＲＮＡ的表达…。
用放免法等对从哺乳动物心脏释放物进行分析证实了心脏组织含有脑啡肽，并且心室含量较心房更高。
但其他研究表明。
心脏所产生的前脑啡肽存在物种间的差异。
例如，前脑啡肽在猪的心房含量反而较心室高＿２］。
闪此。
机体心脏组织的脑啡肽分布特征还有待进一步的研究。
另有实验显示，犬类心脏组织阿片肽含量受生理和病理变化的影响。
例如。
衰老、心肌缺血、低血压、心脏移植、心肌炎等均可导致心脏内的脑啡肽或脑啡肽原ｍＲＮＡ表达的增强［引。
慢性肾血管性高血压可以使犬心脏阿片物质水平比正基金项目：广州市科技计划项目基金资助（编号：０８Ａ９６０９１３５５７）作者单位：５１００１０广州军区广州总医院全军临床麻醉中心通信作者：屠伟峰Ｅ—ｍａｉｌ：ｗｆｔｕｙｘ０２＠１６３．ｃｏｒｎ吴财能综述屠伟峰审校常对照组显著增高。
纳洛酮的药理研究及临床应用研究综述
1172018.05药物应用纳洛酮的药理研究及临床应用研究综述刘 情毕节医学高等专科学校 贵州省毕节市 551700【摘 要】纳洛酮作为一种阿片受体拮抗剂在临床当中具有较为广泛的应用，在最近几年当中关于纳洛酮的研究成果逐渐开始增多，并被广泛应用于多个科室当中。
为了进一步探索纳洛酮的功效，本文首先对纳洛酮的药理进行了研究，并总结了纳洛酮在临床中的具体应用路径。
【关键词】纳洛酮；药理；临床应用；综述1 引言根据最新的病理学研究结果，当患者出现急性药物中毒、休克以及昏迷时患者体内的阿片肽释放会出现明显增加，同时会直接参与到病理过程当中，从而加速患者病情的发展，甚至直接导致患者死亡。
因此，在许多情况下需要给予患者必要的阿片受体拮抗剂治疗，从而确保患者的生命安全。
在现阶段的临床当中纳洛酮作为一种使用极为广泛的阿片受体拮抗剂，其药理作用已经引起了人们的广泛关注，基于此种情况，笔者查阅了大量的相关文献对纳洛酮的药理研究及临床应用进行研究综述。
2 纳洛酮基础研究与药代动力学纳洛酮并不是一种新型临床药品，早在上个世纪80年代我国就已经成功研发出纳洛酮，同时也被广泛的应用于临床治疗当中。
纳洛酮作为一种纯抗结剂，其本身并不存在任何活性，但是纳洛酮与阿片受体的亲和度要明显高于内啡肽以及吗啡，因此，能够有效阻止阿片类药物与受体的结合，从而解除患者的中毒现象以及病理进程的进一步发展。
同时纳洛酮对于因使用巴比妥类药物所导致的呼吸抑制也没有明显的干扰作用， 对阿片样物质及内源性阿片样物质如内啡肽 、脑啡肽的特异拮抗作用 , 纳洛酮可竞争性拮抗所有阿片受体。
β-内啡肽在内源性阿片受体样物质中活性最强, 并在痛觉感知、垂体激素分泌、心血管活动和呼吸调节方面均起一定的作用。
当患者因为脑梗死、脑缺氧等应激状况而导致脑中的β-内啡肽释放增加时，使用纳洛酮能够实现对内啡肽的有效抗拮从而缓解患者的症状。
一般情况下纳洛酮直接通过静脉注射或者肌肉注射的方式给药，一般情况下在给药3min 之内就会发挥药性，同时纳洛酮也很容易突破血脑屏障，从而快速实现对内啡肽的抑制，从而促进患者从昏迷中苏醒过来，但是纳洛酮在人体中的作用时间持续也相对较短，一般情况下在血浆中的半衰期约为90min 。
纳洛酮药理研究及临床应用进展
中图分类号： ９ Ｒ７
健 ， 冰舒 王
文章 编 号 ：０ ６２ ８ （ ０ ８ ０ — ０ ５ ０ １０ － ４ ２０ ） ７ １９ — ２ ０
（ 津 市 第 四 中 心医 院 麻 醉 科 ， 津 ３ ０ ４ ） 天 天 ０ １０
文献 标 识 码 ： Ａ
摘要１ ． 纳洛酮是一种特异性阿片受体拮抗 剂， 可作 为阿片类药物 中毒 的特异解毒 剂， 是一 克效果 并 能提 高 其存 活 率 。据 报
Ｉ ｉ ｅ ｙ ｓ ｆ ｔ ｒ ｇ ａ ｄ ｈ ｓｆｗ ｉ ｅｅ ｆ ｃｓ Ｗ ｉ ｈ ｅ ｅｏ ｔ ｓａ ｖ ｒ ａ ｅｙ ｄ ｕ ｎ ａ ｅ ｓｄ ｆ ｔ． ｔ ｔ ｅ ｄ ｖ ｌｐｍｅ ｔｏ ｄ ｃ ｃｅ ｃ ， ａ ｏ ｏ ｅ ｈ ｓ ｅ ｈ ｎ ｍｅ ｉ ａ ｓ ｉ ｎ ｅ ｎ ｘ ｎ ａ ｆ ｌ ｌ
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医学综述 ２０ ０ ８年 ４月第 ｌ ４卷第 ７期
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纳 洛 酮 药 理 研 究 及 临 床 应 用 进 展
致 的继 发 性 脑 病 损 害 过 程 ， 明显 缓 解
关键 词 ： 洛 酮 ； 理 特 性 ； 纳 药 临床 应 用
盐酸纳洛酮的药理学作用及临床应用分析
对于伴有心血管疾病或其他慢性疾病的患者，应 慎用纳洛酮，如确需使用应从小剂量开始，并密 切监测心电图和生命体征变化。
对于长期使用纳洛酮的患者，建议定期进行肝肾 功能检查和血药浓度监测，以避免药物不良反应 的发生。
05
结论与展望
研究结论
纳洛酮具有明显的药理学作用，能够 非竞争性拮抗μ受体，对心血管、呼 吸等系统具有一定的调节作用。
临床研究证实。
04
纳洛酮的不良反应及防治措施
纳洛酮常见不良反应
心血管不良反应
如心律失常、高血压或低血压等。
神经系统不良反应
如头痛、眩晕、嗜睡等。
胃肠道不良反应
如恶心、呕吐、腹泻等。
皮肤不良反应
如瘙痒、荨麻疹等。
纳洛酮不良反应的防治措施
充分了解患者病史和过敏史， 对于有心血管疾病的患者应慎
用纳洛酮。
降低血压
纳洛酮具有降低血压的作用，可用于治疗高血压等疾病。
纳洛酮对呼吸系统的作用
抗炎作用
纳洛酮具有抗炎作用，可用于治疗慢性阻 塞性肺疾病等呼吸系统炎症性疾病。
抑制气道重塑
纳洛酮能够抑制气道重塑，对支气管哮喘 等呼吸系统疾病的治疗具有重要意义。
03
纳洛酮的临床应用分析
纳洛酮在急性酒精中毒中的应用
严格掌握纳洛酮的适应症和使 用方法，对于有严重不良反应 的患者应立即停药并给予相应
的治疗。
在使用纳洛酮时应避免与其他 药物相互作用，如确需合用应
调整药物剂量。
纳洛酮的安全用药策略
对于一般急性酒精中毒患者，建议使用较小的剂 量，如0.4mg纳洛酮，缓慢静脉注射，并密切观 察病情变化。
对于有过敏史的患者，应慎用纳洛酮，如确需使 用应密切观察病情变化，一旦出现过敏反应立即 停药并给予相应的治疗。
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Journal of Organic Chemistry Research 有机化学研究, 2015, 3, 9-15Published Online March 2015 in Hans. /journal/jocr/10.12677/jocr.2015.31002Research Progress of Opioid ReceptorAntagonist Used in ClinicQiao Wang1,2, Lang Shu1,2, Ming Liu3, Kaiyuan Shao2, Wenxiang Hu1,2,3*1School of Chemical Engineering & Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan Hubei2Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing3School of Life Sciences, Capital Normal University, BeijingEmail: *huwx66@Received: Jan. 23rd, 2015; accepted: Feb. 4th, 2015; published: Feb. 10th, 2015Copyright © 2015 by authors and Hans Publishers Inc.This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY)./licenses/by/4.0/AbstractOpioid receptor antagonists are a class of specifically drugs for antagonizing the opioid on opioid receptors, thereby reducing or reversing the analgesic activity of narcotic agonists. Antagonists can also eliminate breathing suppression, gastrointestinal disorders and other side effects caused by the use of the agonist. Antagonists are used in clinic as side effects and coma antidote arising from excessive usage of analgesic. This paper summarizes several common clinical types of opioid receptor antagonists and clinical applications. In recent years, antagonists have achieved greater development, but there are still some deficiencies; further research of opioid receptor antagonists is needed to get more competitive, safer and simpler novel μ opioid receptor-specific antagonist, for better use in clinical treatment.KeywordsOpioid Receptor, General Opioid Receptor Antagonist, Peripheral Opioid Receptor Antagonist临床用阿片受体拮抗剂研究进展王乔1,2，舒浪1,2，刘明3，邵开元2，胡文祥1,2,3*1武汉工程大学化工与制药学院，湖北武汉2北京神剑天军医学科学院，北京3首都师范大学生命科学学院，北京*通讯作者。
临床用阿片受体拮抗剂研究进展Email: *huwx66@收稿日期：2015年1月23日；录用日期：2015年2月4日；发布日期：2015年2月10日摘要阿片受体拮抗剂是一类特异性地拮抗阿片类激动剂的药物，能与激动剂竞争性地作用于阿片受体，从而降低或逆转激动剂的麻醉镇痛活性，并能消除因激动剂的使用所引起的呼吸抑制、胃肠功能紊乱等副作用。
拮抗剂在临床上常作为镇痛药用量过度而产生的昏迷及副作用的解药。
本论文主要综述了临床上常见的几种阿片受体拮抗剂的类型及临床应用，近年来，拮抗剂的应用取得较大发展，但仍存在一些不足，需进一步开展阿片受体拮抗剂的研究，以获得竞争性更强、副作用小，安全性高、合成工艺简单的专一性新型μ阿片受体拮抗剂，更好的应用于临床治疗。
关键词阿片受体，一般阿片受体拮抗剂，外周阿片受体拮抗剂1. 引言阿片(opium)作为常见阿片类物质的代表，其使用已有几千年的历史，在临床上具有重大的实用价值。
19世纪初，Sertruner首次从阿片中提取分离到吗啡[1]，此后，1817年，被证实为生物碱，英国人J. M.Gulland和R. Robinson [2]于1925年确定了其化学结构，1952年Gates和Tschudi [3]完成了其化学全合成工作，是麻醉镇痛学上的一个开创性事件。
吗啡属于外源性阿片类物质，能与阿片受体作用发挥镇痛作用，其具有与内源性阿片肽类似的作用，但起效更快、作用更强。
阿片受体属G蛋白偶联受体，具有7个跨膜结构域、胞外氮末端和胞内碳末端尾部。
目前已成功发现并克隆出多种亚型的阿片受体[4]-[12]，尤其在2012年，Manglik等[13]描述了μ型阿片受体的晶体结构，阿片受体的研究取得较大发展。
吗啡等阿片类镇痛药广泛应用于外科临床手术及癌症引发的疼痛等治疗上，其镇痛作用通过与中枢阿片受体和外周阿片受体作用而实现，但经常带来一些副作用，如呼吸抑制、便秘、胃肠功能紊乱等不良反应，因而，开发出可消除阿片类镇痛药副作用的受体拮抗剂是很有必要的，并具有很大的应用前景。
阿片受体拮抗剂则是一类与阿片类结构相似的化合物，但其本身对阿片受体并无激动效应，而能拮抗阿片类镇痛药，移除与受体结合的阿片类镇痛药物或与镇痛药竞争性的结合，并消除一些阿片类镇痛药使用引起的胃肠功能紊乱、呼吸抑制等副作用。
由于阿片受体不仅存在于中枢神经系统(脑和脊髓)，而且广泛存在于外周神经等部位，阿片受体拮抗剂也主要分为两种类型：一般阿片受体拮抗剂和外周阿片受体拮抗剂。
一般阿片受体拮抗剂对中枢和外周阿片受体均有作用，在拮抗阿片药物外周作用的同时，也减弱了中枢镇痛作用，主要包括纳洛酮、纳曲酮和纳美芬等；而外周阿片受体拮抗剂仅与外周阿片受体结合，与中枢阿片受体几乎不结合，可以拮抗阿片药物的外周作用，但不减弱阿片药物的中枢镇痛效应，主要包括甲基纳曲酮和Alvimopan (爱维莫潘)。
本论文将主要对几种临床上常见的阿片受体拮抗剂类型及应用进行综述。
2. 一般阿片受体拮抗剂2.1. 纳洛酮(Naloxone)纳络酮，又名N-烯丙去甲羟基吗啡酮，为氧吗啡酮的衍生物，于1960年成功合成，是第一个人工临床用阿片受体拮抗剂研究进展合成的纯的阿片受体拮抗剂[14]，标志了阿片分子药学上一个显著地进步。
2007年，郑优丽等[15]提出改进的纳洛酮合成方案，比原文献报道总收率约高20%，见图1。
纳络酮对亚型选择性不强，为非特异性的竞争性拮抗剂，无激动活性，是μ、δ、κ型阿片受体阻滞剂药[16]，在治疗麻醉剂过量、休克、酒精中毒等方面疗效确切，不良反应少，临床应用广泛，但由于该药口服吸收差，半衰期较短，目前临床可供选择的制剂较少，仅有注射液、舌下片等。
Blumberg等[17]于1961年报道纳洛酮能拮抗激动剂羟二氢吗啡酮所导致的镇痛及呼吸抑制作用。
近年来，随着对其药理研究的不断深入，纳洛酮在临床抢救、治疗应用范围逐渐广泛。
在休克治疗上，许喜生等[18]使用较大剂量的纳洛酮治疗大面积烧伤并低血容量性休克取得较好的效果；在各种急性中毒解救中，林时辉等[19]将纳洛酮联合醒脑静抢救急性重度酒精中毒取得良好的效果，许玉霞等[20]将纳洛酮用于治疗30例重症镇静催眠药中毒患者中，结果全部患者苏醒。
并且纳洛酮辅助治疗重症镇静催眠药中毒有明显优越性；在中枢神经系统的应用上，孙彦辉等[21]通过大鼠急性颅脑损伤实验研究证实，纳洛酮可降低大鼠颅脑损伤后的脑水肿，并对大鼠的神经功能的恢复有明显促进作用，且在一定范围内随剂量的增加效果明显等等。
2.2. 纳曲酮(Naltrexone)纳曲酮其化学结构与纳洛酮相似，只是N上烯丙基被环丙甲基取代。
纳曲酮是非选择性阿片受体拮抗剂，由N-环丙甲基代替纳洛酮的烯丙基得到，对μ、δ、κ型阿片受体均有阻断作用，常用于治疗阿片类药物依赖、瘙痒及酒精和尼古丁成瘾等。
纳曲酮药理作用与纳洛酮相似，均为纯的阿片受体拮抗剂能明显减弱或完全阻断阿片受体，对3种阿片受体(μ、δ、σ)均有阻断作用，甚至反转由静脉注射阿片药物所产生的作用，对中枢和外周阿片受体均有效。
纳曲酮口服后吸收迅速，生物利用度高，在肝脏中代谢，生物转化途径主要是还原后与葡萄糖醛酸结合生成主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)，其药理作用也是阻断阿片受体。
纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出，能发生肝肠循环。
纳曲酮口服后消除半衰期长于纳洛酮[22]。
纳曲酮作为乙醇依赖的辅助治疗药物的新适应证于1994年由美国食品与药品管理局(US Food and Drug Administration, FDA)批准开始使用。
纳曲酮用于酒精依赖的治疗可以从较低剂量(10~25 mg/d)起，采取递增给药方案，逐步增加到50 mg/d，可以为多数患者所耐受。
治疗期间不良反应少，主要为恶心、Figure 1.The new technology for the synthesis of naloxone图1. 纳洛酮合成新工艺临床用阿片受体拮抗剂研究进展头晕、紧张和失眠等。
近年来，纳洛酮广泛应用于抗休克、急性脑损伤的保护、治疗安眠药中毒、脑梗死、精神分裂症、眩晕、重度中暑、新生儿缺血、缺氧性脑病、习惯性便秘等疾病。
纳曲酮目前常用为口服制剂。
2.3. 纳美芬纳美芬[23]是6位为亚甲基的纳曲酮类似物，于1975年合成，1995年上市，它与μ、δ、κ型阿片受体均能结合，其中与μ受体的亲和力最强。