5-1第五章外周神经系统药物 (1)

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外周神经系统药

外周神经系统药
氯化氨甲酰胆碱(氯化碳酰胆碱)
【性状】本品为白色结晶,无臭或微有脂肪胺臭,有吸湿性,易溶于水,略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时,主要表现为M样作用。作用强而持久,对心血管系统作用较弱,对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量:马、牛50-500毫克/次,羊20-100毫克/次,猪20-50 毫克/次,犬10-30毫克/次,猫2-5毫克/次,母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液 皮下注射用量:马、牛50-300毫克/次,羊、猪20-50毫克/次,犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺(3-羟酪胺)
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用,而对心血管系统及其他器官的影响相对较小,一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟,即可见到唾液腺分泌增加,十几分钟后作用最明显,并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等,而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼,都能使瞳孔缩小,眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量:猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末,无臭,味很苦,易溶于水与乙醇,有风化性,遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌(但对子宫平滑肌无效),松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压,抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌,解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管,改善微循环,并有明显的中枢兴奋作用,兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于:①解痉:治疗支气管痉挛和肠痉挛,可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒:能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等,迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外,还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药:可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔:点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎,防止虹膜与晶状体粘连,或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克:用于休克血管痉挛期,改善微循环。

作用于外周神经系统的药物1

作用于外周神经系统的药物1
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二、常用的局部麻醉药
(二)盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求:
掌握局部麻醉药的作用机制; 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
(一)概念
局部麻醉药简称局麻药,是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导,使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经,即感觉神经。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面


常用药物:丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜,使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉,感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术,兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入(感觉)
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
(二)作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细,多分布在表面,大多数无
髓鞘,故容易被麻醉。
运动神经(传出神经)
纤维较粗,且分布在神经干的深层,只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁

B05第五章—外周神经系统药物

B05第五章—外周神经系统药物

乌美溴铵 (芜地溴铵)
• 均为长效吸入型支气管扩张药,单用或与长效β2 受体激动剂合用,用于治疗慢性阻塞性肺疾病 (Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)。
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合成M受体拮抗剂的构效关系
• X是酯键-COOX是-O将X去掉且R3为OH 将X去掉且R3为H,R1为酚苯基 X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺
➢ 拟胆碱药主要用于:手术后腹气胀;尿潴留;降 低眼内压,治疗青光眼;缓解肌无力;治疗阿尔 茨海默症及其他老年痴呆;部分具有吗啡样止痛 作用,还可以用于镇吐;具有N样作用的还可缓 解帕金森症。
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①胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine
卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
➢ 所以临床用更安全、也更易制备的 外消旋体。
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阿托品的理化性质和鉴别反应
理化性质: • 阿托品碱性较强,水溶液能使酚酞显红色。 • 碱性条件下易水解,药用硫酸盐。 鉴别反应: ✓ Vitali反应:加入发烟硝酸加热,发生硝化反应;
加入氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化钾,初显显深 紫色,后转暗红色,最后颜色消失。 ✓ 阿托品与硫酸和重铬酸钾加热,水解成莨菪酸被 氧化为苯甲醛,具有苦杏仁味。 ✓ 能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
阿托品 Atropine
东莨菪碱 Scopolamine
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
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托品Tropine的立体化学
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N
71 6 54
➢托烷(莨菪烷) Tropane 有两个手性碳原子
C1和C5,但由于分子对称而无旋光性。 2 ➢托品(莨菪醇) Tropine有3个手性碳原子C1、 3 C3和C5,由于分子对称也无旋光性。

作用于外周神经系统的药物

作用于外周神经系统的药物
该神经支配的区域麻醉,感觉丧失,阻 断传导。
此法用药量少,麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——(椎管内麻醉)
将药液注入硬脊膜外腔,阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经,使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面,使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强, 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面


常用药物:丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药,常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
(一)盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭, 味微苦,闻后有麻痹感。易溶于水,略溶于乙 醇。
水溶液不稳定,遇光、热及久贮后,色逐 渐变黄,深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
(一)概念
局部麻醉药简称局麻药,是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导,使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经,即感觉神经。
传入(感觉)
局麻药作用点
中枢

外周神经系统药物

外周神经系统药物
乙酰胆碱酯酶抑制剂一般为酯类,与酯酶的亲和力比乙酰胆碱强,从而 使酶失去水解能力。
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作为药物,必须是可逆性的抑制剂,如为不可逆抑制剂,会导致乙酰胆 碱在体内的长期大量聚积,引起中毒。eg:有机磷农药
主要治疗青光眼、重症肌无力、老年痴呆。
分类: 1. 经典抗胆碱酯酶药,药物本身为胆碱酯酶催化反应
的底物,如溴新斯的明 2. 非经典抗胆碱酯酶药,药物本身不是胆碱酯酶催化
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4. 溴新斯的明
溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨 基)甲酰氧基]苯胺
结构特点:具有季铵类结构
白色结晶性粉末,无臭,味苦,在水中极易溶解,在乙醇或 三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。
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可逆性的胆碱酯酶抑制剂,有兴奋平滑肌和骨骼肌的 作用。
代谢:口服在胃肠道会部分破坏,所以口服剂量远大 于注射剂量
毒扁豆碱 Physostigmine
ON
+
O
. Br-
N
ON
+
O
. Br-
N
溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide
苄吡溴铵 Benzpyrinium Bromide
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❖ 合成路线
HO
NH2
NO
O
(CH3)2SO4
甲基化反应,羟基和氨 基都可发生,但氨基活 性更强,优先反应
N+
_
8
(2)亚乙基桥部分
五原子规则:N原子与乙酰基末端H原子之间不超过5个原 子的距离,主链延长,活性降低 亚乙基桥链上的H原子若被烷基取代,活性降低;被一个甲 基取代,空间位阻增加,不易水解,作用时间延长;甲基取 代在α位,对N受体作用大于M受体,取代在β位,转变为M受 体激动剂

外周神经系统药理练习试卷1(题后含答案及解析)

外周神经系统药理练习试卷1(题后含答案及解析)

外周神经系统药理练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. B1型题 2. B1型题 3. B1型题A.利巴韦林B.阿昔洛韦C.盐酸小檗碱D.呋喃妥因E.克霉唑1.商品名是无环鸟苷正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理2.核苷类抗病毒药正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理3.又名病毒唑正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理4.抗真菌药正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理A.1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸B.[2R,2[S一(R*,R*)]一R]一(+)-2,2,-(1,2-乙基二亚氨基)-双-1-丁醇C.α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇D.9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤E.1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺5.利巴韦林的化学名为正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理6.氟康唑的化学名为正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理7.环丙沙星的化学名为正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理8.乙胺丁醇的化学名为正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理A.齐多夫定B.甲氧苄啶C.特比萘芬D.乙胺丁醇E.氧氟沙星9.作用机制为抑制鲨烯环氧化酶的药物为正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理10.为抗逆转录酶的药物正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理11.为抑制DNA旋转酶的药物正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理12.为二氢叶酸还原酶抑制剂的药物正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理A.磺胺甲?唑B.替硝唑C.酮康唑D.利福喷汀E.环丙沙星13.为含有咪唑环的抗真菌药正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理14.为二氢叶酸合成酶抑制剂正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理15.为含咪唑环的抗菌药正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理16.为抗结核药正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理A.齐多夫定B.阿昔洛韦C.利巴韦林D.酮康唑E.克霉唑17.结构中含有鸟嘌呤环的药物为正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理18.结构中含有三氮唑环的药物为正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理19.结构中含有咪唑环和哌嗪环的药物是正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理20.结构中含有胸腺嘧啶环的药物为正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理A.呋喃妥因B.异烟肼C.乙胺丁醇D.利福平E.对氨基水杨酸钠21.与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物显红色的药物为正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理22.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应生成深蓝色络合物的药物为正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理23.水溶解后加Na0H溶液显深橙红色的药物是正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理24.遇亚硝酸液被氧化成暗红色酮类化合物的药物为正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理A.异烟肼B.利福平C.诺氟沙星D.小檗碱E.乙胺丁醇25.在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理26.加氨制硝酸银试液作用有银镜生成正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理27.为砖红色结晶性粉末,难溶于水正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理28.与CuS04试液反应在碱性条件下呈深蓝色正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理A.阿昔洛韦B.盐酸小檗碱C.呋喃妥因D.克霉唑E.利巴韦林29.鸟嘌呤与甲氧基乙醇形成的苷是正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理30.抗真菌药是正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理31.商品名是无环鸟苷的是正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理32.商品名是病毒唑的是正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理A.氧氟沙星B.异烟肼C.呋喃妥因D.阿昔洛韦E.甲氧苄啶33.含酰亚胺结构,呈弱酸性,加水及氨试液溶解后生成铵盐,加AgN03生成黄色银盐沉淀的药物为正确答案:C 涉及知识点:外周神经系统药理34.在酸性溶液中与溴酸钾作用生成溴化钾及氮气的药物为正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理35.1-位氮上的氢具有酸性,可制成钠盐供注射用的药物是正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理A.利福平B.异烟肼C.利巴韦林D.乙胺丁醇E.克霉唑36.在体内发生氧化代谢的药物为正确答案:D 涉及知识点:外周神经系统药理37.在体内进行N-乙酰化代谢的药物为正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理38.在体内进行脱乙酰化代谢的药物为正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理A.异烟肼B.阿司匹林C.氧氟沙星D.小檗碱E.甲丙氨酯39.在酸性液中与溴酸钾作用有氮气生成正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理40.加水加热数分钟,有明显的醋酸味正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理A.诺氟沙星B.环丙沙星C.氧氟沙星D.甲氧苄啶E.氟康唑41.1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理42.α-(2,4-氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-lH-1,2,4-三唑-1-基乙醇正确答案:E 涉及知识点:外周神经系统药理A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.咪康唑D.克霉唑E.氟康唑43.1-β-D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺正确答案:B 涉及知识点:外周神经系统药理44.9-(2-羟乙氧甲基)-鸟嘌呤正确答案:A 涉及知识点:外周神经系统药理。

03外周神经系统用药答案

03外周神经系统用药答案

第三章外周神经系统药物1.单项选择题2.配比选择题1)1.A2.C3.E4.B5.D2)1.E2.D3.B4.A5.C3)1.E2.A3.D4.C5.B3.比较选择题1)1.C2.D3.B4.C5.D2)1.C2.B3.A4.A5.A3)1.A2.B3.D4.B5.A4)1.C2.D3.A4.B5.B5)1.C2.B3.B4.D5.B4.多项选择题5.名词解释1)麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。

2)全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。

3)局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。

4)静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药,是全身麻醉药的一种。

5)吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用,是全身麻醉药的一种。

6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。

表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。

7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。

8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物,又称拟交感胺药物。

9)拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。

6.问答题1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。

洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇,使乙醛转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。

水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥,精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。

这样就得到了麻醉乙醚。

2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。

药物分类(药理)

药物分类(药理)

药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2(一)拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3(二)胆碱受体阻断药3(三)肾上腺素受体激动药3(四)肾上腺素受体阻断药4(五)局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4(一)镇静催眠药4(二)抗癫痫药5(三)抗惊厥药5(四)抗帕金森病药5(五)治疗阿尔茨海默病药6(六)抗精神失常药6(七)镇痛药6(八)解热镇痛抗炎药7(九)全身麻醉药7(十)中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7(一)肾上腺皮质激素类药7(二)甲状腺疾病用药8(三)糖尿病用药8(四)性激素类药9(五)影响自体活性物质的药物9(六)作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11(一)作用于离子通道的药物11(二)抗心律失常药12(三)利尿药12(四)抗利尿药13(五)治疗心力衰竭药13(六)抗心绞痛药13(七)抗动脉粥样硬化药13(八)抗高血压药14(九)血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15(一)呼吸系统用药15(二)消化系统用药16(三)作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17(一)β-酰胺类17(二)氨基糖苷类18(三)大环酯类18(四)林可霉素类18(五)多肽类18(六)四环素类19(七)氯霉素类(酰胺醇类)19(八)其它抗生素19(九)人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19(十)抗真菌药20(十一)抗病毒药20(十二)抗结核病药20(十三)抗麻风病药20(十四)抗寄生虫药20(十五)抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物(一)拟副交感神经药1.M受体激动药(1)胆碱酯类:乙酰胆碱,氯贝胆碱,醋甲胆碱(MCH),卡巴胆碱,乙酰甲胆碱,氨甲酰甲胆碱(2)生物碱类①叔铵类:毛果芸香碱,槟榔碱,氧化震颤素②季铵类:毒蕈碱2.N受体激动药:烟碱,洛贝林,四甲铵(TMA),二甲基苯哌嗪(DMPP)3.抗胆碱酯酶药(1)易逆性:毒扁豆碱,新斯的明,吡斯的明,溴地斯的明,依斯的明,利斯的明,依酚氯铵,安贝氯铵,他克林,多奈哌齐,地美溴铵,苄吡溴铵,加兰他敏,二氢加兰他敏,依舍立定,醋克利定(2)难逆性:敌百虫,乐果,马拉硫磷,敌敌畏,吸磷,对硫磷,sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药:碘解磷定(PAM),氯解磷定,双复磷(DMO4),双解磷(TMB4),甲磺磷定(P4S)5.促乙酰胆碱释放药:丙吡胺(二)胆碱受体阻断药1.M受体阻断药(1)阿托品类:阿托品,山莨菪碱(654-2),东莨菪碱,樟柳碱(2)阿托品的合成代用品①合成扩瞳药:后马托品,尤卡托品,托吡卡胺,环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类:异丙托溴铵,溴丙胺太林,甲溴东莨菪碱,甲溴后马托品,溴甲阿托品,甲溴辛托品,噻托溴铵,格隆溴铵,奥芬溴铵,奥替溴铵,戊沙溴铵,地泊溴铵,喷噻溴铵,羟吡溴铵,依美溴铵,克利溴铵,吡芬溴铵,异丙碘铵,溴哌喷酯,溴美喷酯,二苯马尼,甲溴贝那替,溴化甲哌佐酯<2>叔胺类:双环维林,黄酮哌酯,氯化奥昔布宁,托特罗定,贝那替,羟苄利明,阿地芬宁,氨戊酰胺,甲卡拉芬,地芬明,丙哌维林,曲地碘铵,哌立度酯<3>其它:羟苄利明③选择性M受体阻断药:哌仑西平,达非那新,戊乙奎醚,tripitamine2.N受体阻断药(1)NN受体阻断药(神经节阻滞药):美卡拉明、樟磺咪芬(2)NM受体阻断药(神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药)①除极化型(非竞争型肌松药):琥珀胆碱,溴己氨胆碱②非除极化型(竞争型肌松药)<1>苄基异喹啉类:筒箭毒碱,阿曲库铵,多库氯铵,米库氯铵,米库溴铵,阿库氯铵,氯二甲箭毒,傣肌松,粉肌松<2>类固醇铵类:泮库溴铵,哌库溴铵,罗库溴铵,维库溴铵<3>其它:加拉碘铵(三)肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱,伪麻黄碱,美芬丁胺,苯丙胺,甲基苯丙胺2.α受体激动药(1)α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素,间羟胺(2)α1受体激动药:去氧肾上腺素,甲氧明,萘甲唑林,赛洛唑啉,米多君(3)α2受体激动药:羟甲唑啉,可乐定,阿可乐定,甲基多巴,美托咪定,溴莫尼定,洛非西定3.β受体激动药(1)β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素,布酚宁(2)β1受体激动药:多巴酚丁胺,普瑞特罗,扎莫特罗(3)β2受体激动药:沙丁胺醇,沙甲胺醇,特布他林,克仑特罗,沙美特罗,福莫特罗,氯丙那林,奥西那林,海索那林,地匹福林,多培沙明,甲氧那明,曲托喹酚(四)肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药(1)α1、α2受体阻断药:酚妥拉明,妥拉唑啉,酚苄明(2)α1受体阻断药:哌唑嗪,阿夫唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,曲马唑嗪,丁咯地尔,吲哚拉明,坦索罗辛(3)α2受体阻断药:育亨宾,咪唑克生2.β受体阻断药(1)β1、β2受体阻断药(非选择性β受体阻断药)①无在拟交感活性:普萘洛尔,噻吗洛尔,纳多洛尔,索他洛尔,布拉洛尔,氟司洛尔,左布诺洛尔,布非洛尔②有在拟交感活性:二氯异丙肾上腺素(DCI),吲哚洛尔,氧烯洛尔,阿普洛尔,莫普洛尔,托利洛尔,卡波洛尔,硝苯洛尔,丙萘洛尔,美替洛尔(2)β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)①无在拟交感活性:阿替洛尔,美托洛尔,妥拉洛尔,倍他洛尔,比索洛尔②有在拟交感活性:醋丁洛尔,塞利洛尔,普拉洛尔,艾司洛尔(3)α、β受体阻断药:拉贝洛尔,卡维地洛,阿罗洛尔,布新洛尔(五)局部麻醉药1.酯类:普鲁卡因,氯普鲁卡因,羟普鲁卡因,丁卡因,布他卡因,奥布卡因,氨布卡因,美布卡因,丙美卡因,对乙氧卡因,海克卡因,美普卡因,匹多卡因,哌罗卡因,环美卡因,苯佐卡因,托哌可卡因,α-优卡因,β-优卡因,奥索卡因,奥索仿,新奥索仿,地哌冬,卡比佐卡因,庚卡因2.酰胺类:利多卡因,布比卡因,罗哌卡因,甲哌卡因,丙胺卡因,依替卡因,阿替卡因,吡咯卡因,辛可卡因3.其它:达克罗宁,二甲异喹,普莫卡因,法立卡因,非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物(一)镇静催眠药1.苯二氮卓类(1)短效类:三唑仑,奥沙西泮,咪达唑仑,凯他唑仑(2)中效类:阿普唑仑,艾司唑仑,劳拉西泮,替马西泮,硝西泮,氯硝西泮(3)长效类:地西泮,氟西泮,氯氮卓,夸西泮,哈拉西泮,普拉西泮2.巴比妥类(1)长效:苯巴比妥,巴比妥(2)中效:戊巴比妥,异戊巴比妥,环己巴比妥(3)短效:司可巴比妥,环己烯巴比妥,美索巴比妥,环庚比妥(4)超短效:硫喷妥钠3.其它:水合氯醛,副醛,羟嗪,甲丙氨酯,苯丙氨酯,环拉氨酯,丁螺环酮,唑吡坦,佐匹克隆,扎来普隆,格鲁米特,甲喹酮,甲氯喹酮,甲乙哌酮,褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂:氟马西尼(二)抗癫痫药1.巴比妥类:苯巴比妥,扑米酮,甲苯比妥,美沙比妥2.乙酰脲类:苯妥英钠,美芬妥英,乙苯妥英钠3.苯二氮卓类:氯氮卓,地西泮,硝西泮,氯硝西泮,氯巴占4.琥珀酰亚胺类:乙琥胺,苯琥胺,甲琥胺5.双酮类:三甲双酮,对甲双酮6.亚氨芪类:卡马西平,奥卡西平,拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类:丙戊酸钠,双丙戊酸钠,丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药:普罗加比9.乙酰胺类:苯乙酰脲,苯丁酰脲10.激素类:促肾上腺皮质激素(ACTH)11.磺胺类:乙酰唑胺,氯噻嗪12.醛类:水合氯醛,副醛13.其它:氟桂利嗪,托吡酯,左乙拉西坦,丙戊酰胺,抗痫灵,加巴喷丁,噻加宾,氨己烯酸,唑尼沙胺,非尔氨酯,香草醛(三)抗惊厥药苯二氮卓类,巴比妥类,水合氯醛,硫酸镁(四)抗帕金森病药1.拟多巴胺类药(1)多巴胺前体药:左旋多巴(2)左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药:卡比多巴,苄丝肼②单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制药:司来吉兰,雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)抑制药:硝替卡朋,托卡朋,恩他卡朋(3)多巴胺受体激动药:溴隐亭,利修来得,培高利特,罗匹尼罗,普拉克索,阿扑吗啡,吡贝地尔,卡麦角林(4)促多巴胺释放药:金刚烷胺,苯丙胺2.抗胆碱药:苯海索,苯扎托品,环丙定,比哌立登,普罗吩胺,二乙嗪,环戊丙醇,奥芬那君3.神经保护剂:抗氧化剂,抗凋亡剂,谷氨酸受体拮抗剂,辅酶Q10,胶质源性神经生长因子,抗炎药物(五)治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂:他克林,多奈哌齐,利斯的明,加兰他敏,石杉碱甲,美曲膦酯2.M受体激动剂:占诺美林,米拉美林,sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂:AIT082,丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂:吡拉西坦,吡硫醇,都可喜(烯丙哌三嗪-阿吗碱),脑蛋白水解物,盐酸赖氨酸,美金刚,银杏叶提取物(六)抗精神失常药1.抗精神病药(1)吩噻嗪类①脂肪族:氯丙嗪,丙嗪,三氟丙嗪,乙酰普吗嗪,哌氰嗪②哌嗪族:氯吡嗪,三氟拉嗪,奋乃静,氟奋乃静,氟奋乃静庚酸酯,氟奋乃静癸酸酯,哌泊噻嗪③哌啶族:美索达嗪,硫利达嗪(2)硫杂蒽类:氯普噻吨,氯哌噻吨,氟哌噻吨,替沃噻吨,珠氯噻醇(3)丁酰苯类:氟哌啶醇,氟哌利多,匹莫齐特,三氟哌多,苯哌利多,匹泮哌隆,螺哌隆,氟阿尼酮,氟司必林(4)其它:五氟利多,舒必利,硫必利,氨磺必利,瑞莫必利,氯氮平,奥氮平,洛沙平,利培酮,吗茚酮,齐哌西酮,喹硫平,佐替平,舍吲哚,阿立哌唑,哌咪清,丁苯那嗪2.抗躁狂症药(1)锂盐:碳酸锂(2)抗精神病药:氯丙嗪,氟哌啶醇,氯氮平,利培酮(3)抗癫痫药:卡马西平,丙戊酸钠(4)钙通道阻滞药:维拉帕米3.抗抑郁药(1)三环类:丙咪嗪,阿米替林,氯米帕明,曲米帕明,多塞平,奥匹哌醇,度硫平(2)单胺氧化酶抑制剂:苯乙肼,反苯环丙胺,异卡波肼,司来吉兰,吗氯贝胺(3)去甲肾上腺素再摄取抑制药:地昔帕明,马普替林,去甲替林,普罗替林,阿莫沙平(4)选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs):氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西塔罗帕,氟伏沙明(5)5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):文拉法辛,米那普仑,洛夫帕明(6)去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA):米氮平(7)其它:曲唑酮,奈法唑酮,米安色林,米他扎平,安非他酮,噻奈普汀4.抗焦虑药:苯二氮卓类,丁螺环酮,伊沙匹隆,吉哌隆(七)镇痛药1.阿片类:(1)强激动药①菲类:吗啡,氢化吗啡,二氢埃托啡,二丙诺啡,狄奥宁,氢可酮,羟考酮,氢吗啡酮,羟吗啡酮,美托酮②二苯甲烷类:美沙酮③苯基哌啶类:哌替啶,芬太尼,舒芬太尼,阿芬太尼,阿尼利定,匹米诺定,阿法罗定(2)中等强度激动药:可待因,右丙氧芬(3)混合性激动-拮抗药和部分激动药:喷他佐辛,地佐辛,依他佐辛,环佐辛,氟痛新,纳布啡,布托啡诺,丁丙诺啡,美普他酚(4)阿片受体拮抗剂:纳洛酮,纳曲酮,烯丙吗啡,左洛啡烷2其它:曲马多,布桂嗪(AP-237),四氢巴马汀,罗通定,左啡诺,西拉马朵,多匹可明,奈福泮,白屈菜碱,眼镜蛇神经毒素,山乌龟碱,山豆根总碱(八)解热镇痛抗炎药1.水酸类:阿司匹林,水酸钠,水酸镁,赖氨匹林,乙水胺,双水酯,贝诺酯,三柳胆镁,二氟尼柳,氟苯柳,柳氮磺吡啶,偶氮水酸,美沙拉嗪,奥沙拉嗪,巴柳氮2.苯胺类:对乙酰氨基酚,非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类:吲哚美辛,阿西美辛,吲哚拉辛,舒林酸,依托度酸4.灭酸类:甲芬那酸,甲氯芬那酸5.芳基乙酸类:双氯芬酸,醋氯芬酸,托美丁,芬氯酸,氯那唑酸,丁苯羟酸6.芳基丙酸类:布洛芬,萘普生,非诺洛芬,酮洛芬,酮咯酸,吡洛芬,卡洛芬,吲哚洛芬,氟比洛芬,芬布芬,奥沙普,噁丙嗪,氯美扎酮7.异丁芬酸类:酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类:氧昔康,吡罗昔康,美洛昔康,氯诺昔康,替诺昔康,伊索昔康9.吡唑酮类:保泰松,羟基保泰松,羟布宗,阿扎丙宗,安替比林,氨基比林,安乃近10.烷酮类:萘丁美酮11.二芳杂环类:塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类:尼美舒利13.抗痛风药:别嘌醇,丙磺舒,乙磺舒,巯异嘌呤,磺吡酮,苯溴马隆,秋水仙碱,秋水仙胺,吲哚美辛,布洛芬,双氯芬酸,罗非昔布14.其它:巴氯芬,氯唑沙宗,咪唑酯,西马嗪,3-乙酰乌头碱,伊达拉克,普罗沙唑(九)全身麻醉药1.吸入性麻醉药:氟烷,甲氧氟烷,恩氟烷,异氟烷,地氟烷,七氟烷,乙醚,氧化亚氮2.静脉麻醉药:硫喷妥钠,氯胺酮,丙泊酚,依托咪酯,咪达唑仑,羟丁酸钠,米那索龙,阿法双酮(十)中枢兴奋药1.生物碱类:咖啡因,可可碱,茶碱,一叶萩碱,洛贝林,野靛碱,麦角溴烟酯,士的宁2.酰胺类:尼可刹米,奥拉西坦,茴拉西坦,吡拉西坦,克罗丙胺,匹莫林,匹莫林镁,噁嗪二酮3.苯乙胺类:苯丙胺,苯甲曲,哌甲酯,哌苯甲醇4.其它:氨乙异硫脲,吡硫醇,依昔苯酮,二苯美伦,甲氯芬酯,莫达非尼,胞磷胆碱,艾地苯醌,乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物(一)肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素(1)短效类:氢化可的松,可的松,泼尼松,泼尼松龙,甲基泼尼松,甲泼尼龙,氟米龙,地夫可特(2)中效类:曲安西龙,对氟米松,氟泼尼松龙(3)长效类:倍他米松,地塞米松,曲安奈德(4)外用类:氟氢可的松,氟轻松,丁氯倍他松,倍氯米松,氯倍他索,氯氟舒松,卤美他松,氟米松2.盐皮质激素:醛固酮,去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素(ACTH)4.皮质激素抑制药:米托坦,美替拉酮,氨鲁米特,酮康唑,曲洛司坦(二)甲状腺疾病用药1.甲状腺激素:甲状腺片,左甲状腺素钠,三碘甲腺原氨酸(T3),碘塞罗宁,促甲状腺激素(TSH),促甲状腺激素释放激素(TRH)2.抗甲状腺药(1)硫脲类:①硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶(MTU),丙硫氧嘧啶(PTU)②咪唑类:甲巯咪唑(MMI),卡比马唑(2)碘剂:碘化钾,碘化钠,复方碘溶液(卢戈液),过氯酸钾(3)β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔(4)放射性碘:131I(三)糖尿病用药1.胰岛素类(1)胰岛素①短效胰岛素:正规胰岛素(RI),中性胰岛素,诺和灵R,优泌灵R,结晶锌胰岛素,半慢胰岛素,赖脯胰岛素②中效胰岛素:慢胰岛素,中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH),珠蛋白锌胰岛素(GZI),诺和灵N,优泌灵N③长效胰岛素:特慢锌胰岛素,精蛋白锌胰岛素(PZI)④单组分胰岛素(McI)(2)人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物:门冬胰岛素,赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物:甘精胰岛素2.口服降糖药(1)磺酰脲类①第一代:甲苯磺丁脲(D860),醋磺己脲,氯磺丙脲,妥拉磺脲②第二代:格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列波脲,格列喹酮③第三代:格列美脲(2)双胍类:二甲双胍,苯乙双胍,丁福明(3)胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类(TZD):罗格列酮,吡格列酮,曲格列酮(CS-045、GR92132X),环格列酮,噻格列酮,恩格列酮②脂肪酸代干扰剂:依托莫司③β3受体激动剂:BTA-243,trecadrine,BRL26830A,SR586511A,Ro402418(4)α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖,米格列醇,伏格列波糖(5)促胰岛素分泌药:瑞格列奈(AGEE、623-ZW),那格列奈,格列嘧啶(6)醛糖还原酶抑制剂:依帕司他3其它新型降糖药(1)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动药:依克那肽,sitagliptin(2)胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药:托瑞司他,唑泊司他,维生素E,阿胍诺定,氨基胍,α-硫辛酸(四)性激素类药1.雌激素类:雌二醇,雌酮,雌三醇,炔雌醇(EE),炔雌醚,氯烯雌醚(TACE),苯甲酸雌二醇,戊酸雌二醇,环戊酸雌二醇,二丙酸雌二醇,美雌醇,尼尔雌醇,硫酸雌酮,妊马雌酮,己烯雌酚(DES),己烷雌酚,替勃龙2.抗雌激素类:氯米芬(CC),他莫昔芬,雷洛昔芬,托瑞米芬,环芬尼,萘福昔定3.孕激素类(1)17α-羟孕酮类:黄体酮,甲羟孕酮,甲地孕酮,氯地孕酮,己酸孕酮(2)19-去甲睾酮类:炔诺酮,双醋炔诺酮,炔孕酮,炔诺孕酮4.抗孕激素类(1)孕酮受体阻断药:孕三烯酮,米非司酮(2)3β-羟甾脱氢酶(3β-SDH)抑制剂:曲洛司坦,环氧司坦,阿扎斯丁5.雄激素类:睾酮,甲睾酮,丙酸睾酮,美睾酮,氟甲睾酮,苯乙酸睾酮,庚酸睾酮,环戊丙酸睾酮,双氢睾酮,达那唑6.同化激素类:苯丙酸诺龙,癸酸诺龙,司坦唑醇,美雄酮,羟甲烯龙,氯司替勃,氧雄龙,诺乙雄龙,环戊丙羟勃龙,夫拉扎勃7.抗雄激素类:环丙孕酮,氟他胺,舍尼通,奥生多龙,泊泌松8.促性激素类:绒促性素(rHCG),尿促性素(rHMG),促卵泡激素(FSH)9.芳香酶抑制药:睾酯,福美司坦10.5-α还原酶抑制药:非那雄胺,依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药:戈那瑞林(GnRH),布舍瑞林,戈舍瑞林,亮丙瑞林,那法瑞林12.避孕药(1)甾体避孕药①短效口服避孕药:复方炔诺酮片(口服避孕药片Ⅰ号),复方甲地孕酮片(口服避孕药片Ⅱ号),复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药:复方炔诺孕酮乙片(长效避孕片),复方氯地孕酮片,复方次甲氯地孕酮片,复方甲孕环酯片③长效注射避孕药:复方己酸孕酮注射液(避孕针1号),复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药:甲地孕酮片(探亲避孕1号片),炔诺酮片(探亲避孕片),双炔失碳酯片(53号避孕片)(2)男用避孕药:棉酚,孕激素-雄激素复合剂,GnRH类似物-雄激素合剂,环丙孕酮,庚酸睾酮(3)外用避孕药:孟苯醇醚,烷苯醇醚,壬苯醇醚(NP-9),辛苯醇醚,苯醇醚(4)抗早孕药:米非司酮,环氧司坦,卡前列素,吉美前列素(ONO-802),硫前列酮(五)影响自体活性物质的药物1.拟组胺药(1)H1受体激动药:2-甲基组胺,培他司汀(2)H2受体激动药:培他唑,英普咪定(3)H3受体激动药:(R)α-甲基组胺2.抗组胺药(1)H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类:苯海拉明,茶苯海明,甲氧拉敏,多西拉敏,卡比沙明<2>吩噻嗪类:异丙嗪,阿利马嗪,丙酰马嗪,美喹他嗪<3>乙二胺类:曲吡那敏,美吡拉敏,氯吡拉敏,芬苯扎胺,美沙芬林,美沙吡林,西尼二胺,克立咪唑,安他唑啉,亚那利定<4>烷基胺类:氯苯那敏,溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏<5>哌嗪类:布克力嗪,美可洛嗪,羟嗪,去氯羟嗪,赛克力嗪,氯环力嗪,奥沙米特(R35443)<6>哌啶类:阿司咪唑(R43512),赛庚啶,苯茚胺②第二代<1>烷基胺类:阿伐斯汀,氯马斯汀<2>哌嗪类:西替利嗪<3>哌啶类:左卡巴斯汀,咪唑斯汀,特非那定(60-STADA),氯雷他定,阿扎他定,倍他司汀,依巴斯汀<4>三环二苯卓类:氮卓斯汀<5>苯并咪唑类:依美斯汀③第三代:非索非那定,左旋西替利嗪,去甲阿司咪唑(2)H2受体阻断药:丁咪胺,甲硫咪胺,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁,乙溴替丁,咪芬替丁,佐兰替丁(3)H3受体阻断药:氨砜拉嗪,GT2277(4)组胺脱羧酶抑制药:曲托喹啉3.拟5-羟色胺药:麦角生物碱(麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺),舒马普坦,佐米曲普坦,西沙必利,伦扎必利,右芬氟拉明,乌拉地尔,丁螺环酮,吉哌隆,伊沙匹隆,氟西汀,西酞普兰,舍曲林,帕罗西汀,氟伏草胺,三唑酮4.抗5-羟色胺药:赛庚啶,苯噻啶,酮色林,昂丹司琼,格拉司琼,多拉司琼,麦角生物碱(美西麦角、麦角新碱、溴隐亭),酮色林,氯氮平,夫洛丙酮5.前列腺素药物(1)心血管药物:前列地尔(PGE1),依前列醇(PGI2),伊洛前列素(2)抗消化性溃疡药物:米索前列醇,罗沙前列醇,恩前列素(3)生殖系统药物:地诺前列酮(PGE2),硫前列酮,卡前列素(15-Me-PGF2α),卡前列甲酯(4)降眼压药:拉坦前列素6.白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类:EPL-55712(2)LTD4结构类似物:扎鲁司特(CI-204219),孟鲁司特(3)LTB4受体阻断剂(4)白三烯合成抑制药:齐留通7.血小板活化因子(PAF)拮抗药(1)天然PAF受体拮抗剂:银杏苦酯(BN52021),海风藤酮(2)天然化合物衍生的PAF受体阻断剂:MK287(3)含季铵盐的PAF结构类似物:CV3988,CV6209,TCV309(4)含氮杂环化合物:WEB20868.抑制花生四烯酸释放药:糖皮质激素,米帕林,溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂:哒唑苯氧,UK38485,OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂:抑肽酶14.激肽受体阻断药:艾替班特,NPC1773115.皮素抑制药(1)皮素转化酶抑制剂(ECEI)(2)皮素受体阻断剂①肽类:PD156252,TTA386,BE18257A,BQ162,TAKO44,BQ788,BQ928,FR139371②非肽类:PD156707,Ro470203,BMS182874,SB217242,CGS2783016.NO供体:NO-阿司匹林,NO-舒林酸,NO-吲哚美辛,NO-布洛芬17.生长抑素类:奥曲肽18.蛋白酶抑制剂:加贝酯(FOY)(六)作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药(1)糖皮质激素类:泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,地塞米松(2)神经钙蛋白抑制剂:环孢素(CsA),他克莫司(FK506),西罗莫司,麦考酚吗乙酯(MMF、Rs-61443)(3)抗增殖与抗代类:硫唑嘌呤(Aza),环磷酰胺,巯嘌呤,甲氨蝶呤(4)抗体类:抗淋巴细胞球蛋白(ALG),抗胸腺细胞球蛋白(ATG),莫罗单抗-CD3(OKT3),巴利昔单抗,达珠单抗,抗TNF-α单克隆抗体(5)抗生素类:拉帕霉素(Rapa)(6)植物有效成分:雷公藤总苷,青藤碱,草乌甲素,山海棠(7)其它:青霉胺,来氟米特,金诺芬,硫代苹果酸金钠2.免疫增强药(1)微生物来源药物:卡介苗(BCG),短小棒状杆菌苗(CP),溶血性链球菌制剂(OK432),辅酶Q10,伤寒杆菌脂多糖,卡介菌多糖核酸,草分枝杆菌F.U.36,灵菌素(2)人或动物免疫系统产物:胸腺肽α1,转移因子(TF),免疫核糖核酸(IRNA),干扰素,α-干扰素2a,α-干扰素2b,α-干扰素n1,β-干扰素,γ-干扰素,白介素-2(IL-2),依他西脱(3)化学合成药物:左旋咪唑(LMS),异丙肌苷,羟壬嘌呤(NPT-15392),聚肌胞苷酸(poly I:C),聚肌尿苷酸(poly A:U),聚鸟胞苷酸(poly G:C),多抗甲素(PAA)(4)多糖类:香菇多糖,灵芝多糖,云芝多糖,牛膝多糖,猪苓多糖,银耳孢多糖(5)中药与其它:人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分,植物血凝素(PHA),刀豆素A(ConA),胎盘脂多糖,马兜铃酸,抑氨肽酶B,腐植酸钠四、作用于循环系统的药物(一)作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药:河豚毒素(TTX),蛤蚌毒素(STX),局部麻醉药,Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂:树蛙毒素(BTX),木藜芦毒素(GTX)3.钾通道阻滞药(PCBs)(1)非选择性:四乙基铵(TEA),4-氨基吡啶(4-AP)(2)选择性:蜂毒明肽,北非蝎毒素,树眼镜蛇毒素(DTX),磺酰脲类降糖药,新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药(PCOs)(1)苯并吡喃类:克罗卡林,吡马卡林(2)吡啶类:尼可地尔(3)嘧啶类:米诺地尔(4)氰胍类:吡那地尔(5)苯并噻二嗪类:二氮嗪(6)硫代甲酰胺类:RP25891(7)1,4-二氢吡啶类:尼古地平5.钙通道阻滞药(1)Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类(DHPs):硝苯地平,尼卡地平,尼群地平,氨氯地平,尼莫地平,尼索地平,尼鲁地平,非洛地平,扎平,拉平,伊拉地平,依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类(BTZs):地尔硫卓,克仑硫卓,二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类(PAAs):维拉帕米,加洛帕米,噻帕米,阿尼帕米④Ⅰd类:粉防己碱(2)Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道:米贝地尔,苯妥英钠②作用于N型钙通道:芋螺毒素③作用于P型钙通道:某些蜘蛛毒素(3)Ⅲ类——非选择性钙通道调节药:普尼拉明,芬地林,哌克昔林,苄普地尔,卡罗维林,氟桂利嗪,利多氟嗪,桂利嗪(二)抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药(1)Ⅰa类:奎尼丁,二氢奎尼丁,普鲁卡因胺,N-乙酰普鲁卡因胺,异丙吡胺,西苯唑啉,吡美诺,阿义马林(2)Ⅰb类:利多卡因,苯妥英,美西律,妥卡尼,阿普林定(3)Ⅰc类:普罗帕酮,氟卡尼,恩卡尼,氯卡尼,莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔,纳多洛尔,醋丁洛尔,噻吗洛尔,阿普洛尔,艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药:胺碘酮,索他洛尔,多非利特,司美利特,托西溴苄铵,N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药:维拉帕米,地尔硫卓5.其它:肌苷,门冬氨酸钾镁,三磷酸腺苷(ATP)(三)利尿药1.袢利尿药(高效利尿药):呋塞米,布美他尼,托拉塞米,依他尼酸,阿佐塞米,吡咯他尼,莫唑胺,汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药(1)短效类:氢氯噻嗪(DHCT)(2)中效类:苄噻嗪,氢氟噻嗪,环噻嗪,氯噻嗪,三氯噻嗪(3)长效类:苄氟噻嗪,甲氯噻嗪,环戊噻嗪,泊利噻嗪(4)非噻嗪类:吲哒帕胺,曲帕胺,氯噻酮,美托拉宗,喹乙宗,希帕胺,替尼酸,美夫西特3.保钾利尿药:螺酯,氨苯蝶啶,阿米洛利,依托唑啉,坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺,醋甲唑胺,依索唑胺,双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药(脱水药):甘露醇,山梨醇,高渗葡萄糖,尿素,甘油。

章外周神经药物

章外周神经药物

O OH
1. SOCl2 2. AlCl3
ClMg
N
O
THF
OH N
1. Ac2O, ACOH 2. HCl, H2O
HCl 1.5 H2O
格氏反应
N
25
其它药物
Cl
S
N N
氯丙嗪
S N
N
异丙嗪 抗组胺药 抗精神病药
O Cl
S N
N
酮替芬
N
OO
氯雷他定
赛庚啶的生物电子等排体;地氯雷 他定抗组胺作用强、起效快,持久。

氨烷基醚类

H1
丙胺类

体 拮
三环类


哌嗪类
苯苯海海拉拉明明 氯氯苯苯那那敏敏 赛赛庚庚啶啶
氯马斯汀 阿代斯汀 氯雷他定
西西替替利利嗪嗪
哌啶类
大都为生物电子等排
咪咪唑唑斯斯汀汀
非镇静性(1980’S后)第二代
20
一、氨烷基醚类(苯海拉明)
O N
上世纪40年代初,抗组胺药物苯海拉明发现,
揭开了过敏性性疾病的治疗新篇章。
外周神经 系统药物
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药 组胺H1受体拮抗剂 局部麻醉药
乙酰胆碱 肾上腺素
组胺
毒覃碱乙酰胆碱受体(M受体)——对毒覃碱敏感 烟碱乙酰胆碱受体 (N受体)——对尼古丁敏感
a型肾上腺素受体( a 受体) b型肾上腺素受体( b 受体)
1
乙酰胆碱缺乏——产生包括早老性痴呆、青光眼、重症肌无力、术后 腹气胀等疾病
b. 特异反应(Vitali反应)
OH
RO
HNO3

外周神经系统药理(一)-2_真题(含答案与解析)-交互

外周神经系统药理(一)-2_真题(含答案与解析)-交互

外周神经系统药理(一)-2(总分48, 做题时间90分钟)一、A型题题干在前,选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。

1.用于术后尿潴留的药物是•A.筒箭毒碱•B.新斯的明•C.琥珀胆碱•D.毒扁豆碱•E.速尿SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B2.禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是•A.肾上腺素•B.间羟胺•C.去甲肾上腺素•D.麻黄素•E.去氧肾上腺素SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C3.关于普萘洛尔的作用,下列哪项错误•A.有膜稳定作用•B.有内在拟交感作用•C.抑制肾素的释放•D.增加支气管阻力•E.减少心输出量SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B4.氯解磷定除恢复胆碱酯酶外,尚•A.与乙酰胆碱直接结合•B.与M受体相结合•C.与N受体结合•D.与血中游离有机磷酸酯类结合•E.与肾上腺素受体结合SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D5.毛果芸香碱的作用,下述哪项是错的•A.滴入眼后可引起瞳孔缩小•B.前房角间隙扩大•C.滴入眼后可引起瞳孔散大•D.滴入眼后可引起近视•E.是M受体的激动剂SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C6.毛果芸香碱主要用于•A.胃肠痉挛•B.尿潴留•C.腹气胀•D.青光眼•E.重症肌无力SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D7.肾上腺素对心脏的作用是•A.兴奋α受体,心率加快,传导加快,心肌收缩力加强•B.兴奋β受体,心率加快,传导加快,心肌收缩力加强•C.兴奋M受体,心率加快,传导加快,心肌收缩力加强•D.抑制α受体,心率减慢,传导减慢,心肌收缩力减弱•E.抑制β受体,心率减慢,传导减慢,心肌收缩力减弱SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B8.去甲肾上腺君用量过大会引起•A.脉压差增大•B.心肌收缩力减弱•C.心肌收缩力加强•D.血压下降•E.脉压差变小SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B9.不符合山莨菪碱描述的是•A.外周抗胆碱作用明显•B.改善微循环作用较强•C.抑制分泌作用和散瞳作用较弱•D.易透过血脑屏障•E.主要用于感染中毒性休克SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D10.阿托品休克的主要机制是•A.对抗迷走神经,使心跳加快•B.兴奋中枢神经,改善呼吸•C.舒张血管,改善微循环•D.扩张支气管,增加肺通气量•E.舒张冠状动脉及肾血管SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C11.乙酰胆碱释放后作用消失主要方式是•A.被单胺氧化酶破坏•B.被多巴脱羧酶破坏•C.被神经末梢重摄取•D.被胆碱酯酶破坏•E.被儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D12.东莨菪碱与阿托品类明显不同处是•A.腺体分泌抑制•B.散瞳、调节麻痹•C.心率加快•D.内脏平滑肌松弛•E.中枢镇静作用SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E13.毒扁豆碱的特点是•A.水溶液稳定•B.与胆碱受体结合•C.毒性较小•D.治疗青光眼,作用强而久•E.不易透过血脑屏障SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D14.阿托品的不良反应不含•A.皮肤干燥•B.心悸•C.出汗•D.视物模糊•E.小便困难SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C15.胆碱酯酶抑制剂不用于下列哪种情况•A.青光眼•B.重症肌无力•C.手术后肠乏力•D.房室传导阻滞•E.小儿麻痹后遗症SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D16.新斯的明最强的作用是•A.使心率减慢•B.使心率加快•C.缩小瞳孔•D.兴奋骨骼肌•E.兴奋胃肠平滑肌SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D17.去甲肾上腺素剂量过大可能引起•A.心源性休克•B.尿量减少•C.脉压差减小•D.脉压差增大•E.血压下降SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B18.关于硫喷妥钠描述错误的是•A.极易通过血脑屏障•B.静脉注射即刻奏效•C.作用短暂,约1小时•D.静脉注射用于小手术或内镜检查•E.深度呼吸抑制是急性中毒的致死原因SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C19.麻醉前用阿托品的主要原因是•A.抑制呼吸道腺体分泌•B.防止心动过缓•C.松驰内脏平滑肌•D.抑制排便•E.镇静SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A20.异丙肾上腺素可用于•A.重症肌无力•B.有机磷中毒解救•C.去极化肌松药过量中毒解救•D.青光眼•E.房室传导阻滞SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E21.下列哪个β受体阻断药有内在拟交感活性•A.普萘洛尔•B.噻吗洛尔•C.吲哚洛尔•D.阿替洛尔•E.美托洛尔SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C22.普萘洛尔的禁忌证是•A.窦性心动过速•B.高血压•C.心绞痛•D.甲状腺功能亢进•E.支气管哮喘SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E23.引发视调节麻痹的药物是•A.琥珀胆碱•B.毛果芸香碱•C.酚妥拉明•D.筒箭毒碱•E.阿托品SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E24.阿托品不具有下列哪种作用•A.松弛睫状肌•B.松弛瞳孔括约肌•C.调节麻痹,视近物不清•D.降低眼压•E.瞳孔散大SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D25.治疗胆绞痛宜首选•A.阿托品•B.哌替啶•C.阿司匹林•D.阿托品+哌替啶•E.丙胺太林SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D26.关于阿托品作用的叙述中,下面哪一项是错误的•A.治疗作用和副作用可以互相转化•B.口服不易吸收,必须注射给药•C.可以升高血压•D.可以加快心率•E.解痉作用与平滑肌功能状态有关SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B27.敌百虫口服中毒时,不能用什么溶液洗胃•A.生理盐水•B.碳酸氢钠溶液•C.醋酸溶液•D.高锰酸钾溶液•E.饮用水SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B28.用于治疗外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病的药物是•A.多巴酚丁胺•B.多巴胺•C.酚妥拉明•D.异丙肾上腺素•E.山莨菪碱SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C29.碘解磷定对下列哪种药物中毒无效•A.内吸磷•B.马拉硫磷•C.对硫磷•D.乐果•E.敌敌畏SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D30.关于去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用,下列哪项是错误的•A.扩张冠状血管•B.使收缩压升高•C.使心肌收缩力增强•D.具有平喘作用•E.过量可致心律失常SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D31.能对抗肾上腺素收缩血管的药物是•A.阿托品•B.普萘洛尔•C.多巴胺•D.酚苄明•E.新斯的明SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D32.与M受体无关的阿托品作用是•A.散瞳、眼压升高•B.抑制腺体分泌•C.松弛胃肠平滑肌•D.解除小血管痉挛•E.心率加快SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D33.下列关于去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用错误的是•A.都使收缩压升高•B.都能扩张冠状血管•C.都使心肌收缩力增强•D.都能使支气管平滑肌松驰•E.过量都可见心律失常SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D 或者 A 或者 B 或者 C 或者 D 或者 E 或者 D 或者 A 或者 B 34.治疗过敏性休克首选•A.抗组胺药•B.糖皮质激素•C.肾上腺素•D.酚妥拉明•E.异丙肾上腺素SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C35.有机磷酸酯类的中毒机制为•A.与乙酰胆碱结合,抑制其水解•B.与单胺氧化酶结合,抑制去甲肾上腺素水解•C.与胆碱酯酶结合,抑制去甲肾上腺素水解•D.与胆碱酯酶结合,抑制乙酰胆碱水解•E.与磷酸二酯酶结合,抑制乙酰胆碱水解SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D36.有机磷酸酯类中毒的机制是•A.持久抑制单胺氧化酶•B.持久抑制磷酸二酯酶•C.持久抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶•D.持久抑制胆碱酯酶•E.持久抑制胆碱乙酰化酶SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D37.有机磷酸酯中毒时产生M样症状的原因是•A.胆碱能神经递质释放减少•B.胆碱能神经递质释放增加•C.药物排泄减慢•D.胆碱能神经递质破坏减慢•E.M受体的敏感性增加SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D38.下列关于β受体阻断剂应用注意事项,错误的是•A.久用不能突然停药•B.支气管哮喘患者禁用•C.心脏传导阻滞者禁用•D.心绞痛患者禁用•E.心功能不全者慎用SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D39.具有分离麻醉效果的麻醉药是•A.硫喷妥钠•B.乙醚•C.氟烷•D.氯胺酮•E.氧化亚氮SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D40.阿托品对哪种内脏平滑肌松驰作用最显著•A.输尿管平滑肌•B.胆管平滑肌•C.支气管平滑肌•D.痉挛状态的胃肠道平滑肌•E.子宫平滑肌SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D41.酚妥拉明的药理作用不包括•A.舒张血管,降低外周阻力•B.直接影响血管平滑肌及阻断。

外周神经系统药物

外周神经系统药物

Choline receptor
毒蕈碱型受体:副交感神经的节后纤维的胆 碱受体对毒蕈碱较为敏感,故称为M-胆碱受体 烟碱型受体:位于神经节细胞和骨骼肌膜上 的胆碱受体,对尼古丁比较敏ห้องสมุดไป่ตู้,故称为N-胆 碱受体
受体 M M1 分布 大脑皮质、海马、 大脑皮质、海马、纹状体 、周围神经节和分泌腺体 生理功能 与传递神经元的兴奋冲 动有关、调节大脑的各 动有关、 种功能, 种功能,并调节汗腺和 消化腺体的分泌 引起心肌收缩力减弱、 引起心肌收缩力减弱、 心率降低、 心率降低、传导减慢 激动剂药物作用 治疗早老性痴呆 拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
槟榔碱: 槟榔碱:A cycle “reverse ester” ” 反向酯 of acetylcholine Act at both N- and M-receptor,Partial agonist at M1 and M2 used as animal drug
占诺美林
promising for AD
M2 M3
中枢神经系统较低脑区和 心脏等周围效应器组织 腺体和平滑肌
有可能用于治疗冠 有可能用于治疗冠 心病和心动过速
治疗心动徐缓性心 治疗心动徐缓性心 率失常
血管平滑肌舒张、 治疗痉挛性血管病 治疗慢性阻塞性呼 痉挛性血管病、 血管平滑肌舒张、胃肠 治疗痉挛性血管病、 治疗慢性阻塞性呼 吸道疾病、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、尿 吸道疾病、尿失禁 括约肌松弛、瞳孔缩小、 潴溜 括约肌松弛、瞳孔缩小、 腺体分泌增加 抑制钙离子通道 孤儿受体 释放乙酰胆碱 缺乏特异性配基 缺乏特异性配基 治疗早老性痴呆 治疗高血压 松弛骨骼肌
((3s-cis)-3-ethyl-dihydro-4-[(1-methyl-1Himidazol-5-yl) methyl]-2(3H)-furanone Reduction of intraocular pressure in some types of glaucoma

周围神经系统药物

周围神经系统药物

氨甲酰基取代使酯键稳定
若有甲基取代,N样作用大为减 弱,M样作用与乙酰胆碱相当 氮上以甲基取代为最好,若以氢 或大基团如乙基取代则活性降低, 若三个乙基则为抗胆碱活性
4.胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine 卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
O CH3
O H3C O
结构式用

O
CH3
N+(CH3)3 Cl-
口腔粘膜干燥症; 支气管哮喘诊断 剂 青光眼;缩瞳 腹气胀;尿潴留
O H2N
O H2N O
O
CH3
N+(CH3)3 Cl-
N+(CH3)3 Cl-
(二)生物碱类M受体激动剂
名称
HO
结构式
N+(CH3)3
临床应用

毒蕈碱 Muscarine
H3C
O O
O
毛果芸香碱 Pilocarpine
N H3C N CH3
青光眼
O
槟榔碱 Arecoline
O N CH3
CH3
驱绦虫药,泻 药
(三)胆碱受体激动剂的研究热点(介绍)
用于治疗阿尔茨海默病(老年痴呆)和其它认知障碍疾 病的药物。
呫诺美林
四、 乙酰胆碱酯酶抑制剂
4、有些药物能够影响离子通道的开启或关闭
三、神经递质
1、定义
从一个神经细胞向另一个神经细胞传递信息的化学物质, 可使神经脉冲越过突触而传导。
2、传出神经系统的神经递质 (1)乙酰胆碱(ACh)
(2)去甲肾上腺素(NA)
3、传出神经的种类 (1)胆碱能神经 当神经兴奋时,神经末梢主要释放乙酰胆碱的神经。 (2)去甲肾上腺素能神经 当神经兴奋时,神经末梢主要释放去甲肾上腺素的神经。

药物化学第5章 外周神经系统药物题库

药物化学第5章 外周神经系统药物题库

第5章外周神经系统药物选择题每题1分氨基甲酸酯三部分。

下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程,在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法(a)生物电子等排体;(b)前药原理;(c)软药原理;(d)找出基本药效团,进行结构简化。

局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比,利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍,主要原因是__________(a)盐酸普鲁卡因含有氨基,与受体结合时,因为氢键而作用更强(b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键(c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外,且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍,加大酰胺键水解难度。

(d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大氯贝胆碱是M受体激动剂,与乙酰胆碱结构上主要差异是________(d)-S->-O->-NH->-CH2-局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中,X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______(a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。

沙丁胺醇的化学结构为_______下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______甲基多巴的化学结构为_______下列药物中,属α2-受体激动剂的是_______苯海拉明属于_______化学结构类型药物。

(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。

下列______化合物具有明显中枢镇静作用。

第5章外周神经系统药物填空题1 每空1分填空题2 每空1分填空题2 每空1分第5章外周神经系统药物概念题每题2分第5章外周神经系统药物问答与讨论题每题4分The pharmacophore(药效团)of cocaine is shown below. Explaining why acyclic analogueswhich are simpler than cocaine to be expected to retain activity 可卡因是非常刚性的结构,而非环状分子普鲁卡因是带有几个可旋转键的柔性链的开环化合物(1分)。

外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)

外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)

①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子,∴有强碱 性,易与酸形成稳定的盐(如硫酸)
③分子中有酯键,易水解;碱性下更 易水解,(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是?
2)、理化性质:
味苦。含一分子结晶水,在空 气中可风化,遇光易变化,极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员,首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”,天然品称“654-1”,人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克,解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散,其主要成分有洋金花 (有效成分是东莨菪碱)。东莨菪碱是本 类中,相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静,大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药,也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂:拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂:抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
(一)概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时,就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状,简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
(二)代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索,安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚,黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3)、鉴别
①Vitali反应:(莨菪酸的专属反应) ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛(特臭) ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应

神经系统药物(一)_真题-无答案

神经系统药物(一)_真题-无答案

神经系统药物(一)(总分50,考试时间90分钟)一、最佳选择题1. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A.阿托品 B.氯磷定 C.毛果芸香碱 D.新斯的明 E.毒扁豆碱2. 重度有机磷酸酯类中毒的解救宜选用A.阿托品 B.胆碱酯酶复活药 C.足量阿托品+胆碱酯酶复活药 D.阿托品+新斯的明 E.毛果芸香碱+新斯的明3. M受体阻断药不会引起的作用是A.抑制汗腺和唾液腺 B.尿潴留 C.散瞳与调节麻痹 D.胃液分泌全面抑制 E.多有中枢神经系统抑制或兴奋4. 异丙肾上腺素的药理作用是A.收缩瞳孔 B.减慢心脏传导 C.松弛支气管平滑肌 D.升高舒张压 E.增加糖原合成5. 属于去甲肾上腺素能神经的是A.运动神经 B.绝大部分交感神经的节后纤维 C.绝大部分副交感神经的节后纤维 D.交感神经节前纤维 E.副交感神经的节前纤维6. β肾上腺素受体阻断药禁用于A.头痛 B.支气管哮喘 C.心绞痛 D.甲状腺功能亢进 E.窦性心动过速7. 肾上腺素的α型效应主要是A.血管:皮肤、内脏血管收缩,血压升高 B.心脏:产生缓慢持久的正性肌力作用 C.支气管:扩张、气道通畅 D.黏膜:血管收缩,水肿消失 E.激动突触前α2受体,递质释放减少8. 新斯的明治疗重症肌无力的机制是A.对大脑皮质有兴奋作用 B.增强运动神经乙酰胆碱合成 C.抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N胆碱受体 D.兴奋骨骼肌中M胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞钙离子内流9. β受体阻断剂一般不用于A.心律失常 B.心绞痛 C.青光眼 D.高血压 E.支气管哮喘10. β肾上腺素受体阻断药可A.抑制胃肠道平滑肌收缩 B.促进糖原分解 C.加快心脏传导 D.升高血压 E.使支气管平滑肌收缩11. 对疑为嗜铬细胞瘤的严重高血压患者应选用帮助诊断的药物是A.组胺 B.普萘洛尔 C.酚妥拉明 D.阿托品 E.肾上腺素12. 筒箭毒碱中毒,用于抢救的药物是A.阿托品 B.东莨菪碱 C.新斯的明 D.毒扁豆碱 E.毛果芸香碱13. 属于选择性β1受体阻断药的药物是A.普萘洛尔 B.拉贝洛尔 C.美托洛尔 D.噻吗洛尔 E.吲哚洛尔14. 新斯的明最强的作用是A.兴奋胃肠道平滑肌 B.兴奋膀胱平滑肌 C.兴奋骨骼肌 D.缩小瞳孔 E.增加腺体分泌15. 可翻转肾上腺素的升压作用的药物是A.M受体阻断药 B.N受体阻断药 C.β受体阻断药 D.α受体阻断药 E.H受体阻断药16. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的患者应禁用A.阿托品 B.东莨菪碱 C.新斯的明 D.后马托品 E.山莨菪碱17. 有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是A.胆碱能神经递质释放增加 B.M胆碱受体敏感性增强 C.胆碱能神经递质破坏减少 D.直接兴奋M受体 E.抑制ACh摄取18. 治疗量的阿托品能引起A.胃肠平滑肌松弛 B.腺体分泌增加 C.瞳孔散大,眼内压降低 D.心率减慢 E.中枢抑制19. M受体兴奋时A.眼瞳孔括约肌收缩 B.眼睫状肌松弛 C.眼瞳孔辐射肌收缩 D.眼睑肌肉收缩 E.眼结膜血管收缩20. 异丙肾上腺素主要平喘机制是 A.直接松弛平滑肌 B.抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP量 C.激动β2受体,使腺苷酸环化酶活性增强,细胞内cAMP浓度增加 D.兴奋多巴胺β羟化酶,使去甲肾上腺素合成加快 E.抑制过敏物释放21. 治疗胆绞痛宜首选A.阿托品 B.哌替啶 C.阿司匹林 D.东莨菪碱 E.阿托品+哌替啶22. 窦房结功能衰竭并发心脏骤停的心跳复苏药是A.去甲肾上腺素 B.苯肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.氯化钙 E.普萘洛尔23. 有关毛果芸香碱的叙述,错误的是A.能直接激动M受体,产生M样作用 B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C.可使眼内压升高 D.可用于治疗青光眼 E.常用制剂为1%滴眼液24. 对α受体几乎无作用的是A.去甲肾上腺素 B.可乐定 C.左旋多巴 D.肾上腺素 E.异丙肾上腺素25. 治疗重症肌无力宜选用A.毒扁豆碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.东莨菪碱 E.阿托品26. 阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是A.防止休克 B.解除胃肠道痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 E.防止心律失常27. 具有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.哌仑西平 E.后马托品28. 抗缓慢型心律失常的常用药物是A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.阿托品 D.麻黄碱 E.异丙肾上腺素29. 神经冲动释放的去甲肾上腺素主要A.被胆碱酯酶代谢 B.被单胺氧化酶代谢 C.被突触前膜重摄取 D.经肝脏代谢破坏 E.进入血液,重分布于机体各组织30. 下列有关β受体效应的描述,正确的是A.心肌收缩加强与支气管扩张均属β1效应 B.心肌收缩加强与支气管扩张均属β2效应 C.心肌收缩加强与血管扩张均属β1效应 D.心肌收缩加强与血管扩张均属β2效应 E.血管与支气管扩张均属β2效应31. 普萘洛尔不具有的药理特性是A.无选择性阻断β受体 B.膜稳定作用 C.抑制肾素释放 D.内在拟交感活性 E.易透过血脑屏障32. 碘解磷定A.可以多种途径给药 B.不良反应比氯磷定少 C.可以与胆碱受体结合 D.可以直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用 E.与磷酰化胆碱酯酶结合后,才能使酶活性恢复33. 误食毒蘑菇中毒,可选用何药解救A.毛果芸香碱 B.阿托品 C.碘解磷定 D.去甲肾上腺素 E.新斯的明34. 用于鼻黏膜充血水肿的首选药是A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.肾上腺素 D.麻黄碱 E.多巴胺35. 不能用于滴眼的药是A.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C.阿托品 D.新斯的明 E.噻吗洛尔36. 分布在运动神经终板膜上的受体是A.α受体 B.β受体 C.M受体 D.N1受体 E.N2受体37. 易造成皮下组织坏死的药物是A.多巴胺 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.麻黄碱38. 滴鼻给药,治疗鼻塞的药物是A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.多巴酚丁胺39. 毛果芸香碱对眼的作用是A.缩瞳、降眼压,调节痉挛 B.扩瞳、升眼压,调节麻痹 C.缩瞳、升眼压,调节痉挛 D.扩瞳、降眼压,调节痉挛 E.缩瞳、升眼压,调节麻痹40. 对α受体和β受体均有强大的激动作用的是A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.可乐定 D.肾上腺素 E.多巴酚丁胺41. 肾上腺素受体分布的范围中,错误的是A.腹腔内脏血管分布α1受体,占主导地位 B.心脏冠脉分布α1受体,占主导地位 C.肾脏血管分布α1受体,占主导地位 D.骨骼肌血管分布β2受体占主导地位 E.皮肤黏膜血管α1受体占主导42. 下列不属于β受体兴奋效应表现的是A.支气管扩张 B.血管扩张 C.心脏兴奋 D.瞳孔扩大 E.肾素分泌二、配伍选择题A.α受体激动药B.β受体激动药C.α、β受体激动药D.M受体激动药E.N受体激动药43. 毛果芸香碱是44. 肾上腺素是45. 异丙肾上腺素是。

03第五章 外周神经系统药物

03第五章 外周神经系统药物
第五章 外周神经系统药物 peripheral nervous system drugs
人民卫生出版社
第五章 外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs 抗胆碱药 anticholinergic drugs 肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists 组胺H1受体拮抗剂 histamine H1 receptor antagonists
+
P.86和 P.85最下边
季铵部分
CH2 CH2 N
β α
• • •
1.氮原子可以是质子化的叔氮原子,但以 季铵盐最佳。 2.氮原子上所连烃基为甲基。如以乙基取 代则拟胆碱活性降低。 3.氮原子与酯的氧原子有间隔2个碳原子 的合适的距离,即氮原子与酰基末端的烃 基上氢原子之间相距5个原子会产生最大 的活性。这一规律称为“5原子规则”。
结构特点:
• 氨基甲酸酯基团对酶抑制作用的重要性,因而合成 了大量酚类的氨基甲酸酯类化合物。 • 季铵盐的作用更为明显。 • N,N-二甲基氨基甲酸酯不易水 -
OCON(CH 3 )2
第二节
抗胆碱药
抗胆碱药
• 胆碱受体拮抗剂。从而干扰由胆碱能神 经传递引起的生理功能。
毛果云香碱(Pilocarpine)
•是从芸香科植物毛果芸香 (Pilocarpus Jaborandi)的叶子中 分离出的一种生物碱,也可用合 成法制得。 • 结构中有两个手性碳原子,具有 CH 2CH 3 旋光性。 CH
O
3
N O N
.HNO3
CH 2CH 3 O O CH3 N N
.HNO3
HO HO
NHCH3
去甲肾上腺素
肾上腺素

2018年外周神经系统药理-文档资料

2018年外周神经系统药理-文档资料

三、传出神经系统的受体 (一)胆碱受体
1、M受体(毒蕈碱型受体)
M1:交感节后神经和胃壁细胞 M2:心肌、平滑肌 M3:腺体、血管平滑肌 M4、M5:分布尚未明确
2、N受体(烟碱型受体)
N1受体:神经节
N2受体:骨骼肌
(二)肾上腺素受体
α1-R: 皮肤、粘膜、内脏血管,瞳孔
α2-R:突触前膜 β1-R:心脏 β2-R:支气管,冠状动脉,骨骼肌血管
主要为有机磷酸酯类
(一)常用药物 乐果、敌百虫、敌敌畏、内吸磷(1059)、 对硫磷(1605)、甲拌磷(3911)、沙林、 塔崩
(二)中毒机制
牢固地与胆碱酯酶结合,生成难以水解的磷 酰化胆碱酯酶,使ChE失去水解Ach的能力, 致Ach在体内蓄积,产生一系列中毒症状。
腺苷酸环化酶↓ 磷脂酶C、D、A2↑ 腺苷酸环化酶↓
第二信使 IP3↑、DAG↑
cAMP↓ IP3↑、DAG↑ cAMP↓
β 1、β2受体
腺苷酸环化酶↑
cAMP↑
2、含离子通道的受体 N胆碱受体为配体门控通道型受体。 Ach与N受体结合后,促使配体门控离子通 道开放,细胞外Na+、Ca2+进入细胞内, 产生局部除极化,当电位达到一定阈值后, 即可打开电压门控性离子通道,致使大量 Na+、Ca2+进入细胞内,形成动作电位。
§5-4 传出神经系统药物的作用方式和分类
一、传出神经系统药物作用方式 (一)直接作用于受体 如受体激动剂和受体拮抗剂
(二)影响递质
1、影响递质的生物合成:此类药物较少 2、影响递质的转化:如抑制胆碱酯酶 3、影响递质的转运和贮存:如麻黄碱
二、传出神经系统药物分类
(一)拟胆碱药 1、M-R激动药 2、胆碱酯酶抑制药 (二)抗胆碱药 1、M-R阻断剂

动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》

动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》

传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素(一)药理作用:α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用(β1受体),增加心输出量,有强心作用可使骤停的心跳复跳(刚刚停止),作用迅速、强大而短暂②血管:各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显,对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用,对骨骼肌血管为舒张作用。

③血压:具有升压作用④平滑肌:支气管平滑肌松弛,收缩瞳孔开大肌,抑制胃肠平滑肌,对子宫平滑肌作用复杂(使未孕猫子宫松弛,对鼠来说无论何种情况都是松弛作用)⑤代谢:增加细胞耗氧量,促进糖原和脂肪的分解,加快代谢⑥其他:降低毛细血管通透性,减少渗血情况;兴奋竖毛肌;引起出汗;剂量过大,使中枢抑制,造成呼吸被抑制,窒息而死亡(二)应用1.心脏骤停急救药(小剂量应用)静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍,可延长局麻药的吸收和作用时间,降低毒性反应。

5.局部止血,作用于小的出血,如鼻衄(三)不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常(四)注意事项1.内服无效,可皮下或肌肉注射,静脉注射(皮下量稀释20~50倍),但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素(一)药理作用:1.血管:兴奋血管α受体,使血管收缩2.心脏:兴奋心脏的β1受体,使心脏兴奋性增高,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心搏出量增多。

3.血压:升压作用。

4.其它:去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱,仅在很大剂量才出现血糖升高。

(二)应用抗休克早期应急抢救、内服止血(胃肠道出血)(三)不良反应局部组织缺血坏死(静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注)急性肾功能衰竭麻黄碱(主要成分生物碱)(一)药理作用(α、β1、β2受体激动剂)1.使血压升高,与肾上腺素相比,缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用,使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛,温和而持久4.兴奋中枢神经系统,比肾上腺素强(远远强于),短时间反复用会产生耐受性(二)应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血,减少肿胀3.散瞳剂4.止血,作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素(β1、β2受体激动剂,强效扩支气管药)作用与用途1.对心脏兴奋作用强大(β1受体兴奋),用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管,解除休克时小动脉痉挛,改善微循环,用于中毒性休克、感染性休克。

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又名:普鲁本辛 结构特点:季铵化合物
酯键:水解
CH3 H3C O O N CH3 . Br
CH3 CH3
O O ONa
HCl
OH
NaOH
O
O O
呫吨酸:遇硫酸显亮 黄或橙黄色
临床:用于胃肠道痉挛、胃及十二指肠溃疡的治疗
其他药物
H N O NH S CH3 N N CH3 O
N O
N O N N CH3
N2受体拮抗剂:神经肌肉阻断剂,与骨骼肌神经肌肉接头处
的运动终板膜上的N2受体结合,阻断神经冲 动在神经肌肉接头处的传递,导致骨骼肌松
弛。临床用作麻醉辅助药
分为:去极化型:氯琥珀胆碱 非去极化型:苯磺阿曲库铵
苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)
对称的1-苄基四氢异喹啉类药物 双季胺结构 4手性碳,异构体混合物
一、拟胆碱药
M受体:位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细
胞膜上的胆碱受体,对毒蕈碱较为敏感, 称为毒蕈碱型胆碱受体(M受体) 分为M1,M2,M3,M4,M5亚型 N受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的,对烟 碱比较敏感的受体称为烟碱型胆碱受体 (N受体) 分为N1,N2亚型
毒蕈碱 muscarine
⑴主要代谢方式
a: Hofmann消除反应
b: 酯水解反应
(2)稳定性
Hofmann消除和酯水解均被碱催化,而酯水解也被酸催化, 因此pH 3.5时最稳定。温度低时反应速度降低
制备注射液时应控制pH=3.5并在2-8℃贮存
(3)临床用途
苯磺阿曲库铵避免了对肝、肾代谢的依赖性,解决了蓄积中毒问题
天然茄科生物碱类及其半合成类似物
合成M受体拮抗剂
1. 茄科生物碱类
颠茄 曼陀罗 茄科植物 莨菪
N CH3
分离
阿托品[(+)莨菪碱 ] (-)东莨菪碱(天仙子碱)
阿托品
H
东莨菪碱
O
N
CH3
H CH2OH CH2OH O CCH O C6H5
O
CCH O C6H5
属于二环氨基醇结构的莨菪醇的不同有机酸所形成的酯
烟碱 nicotine
(一)胆碱受体激动剂
临床应用M受体激动剂 ①手术后腹气涨、尿潴留;
②降低眼内压,治疗青光眼;
③缓解肌无力;治疗阿尔茨海默症及其他 老年性痴呆;
④大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛
作用,可用于止痛;具有N样作用的拟胆 碱药还可缓解帕金森症。
毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate
西维美林 Cevimeline (M1/M3 ) 2000年上市,口腔干燥症
呫诺美林 Xanomeline (M1 ) 阿尔茨海默病
(二)乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂
胆碱能神经兴奋时释放进入神经突触间隙的未结合于受体上的游离乙 酰胆碱,会被乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)迅速催 化水解,终结神经冲动的传递。 抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。
N
哌仑西平
替仑西平 奥腾折帕 M2受体选择性拮抗剂 喜巴辛
M1、M4受体亚型选择性拮抗剂 胃及十二指肠溃疡 慢性阻塞性支气管炎
窦性心动过缓,心传导阻 滞
M3受体选择性拮抗剂
索利那新
达非那新
治疗尿频、尿失禁
咪达那新
(二)N受体拮抗剂
N1受体拮抗剂:神经节阻断剂,主要呈现降低血压的作用, 现多被其他降压药取代
季胺盐 亚乙基桥
乙酰氧基
易于水解-增加位阻,活性增加 氨甲酰基,氨基给电子,对羰基 碳的亲电性降低
“五原子规则”: 即在季铵氮和乙酰基末端氢之间, 以不超过五个原子的距离 (H-C-C-O-C-C-N)
N受体5个亚基及跨膜结构
授课内容
第二节
拓展链接
影响肾上腺素能神经系统药物
学习小结 学以致用
拟肾上腺素药 肾上腺素受体拮抗剂
主要内容
第一节
学习要求 重点难点
影响胆碱能神经系统药物 拟胆碱药物 抗胆碱药物
外周神经 系统药物
授课内容
第二节
拓展链接
影响肾上腺素能神经系统药物
学习小结 学以致用
拟肾上腺素药 肾上腺素受体拮抗剂
主要内容
-
Ser
OH
O
NH His B
ACh-AChE 可逆复合物
乙酰化酶
O O C Glu Ser OH N NH His D
Ser
O
CH3 H C O O H N
O O C Glu NH His
C
游离酶
广义碱催化乙 酰化酶的水解
乙酰胆碱的结构修饰
O N(CH3)3 H3C O
与内在活性和与受 体的亲和力有关 三乙基 抗胆碱
授课内容
拓展链接
学习小结 学以致用
了解
了解β-受体拮抗剂的构效关系, 外周神经系统药物的发展概况。
主要内容
重点
学习要求 重点难点
硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄 碱的名称、化学结构、理化性质; 影响肾上腺素能神经系统药物的结
外周神经 系统药物
授课内容
拓展链接
构特点
难点
典型药物的化学结构和结构特点;拟 肾上腺素药的构效关系、体内代谢。
苯磺阿曲库铵的非去极化型肌松作用强,起效快(1~2 min),维
持时间短(约0.5h),不影响心、肝、肾功能,无蓄积性,比较安 全
42
拓展链接
中枢神经系统分类
乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制
N+ O CH O 3 C O C Glu O N NH His A
Ser
N+ OH CH3 C O N O O C Glu
第五章
外周神经系统药物
《药物化学》配套光盘
主要内容
掌握
掌握掌握硫酸阿托品、肾上腺素、
学习要求 重点难点
盐酸麻黄碱的名称、化学结构、理
化性质、临床用途 ;
熟悉
熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体
拮抗剂的分类;熟悉常用影响胆碱 能神经系统药物、影响肾上腺素能 神经系统药物的结构特点、作用特 点;
外周神经 系统药物
>
阿托品
(无氧桥无羟基)
>
山莨菪碱
(有氧桥有羟基)
(无氧桥,仅有羟基)
对中枢神经系统具 有明显的抑制作用
仅有兴奋呼吸 中枢的作用
中枢作用最弱
镇静药
硫酸阿托品(Atropine Sulfate )
N
OH H2SO4 H2O O O
临床应用: 治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过 缓及多种感染,中毒性休克。 用于眼科治疗睫状肌炎症及散瞳,还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
差向异构化
氯贝胆碱( Bethanechol Chloride)
O H 2N O
CH3
CH 3 N(CH3)3
H
N(CH3)3 H O H2 N O
特点: S(+)>R(-)
N(CH3)3 H3C O H2N O
应用:对胃肠道和膀胱平滑肌选择性较高(M3),对心血管 系统的作用几乎无影响
选择性M受体亚型激动剂
单选题
学习要求 重点难点
多选题
外周神经 系统药物
授课内容
拓展链接
问答题
学习小结
学以致用
案例分析
神经系统的分类
植物神经系统
神 经 系 统
中枢神经系统
解 剖
运动神经系统 胆碱能神经 肾上腺能神经
传出神经系统 递质 外周神经系统 传入神经系统
影响胆碱能神经系统药物 传出神经 影响肾上腺素能神经系统药物
茄科生物碱类M受体拮抗剂
CH3
N
O
OH O O
N
CH3
OH O
阿托品
CH3
O
东莨菪碱
CH3
N HO
O
N
OH
HO
OH
O O
O
山莨菪碱
O
樟柳碱
化学结构与活性关系
对中枢作用的活性顺序(与氧桥和羟基有关):
氧桥,使分子亲脂性增加,中枢作用加强 羟基,使分子极性增加,中枢作用减弱 东莨菪碱
(有氧桥)
>
樟柳碱
⑥沉淀反应 阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
2.合成的M胆碱受体拮抗剂
阿托品
药效基本结构:氨基乙醇酯 酰基上的大基团:阻断M受体功能
合成M受体拮抗剂的结构通式
溴丙胺太林( Propantheline Bromide )
CH3 CH3 H3C O O N
+
CH3 CH3
Br -
O
结构上与乙酰 胆碱的联系? 作用 不易透过血脑屏障,中枢副作用小 较强的外周抗M胆碱作用 弱的神经节阻断作用 对胃肠道平滑肌有选择性
临床:用于治疗重症肌无力和青光眼。
新近开发上市的乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物,则主要用于抗老年性痴 呆。
溴新斯的明( Neostigmine Bromide )
化学名:溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基] 苯铵 临床应用:可逆性胆碱酯酶抑制剂,临床供口服; 甲硫酸新斯的明供注射用; 用于治疗重症肌无力、术后腹气涨,及尿潴留
来源:芸香科植物毛果芸香叶子中分离出的 一种生物碱 别名:匹鲁卡品
结构:叔胺类化合物
但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式
O H3C
O N N CH3
N+ O O NH 2 . Cl-
稳定性:
O H3C NaOH, H2O O H3C O N N CH3 epimerization H3C H 异毛果芸香碱 O O N N CH3 ONa OH N CH3 毛果芸香酸钠盐 N
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