气雾剂喷雾剂与粉雾剂演示文稿

nb
0 Pb
na nb
P
Pa
P b
例题：
已知F12的分子量为120.9，蒸汽压（21.1℃）为 585KPa,F11的分子量为137.4，蒸汽压（21.1℃）为 92.1KPa，试计算混合抛射剂F12/F11(30:70)在21.1℃时 的蒸汽压？
根据Dalton气体分压定律
P 1 23/1 03.2 9 /1 0 7 0.2 9 /1 00.3 4 5 78 15.9 4 K 1P P 1 17/1 07.3 4 /1 0 3 7.3 4 /1 07.2 9 9 0.1 2 6.9 1K 3P
肺部吸收特点
﹥60μm
喷出物到达肺部的路线
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢 粒子 大――――大―― ―中―――小 小 由大到小顺序
60μm --------------- 6μm ----2μm以下 0.5μm
注 粒子过小会随呼气而排出·吸入气雾剂0.5-5 μm
﹤6μm ﹤2μm
影响肺部吸收的因素：
气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出
二、气雾剂发展
最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市； 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等 1955年开始用于呼吸道给药。 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药
目前合适的氟里昂替代品，它不含氯，不破坏大气臭氧
压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮等，性质稳定，不燃烧，较安全，常
层，且其在人体内残留少，毒性小。
用于喷雾剂）
四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227ea）
2.抛射剂用量
溶液型：20-70％，根据所需粒径调节用量（1-5µm, 用量多；50-200µm,6-
定量阀门系统的结构与组成：
封帽 阀门杆(轴芯)
▪ 内孔(出药孔) ▪ 膨胀室 橡胶封圈 弹簧 定量杯(室) 浸入管 推动钮
气雾剂定量阀
气雾剂无浸入管的定量阀开关示意图
各类定量阀门示意图
。
七、处方设计
（一）气雾剂的处方：选择合适的抛射剂；再根据药物性质选择适当的附加 剂
溶液型——均相
三、气雾剂的Βιβλιοθήκη Baidu点
遇热易爆炸，渗漏失 效、肺部干扰因素多
四、分类
▪ 按分散系统分
▪ 溶液型：药物溶解在抛射剂中 ▪ 混悬型：药物分散在抛射剂中 ▪ 乳剂型：药物水溶液与抛射剂制成乳剂 ▪ 按用途分
▪ 呼吸道吸入用气雾剂——肺部
▪ 皮肤和黏膜用气雾剂
▪ 空间消毒用气雾剂
▪ 按组成分
▪
二相气雾剂——溶液型（气液两相）
气雾剂喷雾剂与粉雾剂演示文稿
知识目标
掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点，气雾剂的制备工艺 熟悉气雾剂的处方组成；药物经肺吸收的机理 了解气雾剂和喷雾剂的质量要求
第一节 气雾剂
一、定义
指一种或几种药物经特殊装置给药后，药物经呼吸道深部、腔道黏膜或 皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药体系
10%)
混悬型：腔道给药(30-45%）；吸入给药（99％） 乳剂型：8-10％，甚至25％
喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压
抛射剂的用量·
气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量 和自身的蒸汽压
Raoult定律、Dalton气体分压定律
Pa
Na
P
0 a
na
Pa0
na nb
0 Pb N b Pb
1） 药物：
分子量↓→吸收速度↑ Ko/w↑→吸收速度↑ 吸湿性大，通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍吸收 粒径：0.5～5μm
药典规定：三相<10μm，大部分应< 5μm
2）雾化器压力大，药液粘度低→雾粒小，有利于吸收。 3）呼吸量、呼吸频率：深而长的呼吸有利。
给药器
六、基本组成
抛射剂（喷射药物的动力，有时兼溶剂） 药物与附加剂 耐压容器和阀门系统
PP 12 P 11 25 .3K 3 3Pa
绝对压=大气压+表压 表压=253.33-101.3=152.03kPa
（二）药物与附加剂 药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等 附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等
二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂
三相型气雾剂
（一） 抛射剂 Propellents
喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。 多为液化气体，在常压下沸点低于室温（<40.6℃）。
抛射剂质量要求：
➢ 在常压下的蒸气压应大于大气压； ➢ 应无毒、无致敏反应和刺激性； ➢ 惰性、不与药物等发生反应； ➢ 不易燃、不易爆炸； ➢ 无色、无臭、无味； ➢ 廉价易得。
（一）抛射剂（propellants）
破坏臭氧层，已逐 渐被禁用
1.分类
氟氯烷烃类（氟利昂Freon，沸点低，性质稳定，国内常用F11, F12, F114) 氢氟烷烃类（HFA-134a，HFA-227，用于吸入型气雾剂，如沙丁胺醇)
碳氢化合物(丙烷，正丁烷等，稳定、毒性小，但易燃易爆，故常合用）
▪
三相气雾剂——混悬型（气-液-固）和乳剂型（气-液-液）
五、药物肺部的吸收
药物吸收途径： 药物→口（鼻）→咽→气管→支气管
→细支气管 → 肺泡→血循环
肺泡：3-4亿个，40µm大，肺总表面积达 70-100m2
肺泡上的毛细血管：致密、肺泡表面到 毛细血管内距离大约为0.5-1µm （快速吸收→速效、有注射效果）
混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉 乳剂型：应加乳化剂
（三）气雾剂的装置 耐压容器
要求：不与药物和抛射剂起作用， 耐压，轻便，价廉等。
玻璃容器：性质稳定，但耐压和耐撞击性差。
金属容器：耐压性强，但对药液不稳定。
（四） 阀门系统
分类： ➢ 一般阀门系统 ➢ 定量阀门系统（吸入） ➢ 泡沫阀门系统（腔道、皮肤外用）
药物可溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂，均相体系。 喷射后抛射剂汽化，药物成为极细的雾滴形成气雾，主要用于吸入治疗
关键：潜溶剂的选择 常用潜溶剂：乙醇、甘油、PEG，丙二醇等。
溶液型气雾剂处方一般组成：
药物 溶剂 抗氧剂 香料 抛射剂
溶剂于系统中 乙醇、甘油、水、增溶剂（表面活性剂） 维生素C 芳香油 HFA等