药物效应动力学-药物的基本作用-药物剂量与效应关系-药物与受体课件

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一、药物作用与药理效应 2、药理效应的基本类型

药理效应是机体原有功能水平的改变。 药物不可能产生新的功能。兴奋和抑制 是药理效应的基本类型。

功能提高称为兴奋、亢进； 功能降低称为抑制、麻痹。过度兴奋转入衰 竭，是另外一种性质的抑制。
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一、药物作用与药理效应 3、药物作用的特异性


第三章 药物效应动力学 （pharmacodynamics）

简称药效学，主要研究药物对机体的作 用及其作用原理。 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体
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第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
1、药物作用与药理效应 2、药理效应的基本类型：兴奋和抑制 3、药物作用的特异性：构效关系 4、药物作用的选择性：相对
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2、毒性反应



指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的 危害性反应。一般比较严重，但是可以预知也 是应该避免的不良反应。 例如，洋地黄过量可引起心律失常；水杨酸盐 可引起恶心、呕吐、耳鸣等。 毒性反应立即发生者，称为急性毒性。急性毒 性多损害循环、呼吸及神经系统功能。长期用 药，在体内蓄积后逐渐发生者，称慢性毒性。 慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 “三致”也属于慢性毒性范畴。
对因治疗
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三、不良反应


凡不符合用药目的并为病人带来不适或 痛苦的有害反应统称为不良反应。 少数较严重的不良反应是较难恢复的， 称为药源性疾病，如链霉素引起耳聋， 肼屈嗪引起系统性红斑狼疮等。
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1、副反应


指在治疗剂量下，由于药理效应的选择性低，涉 及多个效应器官，当某一效应被用作治疗目的时， 其他与治疗目的无关的效应就成为了副反应（通 常也称副作用）。 例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、 心悸、视力模糊等副反应。 由于副反应是在治疗剂量下发生的，是药物本身 固有的作用，多数较轻微并可以预料，可以设法 避免或减轻。例如麻黄碱在解除支气管哮喘的同 时，也兴奋中枢神经系统，引起失眠，可同时给 予镇静催眠药，以对抗其中枢兴奋作用。
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3、后遗效应


是指停药后，血药浓度已降低至阈浓度 以下时残存的生物效应。 例如，服用巴比妥类催眠药后，次日清 晨仍有困倦的现象。
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4、停药反应


是指突然停药后原有疾病加剧的现象， 又称回跃反应。 例如长期服用可乐定降血压，停药次日 血压将激烈回升。
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5、变态反应



是一类免疫反应，非肽类药物作为半抗 原与机体蛋白结合为抗原后，经过10天 左右的致敏过程而发生的反应，也称过 敏反应。 常见于少数过敏体质病人，临床表现各 药不同，因人而异。 例如青霉素引起过敏性休克；反复应用 氯霉素引起再生障碍性贫血等。
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5、变态反应


反应性质与药物原有效应无关，不易预知，用 药理性拮抗药解救无效。 反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻 微的皮疹、发热至造血系统抑制，肝肾功能损 害、休克等。可能只有一种症状，也可能多种 症状同时出现。停药后反应逐渐消失，再用时 可能复发。 致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物， 亦可能是药物制剂中的杂质。 对于易引起过敏的药物，或过敏体质者，在用 药前应进行皮肤过敏试验，阳性者禁用。
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6、特异质反应



少数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反 应性质也可能与常人不同的现象。 与免疫反应不同，该反应与药物固有药理作用 基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理 性拮抗药救治可能有效，且无需预先敏化。 现已知这是一类先天遗传异常所致的反应，例 如先天性血浆胆碱酯酶缺乏者应用琥珀胆碱时 易出现呼吸肌麻痹。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺 乏者应用伯氨喹导致溶血性贫血。



药物作用的选择性是指不同药物对机体的作用范围 不同，有些药物可影响机体的多种功能，而有些药 物只影响少数或某种功能，我们称前者选择性低， 后者选择性高。 选择性高的药物应用时针对性较好，副反应较少； 反之，选择性低的药物效应广泛，副反应较多，如 阿托品。虽然阿托品对M受体作用的特异性很强， 但由于M受体在体内的分布很广，效应非常广泛， 可见，作用的特异性强并不一定引起选择性高的药 理效应。 药物对作用靶点的选择性是相对的，达到一定的给 药剂量后，可出现低剂量下未表现出来的效应。
二、治疗效果
对因治疗、对症治疗、补充治疗 药物作用的两重性
三、不良反应
1、副反应 2、毒性反应 4、停药反应 5、变态反应 3、后遗效应 6、特异质反应
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一、药物作用与药理效应 1、药物作用与药理效应



药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用， 是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表 现。 在分析药物所产生的效应时，既要注意到药物 对它所接触的器官、细胞产生的直接作用，也 要考虑到由于机体的整体性而产生的反射性或 生理调节性影响（间接作用）。 例如，去甲肾上腺素作用于α受体，引起血管 收缩、血压上升、反射性心率减慢。
多数药物是通过化学反应而产生药理效应的， 故药物作用的特异性取决于化学反应的专一性， 后者又取决于药物的化学结构，此即构效关系。 构效关系是药物作用特异性的物质基础。 新药研究往往以先导化合物为基础合成系列新 化合物，通过构效关系研究，发现作用更强的 化合物以提供药理学研究。
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一、药物作用与药理效应 4、药物作用的选择性
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二、治疗效果

简称疗效，是指药物作用的结果有 利于改变病人的生理、生化功能或 病理过程，使患病的机体恢复正常。
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治疗效果可分为：



或称治本，用药目的在于消除原发 致病因子，彻底治愈疾病。如抗生素 或称治标，用药目的在于改善症状。 消除体内致病菌。 对症治疗未能根除病因，但在诊断 未明或病因未明暂时无法根治的疾 对症治疗 病却是必不可少的。 在某些危重急症如休克、惊厥、心 力衰竭、高热、剧痛时，严重的症 补充治疗 状作为二级病因可使疾病进一步恶 化，如高热引起惊厥，此时对症治 或称替代治疗，用药目的在于补充营养 疗可能比对因治疗更为迫切。 物质或内源性活性物质（如激素）的不足。 可部分地起到对因治疗的作用。 但应注意解决引起该物质缺乏的原因。