药物化学镇静催眠药ppt课件

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2). 巴比妥类药物的分类（1）
O R1
R2 O
H N
X N
R3
名称
R1
R2
R3 X 作用时间
用途
巴比妥 Barbital
C2H5 C2H5
H
O
长效 4-12h
镇静、催眠、 抗癫痫
苯巴比妥 Phenobarbital C2H5 C6H5 H O
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长效 4-12h
镇静、催眠、 抗癫痫
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2). 巴比妥类药物的分类（2）
第2章 镇静催眠 药、抗癫痫及 抗精神失常药
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失眠
统计
随着生活节奏加快、 工作压力增大，失 眠现象越来越普遍。 最近的一次问卷调 查数据显示，中国 有42.5%的人存在 着不同程度的失眠 问题，其中一半以 上的人会在白天精 神不振。
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42.5%
2
人的睡眠时间
40% 35% 30% 25% 20% 15% 10%
及娱乐活动中获得快乐感受 ➢ “什么都没意思”
• 三无——无助、无望、无价值
• 三自——自责、自罪、自杀
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抑郁症的症状统计
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焦虑症
❖焦虑 是一种合并生理、心理、情绪、认知与行为 等的综合反应。
一般人在焦慮時
• 情緒上會感到緊張、不安、 焦急、擔心甚至恐懼；
• 生理方面則會產生心跳加快、 呼吸急促、發抖、肌肉緊張、 頭痛、冒冷汗或手心冒汗、 口乾、腹瀉等反應。
如果醫師評估後，認為必須服藥，就應該遵照醫師 的指示服用。
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常用的安眠药
短效型安眠藥 幫助提前入睡（持續作用時 間：小於4小時）如导眠静
中效型安眠藥 增加睡眠時間（持續作用時 間：4—10小時）如利福全
長效型安眠藥 治療嚴重的失眠（持續作用 時間：大於１0小時）如安定（烦宁）、美 得眠等。
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O R1
R2 O
H N
X N
R3
名称
异戊巴比妥 Amobarbital
R1 C2H5
R2 CH2CH2CH(CH3)2
作用 R3 X 时间
用途
H
O
中效 2-8h
镇静、催 眠、麻醉 前给药
• 早醒
• 睡眠时间短
• “非恢复性睡眠” .
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常見失眠原因
大概可分为六类︰
(1)心理上的因素
(2)身体的因素
(3)药物
(4)环境的干扰
(5)生活习惯
(6)时差
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失眠的对策
偶尔的失眠不会怎样， 人会在失眠后出现补眠 的现象。
不建議马上靠藥物來改 善，依照失眠者的個人
情若形是來长做期調慢整性。的失眠(超过一个星期)，不管什么原 因引起的，如果使情绪紧张，就必须看医生了。
癫痫
癫 痫 又称巅疾、痫证，俗称
“羊癫风”，是一种发作性神经异常病证。 以突然晕倒，昏不知人，口吐涎沫，两目 上视，四肢抽搐，惊挚啼叫，喉中发出异 声，片刻即醒，醒后复如常人为特点。
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抗癫痫药物的作用机制
癫痫是由于大脑局部神经元兴奋性过高，反复 发生阵发性过度放电所引起的脑功能障碍。
▪阻断电压依赖性的Na+通道，降低或防止过度的放 电，也提高脑内组织受刺激的兴奋阀，从而提高发 作的阀值。如巴比妥类药物。
裂症患者，其发病率约为0.6－0.8%。
本病患者一般无意识和智能方面的障碍 ，
发作关时系妄临想床表现 幻主听要是妄想和幻觉。
被害妄想
幻视
嫉妒妄想
幻嗅
夸大妄想
幻味
疑病妄想
幻触 .
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抑郁症
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抑郁症的典型症状
抑郁症是一种常见的精神疾病，主要表现为：
情绪低落：抑郁情感 ➢ 高兴不起来 ➢ 压抑、沮丧、烦恼、悲伤 兴趣下降或消失：不能从工作、学习、家庭生活
抑制中枢神经系统药物的结构
酰脲类
苯二 氮卓类
其它类
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一、 镇静催眠药
定义
引起类似正常睡眠状态的药物称为催眠药； 小剂量使用时使患者处于安静或思睡的状态称 为镇静药。
镇静和催眠
小剂量 镇静
中等剂量 催眠
大剂量 深度抑制 （麻醉）
过量 死亡
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镇静催眠药的结构类型
巴比 妥类
苯二 氮卓类
其它类
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丙戊酸、氯硝安定、苯
丙戊酸、氯硝安定、苯
丙戊酸、乙琥胺、扑痫
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精神失常分类
精神分裂症 • 思维、情感、行为之间不协调，精神
• 幻觉
与现实脱离的一种精神病 • 抗精神分裂药（氯丙嗪）
• 妄想
抗躁狂药（碳酸锂）
躁狂症
抑郁症
抗抑郁药（丙米嗪）
焦虑症
抗焦虑药（BZD）
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精神分裂症
精神分裂症是所谓内因性精神病中的一种， 在精神病院的住院患者中60－70%为精神分
▪作为GABA-T的抑制剂，延长GABA失活的过程， 从而使GABA含量增加，增加了抑制性的递质，降 低神经的兴奋性。如苯二氮卓类药物。
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癫痫的治疗原则
目前选择药物的依据主要是根据发作类型。
强直阵挛发作 妥英
失神发作 琥胺
肌阵挛发作 妥英
失张力发作 妥英
少年肌阵挛 酮
苯巴比妥、丙戊酸、苯
丙戊酸、卡马西平、乙
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1.巴比妥类
1903，费希尔Fischer 确证了巴比妥类药物的 疗效。随后相继合成了 数百种巴比妥类药物， 实际应用的有20多种， 常用的仅10多种。
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1). 巴比妥类药物的结构
O H
6 1N 5 2O
4 3N OH
巴比妥酸 Barbituric acid
O
H
R1
N
O
R2
N
O
R3
巴比妥类 Barbiturates
5% 0%
0.2%
<4h
Sleep duration on weekdays
35.4%
19.4%
23.3%
2.8%
6.5%
4-5 h
]5-6 h
]6-7 h .
]7-8 h
9.4%
]8-9 h
]9-10 h
3.0%
> 10 h 3
ຫໍສະໝຸດ Baidu
我们究竟需要多少睡眠
量?
• 充足的睡眠量指第二天不觉得思睡。
• 如果思睡影响了日常的生活，那您需要更 多的睡眠。
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抗精神失常药
精神分裂症、躁狂症、抑郁症以及焦虑症 为精神活动障碍症。其病因较复杂。
抗精神失常药应用最广的为吩噻嗪类药物， 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪等。
其次是噻吨类，如氯普噻吨、氟哌噻吨等； 丁酰苯类如氟哌啶醇等； 苯酰胺类如舒比利、泰比利等。
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中枢神经系统抑制药物
镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常 药均属于中枢神经系统抑制药物。
• 不同生命阶段需要不同的睡眠需求。
婴儿
24h
幼儿
9-12h
学童
9-10h
成年人
7-9h
老人
5-7h
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失眠的定义
失眠是睡眠的发生或维持发生障碍，使睡 眠的质和量不能满足个体生理需要。
白日产生一系列睡眠不足的临床症状：次 晨失感眠到的头具昏体、表精现神形不式振、乏力等。
包括:
• 难以入睡
• 从睡眠中频繁觉醒