中国药科大学药理学期末整理复习课程
药理学总复习ppt课件
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去甲肾上腺素 noradrenaline ( NA ) (+) ， 1 -R: 心、血管、BP
【Clinical Use】 1. 休克早期 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 PO
【Clinical Use】 1. 局部组织缺血坏死 处理：酚妥拉明、普鲁卡因
2. 急性肾功能衰竭 高效利尿药
3. 列举肌松药的分类及代表药
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Atropine
腺
眼 平 心血管 CNS
作用 用途
不良 反应
(-)分泌
麻醉前 给药 盗汗 流涎 口干 体温↑
扩瞳 松弛 ↑眼内压 调节麻痹
HR↑ 血管 扩张
先兴奋 后抑制
虹膜炎 验光
内脏 绞痛
心动过缓 有机 传导阻滞 磷中 感染性休克 毒
眼内压↑ 便秘 心动过速 视力模糊 尿潴留
多巴胺的作用和用途。 3. 解释：肾上腺素的作用翻转
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- adrenoceptor agonists
去甲肾上腺素 noradrenaline
& - adrenoceptor agonists
肾上腺素 adrenaline
- adrenoceptor agonists
异丙肾上腺素 isoprenaline
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肾上腺素 adrenaline (Adr)
(+) ， -R: 1. 心跳骤停 2. 过敏性休克 首选理由? 3. 支气管哮喘急性发作 4. 与局麻药配伍或局部止血
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Question
(+) -R
Adr
中药药理学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
中药药理学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.附子毒性作用的物质基础为双酯型二萜类生物碱。
参考答案:正确2.以下哪一项不能体现中药药理学的学科任务？参考答案:麻黄碱成分的化学结构确定3.中药药理作用具有双向性的最主要原因在于。
参考答案:机体的机能状态4.肠道菌群在口服中药后的多成分代谢中发挥了非常重要的作用，肠道菌群可以产生多种代谢酶，其中是研究较多的一种水解酶。
参考答案:β-糖苷酶5.中药体内过程包括。
参考答案:吸收_分布_代谢_排泄6.许多苷类成分大多原形吸收少，在肠菌作用下水解成苷元被吸收，这些苷常被称为“天然前药”。
参考答案:正确7.“整体观”是中药产生药效的一大特点。
参考答案:正确8.许多临床有效的中药，其所含的有效成分原形吸收比较困难，生物利用度较低，如黄连中的有效成分小檗碱的绝对生物利用度<1%。
参考答案:正确9.地域、气候、饮食与起居和时辰可归类于影响中药药理作用因素中的因素。
参考答案:环境10.影响中药药理作用的药物因素包括。
参考答案:中药的采收季节_中药的基源与产地_中药的加工与炮制_中药的药用部位11.中药低温、避光、干燥贮藏可减少药效下降。
参考答案:正确12.以下说法正确的是。
参考答案:柴胡具有抗病毒作用13.苦参抗肿瘤的主要活性成分是和氧化苦参碱。
参考答案:苦参碱14.以下药物中，抗内毒素作用比较突出的是。
参考答案:金银花_板兰根15.关于大黄治疗急性胰腺炎机制，以下说法正确的是。
参考答案:大黄可以改善胰腺微循环16.以下有关大黄的说法正确的是。
参考答案:大黄能促进肝细胞分泌胆汁，也能促进胆囊排出胆汁17.祛风湿药大多味属。
参考答案:辛_苦18.丹参中含有的水溶性成分包括，它们具有明显抗氧化作用。
参考答案:丹酚酸B_丹参素19.黄芩改善缺血性脑损伤的机制不包括。
参考答案:增加血脑屏障通透性20.茯苓和猪苓在能增强机体特异性和非特异性免疫功能，从而抑制肿瘤生长，这属于中药在方面的祛邪作用。
中国药科大学《药理学》笔记整理
第一章绪论第二章药效学药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。
治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。
《药理学总复习》PPT课件
镇咳药
如可待因、右美沙芬等，用于治疗咳嗽症状 。
祛痰药
如氨溴索、乙酰半胱氨酸等，用于促进痰液 排出和改善呼吸症状。
作用于消化系统的药物
抑酸药
如奥美拉唑、雷尼替丁等，用于治疗胃溃疡和反 流性食管炎。
胃肠动力药
如多潘立酮、莫沙必利等，用于改善消化不良和 胃食管反流症状。
肝脏保护药
如葡醛内酯、联苯双酯等，用于治疗肝炎和肝损 伤。
适当配伍。 特殊人群用药
老年人：肝肾功能减退，药物代谢和排泄减慢，易发生不良反应。
药物的合理使用
儿童
肝肾功能、中枢神经系统、内分泌系统等发育尚未完善，用 药需谨慎。
孕妇和哺乳期妇女
某些药物可能对胎儿或婴儿产生不良影响，需权衡利弊。
药物的禁忌症和注意事项
要点一
禁忌症
某些情况下禁止使用某种药物，如过敏体质者禁用青霉素 。
环境保护 在药理学实验中，应关注环境保 护，合理处理实验废弃物和排放 物，减少对环境的负面影响。
人身安全
在药理学实验中，应确保实验参 与者的安全，采取必要的安全措 施，避免对参与者造成伤害或潜 在的健康风险。
知情同意
实验参与者应被告知实验目的、 风险和权益，并签署知情同意书 ，确保其自主选择权和隐私权得 到保护。
药理学的研究方法
01
02
03
实验研究
通过动物实验、体外实验 等方法研究药物的作用机 制和作用特点。
临床研究
通过临床试验等方法研究 药物在人体内的疗效和安 全性。
毒理学研究
研究药物对机体的毒性作 用和不良反应。
02
药物的作用机制
药物作用的基本原理
药物作用是指药物与机体相互作用的 结果，是药物对机体的生物学影响。
中国药科大学生理药理期末重点
半衰期(half life,t1/2)临床意义：
1. 同类药物分为长效、中效、短效的依据；
2. 连续用药间隔时间与t1/2成正比； 3. 肝、肾功能不良，半衰期会延长； 4. 估计药物的体存量： ⑴一次用药大约经5个t1/2基本消除（96.9％) ⑵连续用药大约经5个t1/2达到稳态血浓度(Css) 5. 反映药物消除快慢和间接反映肝肾功能。调整临 床给药剂量，剂量随t1/2的增加而减少。
一、***药物两相代谢：两阶段代谢 （Two phase metabolism of drug）
药物 第1相 氧化还原 第2相 结合的代谢物 (脂溶性) 药酶 水解产物 药酶 (水溶性) 主要部位：肝微粒体(microsome)。 其它：胃肠道、肾、肺等。
两相代谢催化酶系：肝药酶—— 主要是细胞色素P-450混合功能氧化酶。
药物吸收方式： １. 主动转运（active transport） 仅有少数药物通过主动转运吸收。 ２. 被动扩散（passive diffusion） 绝大多数药物通过被动扩散吸收。 脂溶性小分子药物易于透过生物膜。 少数水溶性药物可通过亲水通道或膜孔 进入胞内。
被动扩散的影响因素： 药物浓度梯度； 吸收部位血流量； 可吸收药物的组织总表面积； 药物与吸收表面的接触时间； 渗透压差和电位差； 膜厚度； 环境pH。 药物性质：分子小，脂溶性大
3、表观分布容积(Vd) 指体内药物总量与血药浓度的比值。 药物按血浆浓度分布所需的体液容积：
Vd = X/C p = 体内药量/血药浓度
Vd的意义：反映药物分布的广泛程度 或药物与组织结合的程度。
Vd = X/Cp = Dose/Cp
• 表现分布容积（Vd）是独立的药动学指标， 不是实际的体液容积，取决于药物在体液 的分布。 • Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布 于细胞内液及组织间液。 • Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于 血浆。 • Vd不因X多少而变化。
药理学复习课录音整理(我们的)
根据老师上课的录音整理的，由于音质不好以及老师的口音问题，听的不是很清楚，有些地方可能有些错误，仅供参考啦~~祝考试顺利~~~——CYP 1@第一章药理学总论药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体的作用及作用机制。
包括药物的作用、作用机理、临床用途、不良反应等。
药动学（药物代谢动力学）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
包含药物的吸收、分布、代谢、排泄等环节。
3@第三章药物效应动力学不良反应主要有哪些表现？不良反应的具体含义：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
比如举个例子（老师这么说的。
）：过敏反应：变态反应，与剂量无关致畸作用（很多药物有致畸作用）：是指能作用于妊娠母体，干扰胚胎的正常发育，导致先天性畸形的毒作用药物的毒性反应，包括用药的剂量副作用一般在什么剂量下出现的？治疗剂量毒性作用：在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生其他：后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
耐受性：指人体对药物反应性降低的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分耐药性：又称抗药性，一般是指病原体对药物反应降低的一种状态。
是由于长期使用抗菌药物，应用剂量不足时，病原体通过产生使药物失活的酶、改变膜通透性阻滞药物进入、改变靶结构或改变原有代谢过程而产生的。
受体下调：药物作用下，受体数目减少。
这常与药物耐受性有关2@第二章药物代谢动力学有些药物与血浆蛋白结合率比较高，有的比较低；与蛋白质结合后，它的毒性减弱，还是说蛋白质结合率越高的药物它就分布率越广（这些概念要认识一下）药物与白蛋白的结合率高,药物就会在相应靶器官的浓度变高,利于疾病的恢复。
老年人用量一般，由于肝肾功能，比一般人要少一点其他概念：生物利用度：不同剂型的药物经吸收进入体循环的相对比例。
中国药科大学期末药剂总复习
1. 重点剂型及章节：重点掌握绪论、液体 药剂、注射剂、片剂、缓控/释及靶向制 剂；掌握软膏剂、栓剂、气雾剂、药剂 稳定性、经皮吸收制剂、生物技术药物、 胶囊剂及包合物等。 2.重点部分：
剂型：定义(包括英文名称)、特点、制备及其 方法。如 • 片剂：特点、辅料及其作用、制备工艺等。 • 注射剂：特点、质量标准、制备工艺。 处方分析：片剂、软膏剂、液体制剂、注射 剂等，注意看教材各剂型举例。
1)绪论要求：
重点掌握药剂学的含义、性质和任务； 名词解 剂型的重要性及剂型选择原则； 释为主 掌握剂型、传递系统、制剂、制剂学、 药剂学的分支学科等名词的定义；药 典的概念、性质；辅料在药剂中的作 用。 了解各国药典及我国药典最新版本； 药剂学的发展、剂型分类、GMP、 GAP、GLP、GCP、GSP等。
4)流变学：
了解流础！
5)液体药剂要求：
了解液体药剂的矫味、矫嗅与着色；乳剂形 成的理论； 掌握液体药剂的防腐；溶胶、混悬液及乳剂 的稳定性；乳化剂 、润湿剂、助悬剂的定义、 种类等；常用液体制剂溶剂定义；胶体溶液、 乳剂、混悬液的制法。 重点掌握增加溶解度的药剂学方法；液体药 剂的特点；液体药剂的种类、定义、性质；
15)气体制剂的要求：
了解气雾剂的质量检查；其它气压 制剂的定义、特点； 掌握肺部吸收的机理；气雾剂的分 类及组成；抛射剂的分类及其特点； 粉雾剂的定义、特点。 重点掌握气雾剂的特点；气雾剂的 制法。
软膏剂、栓剂、气雾剂比较 性质 物理 组成 类型 剂型 状态
制备 方法
全身作用 作用 特 点
各种制剂技术的总结：
•各种成型技术：制粒、包衣、压片、包囊、 包合、成球、液化(溶解)、微粉技术等； •灭菌、防腐技术； •增加药物溶解度的技术； •液体药物固体化的技术； •增加药物稳定性技术； •缓释长效技术、靶向技术； •浸提技术； •矫味(掩盖不良气味)、着色技术； •固体分散技术； •促进药物吸收的技术等。
中国药科大学药理学期末整理
药物代谢动力学1、首关效应：有些药物在进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜和肝脏灭活代谢一部分（主要在肝脏），导致进入体循环的实际药量减少的现象。
2、肝肠循环：有些药物在肝脏转化后可由胆汁排出进入肠道，在肠道细菌作用下，使结合型药物水解成游离药物。
这些游离药物可再吸收入肠道的毛细血管中，然后经门静脉进入肝脏。
3、血脑屏障组织学基础：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
生理学意义：阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过。
药理学意义：两个方面（维持中枢神经系统的稳态、治疗时可诱导血脑屏障的开放）4、胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。
生理学意义：胎盘对药物的通透性与一般毛细血管无显著差别，不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响。
药理学意义：孕妇应禁用致畸或胎毒性药物5、药物的肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的药物有的直接从粪便排出，但多数结合型药物在肠道中经水解后再吸收进入肝脏重新进入体循环，是药物的作用明显延长。
6、血浆半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间7、生物利用度：血管外给药后能被吸收进入体循环的相对量和速度（药物被机体吸收利用的速度和程度）8、药代参数的临床意义如：某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？最佳给药方案：每隔一个半衰期给予一个有效量，首剂加倍。
生理药理学1、研究的3个水平：细胞水平、器官水平、整体水平2、研究方法：急性实验法（离体实验和在体实验）、慢性实验法3、人体的4大组织：上皮、结缔、肌肉、神经组织4、肌组织肌组织主要由肌细胞组成，肌细胞之间有少量的结缔组织以及血管和神经；肌细胞成长纤维型，又称为肌纤维；肌纤维的细胞膜称为肌膜，细胞质称为肌浆，肌浆中有许多与细胞长轴相平行排列的肌丝，它们是肌纤维舒缩功能的主要物质基础。
肌组织可分为骨骼肌、心肌和平滑肌。
中医药大学药理学期末复习重点
激动β1-R→心肌收缩力↑→治疗休克 内脏血管扩张→内脏供血↑ 激动DA-R 肾血管扩张 →肾功↑(肾血流量与肾小球滤过↑),尿量↑→治疗急性肾衰 作用于肾小管→Na+排出↑ 4、麻黄碱特点 1、对心血管与支气管得作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久、 2、中枢兴奋作用较强、 3、化学性质稳定,口服有效 4、易产生快速耐受性 第十一章镇静催眠药 1、地西泮 药理作用:该类药物有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥癫痫、中枢性肌肉松弛等 临床应用:1、治疗焦虑症,消除焦虑患者得紧张、忧虑、恐惧及失眠症状。 2、用于镇静、催眠。如麻醉前给药,治疗失眠,心脏电击复律或内窥镜检查前用 药。 3、用于缓解多种由于中枢神经病变引起得肌张力增强或局部病变所致得肌肉痉 挛。 4、用于辅助多种治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物引起得惊厥。治疗癫痫持 续状态。地西泮静脉注射,对癫痫持续状态有显著效果,为首选药。 2、巴比妥与地西泮得临床区别: 两者都可以用于失眠或麻醉前给药,惊厥与癫痫;但就是地西泮还可用于缓解各种肌肉紧张第十三章抗精神失常药 氯丙嗪 ﹡﹡﹡﹡药理作用:主要就是阻断DA-R,还可阻断α-R 与Ｍ-R。 1、对中枢神经系统得作用 1)安定作用:感情淡漠,对周围事物不感兴趣,在安静环境中易诱导入睡,但易觉醒。易 产生耐受性。与阻断α1-R 与H1-R有关。 2)抗精神病作用:可消除幻觉、妄想、躁狂等症状,生活自理,恢复理智。需长期服药, 无耐受性。氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质与中脑—边缘系统通路 中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。 3)镇吐作用:有强大得镇吐作用。但对晕动病(晕车、晕船)引起得呕吐无效。 4)影响体温调节:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度得变化 而升降。 冬眠合剂:临床上配合物理降温,用于低温麻醉。中枢抑制药合用(氯丙嗪、哌替啶、 异丙嗪),组成冬眠合剂,使患者深睡,此时体温、代谢及组织耗氧量
药科大学药理重点Rev
指药物进入血液循环后，在各组织器官中的分布情况，主要影响因素包括药物 的脂溶性、血浆蛋白结合率、组织亲和力以及药物在体内的代谢和排泄。
药物的代谢
药物的代谢过程
指药物在体内经过酶的作用，发生化学结构改变的过程，主要包括氧化、还原、 水解和结合四种反应类型。
药物代谢酶
指参与药物代谢的酶类，是药物代谢过程中的重要组成部分，主要分为单加氧酶 系、混合功能氧化酶系和水解酶系三类。
建立药品不良反应报告制度
及时上报药品不良反应事件，加强药 品安全监管，提高药品使用的安全性 。
药物相互作用的类型与机制
药效学相互作用
指两种或多种药物在药效学方面产生协同或拮抗作用，影响药物作用的发挥，如增强或减弱药物作用强度、作用时间 等。机制可能与药物对同一生理系统或同一靶点的相互作用有关。
药代动力学相互作用
常有关。
药物不良反应的预防与处理
严格掌握适应症和禁忌症
在使用药品前应仔细核对患者的用药 史、过敏史等情况，确保药品使用符 合适应症和禁忌症的要求。
控制药物剂量和使用时间
严格按照药品说明书的推荐剂量和使 用时间给药，避免超量或长期使用。
注意观察不良反应
在使用药品过程中应密切观察患者的 反应，一旦出现不良反应应立即停药 并采取相应措施。
数据整理
对实验数据进行分类、排序、计算等处理，使其更加清晰、易于分析。
统计分析
运用统计学方法对实验数据进行处理和分析，如描述性统计、推论性统计等。
结果解读
结合专业知识对实验结果进行解释和推断，得出科学结论。
药理学实验结果的解释与报告撰写
报告撰写
按照学术规范和格式要求，撰写药理学实 验报告，包括题目、摘要、引言、方法、
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中国药科大学药理学期末整理药物代谢动力学1、首关效应：有些药物在进入体循环之前首先在胃肠道、肠粘膜和肝脏灭活代谢一部分（主要在肝脏），导致进入体循环的实际药量减少的现象。
2、肝肠循环：有些药物在肝脏转化后可由胆汁排出进入肠道，在肠道细菌作用下，使结合型药物水解成游离药物。
这些游离药物可再吸收入肠道的毛细血管中，然后经门静脉进入肝脏。
3、血脑屏障组织学基础：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
生理学意义：阻碍大分子、水溶性或解离型药物通过。
药理学意义：两个方面（维持中枢神经系统的稳态、治疗时可诱导血脑屏障的开放）4、胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。
生理学意义：胎盘对药物的通透性与一般毛细血管无显著差别，不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响。
药理学意义：孕妇应禁用致畸或胎毒性药物5、药物的肝肠循环：自胆汁排进十二指肠的药物有的直接从粪便排出，但多数结合型药物在肠道中经水解后再吸收进入肝脏重新进入体循环，是药物的作用明显延长。
6、血浆半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间7、生物利用度：血管外给药后能被吸收进入体循环的相对量和速度（药物被机体吸收利用的速度和程度）8、药代参数的临床意义如：某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？最佳给药方案：每隔一个半衰期给予一个有效量，首剂加倍。
生理药理学1、研究的3个水平：细胞水平、器官水平、整体水平2、研究方法：急性实验法（离体实验和在体实验）、慢性实验法3、人体的4大组织：上皮、结缔、肌肉、神经组织4、肌组织肌组织主要由肌细胞组成，肌细胞之间有少量的结缔组织以及血管和神经；肌细胞成长纤维型，又称为肌纤维；肌纤维的细胞膜称为肌膜，细胞质称为肌浆，肌浆中有许多与细胞长轴相平行排列的肌丝，它们是肌纤维舒缩功能的主要物质基础。
肌组织可分为骨骼肌、心肌和平滑肌。
骨骼肌和心肌属于横纹肌。
骨骼肌受躯体神经支配，为随意肌；心肌和平滑肌受植物神经支配，为不随意肌。
5、骨骼肌传出神经系统药理概论Q：递质在哪里合成？如何释放？1、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程乙酰辅酶A+胆碱在胆碱乙酰化酶的作用下生成乙酰胆碱，乙酰胆碱合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。
每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach。
（胞粒外排）当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，递质排入突触间隙。
（量子化释放）每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量子”释放不引起动作电位，数百个“量子”释放才引起动作电位的产生及效应。
Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)所水解。
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach。
2、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程酪氨酸在酪氨酸羟化酶作用下->多巴在多巴脱羧酶作用下->多巴胺在多巴胺beta羟化酶作用下->NA。
NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。
胞粒外排和量子化释放(1) 摄取(uptake)①摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。
释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。
主动转运机制。
②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（non- neuroalup-take)或摄取代谢型。
心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA，摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。
(2).灭活①摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶破坏。
②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。
(3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。
3、传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(b2受体) 收缩4、常用传出神经系统药物的分类胆碱受体激动药1、乙酰胆碱（M、N胆碱受体激动药）M样作用（小剂量）(1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。
总效应使血压下降(迷走神经)。
(2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、尿道及子宫收缩。
虹膜括约肌收缩。
(3)腺体分泌：消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。
N样作用（大剂量）(1)NN受体激活：全部植物神经节兴奋，亦激活肾上腺素髓质，释放肾上腺素。
总效应：副交感效应占优：胃肠道、泌尿道平滑肌收缩、腺体分泌增多；交感效应占优：心缩力增强增快，小血管收缩，血压上升。
(2)NM受体激活：骨骼肌收缩。
Q：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？2、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）直接激动M受体【药理作用】：对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛——睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
⑵腺体(汗腺、唾液腺）：分泌增加临床应用1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。
2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。
抗胆碱酯酶药1、新斯的明【作用机制】：可逆性抑制胆碱酯酶(ChE)，使ACh大量堆积。
【药理作用】：⑴产生M样和N样作用⑵对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌兴奋作用最强；其原因是：①抑制AChE；②直接激动骨骼肌N2；③促进运动神经末梢释放Ach【临床应用】：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极化型肌松药过量中毒。
【不良反应】：胆碱能危象Q：兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？（左眼）胆碱受体阻断药1、阿托品阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱，或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。
阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。
抑制腺体的分泌（唾液腺、汗腺）眼：瞳孔扩大，眼内压升高，调节麻痹。
松弛内脏平滑肌、解除迷走神经对心脏的抑制、扩张血管改善微循环作用、中枢兴奋作用用于全身麻醉前给药、严重盗汗、流涎症①虹膜、睫状体炎②验光－配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)③青光眼禁用。
治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。
如窦性心动过缓等阻断M受体,解救磷酸酯类中毒和某些毒蕈中毒。
肾上腺素受体激动药1、去甲肾上腺素（作用于α受体的拟肾上腺素药，NA）【作用机制】激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。
【药理作用】(1)收缩血管(α1)：小动脉、小静脉。
皮肤粘膜血管>肾>心脏>脑>肝、肠系膜>骨胳肌。
(2)兴奋心脏(β1 )，作用较弱。
心肌收缩力加强，心率加快，传导增强，心排出量增加。
(3)升高血压：小剂量脉压加大：心脏兴奋，使收缩压升高，而舒张压升高不明显。
大剂量脉压变小：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压同时升高。
【临床应用】(1)休克：休克早期血压骤降时，禁止长期大剂量使用.(2)上消化道出血：口服【不良反应】(1)局部组织缺血坏死(2)急性肾功能衰竭：肾血管收缩2、异丙肾上腺素（激动β1、β2受体）【药理作用】：（1）兴奋心脏（2）舒张血管（3）血压（4）舒张支气管（5）增强代谢【临床应用】：（1）支气管哮喘（2）房室传导阻滞（3）心脏骤停2、肾上腺素（作用于α、β受体）【药理作用】（1）提高心肌的兴奋性（2）激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张（3）血压为双相反应，给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用，如预给α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被逆转，产生明显的降压作用（4）抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，消除支气管水肿（5）促使肝糖原分解，升高血糖（6）中枢神经系统兴奋作用【临床应用】（1）过敏性休克的首选药物（2）支气管哮喘（3）与局麻药配伍延长作用时间、局部止血（4）治疗青光眼【不良反应】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症肾上腺素受体阻断药1、肾上腺素作用的翻转：a受体阻断药能选择性地与a受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这是因为a受体阻断药阻断与血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的 b受体。
Q：为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？2、内在拟交感活性：有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。
具有ISA的β受体阻断药抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可使心率加快，心排出量增加(可用利血平验证)镇静催眠药1、苯二氮卓类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹【药理作用和临床应用】：（1）抗焦虑作用（2）镇静催眠作用（3）抗惊厥、抗癫痫作用，首选地西拌（4）中枢性肌肉松弛作用【作用机制】苯二氮卓类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸 (GABA)功能有关苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流.2、巴比妥类【作用机制】（1 巴比妥类主要抑制多突触反应, 增强抑制. 见于GABA能神经传递的突触.（2）巴比妥类通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化.（3）抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,表现拟GABA作用.抗癫痫药1、苯妥英钠：二苯乙内酰脲的钠盐。
常用抗癫痫药。
【临床应用】（1）抗癫痫: 大发作为首选药，局限性发作有效为首选药，小发作无效, 有时甚至使病情恶化。
（2）抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。
（3）抗心律失常: 强心苷过量中毒所致心律失常的首选药。
抗惊厥药惊厥是中枢神经过度兴奋所致, 表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩. 可缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象抗帕金森病药慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾病。