青霉素的生产工艺

首选青霉素的疾病
• 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩 红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 • 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和 菌血症等 • 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染 • 4．炭疽 • 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 • 6．梅毒(包括先天性梅毒) • 7．钩端螺旋体病 • 8．回归热 • 9．白喉 • 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗 草绿色链球菌心内膜炎
衍生物
• 按其特点可分为 ： • 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西 林等 • 青霉素分子结构球棍模型 • 青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰 胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。 • 耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉 素等。 • 广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 • 抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪 青霉素、呋苄青霉素等。 • 氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点 为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和 沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
化学式
• 青霉素 化学本质：盐酸巴氨西林。其化 学名为1-乙氧甲酰乙氧6-〔D(-)-2-氨基-2乙酰氨基〕青霉烷酸盐酸盐。 • 分子式：C16H18N3O4S· HCl • 分子量：384.5 • 青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡) 所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较 窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G 有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静 注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量， 以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能， 造成死亡。
青 霉 素 的 结 构 式
治疗
• 1、停用青霉素 若发生青霉素脑病，及时停用青霉素。 • 2、立即吸氧。对昏迷病人还应吸出痰液，保持呼吸通畅，及时供 氧并持续较长时期，促使脑水肿消退。必要时应进行气管切开和 人工呼。 • 3、抗惊厥，使用镇静、抗精神病药物 肌注鲁米那钠，安定等。 • 4、肾上腺皮质激素。如氢化可的松、强的松、地塞米松，均有快 速消炎与消水肿的作用，宜短期使用，一般不超过一周。 • 5、抗脑水肿药 20%甘露醇静脉推注。对反复颅压增高病例宜反复 应用，以防脑疝。同时还可加用快速利尿剂以增强脱水剂的作用。 • 6、加强透析及配合血液灌流、血液净化等 • 7、对高热、脱水、及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血 症）以及呼吸衰竭等，进行适当处理。 • 8、加快药物清除，可减轻精神症状。 • 9、能量支持治疗。毒性在几小时和几十个小时可以代谢,但中毒 的神经仍出于麻痹休克状态,若得不到及早的治疗使麻痹休克的神 经兴奋激活和营养,受累神经就会因缺血时间过长迟发缺血病理改 变,医学称迟发性神经损害,就难以恢复。 • 10、本病绝大多数病人预后良好，症状经适当治疗后多在24小时 内消失，没有后遗症。如果昏迷时间持久，长达数天到数周，则 可能引起小儿智能不全、失明、耳聋、肢体强直不能弯曲或瘫痪
可以用青霉素的疾病
• • • • • • • • • 1．流行性脑脊髓膜炎 2．放线菌病 3．淋病 4．奋森咽峡炎 5．莱姆病 6．多杀巴斯德菌感染 7．鼠咬热 8．李斯特菌感染 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染
用法和用量
• 片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。 • 注射剂：每支2毫升，含药0.25克。 • 滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人 1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100 毫克，分2～4次。 • 肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童 每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。 青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。 • 静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二 醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理 盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克 （0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干 燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔 细检查无结晶析出，方可使用。
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青霉素的生产工艺及设备
第三组 韩李梁 桂赟 洪靖怡 侯瑞君
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第一部分 青霉素的总体论述 讲解人：韩李梁 学号：5801308010
L/O/G/O
什么是青霉素？
青霉素（Benzylpenicillin /Penicillin）又被称为青霉素G、 peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉 素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素 钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉 菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能 破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期 起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够 治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素 是β -内酰胺类中一大类抗生素的总称。
注意事项
• 1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效 • 2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺 胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生 沉淀或降效。 • 3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂， 而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活 性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联 用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果 好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后 再用氯霉素。 • 4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯 磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可 增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法 林的抗凝作用均可增强。 • 5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用， 哺乳期妇女忌用。
药理学
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快， 15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原 形从尿中排出。 青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与 细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者 竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失 去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。 对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、 放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉 素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作 用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆 菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅 毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌 亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏 感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑 色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻 碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于革兰 阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。