_口服纳米载药系统研究进展
口服纳米粒胃肠道吸收研究进展
口服纳米粒胃肠道吸收研究进展毛娟;何应【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2006(017)018【摘要】纳米粒是由天然或合成高分子材料制成的粒径在10nm～1000nm的固态胶体粒子。
口服纳米粒作为一种极具潜力的新兴给药技术,已应用于多肽蛋白类、抗原类及其它不良反应较大的药物。
通过制成口服纳米载药系统,能提高患者的顺应性,解决许多制剂技术难题,如防止蛋白类药物被胃肠道的酸和酶破坏,减少药物对胃肠道的刺激性,并可通过结构修饰达到定向释放的效果。
目前,关于口服纳米粒的制备工艺、基质材料、药效学等研究都已取得了较大进展,而研究胃肠道吸收对于提高其生物利用度,早日应用于临床具有重大的指导意义。
本文着重就口服纳米粒的吸收机制、影响因素和促进吸收的方法等作一综述。
1纳米粒的胃肠道吸收机制目前报道的关于口服纳米粒胃肠道吸收机制和吸收途径主要有以下几种[1,2]:(1)细胞旁路通道转运;(2)肠道上皮细胞跨胞摄取;(3)经回肠内集合淋巴结(Peyer’s patches,PP)的微皱褶细胞(Microfold Cells,M细胞)吞噬。
以上机制在某种程度上可同时运转,通过肠道内集合淋巴结的吸收机制已得到公认,并认为是口服纳米粒的主要吸收途径。
1.1细胞旁路通道转运胃肠道上皮细胞的细胞间隙紧密连接。
据报道,微孔的孔径不到10,其...【总页数】4页(P1426-1429)【作者】毛娟;何应【作者单位】天津大学药物科学与技术学院,天津市,300072;天津大学药物科学与技术学院,天津市,300072【正文语种】中文【中图分类】R944.1+5;R969.1【相关文献】1.针对胃肠道黏液屏障的口服纳米粒研究进展 [J], 杨晖;姚静;周建平;李苏昕2.口服胰岛素聚乳酸纳米粒的胃肠道吸收与药效学研究 [J], 陈军;易以木;杨希雄;胡玉兰;谢敏3.不同链长聚乙二醇修饰的香豆素6脂质纳米粒对口服吸收的影响 [J], 戴江东;李会鹏;孙敏捷4.口服药物胃肠道吸收机理预测模型研究进展 [J], 马广立;程翼宇5.不同粒径的水飞蓟素固体脂质纳米粒口服吸收比较研究 [J], 何军;侯世祥;奉建芳;蔡本琴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
纳米药物递送系统的研究现状
纳米药物递送系统的研究现状随着现代医学的发展，人们对药物递送系统有了越来越高的需求。
而近年来，纳米药物递送系统成为了研究的焦点。
纳米药物递送系统能够将药物载体制成纳米级别，从而可以提高药物的生物利用度，减轻副作用，并延长药物的保留时间。
本文旨在介绍纳米药物递送系统的研究现状，包括其概念、分类、优缺点、制备方法以及未来发展方向。
一、概念纳米药物递送系统是指将药物封装成一定尺寸的纳米粒子，并利用纳米载体（如聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸、玻璃）进行载药，以达到提高药物溶解度、降低毒副作用、增加药物在病灶部位的渗透性、提高生物利用度、控制药物释放速率等目的的一种新型药物递送系统。
二、分类纳米药物递送系统大致可分为两类：有机类和无机类。
有机类主要指化学合成的高分子纳米粒子和生物活性产物修饰物两种。
其中高分子纳米粒子主要有PLGA（聚乳酸-羟基乙酸）和PCL（聚己内酯）等。
生物活性产物修饰物主要是将药物与蛋白质、碳纳米管等进行复合，以加强药物的生物活性。
而无机类的载体有二氧化硅、金纳米粒子、磁性纳米粒子等。
其中金纳米粒子由于其特有的表面等离子体共振效应和光热性能，成为了一种有潜力的肿瘤治疗药物载体。
三、优缺点纳米药物递送系统的主要优点在于：1、增强了药物的生物利用度和生物通透性2、缩小了药物颗粒尺寸，增加了药物的渗透能力，从而减少了药物副作用3、能控制药物的释放速度和药物在递送系统内的分布4、生产成本低，易于大规模生产其主要缺点在于：1、对药物自身的稳定性有要求2、与载体材料存在的毒性问题（如聚乙烯吡咯烷酮存在的潜在毒性问题）3、纳米药物递送系统的长期安全性和影响尚待细致评估四、制备方法纳米药物递送系统的制备方法包括物理制备法和化学制备法两个方面。
物理制备法包括超声波乳化、真空喷雾、超高压均质等，采用这些方法制备的纳米药物递送系统可控性差，易污染。
而化学制备法包括沉淀法、微乳液法、反相微乳液法等，这些方法制备的纳米药物递送系统具有较高的制备可控性和纯度，但消耗较多的制备时间和成本。
纳米载体在药物传递领域的应用研究进展
纳米载体在药物传递领域的应用研究进展随着纳米科技的发展，纳米材料在药物传递领域中的应用越来越受到关注。
纳米载体作为一种新型的药物传递系统，其在提高药物疗效、减少药物副作用等方面展现出了巨大的潜力。
本文将阐述纳米载体在药物传递领域的研究进展，并探讨其未来发展的前景。
纳米载体是一种具有纳米级尺寸的材料，可以作为药物的载体，通过控制释放速率和改变药物的分布状况，提高药物的生物利用度和治疗效果。
在药物传递领域，纳米载体的应用主要有两个方面：一是作为药物载体用于传递靶向药物，二是作为药物的辅助传递系统，提高药物的溶解度和稳定性。
首先，纳米载体在传递靶向药物方面的应用得到了广泛关注。
靶向药物传递是指利用纳米载体将药物传递到特定的靶点，从而提高药物的作用效果，减少对正常细胞的损伤。
纳米载体可以通过修改表面的功能基团、使用靶向配体或者使用靶向核酸等方法，实现对特定肿瘤细胞或炎症部位的选择性传递。
例如，一种叫做pH响应的纳米载体在肿瘤组织酸性环境下，能够释放药物，从而提高药物在肿瘤组织中的疗效。
此外，纳米载体还可以通过调节药物的物理、化学性质，实现对特定细胞的靶向。
其次，纳米载体在辅助药物传递系统方面也有了许多研究进展。
辅助传递系统主要是利用纳米材料的特殊性质来提高药物的生物利用度和稳定性。
例如，纳米载体可以通过增加药物的表面积，增加药物的溶解度。
另外，纳米载体还可以保护药物免受外界环境的影响，增加药物的稳定性。
此外，纳米载体还可以用于改善药物的生物利用度，延长药物在体内的滞留时间。
对于一些生物利用度较低的药物，纳米载体可以通过改变药物的药代动力学特性，提高药物在体内的吸收和分布。
纳米载体在药物传递领域的应用研究还存在一些挑战和问题。
首先，纳米载体的毒性和安全性问题需要关注。
虽然纳米载体可以提高药物的疗效，但是一些纳米载体本身具有一定的毒性。
因此，在使用纳米载体传递药物时需要进行充分的毒性评估和安全性测试。
其次，纳米载体的制备方法和工艺还需要进一步优化。
口服胰岛素纳米载体的研究进展
口服胰岛素纳米载体的研究进展以高分子材料为载体并加入酶抑制剂、保护剂和促吸收剂的纳米囊、纳米粒、脂质体或复乳等口服制剂是目前胰岛素（INS）类药物的研究热点，也是今后相当长时期的发展前沿和趋势。
对依赖型糖尿病的治疗胰岛素是一贯首选药物，长期以来临床常用剂型是皮下注射，给患者带来许多不便和痛苦。
目前研究的剂型有透皮给药、吸入给药［1］等等，而口服给药途径一直是最易为病人所接受的给药途径，但胰岛素口服给药的生物利用度极低，影响其生物利用度的因素主要为胰岛素是多肽和蛋白质类药物，由于其共价键易破坏而引起不稳定，其化学反应有水解、氧化和消旋化等，他们可被胃肠道中存在着大量肽水解酶和蛋白水解酶、酸、碱催化而水解，同时还由于蛋白质分子量较一般的分子量大而对胃肠道粘膜的穿透性差，难以通过生物膜屏障，因此以往只能以注射途径给药而不能口服［2］。
目前研究的重点放在克服两个障碍上，即如何提高多肽的生物膜透过性和抵抗蛋白酶降解这两个方面。
纳米技术的出现，对生物技术药物制剂的制备与给药途径的研究起到了积极推动作用。
1 纳米药物技术纳米技术（Nanotechnology）是指用单个原子、分子制造或将大分子物质加工成粒径在1～100nm间的物质的技术。
国际上公认0.1～100nm为纳米尺度空间，100～1000nm为亚微米体系。
药剂学领域中一般将纳米粒的尺寸界定在1～1000nm ［3］。
纳米粒的制备方法有以下几种:（1）超临界技术。
将聚合物或药物溶解在超临界液体中，当该液体通过微小孔径的喷嘴减压雾化时，随着超临界液体的迅速气化，即析出固体纳米粒;（2）聚合法。
乳液聚合是一种经典的、常用的高分子合成方法，将2种互不相容的溶剂在表面活性剂的作用下形成微乳液，在微乳滴中单体经成核、聚结、团聚、热处理后得纳米粒子;（3）凝聚分散法。
一些大分子如明胶、阿拉伯糖、壳聚糖、海藻酸钠或两亲性的聚合物等采用单凝聚或复凝聚法制备纳米粒。
此外还有高压均质法、溶剂蒸发法、熔融分散法、乳化/溶剂扩散法等等，具体选用哪一种制备方法要根据所选药物的性能及载体材料的条件来决定。
药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展
药物递送系统中的纳米磁性技术研究进展近年来，纳米技术在医学领域得到广泛应用，其中纳米磁性技术对药物递送系统的研究成果备受关注。
纳米磁性技术结合了纳米材料的特殊性质和磁性的响应性，为药物递送提供了新的解决方案。
本文将围绕纳米磁性技术在药物递送系统中的研究进展展开讨论。
一、纳米磁性技术在药物递送系统中的原理及优势纳米磁性技术的核心原理是利用具有磁性的纳米材料作为药物载体，通过外加磁场的作用实现药物的靶向输送。
这种技术具有以下几个优势：1. 高度靶向性：纳米磁性药物载体可以通过表面修饰实现对特定细胞或组织的高度靶向递送。
通过合理设计载体的表面修饰，如与靶细胞表面的特异性靶向分子结合，可以实现药物的精准递送，提高药物的疗效。
2. 控释性能优越：纳米磁性材料可以通过调节外界磁场的强弱来控制药物的释放速率和位置。
这种可调控的控释性能使药物递送系统更能保持恰当的药物浓度，避免过量用药或药物在体内过早降解的问题。
3. 可视化追踪：纳米磁性技术可以结合成像技术，如磁共振成像（MRI），实现对药物递送过程的实时监测和准确定位。
这为药物递送过程的定量研究提供了重要手段。
二、纳米磁性技术在癌症治疗中的应用癌症治疗是纳米磁性技术在药物递送系统中的一个重要应用领域。
目前，已有多种纳米磁性治疗药物递送系统在临床试验中展现出良好的疗效。
1. 磁性纳米粒子药物递送系统：磁性纳米颗粒作为药物载体，具有较大的比表面积和较强的磁响应性。
在磁场的作用下，药物可以被精确输送到靶细胞处，有效提高治疗效果。
2. 磁性纳米粒子联合光热疗法：将具有光热效应的纳米材料与磁性纳米粒子结合，可以实现联合光热疗法。
在外界磁场和激光的共同作用下，药物递送系统可以实现精确的热疗，杀灭癌细胞。
3. 磁性纳米粒子导引肿瘤靶向治疗：通过外加磁场的导引作用，磁性纳米粒子可以被定位于肿瘤部位。
这为高效药物递送、低剂量治疗提供了可能。
三、纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中的应用除了癌症治疗，纳米磁性技术在神经系统疾病治疗中也显示出潜力。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展纳米技术不但作为21世纪最有前途的新兴科技之一，也为攻克许多医学难题带来了新的福音和希望。
而纳米级生物技术正日渐成为恶性肿瘤治疗中继放疗、化疗后又一不可忽视的有效疗法，具有许多特异性能和全新功能。
本文在肿瘤靶向治疗定义的基础上，综述了纳米级载药系统在肿瘤靶向治疗的最新进展。
标签：纳米；肿瘤；靶向治疗Nanotechnology in the search for effective tumor targeted drugs QIN Mu-ting,CHENG Wen.The Forth Affiliated Hospital Of China Medical University,Liaoning 110000,China【Abstract】Nanotechnology had certainly become one of the most promising emerging technologies in the twenty-first century, offering profound potentials in addressing a wide range of challenges in medical world. The application of nanotechnology in biological research presents great opportunities in tackling tumor with novel properties and functions, developing into an increasingly more important tool than Radiotherapy and Chemotherapy.In this article, we introduced the notion of Nanoparticle targeted therapy in tumor studies and elaborate the latest advancement of the system of Nanomaterials as vehicles for target drug system which explores nanotechnology in the search for effective tumor targeted drugs.【Key words】Nanoparticle；Tumor；Targeted therapy纳米靶向治疗基于借助直径1～100 nm之间纳米级微粒为载体，将治疗目标限定于疾病或潜疾病细胞，可提高疗效并降低药物毒副作用。
药物口服剂型中微纳米制备技术的应用研究
药物口服剂型中微纳米制备技术的应用研究一、引言随着现代药学的不断发展，药物研究的重点逐渐从传统的药物剂型转向高科技的纳米制药技术，不断涌现出一大批新的药物口服剂型。
其中微纳米制备技术作为一种新的药物分散体制备技术，得到了广泛关注。
本文主要对微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用进行综述。
二、微纳米制备技术的概述1. 微纳米制备技术的定义微纳米制备技术是一种将药物微粒、纳米粒等细小粒子通过物理、化学或生物方法进行减轻、破碎、凝聚、包裹等处理而制成的一种新型药物制剂技术。
这种技术可将药物和载体进行精细的匹配，以获得更好的溶解性、生物利用度和靶向性等特征，提高药物治疗的效果。
2. 微纳米制备技术的特点微纳米制备技术的特点主要有以下几个方面：(1) 药物的粒度可以被精细控制在几纳米至几微米的尺度范围内。
(2) 可以通过粒子表面的修饰来提高药物的生物利用度和靶向性，减少药物的副作用。
(3) 可以将药物与载体相结合，使药物在体内的分散性更好，提高药物的稳定性和溶解度。
(4) 可以将药物制成各种剂型，例如片剂、注射剂或者口服剂等，以适应不同的治疗需求。
三、微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用1. 纳米乳剂纳米乳剂是一种将药物分散在微米甚至纳米级别的水-油或油-水界面上，从而提高药物溶解度和体内吸收率的制剂。
近年来，纳米乳剂在药物口服剂型中得到了广泛应用，例如包括伊曲康唑、环磷酰胺等药物，取得良好的应用效果。
2. 磷脂质体磷脂质体是一种以磷脂为主要成分的微米级别或纳米级别的粒子制剂。
由于其稳定性和可控性等特点，在药物口服制剂领域中也有广泛的应用。
例如，拉米夫定、多西环素等药物均能通过微纳米制备技术制备出适合口服剂型的磷脂质体。
3. 纳米颗粒纳米颗粒是一种以纳米为尺度的粒子制剂，由于其特有的粒子大小和表面性质，可用于提高药物生物利用度和渗透性，从而提高其治疗效果。
诸如酮康唑、单苯丁酸以及布洛芬等药物均可通过微纳米制备技术制备出纳米颗粒制剂，适用于口服剂型。
纳米载药系统的研究进展
纳米载药系统的研究进展
卓新雨;张艾立;马菲;崔志磊;刘臻;谢恬
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2022(49)10
【摘要】纳米载药系统是指由无机或高分子材料形成的纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。
纳米载药系统具有改善药物性能、增强药物靶向性、提高生物利用度、降低药物毒副作用等优势,正成为新型给药系统的研究热点,至今已经开发了纳米颗粒、纳米脂质体、纳米胶束及纳米乳液等。
本文对纳米载药系统近10年来的发展状况做如下整理和分析,以供后续研究者和临床工作者参考。
【总页数】3页(P85-87)
【作者】卓新雨;张艾立;马菲;崔志磊;刘臻;谢恬
【作者单位】杭州师范大学基础医学院;杭州师范大学药学院;上海交通大学医学院附属新华医院呼吸科
【正文语种】中文
【中图分类】TQ
【相关文献】
1.PEI 用于磁性纳米颗粒载药及联合载药抗肿瘤的研究进展∗
2.载药纳米系统脑肿瘤靶向给药研究进展
3.靶向性纳米载药系统对中枢神经系统疾病作用的研究进展
4.纳米载药系统逆转肿瘤及骨肉瘤多药耐药的研究进展
5.功能化金纳米载药系统在医药领域的研究进展
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纳米载药系统应用于缺血性脑卒中的研究进展
纳米载药系统应用于缺血性脑卒中的研究进展目的：了解纳米载药系统在缺血性脑卒中领域的研究现状，为新型药物制剂的研发提供参考。
方法：以“Nanoparticles”“Ischemic stroke”“Brain”“Nanomedicine” “Liposome”“Imaging”等为关键词，在PubMed、Elsevier等数据库检索2010-2017年的相关文献，对纳米载药系统应用于缺血性脑卒中领域的研究进展进行总结。
结果：共检索到相关文献1 115篇，其中有效文献49篇。
神经保护剂类等药物用于治疗缺血性脑卒具有较好的效果，但血脑屏障的存在使得大部分药物无法入脑发挥疗效，而纳米载药系统可作为递送药物入腦的有效方法。
用于缺血性脑卒中的纳米载药系统主要有脂质体、纳米粒、纳米凝胶、树状大分子胶束以及基于无机纳米材料的载药系统等类型，不同类型的载药系统各有不同的优缺点。
其中，脂质体的载药率、入脑效率高，但稳定性和分散性较差；聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒稳定性好，但存在突释问题；壳聚糖纳米粒缓释性、靶向性较好，但分散性较差，可能有潜在的有机溶剂毒性；纳米凝胶缓释性能良好，但生物相容性还需提高；树状大分子载药系统包载性能良好，但有潜在的生物毒性；基于无机纳米材料的载药系统仍存在生物相容性问题。
超顺磁性氧化铁与胆碱等已制成纳米系统用于脑缺血成像研究。
结论：纳米载药系统在缺血性脑卒中领域的应用大多处于实验室研究阶段，今后需进一步重点解决现有纳米载药系统的稳定性、缓释性及生物相容性等问题。
关键词纳米载药系统；缺血性脑卒中；治疗；脑靶向；血脑屏障；研究进展脑卒中是一种由于脑部血管突然破裂或因血管阻塞导致血液不能流入大脑而引起脑组织损伤的疾病，主要分为缺血性脑卒中（又称为“脑梗死”）和出血性脑卒中，临床上以缺血性脑卒中为多见，其发病率约占脑卒中的80%以上[1]。
目前，缺血性脑卒中的临床最佳治疗方法是溶栓治疗，即在发病后4.5 h的最佳治疗时间窗内静脉注射抗血栓药物以溶解血栓，从而恢复脑部血流灌注[2]。
药物制剂中纳米载药系统的制备与应用研究
药物制剂中纳米载药系统的制备与应用研究药物制剂的研究与应用一直是医药学领域的重要研究方向之一。
随着纳米技术的发展，纳米载药系统在药物制剂中的应用日益受到关注。
本文将围绕纳米载药系统的制备和应用展开综述，以期对该领域的研究进展进行深入探讨。
一、纳米载药系统的概述1.1 纳米载药系统的定义纳米载药系统是指将药物通过纳米技术将其包裹在纳米级的载体中，以提高药物的稳定性、溶解度和靶向性，并实现药物的持续释放。
1.2 纳米载药系统的分类根据载体的性质和制备方法的不同，纳米载药系统可以分为无机纳米载药系统和有机纳米载药系统。
无机纳米载药系统主要包括金属纳米粒子、纳米孔材料等；有机纳米载药系统则包括聚合物纳米颗粒、脂质体等。
二、纳米载药系统的制备方法2.1 化学法制备纳米载药系统化学法制备纳米载药系统是最常用的方法之一。
通过调节反应条件、选择合适的材料和表面修饰，可以得到具有良好生物相容性和稳定性的纳米载药系统。
2.2 物理法制备纳米载药系统物理法制备纳米载药系统主要包括溶剂挥发法、超声法和凝胶法等。
这些方法不需要使用有机溶剂和高温，具有简单、高效的特点。
三、纳米载药系统的应用研究3.1 靶向性药物传递系统纳米载药系统可以通过表面修饰增加其对特定细胞或组织的识别和结合能力，实现靶向性药物传递。
这种靶向性药物传递系统在癌症治疗中具有潜在的应用前景。
3.2 控释性药物传递系统纳米载药系统可以通过控制释放速率，实现药物的持续释放。
这种控释性药物传递系统在治疗慢性疾病和减少药物副作用方面具有重要意义。
3.3 药物稳定性提升系统纳米载药系统可以通过包裹药物，提高其稳定性，延长其有效期。
这种药物稳定性提升系统在药物贮存和运输中具有重要作用。
四、纳米载药系统的挑战与展望4.1 纳米载药系统的生物相容性问题纳米载药系统的生物相容性一直是制约其应用的重要因素之一。
研究人员需要进一步探索纳米载药系统与生物体之间的相互作用，以提高其生物相容性。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展
04
纳米载药系统在肿瘤靶向 治疗中的研究现状与展望
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究成果
成功利用纳米载药系统实现肿瘤的靶向治疗
通过特殊的药物载体，将药物准确地输送到肿瘤组织内，提高药物的疗效并降低副作用。
实现了对肿瘤生长和扩散的有效控制
通过纳米载药系统，医生可以更精确地控制药物释放的部位和时间，从而更有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
纳米载药系统可以用于治疗各种神经性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。通过精确的药物输送， 可以有效地控制疾病的进展并改善患者的生活质量。
在心血管疾病治疗中的应用
通过纳米载药系统，可以更精确地控制药物的释放，从而减少药物对正常细胞的损害，降低副作用。 同时，这也有助于提高药物的疗效，减少药物的使用量。
多功能修饰
将多种修饰方法结合使用，实现纳米载药系 统的主动靶向、物理靶向和化学靶向等多重 功能。
纳米载药系统的稳定性与安全性评估
稳定性测试
通过加速稳定性试验、长期稳定性试验等手段，评估纳米载药系统在各种环境条件下的稳定性及其对药物释放 行为的影响。
安全性评估
通过动物实验和临床试验等方法，评估纳米载药系统对机体的安全性，包括急性毒性、长期毒性、免疫原性、 生殖毒性等。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的优势
精准度高
纳米载药系统可以包裹药物， 通过被动或主动靶向作用，实 现对肿瘤组织的精准投递。这 不仅可以提高药物的疗效，还 可以降低对正常组织的损伤。
药物剂量可控
纳米载药系统可以精确控制药 物的释放速度和释放量，避免 传统给药方式中药物剂量波动 的问题，从而更好地发挥药物
提高了患者的生存质量
纳米载药系统可以减少传统化疗方法的毒副作用，如恶心、呕吐、脱发等，从而提高了患者的生存质量。
纳米药物的研究进展及应用前景
纳米药物的研究进展及应用前景随着科学技术的不断进步，纳米科学已经成为了近年来引人瞩目的热点领域。
在众多纳米科学领域中，纳米药物是人们最为关注的一个领域。
纳米药物可以被广泛应用于医疗领域中，以期治疗许多重大疾病或者缓解疾病的症状，例如癌症。
本文将对纳米药物的研究进展及应用前景做出详细的阐述。
一、纳米药物概述纳米药物是指药物通过纳米技术制备出的微米级或纳米级的药物制剂。
随着纳米技术的不断发展，纳米药物的应用范围得到了较大的拓展，不仅可以用于传统药物的传递，也可以用于生物分子的传递，甚至是胚胎干细胞的传递。
纳米药物的研究被誉为是医学界的一项重大突破，因为它能够大幅提高药物的生物利用度和疗效，同时还具有可控性、多样性等特点。
二、纳米药物的研究进展纳米药物的研究领域经过多年的进步与发展，其研究范围已经涉及了多个方面，包括制备技术、表征方法、生物分子的传递、药物的靶向等。
纳米药物的制备技术至关重要，它涉及到纳米材料的合成、纯化和结构控制等方面的问题。
当前，纳米材料的制备技术主要包括溶剂热法、溶胶-凝胶法、气相沉积法等多种方法。
考虑到不同材料颗粒的物理、化学性质差异，科学家们采用不同的制备技术制备针对不同目的的纳米药物。
表征技术是纳米药物研究中的另一个重要方面。
目前常用的表征技术包括透射电镜（TEM）、扫描电镜（SEM）、原子力显微镜（AFM）、X射线粉末衍射（XRD）等。
这些技术可以用于分析纳米药物的尺寸、形态、结构等性质。
生物分子的传递是纳米药物研究的重要方向之一。
作为药物的载体，纳米材料具有很强的生物相容性和生物可降解性。
这使得纳米药物能够扩大药物的目标组织和细胞范围，从而达到更好的治疗效果。
通过合理的表面修饰和功能化处理，纳米药物可以识别并靶向癌细胞或感染细胞，并释放药物以达到优化的疗效。
三、纳米药物的应用前景纳米药物的应用前景广阔。
随着环境污染和生活方式的改变，很多新的疾病和症状不断涌现。
与传统疗法相比，纳米药物在处理这些疾病或缓解症状方面具有更大的优势。
纳米载药系统在医药领域中的应用进展
于纳米粒具有在肿瘤 中聚集 的倾 向， 能从肿瘤部位有 隙漏 的 内皮 组织 血 管 中溢 出 而滞 留在 肿瘤 内 ， 也有 些 纳 米粒 对肿 瘤 的血 管壁 有 生 物 黏 附性 ＿ ， ４ 因此用 作 抗 Ｊ
癌 药物 载 体 是 纳 米 粒 最 有 价 值 的应 用 之 一 。研 究 表 明， 纳米 载药 系 统 在肝 癌 靶 向治 疗 、 胃癌 治疗 、 口腔 癌 靶 向治 疗 、 头颈部 肿瘤 的治 疗 、 巴转 移瘤 的治 疗 、 淋 腹
腔 化疗 等方 面能 够发 挥重要 作用 。
在具体药物方面 ， 氟尿嘧啶、 ５一 紫杉醇、 姜黄素等 均 已通过化学修饰被包裹于不同载体材料 中制成纳米 粒， 形成一种新的药物释放体系来提高生物利用度 、 降 低其毒副作用、 增强其靶向性和控释性 。研究表 明 Ｊ ， ５ 氟尿嘧啶纳米级载药系统良好的控释性和靶向性 ， 一 可增加药物与 胃肠道液体的有效接触面积 ， 已显现 并
材料作 为载体 ， 与药物一起制成 的粒径为 １ ０ ｍ的药物输送 系统 。因其具 有靶 向性 、 ～１０ｎ 缓释性 、 载体材料可生 物降解等 显 著优 点 ， 因此具有 广阔的应用前景 ， 已成为 国内外 医药领域 的重要研究 方向之一 ， 已在近年来 的研究 中取得 了飞速的 并
发 展。本文通过查 阅国内外文献 ， 对载药纳米粒 的特点 及其 在医药领 域 中的应用 进行综述 ， 以期 为医药领 域 中更 多纳米
１ １ 提 高 药物 的靶 向 性 和缓 释 性 载 药 纳 米 粒 可 作 些 特殊 部位 的病 变 。 ．
为 异物 而被 巨噬 细胞 吞 噬 ， 达 网状 内 皮 系 统 分 布 集 １５ 提 高药 物 的稳定性 药物 经 过 载体 的包 裹形 成 到 ． 中 的肝 、 等靶 部 位 和 连 接 有 配 基 、 体 、 脾 抗 酶底 物所 在 了较为 封 闭的环 境 ， 以增 强 药 物对 外 界 因素 的稳 定 可
生物大分子口服药物载药系统研究进展
生物大分子口服药物载药系统研究进展2、齐鲁制药（海南）有限公司研发部海南省海口市5703143、齐鲁制药（海南）有限公司研发部海南省海口市570314摘要：口服给药一直被认为是最方便、安全的给药方式，然而受胃内酸性条件和肠道细胞吸收的影响，生物大分子药物（如多肽、蛋白质和疫苗）的口服给药方式受到了限制。
因此科学家们开发各种技术策略以提高这些药物的生物利用度。
本文描述了生物大分子口服药物的用药屏障，对目前载药系统最新研究进展进行综述。
口服给药是患者最常用的递送途径之一，与非胃肠道给药方式相比，口服给药具有无创、方便及患者依从性等优点，大大改善了患者的生活质量[1]；口服给药还避免了非药物活性成分（如静脉注射制剂中的溶剂）所造成的毒性问题[2]；除了治疗全身性的疾病，口服给药还适用于胃肠道相关疾病的局部治疗。
虽然口服递送对运输小分子药物十分有效，但大分子药物（特别是多肽、蛋白质和疫苗）由于其在胃肠道中溶解性、稳定性和肠吸收较差的因素，口服生物利用度低，一直局限于静脉注射。
一些已批准的生物制剂，如治疗乳腺癌的曲妥珠单抗，已被重新调配用于皮下给药，以提高患者的生存质量[3-5]，但以注射为基础的治疗仍然给患者带来负担，导致治疗依从性差[6]。
因此，开发新型的口服载药系统以克服大分子药物的用药屏障是一项重大的挑战。
本篇综述概述了生物大分子口服药物的用药屏障以及介绍针对大分子药物口服载药系统的最新研究进展。
1.大分子药物口服用药屏障大分子药物通过肠上皮细胞吸收进入淋巴系统或者血液系统，然而在吸收前需要克服胃肠道酶消化、黏液层和细胞转运等多重屏障。
1.1胃肠道酶生物大分子药物口服后，首先在胃液中被胃蛋白酶水解，主要水解芳香族氨基酸、蛋氨酸或亮氨酸等残基组成的肽键[7]，形成氨基酸序列较短的肽链。
然后到达小肠，小肠分为三个区域：十二指肠、空肠和回肠，小肠内pH为中性[8-9]，与许多生物大分子的等电点相近，使蛋白质发生沉淀，进一步降低了生物利用度。
基于纳米技术的药物递送系统研究进展
基于纳米技术的药物递送系统研究进展近年来，随着纳米技术的快速发展，基于纳米技术的药物递送系统成为了新一代药物治疗的研究热点。
纳米技术的应用为药物递送提供了新的思路和解决方案，能够改善药物的疗效和减轻其副作用，对于临床治疗具有重要的意义。
本文将介绍基于纳米技术的药物递送系统的研究进展。
一、纳米技术的背景和基本原理纳米技术是一种用于控制和改变物质特性的技术手段，其主要是通过对材料进行精密的操控和调控，使其具有不同的性能和功能。
在纳米尺度下，物质的特性会显著不同于常规尺度下的物质，例如纳米颗粒具有较大的比表面积和丰富的表面活性位点，以及独特的光、电、磁等性质。
基于纳米技术的药物递送系统利用纳米材料构建载药系统，在纳米尺度下发挥其特殊性质，通过改变药物的药代动力学、药物的释放速率和靶向性，以提高疗效和降低副作用。
二、基于纳米技术的药物递送系统的类型1. 纳米粒子系统纳米粒子系统是最常见的基于纳米技术的药物递送系统之一。
通过纳米材料包裹药物，形成稳定的纳米粒子，可以提高药物的溶解度、稳定性和靶向性。
同时，纳米粒子还可以通过调控粒子大小和表面修饰，调节药物的释放速率和药物在体内的分布，实现药物的控释和靶向递送。
2. 脂质体系统脂质体是由一层或多层脂质组成的球形结构，可以包裹药物形成药物脂质体。
脂质体具有良好的生物相容性和可调控性，并且表面可以进行修饰，使其具有较好的靶向性。
脂质体可以通过改变脂质的组成和结构，调节药物的递送速率和靶向性。
3. 导向自组装系统导向自组装系统是利用药物或靶向分子导向形成自组装体系的药物递送系统。
通过在纳米材料表面修饰适当的分子，可以实现药物与纳米材料的导向自组装，从而形成具有特殊结构和性能的纳米递送系统。
这种系统可以通过调控自组装体系的结构和性质，实现药物的控释和靶向递送。
三、基于纳米技术的药物递送系统的应用进展1. 癌症治疗基于纳米技术的药物递送系统在癌症治疗方面得到了广泛的研究和应用。
纳米药物的研究进展和应用前景
纳米药物的研究进展和应用前景随着生物技术和纳米科技的发展，纳米药物作为一种新型药物因其高效、安全和靶向性的优势，被视为未来医学研究的重要方向之一。
本文将从纳米药物的组成、制备方法、性质特点以及应用前景等方面，对纳米药物进行探讨。
一、纳米药物的组成纳米药物大多由载药纳米粒子、基质和功能性分子等构成。
其中，载药纳米粒子是纳米药物的核心，主要通过改变纳米粒子的大小、形态和表面修饰等方式，实现药物的靶向输送。
基质可以是有机物、无机物或二者的复合物。
其作用是保护纳米粒子免受外界环境的影响，并确保药物的长效性和稳定性。
功能性分子则是通过与载药纳米粒子结合，实现纳米粒子的靶向性。
这包括一些具有特殊生物活性的分子、低分子药物和蛋白质等。
二、纳米药物的制备方法现阶段，纳米药物主要通过化学合成、物理切割、自组装等方式进行制备。
化学合成是将化学物质通过特定的化学反应制备成纳米粒子。
通过该方式制备的纳米粒子具有较高的产量和可控性。
但在具体操作过程中，也可能会产生一些有毒副产物，因此，该方法需要更严格的检测和控制。
物理切割是将具有一定机械性能的材料通过高速旋转等方式进行研磨、切割、挤压等工序，将其制备成细小的纳米粒子。
该方法制备的纳米粒子产量较低，但具有较强的稳定性。
自组装是通过特定的物理化学条件，使纳米粒子自行组合成特定结构的方式。
该方法制备的纳米粒子具有较强的生物相容性，并具有较高的单分散性。
三、纳米药物的性质特点纳米药物具有一系列较为独特的性质特点。
其中，最为突出的是其靶向性和生物可降解性。
靶向性是指纳米粒子在生物体内能够精确地靶向到治疗部位，避免对健康细胞的损伤，同时也能够提高药物的作用效果。
生物可降解性则是指纳米粒子在生物体内可以自行降解，成为无毒、无害的代谢产物。
这不仅能够保证纳米药物的安全性，在处理上也具有较高的环保性。
此外，纳米药物还具有良好的分散性、长效性、热稳定性等特征，能够有效地提高药物的利用效率。
纳米药物递送系统的研究
纳米药物递送系统的研究随着科学技术的不断发展，纳米技术在医学领域得到了广泛的应用。
其中，纳米药物递送系统作为一种新型的药物输送方式，正在逐渐成为药学及生物医学领域的热点研究。
纳米药物递送系统可以将药物粒子进行精准地输送到靶部位，提高药物的疗效同时减少对健康组织的损伤。
一、纳米药物递送系统的原理纳米药物递送系统是一种基于纳米技术的药物输送系统，通过将药物载体粒子制备成纳米级尺寸，可以更好地逾越生物屏障进入人体内部，实现对药物的精准递送。
这种系统可以分为纳米粒子递送系统、纳米脂质体递送系统、纳米胶束递送系统等几种类型。
纳米药物递送系统的原理主要包括：首先，通过选择合适的载体材料制备出纳米级的药物载体粒子；其次，将药物载体粒子与待传输的药物分子进行结合，形成载药纳米粒子；最后，通过种种递送途径，如口服、注射、吸入等方式将药物粒子输送到目标组织内，实现精准递送。
二、纳米药物递送系统的研究进展近年来，纳米药物递送系统的研究进展迅速，不仅在药学领域取得了重要成果，也在生物医学领域有了广泛的应用。
许多研究机构和学者致力于开发更为高效、安全的纳米药物递送系统，以满足不同疾病治疗的需要。
一些研究表明，利用纳米粒子递送系统可以提高药物的生物利用度，延长药物在体内的半衰期，降低药物的毒副作用并提高药效。
此外，通过改变纳米粒子的表面性质，可以实现对药物的靶向递送，使药物更准确地作用于受体细胞，从而提高治疗效果。
三、纳米药物递送系统的应用前景随着纳米技术的不断进步，纳米药物递送系统在临床治疗中有着广阔的应用前景。
目前已有许多纳米药物递送系统成功应用于治疗肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病等多种疾病，并取得了显著的临床效果。
未来，随着纳米技术和生物医学领域的相互融合，纳米药物递送系统将进一步完善并拓展其应用范围。
预计在未来几年内，纳米药物递送系统将在医学领域发挥越来越重要的作用，为疾病治疗带来更多的希望和机遇。
通过对纳米药物递送系统的原理、研究进展和应用前景的分析，我们可以看到，纳米技术的发展为药物输送领域带来了革命性的变革，纳米药物递送系统的研究和应用将为人类的健康事业带来更多的突破和进步。
口服远处靶向纳米递送系统的研究进展
口服远处靶向纳米递送系统的研究进展目录1. 内容概括 (2)1.1 远程靶向药物递送的需求 (3)1.2 纳米递送系统在药物递送中的优势 (4)1.3 口服远程靶向纳米递送的挑战与机遇 (5)2. 口服远处靶向纳米递送系统的设计策略 (7)2.1 纳米载体设计 (8)2.1.1 聚合物纳米颗粒 (9)2.1.2 脂质体 (10)2.1.3 金属氧化物纳米颗粒 (11)2.1.4 生物蛋白纳米颗粒 (13)2.2 靶向修饰 (14)2.3 高效吸收增强策略 (15)3. 口服远处靶向纳米递送系统的体内运输入靶机制 (17)3.1 口服吸收和循环分布 (18)3.2 靶向识别和结合 (19)3.3 药物释放与生物效应 (21)4. 口服远处靶向纳米递送系统在疾病治疗中的应用 (22)4.1 肿瘤治疗 (23)4.1.1 化学治疗药物递送 (25)4.1.2 基因治疗药物递送 (26)4.1.3 免疫治疗药物递送 (27)4.2 神经系统疾病治疗 (28)4.2.1 帕金森病 (29)4.2.2 阿尔茨海默病 (30)4.2.3 多发性硬化症 (31)4.3 其他疾病治疗 (32)5. 未来展望与挑战 (33)1. 内容概括本文综述了口服远处靶向纳米递送系统的研究进展，重点关注了纳米药物在提高药物疗效、降低副作用、增强患者依从性等方面的应用。
我们介绍了纳米药物递送系统的基本概念和分类，包括纳米颗粒、纳米脂质体、纳米微球等。
我们详细讨论了口服远处靶向纳米递送系统的研究进展，包括靶向机制、药物释放行为、安全性评估等方面的研究。
在靶向机制方面，研究者们主要通过修饰纳米药物的表面性质，使其能够特异性地识别和结合到靶细胞上。
利用抗体、肽类物质等作为靶向配体，实现对特定细胞或组织的靶向递送。
还有一些研究正在探索利用基因工程技术，将靶向基因导入纳米药物中，实现肿瘤的主动靶向递送。
在药物释放行为方面，研究者们主要关注纳米药物的载药量、释放速率、释放模式等方面的研究。
口服纳米药物给药系统可行性实证
口服纳米药物给药系统可行性实证纳米技术是近年来受到广泛关注和研究的领域之一。
纳米技术的应用涵盖各个领域，包括医疗领域。
口服纳米药物给药系统作为一种新型的药物传递方式，引起了医学界的极大关注。
本文旨在探讨口服纳米药物给药系统的可行性，并评估其在临床实践中的应用潜力。
口服纳米药物给药系统是一种通过口腔给药途径将纳米颗粒药物输送到体内的技术。
相比传统的药物给药方式，口服纳米药物给药系统具有以下几个优势。
首先，口服给药是最为常见和便捷的给药途径之一，患者易于接受，减少了给药的不适感。
其次，纳米颗粒具有较大的比表面积和更好的生物利用度，可以增强药物的溶解度和渗透性，提高药物的口服吸收率。
此外，口服纳米药物给药系统具有较低的剂量变异性和更长的药物滞留时间，可降低药物的代谢和排泄速率，提高药物在体内的疗效。
关于口服纳米药物给药系统的可行性研究，已有大量的实验室研究和临床试验取得了显著的成果。
一项对口服纳米乳剂给药系统的研究中，研究人员通过调节纳米粒子的粒径和表面修饰，成功实现了口服给药的靶向输送，达到了治疗效果。
另外，一项针对纳米脂质体给药系统的研究中，实验证明了纳米脂质体能够提高溶解度和生物利用度，有效提高了药物的口服吸收率。
这些研究结果为口服纳米药物给药系统的可行性提供了有力的支持。
然而，口服纳米药物给药系统还面临一些挑战和限制。
首先，在纳米颗粒的制备过程中，需要克服一系列的技术问题，例如合适的纳米粒子大小和稳定性的控制等。
其次，纳米药物的毒性和安全性也是一个需要关注的问题。
虽然目前的研究表明，口服纳米药物给药系统具有较好的生物相容性，但对于长期使用以及大规模应用仍然需要进一步的评估和研究。
此外，纳米药物的成本和规模化生产也是制约口服纳米药物给药系统应用的因素之一。
为了验证口服纳米药物给药系统的可行性，在临床应用中还需要进行更多的实践与研究。
优化纳米粒子的制备工艺和改进给药系统的设计将是未来研究的重点。
此外，进一步的临床试验和生物安全性评估也是必要的，以确保口服纳米药物给药系统的安全性和有效性。
纳米载药系统的研究进展
中 图分 类 号 ：Ｑ４ ０ ６ Ｒ ４ Ｔ ６ ． ；９５
文 献 标 识码 ： Ａ
文 章 编 号 ：０ ６ ９ １２ １ ）４—０ ８ ０ １０ —４ ３ （００ １ ０ ２— ２
综述报告
纳米 载 药 系统 的研 究进 展
吉顺莉 ， 张春燕 ， 戈延茹
（ 江苏大 学 药学院 ， 江苏 镇 江 ２ ２ ｌ ） １０ ３
２年 １第 期 ０ 第 卷 ｌ １ ９ ４ ０
摘 要 ： 米 粒 是 现代 药荆 学研 究 的 热点 ， 体积 微 ， 、 纳 其 Ｊ 结构 特 殊 ， 医药 领 域 中显 示 出特 殊 的优 势 。 、 在 该文 根 据 近年 来 文献 ， 对纳 米 粒 的特 点 、
统 分 布 集 中 的肝 、 等靶 部 位 和连 接 有 配 基 、 体 、 底 物 所 在 的 脾 抗 酶
用于制备某些 高分子材料的纳米粒 。 ｌ ｍ ｎ Ａｌ ａｎ等 用本法制备 了载 ｅ 抗 精 神 病 药 ｓｖｘｐｎ ａｏｅｉ ｅ的 聚乳 酸 （ Ｌ 纳 米 粒 ， 封 率 达 ９ ％ 。 Ｐ Ａ） 包 ５ 该
１ ２ 增 加 药物 的 吸 收 ．
聚合物的非溶剂 ， 聚合 物 材 料 因 溶 解 度 下 降 可 沉淀 出来 ， 药物 包 将 裹形 成 纳 米 粒 。 用 的非 溶 剂 为水 。 常
高压乳匀法 ： 早期应用 于脂 肪乳 等制备 ， 其分散过程集合 了涡
旋 、 化 、 切 、 撞 和 强 烈 混 合 等 多种 作 用 ， 制 备过 程 中 可完 成 空 剪 碰 在 灭 菌 ， 满足 大 规 模 生 产 的要 求 。 ａ ａｅ等 Ｉ 亲水 性 药 物 盐酸 普 能 Ｎｔｌ ｈｉ 将 萘洛 尔 采 用 此法 成 功 制 得 了高 包封 率 Ｐ Ｇ Ｌ Ａ纳 米 粒 。 超 临 界 流 体 技 术 ： 聚合 物 或 药 物 溶 解 在 超 临 界 液体 中 ， 该 将 当 液 体 通 过 微 小 孔 径 的喷 嘴减 压 雾 化 时 ， 着 超 临 界 液 体 的迅 速 汽 随 化， 即析 出 固体 纳 米 粒 。 法 常用 于相 对 分 子 质 量 在 １ ０ 该 ０００以下 的 聚 乳 酸 纳 米粒 的制 备 ， 不适 合 于 相对 分 子 质 量 更 大 的 聚 乳 酸 ， 但
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1. 4 纳米骨架口服载药系统 李松等［10］以微粉硅胶为骨 架吸附胰岛素，再用聚丙烯酸树酯进行包衣，制备纳米骨架结构 的胰岛素口服固 体 给 药 系 统，该 系 统 具 有 提 高 药 物 在 胃 肠 道 中 稳定性的作用，进 而 改 善 胰 岛 素 等 多 肽 类 药 物 的 口 服 吸 收。 刘 雅［11］以双亲性修饰得到一种水溶性的油酰羧甲基壳聚糖，用此 来制倍 DOX，显著延长 DOX 在体内的循环时间，减小 DOX 的心肾毒性，且 DOX∶CS / CMCS-NGs 的粘膜粘附率和药物通透 率均明显提高。
1. 2 纳米混悬剂给药系统 陈立江［2］以蓓萨罗丁为模型 药 物，采 用 沉 淀 法 与 高 压 均 质 法 结 合 （ PrecipitationMicrofluidisation） 技术，构建了蓓萨罗丁纳米混悬剂给药系统。 王金铃［3］以葛根总黄酮为药物模型，应用表面活性剂 P188、空间 稳定剂 HPMC 等制得纳米混悬液，并加入 2 % 甘露醇，最终制得 纳米混悬液冻干粉。此系统可以显著改善难溶性药物的体外溶 出速度，适合作 为 难 溶 性 药 物 葛 根 总 黄 酮 的 给 药 系 统 。 蒲 晓 辉 等［4］以不溶于水、脂难溶、口服生物利用度差的羟基喜树碱为模 型药物，制备口服 纳 米 混 悬 液 冻 干 粉，提 高 了 药 物 的 溶 出 速 度， 增加过饱和溶解度，进而提高了药物的生物利用度。
特约论文
DOI： 10. 3969 / j. issn. 1005-1678. 2016. 06. 07
中国生化药物杂志 2016 年第 6 期 总第 36 卷
口服纳米载药系统研究进展
丁志英1 ，张越1 ，刁亚茹1 ，池季洪1 ，胡玉琳2Δ
（ 1. 吉林大学 药学院，吉林 长春 130021； 2. 吉林大学白求恩第一医院肝胆内科，吉林 长春 130021）
从而增加了白藜 芦 醇 药 物 的 吸 收，改 善 了 药 物 的 口 服 生 物 利 用 度； 纳米载药系统具有较大的表面积，能够较大程度增加药物与 胃肠壁细胞的接 触，此 外，纳 米 载 药 系 统 的 高 分 散 性，可 以 改 善 水不溶性药物的 溶 解 度 和 溶 出 速 度，进 而 增 加 水 不 溶 性 药 物 的 吸收机会，增加难溶性药物的生物利用度。
1 口服纳米载药系统的类型 1. 1 纳米凝胶口服药物输送载体 冯超［1］选用具有良好 生物相容性和组织亲和性的天然阳离子多糖壳聚糖 （ Chitosan， CS） ，对其进行羧甲基化修饰，制备出中性条件下可溶的羧甲基 壳聚 糖 （ Carboxymethyl chitosan，CMCS ） ，研 制 了 盐 酸 阿 霉 素 （ DOX） 壳 聚 糖 / 羧 甲 基 素 壳 聚 糖 纳 米 凝 胶 （ DOX ∶ CS / CMCSNGs） 口服药物输送载体，平均粒径为 279. 3 nm，该载体能够有效 降低药物在胃酸环境下的突释，将药物定向输送至小肠部位，在 进入小肠上皮细胞间隙后释放药物，绝对生物利用度为 42% ，是
［Abstract］ Oral drug-loaded nano-system include nano-gel drug delivery system，nano-suspension drug delivery system，nano-particle drug delivery system，liposomes drug delivery system，nano-micelles drug delivery system，alcohol liposoms，nano-framework drug delivery system，nanoemulsions drug delivery system， nano-self assembly drug delivery system. These nano-drug delivery systems can serve as multi-functional drug carriers. They may significantly improve the physicochemical and stabilization and biological properties of the free drug，enhance the therapeutic efficiency and reduce toxic side effects. This paper reviews the recent research progress in oral drug-loaded nano-systems．
［Keywords］ oral drug-loaded nano-system； absorption mechanism； pharmacokinetics； safety
口服给药一直是最常用和最方便的给药途径，患者依从性 好。但普通口服剂 型，药 物 受 胃 肠 道 酶 和 酸 碱 环 境 的 影 响 及 肝 首过作用，特别是 难 溶 性 药 物，溶 出 限 制 药 物 吸 收，生 物 利 用 度 非常低，疗效很差。口服纳米载药系统，既能克服以上缺点，提高 生物利用度，又具有靶向性，还能降低药物的不良反应，增加药物 的稳定性，是药剂学研究的热点和重点。本文主要从口服纳米载 药系统的类型、吸收机理、药动学和安全性方面作一综述。
1. 5 纳米乳口服载药系统 常见的纳米乳载药系统包括 W / O、O / W 和自乳化等，现在又研制出新的纳米乳类型。李晓 阳［12］采用生物黏附材料海藻酸钠与壳聚糖对 W / O / O 型胰岛素 纳米乳进行包裹，从而达到提高药物在胃中稳定性的目的，增加 药物在肠道内的 滞 留 时 间，进 而 提 高 口 服 生 物 利 用 度。 潘 恩 媛 等［13］研制了 O / O 型葛根素纳米乳。Wan 等［14］制备的亚油酸纳 米乳，明 显 提 高 了 口 服 亚 油 酸 的 稳 定 性 和 生 物 利 用 度。de Campos 等［15］制备了吡喹酮 O / W 型纳米乳，研究了该纳米体系 在体外肠上皮模型的转运及毒性，结果表明，吡喹酮纳米乳体系 对被忽略的血吸虫病具有潜在的意义。
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中国生化药物杂志 2016 年第 6 期 总第 36 卷
特约论文
单甘脂作为脂质材料，分别以异硫氰基荧光素（ ODA-FITC） 和阿 霉素（ DOX） 作为荧光标记物和模型药物，用 PEG2000-SA 修饰以 提供亲水性基团，以 0. 1% 的泊洛沙姆溶液作为水相，将脂质材 料溶于有机溶剂 作 为 油 相，采 用 水 性 溶 剂 扩 散 法 制 备 得 到 固 体 脂质纳米粒。翟少华等［7］以大豆卵磷脂、胆固醇等物质为原料， 以海藻酸-壳聚糖为冻干保护剂，制备狂犬病减毒脂质体口服冻 干活疫苗，使脂质体的膜中带有阳离子电荷，此系统能增强病毒 与脂质体的吸附率，提高脂质体疫苗的抗原包封率，进而提高药 物的生物利用度。阮婧华等［8］以不溶于水，脂溶性小，口服生物 利用 度 低 的 槲 皮 素 为 药 物 模 型，以 硬 脂 酸、Labrafac Lipophile WL1349、Gremophor EL、Transcutol P 为材料，制备纳米结构脂质 载体的载药系统，包封率高，进而提高该药物的体外溶出。李翀 等［9］用经四乙氧基硅烷溶胶凝胶反应，于醇脂质体表面形成二氧 化硅层，作为姜黄素口服给药载体，修饰后其稳定性提高，促进药 物的口服吸收。王金铃［3］以赖氨酸为桥连的聚乙二醇二维生素 E 琥珀酸衍生物为纳米材料，制备了阿霉素纳米胶束口服药物。
Progress in oral drug-loaded nano-system
DING Zhi-ying1 ，ZHANG Yue1 ，DIAO Ya-ru1 ，CHI Ji-hong1 ，HU Yu-lin2Δ
（ 1. School of Pharmacy，Jilin University，Changchun 130021，China； 2. Department of Internal Medicine The First Bethune Hospital of Jilin University，Changchun 130021，China）
电荷相互作用： Liu 等［19］制备了 N3-O-甲苯酰氟尿嘧啶固体 脂质纳米粒口服载药系统（ CLSN） ，并且在纳米粒表面应用十六 烷基三甲基溴化铵进行修饰，实验表明，该载药系统主要在十二 指肠与空肠被吸 收，考 虑 其 机 制 为 纳 米 粒 表 面 的 阳 离 子 所 带 的 正电荷与黏膜表面的负电荷结合，增加了药物的吸收。
资助项目： 长春市科技计划项目（ 14KG073） 作者简介： 丁志英，女，博士，博士生导师，研究方向： 纳米载药系统、生物 药剂学与药物动力学、临床药学，E-mail： dzy@ jlu． edu． cn； 胡玉琳，通信作者， 女，医 学 博 士，主 任 医 师，研 究 方 向： 肝 胆 病 的 新 型 口 服 药 物 治 疗，E-mail： hyl8540959@ 163． com。
延长滞留时间： 口服纳米载药系统与传统的口服药物相比， 更易被十二指肠的微绒毛捕获，增加药物的滞留时间，进而改善 药物的吸收率； 陈立江［2］制备的口服蓓萨罗丁纳米混悬液，纳米 释药系统维持相对持久且药-时曲线平稳，主要由于其具有良好 的生物黏附性，延长了药物在胃肠道的滞留时间，进而提高了药 物的生物利用度。