项目可行性报告(厄贝沙坦片)

一、药品简介

厄贝沙坦片为国家二类新药，属于国家医保品种。

1、药品名称

通 用 名：厄贝沙坦片

英 文 名：Irbesartan Tablets

汉语拼音：Ebeishatan Pian

厄贝沙坦，其化学名称为2-丁基-3-[4-[2-（1H-四唑-5-基）苯基]苄基]-1，3-二氮杂螺-[4，4]壬-1-烯-4-酮。

其结构式为：

428.54

2、药理学

药理毒理：本品为血管紧张素Ⅱ（Angiotensinv Ⅱ，Ang Ⅱ）受体拮抗剂，能特异性地拮抗血管紧张素Ⅱ受体（AT1）。对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍，通过选择性地阻断Ang Ⅱ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

本品不抑制血管紧张素转换酶（ACE ）、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

药代动力学：据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg 后，约1.9小时血药浓度达峰植，峰浓度约为4058µg/L,消除相半衰期（t1/2）约为10.2小时。

药物相互作用：(1)本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压.与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。(2)本品与华法令之间无明显的相互作用。N N CH 3O N N N N 25H 28N 6O

(3)与洋地黄类药如地高辛、b-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

3、适应症：高血压。

4、规格和用量

规格： 75mg/片，12片/盒，薄膜衣片。

用法用量：口服:推荐起始剂量为0.15g，一日1次，一次2片。根据病情可增至0.3g,一日1次，一次4片。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药（如噻嗪类）或其它降压药物。

二、主要适应症临床患者估算

高血压是中老年人的常见病,又是人类死亡的主要疾病。根据1991年全国30个省市自治区950356的人群抽样调查，全国高血压患病率高达11.88%,而中老年人发病率更高，约达25%-----40%。而至1997年底,我国有高血压患者达1.1亿人，即每11个人中或每三个家庭中就有一个高血压患者。目前，我国高血压患者数量每年月以350万人的速度增加。高血压的危害在于对心、脑、肾等器官的损害，明显地降低患者的生活质量，严重地危害口才的生命。脑卒中、心衰、心肌梗塞、和尿毒症是高血压的三大并发症，也是高血压的死亡原因，其死亡率占人类死亡的首位。近年来，国内外学者对高血压的研究十分重视，但迄今为止，高血压只是可控制，难于治愈。及早、持久有效地防治高血压，对减少心脑血管病及尿毒症的发生，提高生活质量，降低病死率，均具有重要意义。

我国权威机构调查显示，1980年高血压患病率为8.3％，1991年为11.26％，2001年为12.38％。中新网1月16日电据中国卫生部消息，2002年中国居民营养与健康状况调查结果显示，中国高血压患者已高达1.6亿，高血压正在严重危害居民健康。

三、国内产品生产厂家

国内原料药及制剂生产厂家：

四、专利保护

本品知识产权及行政保护情况：

本品知识产权及行政保护情况：厄贝沙坦片属于国家二类新药，国家药品标准已转正，新药监测期已过，保护期到2008年8月30日。

五、产品研制单位

保护期到期后，由本公司组织人员进行研发、申报。

六、药品市场竞争力分析

抗高血压药物是近年来快速增长的品种。回顾世界医药市场，２００４年全球畅销药品５００强中，心血管系统用药销售额达５５４．５亿美元，其中４５个抗高血压药物的市场份额２６２亿美元，占全部抗高血压药物的８０％。而对２００５年最新统计分析表明，世界抗高血压处方用药已超过了３５０亿美元，从而使市场的增长率稳定在６％～８％左右。

在全球庞大的抗高血压药物市场中，非肽类血管紧张素Ⅱ ＡｎｇⅡ 受体抑制剂占据了４３．０９％的比重，钙拮抗剂 ＣＣＢ 居于第２位，占据了２６．９４％的市场份额，而血管紧张素转化酶 ＡＣＥＩ 抑制剂为１５．５４％。

２００５年美国处方药销售额中，ＡｎｇⅡ受体抑制剂为５０亿美元，而钙拮抗剂也达到了４６亿美元。从各类药物的增长势头来看，非肽类血管紧张素抑制剂（沙坦类）增长最快，已超过了１０％；而１０个抗高血压复方药物中，除了美国辉瑞的氨氯地平＋阿托伐他汀 Ｃａｄｕｅｔ 表现出类拔萃外，瑞士诺华的缬沙坦／缬沙坦＋氢氯噻嗪增长率最高，同比增长了１８．８５％。而１０个抗高血压复方药物平均增长率仅为７．７４％，故市场分析家预测，到２００７年，抗高血压药物市场容量将超过５２０亿美元。

近年来，国内抗高血压市场的主要品种分为利尿剂、β－阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂、复方交感神经阻滞剂等几大类。

２０世纪８０年代末，受钙拮抗剂、作用于肾素－血管紧张素系统新药猛增趋势的影响，心血管药物市场格局发生了较大的变化，目前医院市场中已形成了ＣＣＢ、ＡｎｇⅡ、ＡＣＥＩ三足鼎立的局面。

对高血压这一流行病症认识的提高，带动了市场快速增长，我国与发达国家降压用药差距也逐年缩小。据ＳＦＤＡ南方医药经济研究所信息透露：２００３年中国抗高血压药物市场容量达到５３亿元，同比上一年增长了３２．４２％，２００４年已达到１００．２亿元的市场规模，占心血管系统用药的２２．２７％。

分析全球抗高血压市场，在畅销５００强药品中已有９个复方制剂，分别是缬沙坦＋氢氯噻嗪、氯沙坦＋氢氯噻嗪、厄贝沙坦＋氢氯噻嗪、替米沙坦＋氢氯噻嗪、氨氯地平＋贝那普利、依那普利＋氢氯噻嗪、喹那普利＋氢氯噻嗪、莫西普利＋氢氯噻嗪、氨氯地平＋阿托伐他汀。

目前，国内市场上已有众多传统抗高血压复方药物，如北京降压０号、复方卡托普利、复方可乐定、降压乐、珍菊降压片、复方利血平、复方利血平氨苯喋啶、复方硫酸双肼屈嗪、阿魏酸哌嗪、利君舒络等。

近两年来，抗高血压复方新药已逐渐在国内上市，如杭州默沙东制药的氯沙坦钾＋氢氯噻嗪片（“海捷亚”）、法国赛诺菲圣德拉堡制药公司的厄贝沙坦氢氯噻嗪片（“安博诺”）、瑞士诺华公司的缬沙坦氢氯噻嗪（“复代文”）、施维雅（天津）制药的培哚普利吲达帕胺片（“百普乐”）等纷至沓来，复方制剂的疗效优于单方剂型，且副作用相对较少而轻，是