9第九章 芳香化湿类方药

苍术
性味功效主治
• 苍术味辛、苦，性温，归脾、胃经。具有 燥湿健脾、祛风湿的功效。主治湿阻中焦， 风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜 盲等。
药理作用
• 1．调整胃肠运动功能 • 2．抗溃疡 • 3．保肝 • 4．抗菌
• 5．其他 • (1)对血糖的影响 • (2)抗炎：
1Hale Waihona Puke 调整胃肠运动功能• 对藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、甲 型和乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形 杆菌等均有明显的抑制作用。 • 方中藿香所含的挥发油具有很强的抗菌 作用。
4．改善胃肠道吸收功能
• 能明显提高腹泻模型动物对3H-葡萄糖 和水分的吸收，说明其在止泻后又可恢 复胃肠道对营养物质的吸收功能。
5．增强免疫功能
• 能抑制十二指肠的过度收缩运动及由组 胺、乙酰胆碱、氯化钡所致的回肠痉挛 性收缩，对抗水杨酸毒扁豆碱引起的肠 痉挛，其效果与阿托品相似。 • 本方也能对抗垂体后叶素引起的子宫收 缩，但对胆囊、膀胱平滑肌的收缩不产 生影响。
2．镇痛
• 对醋酸刺激肠系膜诱发的内脏躯体反射 性疼痛有镇痛作用
3．抗菌
5．其他
(1)对血糖的影响 • 苍术煎剂灌胃给药或醇浸剂皮下给药， 可使正常血糖水平升高 • 对四氧嘧啶所致的糖尿病模型则有降血 糖作用。
• 苍术水提物灌胃可使链脲霉素诱发的动 物高血糖水平降低。
• (2)抗炎
• 术水溶液部分和挥发油部分具有抗炎作 用，能抗二甲苯所致耳廓肿胀、抑制肉 芽的增生。
综上所述，苍术调整胃肠运 动功能、抗溃疡、保肝、抗菌 等作用与其燥湿健脾之功效相 关。
现代应用
• 1．腹泻 • 2．空气消毒 用苍术制备的消毒剂用于门诊与一般 房间消毒具有使用方便、杀菌作用强、 无刺激性、无残留污染、对人体无毒等 优点。亦有用熏蒸的方法进行空气消毒， 预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气 管炎传染等。
现代应用
• 1．细菌性痢疾
• 2．肌强直
不良反应
• 厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱，其 在肠中吸收缓慢，吸收后即经肾脏排泄， 血中浓度较低，故口服毒性较小。厚朴 煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的 LD50分别为6.12g/kg和45.55mg/kg。厚 朴在一般肌松剂量下，对实验动物心电 图无影响，大剂量可致呼吸肌麻痹而死 亡。
不良反应
• 将苍术艾叶消毒香用于500余个幼托 单位，用香10万余盘，使用人次在40 万以上，未见任何严重不良反应，仅 个别成人闻后有轻度不适和头晕感觉。
第 二 节 常 用 复 方
藿香正气散
药理作用
• 1．解痉 • 2．镇痛 • 3．抗菌 • 4．改善胃肠道吸收功能 • 5．增强免疫功能
1．解痉
• 对硫酸镁致腹泻造模动物，经用藿香正 气散治疗后，可升高外周血淋巴细胞数 和肠段组织渗入3H—TdR指数。提示本 方能提高小鼠的免疫功能并促进受损伤 肠段的修复。 • 此外，藿香正气散还有镇吐、解热等作 用
现代应用
• • • • 1. 感冒 2. 急性胃肠炎、结肠炎 3．酸中毒 4. 其他
• 此外，芳香化湿药还具有不同程度的抗 肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血 小板聚集、祛痰等药理作用。
• 综上所述，与芳香化湿药疏畅气机、宣 化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作 用为调整胃肠运动功能、促进消化液分 泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大 多含有挥发油，并与药效作用有关。
第 二 节 常 用 药 物
2. 抗溃疡
• 厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚 对胃溃疡有对抗作用。
• 厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多 有关
3．促进消化液分泌
• 厚朴含有挥发油，通过温和地刺激局部 黏膜，反射性地增加消化腺分泌。
4．抗菌、抗病毒
• 厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵 母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性， 对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制 作用。 • 构效关系研究发现，厚朴酚、和厚朴酚 及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴 酚，其抗菌活性与联苯环上的羟基及烯 丙基有关。
2. 抗溃疡
苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药，具 有较强的抗溃疡作用 作用机制 • ①增强胃黏膜保护： • ②抑制胃酸过多分泌：
3. 促进消化液分泌
• 厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、 草果等均含有挥发油，通过刺激嗅 觉、味觉感受器，或温和地刺激局 部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。
4. 抗病原体
体外实验研究表明 • 厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种 细菌具有抑制或杀灭作用 • 苍术对黄曲霉菌，藿香对许兰黄癣菌、 趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒，厚朴对丝 状真菌、病毒性肝炎病毒，佩兰、砂仁、 白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有 一定抑制作用。
• 1. • 2. • 3. • 4. 调整胃肠运动功能 抗溃疡 促进消化液分泌 抗病原体
1．调整胃肠运动功能
• 本类药物均含挥发油，具有健胃驱风功 效，故对胃肠运动有刺激或调整作用， 从而有助于胃肠内容物的排空。 • 对正常胃肠平滑肌有兴奋作用，但对对 乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又 有不同程度的抑制作用
3．保肝
• 苍术及β-桉叶醇、茅术醇、苍术酮对 CCl4及D-氨基半乳糖诱发的肝细胞损害 均有显著的预防作用。此外，苍术煎剂 对肝脏蛋白质合成有明显促进作用。
4．抗菌
• 苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌R 质粒的作用，能降低细菌耐药性的产生。 • 利用1.4％苍术乙醇浸泡液，对金黄色葡 萄球菌作用7min的杀灭率达99.9％ • 以10.0％该液对枯草杆菌黑色变种芽胞 作用7min的杀灭率为100％。
第 一 节 概 述
• 凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的 药物称为芳香化湿药。临床主要用于 湿困脾胃，湿阻中焦证，此外，湿温、 暑湿等证也可选用。
• 从现代医学角度分析，湿阻中焦证 与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、 痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力 或胃下垂、胃肠神经官能症、消化 不良等疾病相似。
基本药理作用
厚朴
成分 性味归经主治
• 厚朴主要含木脂素类、生物碱类及挥发油等成分。 木脂素类成分主要有厚朴酚、四氢厚朴酚、异厚 朴酚及和厚朴酚，生物碱类成分主要为木兰箭毒 碱，挥发油主要为β-桉叶醇。 • 厚朴味苦、辛，性温，归脾、胃、肺、大肠经。 具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。主治湿滞 伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘 咳等。
• 厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂， 具有筒箭毒碱样肌松作用。
(2) 抗焦虑与抗抑郁作用
• 厚朴酚具有抗焦虑作用，小鼠口服 0.2mg/kg以上剂量抗焦虑作用就很明显， 并且没有安定样副作用。 • 腹腔注射厚朴酚50～100mg/kg可减轻 小鼠在强迫游泳下所介导的抑郁。
• （3）抗脑缺血作用
• 苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内 能缓解乙酰胆碱所致的小肠痉挛，而对肾 上腺素所致小肠运动抑制，则有一定的对 抗作用。 • 苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所 致胃平滑肌痉挛，而对正常胃平滑肌则有 轻度兴奋作用。 • 苍术丙酮提取物、β-桉叶醇及茅术醇对氨 甲酰胆碱、Ca2+及电刺激所致小肠收缩 加强，均有明显对抗作用。
第九章 芳香化湿类方药
本章的学习重点：
• 芳香化湿药的基本药理作用
• 厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的 药理作用及其现代应用。
本章的学习要求：
• 1．了解与湿困脾胃相关的主要病理变化。 • 2．掌握芳香化湿药的基本药理作用：① 调整胃肠运动功能，②抗溃疡，③促进 消化液分泌，④抗病原体。 • 3．熟悉厚朴、苍术及藿香正气散的作用 及现代应用。
• 厚朴对实验性病毒性肝炎有一定程度的 抑制作用，可减轻细胞变性坏死等实质 性病理损害。 • 厚朴中所含新木脂素对Epstein-Barr病 毒激活有抑制作用。
5．保肝
• 厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用，可 减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。 所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。
6．其他
(1) 中枢性肌松作用 • 厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用， 能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量 的士的宁所拮抗，它们属于非箭毒样的 肌松剂。
药理作用
• 1．调整胃肠运动功能 • 2. 抗溃疡 • 3．促进消化液分泌 • 4．抗菌、抗病毒 • 5．保肝
1．调整胃肠运动功能
• 厚朴所含挥发油有驱风健胃的作用。 厚朴煎剂能在一定剂量范围内对肠管产 生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作 用。 • 厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一 定的抑制作用。
• 此外，厚朴还具有抑制血小板聚集、降 压、抗过敏、抗肿瘤作用。
综上所述，厚朴调整胃肠运动、 抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、促 进消化液分泌等作用与其燥湿、消 积、行气之功效相关。
体内过程
• 经用14C同位素示踪技术研究厚朴酚在 大鼠的体内过程，结果表明静脉给药1小 时后，厚朴酚主要分布在肠、肺、肝、 肾和脾。厚朴酚口服给药吸收迅速，15 分钟血药浓度达到峰值，主要分布在胃 肠道、肝和肾，其他组织也有少量分布。 在大鼠粪便中可检出厚朴酚的代谢产物。
2．抗溃疡
• 茅苍术及北苍术对胃溃疡有较强的抑制 作用，两种苍术均能显著抑制溃疡动物 的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏 膜损害。水溶液部分与挥发油部分抗胃 溃疡作用相当。
苍术抗溃疡作用机理
• ①抑制胃酸分泌： 苍术醇能抑制甾体激素的释放，减轻甾体 激素对胃酸分泌的刺激 β-桉叶醇有抗H2受体作用 • ②增强胃黏膜保护作用： 北苍术可使胃黏膜组织血流量增加 苍术中氨基己糖具有促进胃黏膜修复作 用 关苍术能明显增加氨基己糖在胃液和黏 膜中的含量