药物化学复习题

第1章测试

一、单项选择题

１.下列哪个药物属于酰胺类的局麻药( )。

A.普鲁卡因

B.达克罗宁

C.利多卡因

D.丁卡因

２.属于卤烃类的吸入性麻醉药就是( )。

A.麻醉乙醚

B.羟丁酸钠

C.恩氟烷

D.盐酸氯胺酮

３.普鲁卡因就是从下列哪种物质经结构改造得到的( )。

A.丁卡因

B.可卡因

C.海洛因

D.咖啡因

４.下列结构骨架中,X为哪个原子或基团时,麻醉强度最强( )。

A. S

B. O

C. NH

D. CH2

５.在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性与爆炸性,又能使毒性相对减弱( )。

A. F

B. Cl

C. Br

D. I

６.不含酯键的局部麻醉药就是( )。

A.普鲁卡因

B.恩氟烷

C.布比卡因

D.丁卡因

７.下列哪个局麻药具有旋光异构体( )。

A.普鲁卡因

B.布比卡因

C.利多卡因

D.丁卡因

8.下列最不稳定的局麻药就是( )。

A.普鲁卡因

B.氯胺酮

C.利多卡因

D.丁卡因

二、多项选择题

１.下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,正确的就是( )。

A.易氧化变质

B.水溶液在中性、碱性条件下易水解

C.强氧化性

D.可发生重氮化-偶合反应

E.在酸性下不水解

２下列哪些药物就是属于芳酸酯类的局麻药( )

A.普鲁卡因

B.丁卡因

C.二甲卡因

D.利多卡因

E.布比卡因

3 理想的全麻药应具备下列哪些特点( )。

A.起效快、苏醒快

B.易于控制

C.副作用小

D.性质稳定

E.脂溶性大

４.因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药就是( )。

A.氯普鲁卡因

B.丁卡因

C.利多卡因

D.布比卡因

E.二甲卡因

５.下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强( )。

A.氯普鲁卡因

B.丁卡因

C.利多卡因

D.布比卡因

E.氯胺酮

三、问答题

１、影响普鲁卡因稳定性的结构因素与外界因素各有哪些？

在配制其注射液时,可采取哪些措施提高其稳定性？

２、根据普鲁卡因与利多卡因的化学结构,分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？

1答:本品不稳定就是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照与重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时,要控制最稳定的pH值(3、5～5、0)与温度,通惰性气体,加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂与采取避光措施等。

2答:普鲁卡因分子中含有酯键,使该药容易水解;利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定,而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解,在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外,由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高,有利于与受体结合,故其麻醉作用较普鲁卡因略强。

第2章测试

一、单项选择题

1.巴比妥类药物不具备的性质就是( )

A、弱酸性

B、弱碱性

C、水解性

D、与铜-吡啶试液反应

2.具有环丙二酰脲结构的就是( )

A、地西泮

B、苯巴比妥

C、艾司唑仑

D、卡马西平

3.下列显效最快的药物就是( )

A、苯巴比妥

B、丙烯巴比妥

C、戊巴比妥

D、硫喷妥钠

4、关于巴比妥类药物性质的叙述错误的就是( )

A、具有酮式与烯醇式的互变异构

B、具单酰脲结构,可发生双缩脲反应

C、具镇静催眠作用,久服产生依赖性

D、在酸性条件下可发生水解反应

5.地西泮的母核就是( )

A、环丙二酰脲

B、哌啶二酮

C、1,4-苯并二氮䓬

D、喹唑酮

6.艾司唑仑的化学结构就是( )

A. B. C. D.

7.对奥沙西泮描述错误的就是( )

A、有苯并二氮䓬母核

B、为地西泮的体内活性代谢物

C、水解后具游离芳伯氨基性质

D、与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色

8.苯妥英钠的结构为( )

A.B.C. D.

9.关于卡马西平描述错误的就是( )

A、具有二苯并氮杂䓬基本结构

B、在潮湿的环境下药效易降低

C、光照易变质

D、对癫痫小发作疗效好

10.盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色就是因为( )

A、与Fe3+生成配位化合物

B、被Fe3+催化生成高分子聚合物

C、被Fe3+氧化生成多种产物

D、与Fe3+生成盐

二、多项选择题

1.下列哪些性质属于地西泮的理化性质( )

A、遇酸或碱受热易水解

B、本品可按1,2或4,5开环水解

C、4,5开环为不可逆水解

D、1,2开环为不可逆水解

E、可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀

2.对日光线敏感的药物( )

A、盐酸氯丙嗪

B、卡马西平

C、苯巴比妥

D、苯妥英钠

E、奋乃静

3.属于吩噻嗪类抗精神失常药( )

A.奋乃静

B.氯丙嗪

C.苯妥英

D.氟哌啶醇

E.艾司唑仑

4.关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的就是( )

A、7－位引入吸电子基团,活性增强

B、1,4-苯并二氮作环为活性必需结构

C、C5位苯环专属性很高

D、1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性

E、4,5位双键被饱与并并合四氢噁唑环,镇静作用增强

5.吩噻嗪类药物构效关系描述正确的就是()

A.2位引入吸电子基团活性增强

B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强

C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强

D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强

E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物