第三代磺脲类降糖药_格列美脲
糖尿病患者常用口服降糖药及特点
糖尿病人常用口服降糖药及特点(一)一磺脲类药物药品名:优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲适用者:可作为非肥胖2型糖尿病的首选,不适合1型患者。
副作用:主要为低血糖、消化道反应。
二双胍类药物药品名:目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。
适用者:适用于2型糖尿病,特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。
副作用:主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。
三α-葡萄糖苷酶抑制剂药品名:拜唐苹、倍欣等。
适用者:餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。
副作用:主要为消化道反应,腹胀、腹痛、腹泻。
糖尿病人常用口服降糖药及特点(二)四噻唑烷二酮衍生物类药品名:优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。
适用者:2型及肥胖的糖尿病患者,不适合1型患者。
副作用:水肿和血容量增加,但一般较轻。
肝病和心功能不全者不宜用。
五促胰岛素分泌剂药品名:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。
适用者:适用于基础血糖正常的糖尿病患者,尤其是餐后血糖高者,不适于1型患者。
副作用:轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。
严重肝肾功能不全者禁用。
特别提示:1药物要保持一定得浓度才能发挥作用,吃吃停停会造成血糖剧烈波动,很容易加重并发症。
所以,降糖药应坚持服用。
2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担,结果会造成胰岛功能和肝肾功能的提前衰竭。
所以,要按量而不是超量服用降糖药。
糖尿病人的日常饮食(一)糖尿病人一定要吃水果,与正常人不同的是需要有选择地食用。
糖尿病人的日常饮食(二)一糖尿病人该如何喝粥?●不喝纯大米粥。
可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂粮粥、豆粥等。
●米、水不要放多,熬得不要太烂。
●不单独喝粥,配合主食、菜。
●不喝热粥。
●配合运动。
●喝粥的时间:监测血糖。
二以下食物也不建议糖尿病人食用主食:汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭副食:土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等冲制饮品:无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等即时食品:精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等三人均每日6克盐,别忘了味精、大酱中都有盐。
老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的疗效观察
老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的疗效观察目的观察老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的临床效果。
方法选择在该院接受治疗的68例口服降糖药血糖控制情况不佳的老年糖尿病患者作为研究对象,将其随机分为原治疗组和格列美脲组,每组34例。
其中格列美脲组患者在原治疗方案的基础上增加格列美脲治疗。
比较两组患者治疗前后血糖控制水平、疗效相关因素变化情况以及治疗期间低血糖事件发生情况。
结果两组患者治疗后血糖水平均明显降低(P<0.05),但两组患者治疗前后血糖降低幅度比较无明显差异(P>0.05);治疗后格列美脲组患者HbAlc达标率明显高于原治疗组,且治疗前后HbAlc降低幅度明显超过原治疗组(P<0.05);格列美脲组治疗后每日胰岛素用量降低,而原治疗组胰岛素剂量增加,两组比较差异显著(P <0.05);两组患者治疗期间低血糖事件发生率比较无显著性差异(P>0.05)。
结论格列美脲联合胰岛素治疗老年糖尿病效果显著,同时还可减少胰岛素应用剂量,进而减少由胰岛素引发的低血糖、体重增加等并发症的发生率,安全性高,患者耐受性好,值得临床推广应用。
标签:2型糖尿病;胰岛素;格列美脲在实际临床工作中,部分老年2型糖尿病患者在服用磺脲类药物治疗过程中存在失效的现象,无法达到满意的血糖控制效果,从而需要改用胰岛素进行治疗。
但因为胰岛素缺乏并不是2型糖尿病唯一的发病机制,部分老年患者还存在胰岛素抵抗,因此往往需要增加胰岛的剂量,这又会导致低血糖事件的发生[1]。
格列美脲是第三代磺脲类降糖药物,其不仅与其他所有的磺脲类药物一样,可以促进胰岛素的分泌和释放,同时还具有胰外降糖的作用,不会导致高胰岛素血症的发生。
与其他磺脲类降糖药相比,格列美脲的活性最高,作用迅速、持久、高效且安全,在老年糖尿病的治疗中占据重要地位[2]。
为观察老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的临床效果,该院2015年6月—2016年6月间则对老年2型糖尿病患者采取了联合应用胰岛素和格列美脲的治疗方式,获得了令人满意的效果,现报道如下。
-糖尿病药物的分类
降糖药(一)按给药方式分类:1.胰岛素2.口服降糖药主要有5类:磺脲类第一代磺脲类:甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代磺脲类:格列苯脲(glibenclamide)格列齐特(gliclazide)格列吡嗪(glipizide)格列喹酮(gliquidone)第三代磺脲类:格列美脲(glimepiride)双胍类a葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类餐时血糖调节剂一、胰岛素1胰岛素分类1.1.超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。
本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。
1.2.短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。
1.3.中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。
皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
1.4.长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。
1.5.预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察
格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察李庆光【摘要】目的观察格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效.方法选择2009年6月至2010年7月在南阳理工学院附属医院就诊的符合诊断标准的2型糖尿病患者67例,应用口服格列美脲联合二甲双胍口服进行治疗,疗程24周.观察空腹血糖和餐后2h血糖,糖化血红蛋白的变化及不良反应.结果治疗后与治疗前比较,空腹血糖[(7.13±1.75) mmol/L vs(10.12±1.45) mmol/L],餐后2h血糖[(9.47±1.52) mmol/L vs(14.17±2.33) mmol/L]与糖化血红蛋白[(7.25±1.37)%vs(9.24±1.57)%]水平均较治疗前显著降低(P<0.01).结论格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病能有效地控制血糖,低血糖反应少,安全可靠.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2014(020)016【总页数】3页(P3033-3035)【关键词】2型糖尿病;二甲双胍;格列美脲【作者】李庆光【作者单位】南阳理工学院附属医院内分泌科,河南南阳473000【正文语种】中文【中图分类】R587.12 型糖尿病是以血糖升高为主要表现的临床疾病,多伴有胰岛素抵抗和高胰岛素血症,随着发病率的升高,临床治疗日益受到重视[1]。
2010版的《中国糖尿病防治指南》中发布的2008年的调查结果显示,在20岁以上的成人中,年龄标化的糖尿病的患病率为9.7%[2]。
糖尿病是一种典型的慢性终身性疾病,治疗需要严格达标,但是随着血糖控制的达标,低血糖的发生概率也明显增加,从而影响治疗效果。
作为第三代磺脲类口服降糖药的格列美脲,每日仅需1次,简单方便,而且较少发生低血糖。
二甲双胍为双胍类口服降糖药,本身不增加胰岛素的分泌。
本研究在临床治疗中联合应用格列美脲与二甲双胍治疗2型糖尿病,取得了良好的疗效,现报道如下。
格列美脲和双时相门冬胰岛素联用治疗2型糖尿病的临床观察
格列美脲和双时相门冬胰岛素联用治疗2型糖尿病的临床观察摘要目的:观察格列美脲与双时相门冬胰岛素联用的治疗效果。
方法:根据应用双时相门冬胰岛素的2型糖尿病患者加用格列美脲与否分组,12个月后进行比较。
结果:格列美脲组较对照组FPG、2hPG、HbA1c、空腹C肽、胰岛素类似物用量、严重低血糖均明显下降。
结论:格列美脲联合2次/日双时相胰岛素类似物治疗达到了很好的血糖控制,同时胰岛素用量减少,体重下降,严重低血糖减少。
关键词格列美脲双时相门冬胰岛素2型糖尿病随着糖尿病患者群的扩大,应用胰岛素的患者越来越多,出现了很多胰岛素用量很大,血糖仍不满意的情况。
适用格列美脲和双时相门冬胰岛素联合应用出现了意想不到的效果。
资料与方法选取应用时相门冬胰岛素的2型糖尿病患者作为研究对象,均符合世界卫生组织(WHO)1999年糖尿病诊断及分型方案,排除肝、肾功能不全、DM急性并发症及其他代谢性疾病、感染或感染相关性疾病、恶性肿瘤、心脑血管疾患及应激状态。
所有研究对象严格按医嘱进行饮食控制和適当的运动。
将98例患者随机分成个格列美脲组和对照组,每组49例,年龄32~73岁,BMI 25~30kg/m2。
方法:两组除继续诺和锐30胰岛素注射外,加用二甲双胍(格华止)850mg/日,吡格列酮30mg/日,格列美脲组加用格列美脲2mg/日,早餐前半小时口服,观察时间12月。
前1个月每周监测两天5次血糖(空腹、三餐后、午夜2时),后11个月每2周监测1天4次血糖(空腹、三餐后),调整诺和锐30胰岛素用量,尽量使血糖达标(达标定义:FPG 4.4~61mmol/L,2hPG 4.4~7.8mmol/L,HbA1c<6.5%)。
治疗前后分别静脉采血测定FPG、2hPG、HbA1c、体重、空腹C肽、胰岛素类似物用量,并统计严重低血糖发生率。
严重低血糖定义为需他人救治的低血糖。
格列美脲组和对照组各有2例失访。
血糖监测采用化验室全自动生化分析仪,空腹C肽测定使用中国原子能研究所胰岛素放射免疫试剂盒,血清HbA1C 采用微柱层析法,指端末梢血糖监测采用全活力型血糖仪。
磺脲类降糖药
磺脲类降糖药降血糖类的药物有很多种,但并不是每一种都有明显的效果,降血糖的药往往都卖价很贵,很多人认为从国外引进的进口药要比国内的药有疗效,因为国外的医疗技术比国内更加发达,磺脲类降糖药已经在临床应用了很多年,现在市面上流通的都是它的第三代药物,下面给大家介绍一下这类药。
磺脲类药物是一个成员众多的大家族,且不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。
目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。
由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
磺脲类降糖药:此类药物通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放,其降血糖作用有赖于尚存在相当数量(30%以上)有功能的胰岛B细胞组织。
★甲磺丁脲 为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。
最大剂量为每日3.0。
本品现已不常使用。
格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂。
每片剂量为2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大剂量为15mg/日,应在餐前30分钟时服用。
本品口服后90分达到高峰,半衰期约12-24小时,作用持续时间16-24h。
它在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
优降糖引起的低血糖反应得到处理后,要继续留观2-3日,因本药半衰期较长,否则有可能再次引起低血糖反应。
★格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好,达峰时间为1-3小时,半衰期约为5小时。
每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次,每日最大剂量为30mg。
为常用的第二代磺脲类降糖药。
格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片,每片剂量为5mg,每日一次,每日最大剂量为20mg。
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵): 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康): 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖): 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
(四)格列波脲(克糖利): 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亚莫利): 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
长效降糖药,老人未必适用
高血压、糖尿病,是人们非常熟悉的两大中老年常见病、多发病,它们危害极大,用药也是漫长的过程。
从药物的作用时间来考量,它们都有长效药和短效药之分,但两病的用药原则却大有不同——高血压、特别是血压波动的高血压,用药上应尽量选用长效降压药,以达到24小时内平稳降压的目的。
而对于糖尿病患者,尤其是老年糖尿病患者,长效降糖药虽然更方便服药,减少漏服等意外,但和短效降糖药相比,却未必是上佳的选择。
长效降糖药,指导专家: 无锡市人民医院内分泌科主任医师 许岚/徐湘南京军区福州总医院第一附属医院内分泌科副主任医师 黄胜立整 理: 李宇杰糖尿病的两大病因,就是体内胰岛素(人体自身分泌,有降糖作用)产生不足或对胰岛素抵抗(即“不敏感”),降糖药大致就是从这两方面入手。
以口服降糖药为例,磺脲类(如格列本脲)和格列奈类(如瑞格列奈)可刺激胰岛素分泌,解决胰岛素不足问题;双胍类(如二甲双胍)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)、格列酮(如罗格列酮)类主要减轻胰岛素抵抗,减少糖分吸收而不刺激胰岛素分泌。
从作用时间上,则有长效、短效降糖药等之分,本文介绍的,便是这长效降糖药。
优势:安全有效、不易漏服糖尿病患者从确诊患病的那天开始,就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。
糖尿病以2型居多,这在老年人身上体现得更加明显,1型糖尿病患者常需要使用胰岛素,而2型糖尿病患者,因其对口服降糖药敏感,服药后血糖控制效果良好,所以常用口服降糖药。
不过,由于老年人记忆力减退,容易发生忘服、漏服药物现象,从而影响药物疗效。
为避免这些意外,老年糖尿病患者在选择口服降糖药时,也会考虑服用长效降糖药。
这里所说的“长效药”,包括两类不同的概念。
一为本身半衰期(指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间)长、作用时间长的药物,每日1次给药,如格列本脲(优降糖)等;二为将原来短效的药物,用特殊工艺制成为“长效”的缓释制剂、控释制剂,如原为短效的格列吡嗪(美吡达),每日应3次给药,制成控释制剂后,名为瑞易宁,每日给药1次即可。
格列美脲用药次数的探讨
格列美脲用药次数的探讨
李智莉;陈怀宁
【期刊名称】《疾病监测与控制》
【年(卷),期】2011()3
【摘要】格列美脲是新型第三代磺脲类降糖药,该药除具有刺激β细胞分泌胰岛素作用外,独立于胰岛素的胰外作用是格列美脲独特的药理作用方式,如促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取,减少肝脏内源性葡萄糖的产生等。
与其他磺酰脲类药物相比,具有高效、长效、用量小的优点。
【总页数】2页(P167-168)
【关键词】格列美脲;用药;次数;探讨
【作者】李智莉;陈怀宁
【作者单位】北京市丰台区方庄社区卫生服务中心;北京市朝阳区劲松社区卫生服务中心
【正文语种】中文
【中图分类】R
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磺酰脲类和格列奈类降糖药物的循证医学
磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学第二军医大学附属长海医院内分泌科吴鸿思考用于低血糖发生风险较高者的药物?可用于肾功能不全患者的药物? 格列美脲与磺脲类受体几亚单位结合? 格列奈类药物的作用? VADT、ACCORD、ADVANCE研究结果提示不应忽视什么? 老年糖尿病不应推荐的药物?哪个药物属于第三代磺脲类药物? 格列美脲最大剂量是多少可降低糖化血红蛋白?磺脲类和格列奈类药物概述一磺酰尿类的药物的发展史导读:三代的磺脲类药物由于它的分子结构有一些差别,导致了降糖疗效以及不良反应的差异,怎样在临床上安全使用磺脲类的药物呢?1 1955 年,磺酰脲(sulphonylurea, SU)类降糖药问世对氨苯磺酰丁脲(carbutamide),但由于其毒性作用大而被淘汰。
2 1956年,第一代的SU 类口服降糖药——甲苯磺丁脲、氯磺丙脲) 。
3 1966年第二代:格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪等新剂型。
4 第三代1997年,被称为新一代磺脲类降糖药的格列美脲研制。
二磺酰脲类降糖药物的结构差异1、磺脲类的药物包括甲磺丁脲,格列丙嗪,格列苯脲,格列美脲这几类的药物,它有一个共同的结构是具有磺酰脲基团,另外它还有一个苯甲酰基团,在这些结构中有一些微小的分子差异,导致了它可以与受体的结合或解离,在临床上也可以观察到降糖的疗效及不良反应有显著性的差异,这主要是三代磺脲类药物之间在结构上的变异,其次还有一个机制上的变异。
我们以第三代的磺脲类的药物格列美脲为例来看一下结合的机制上有什么样的差别。
第三代的磺脲类药物磺脲类受体的结合与传统的磺脲类药物不同,它结合的部位是磺脲类受体的65kd亚单位,而传统的磺脲类药物它是在140kd亚单位来结合的,这个65kd的亚单位由于分子量比较小,就导致了格列美脲与磺脲类受体结合的速度比较快,同时它也可以迅速的解离,这一点就适应了我们在降糖上需要的快速降糖以及减少低血糖发生的作用。
格列美脲与格列苯脲对胰岛素抵抗和胰岛细胞功能的影响
苯 脲 25mg . ,直 至 实 现 血 糖 达标 ( P F G<70mmo/ . l L,2h G P <1 mmo/ 或 达 到药 物 的最大 使用 剂量 ( 列美 脲 6m /, 0 l L) 格 gd
H OMA. 指 数 、HO .S 数及 H I R MA I指 OMA B指 数 。血 糖 测定 采 - 用 葡萄 糖氧 化 酶法 ,胰 岛素 测定 采用 放 射免 疫法 ,H Al ̄ 定采 b cO 用液 相 色谱 法 ,并利 用 如下 公式 分别 计算 :HO . 指数 = MA I R 空腹
抗 及胰 岛 B细胞 的功 能 ,优 于 格列苯 脲 ,是更 理想 的降 糖药 物 。 【 键词】 型糖 尿 病 ;格列美 脲 ;胰 岛素抵 抗 ;胰 岛 p 胞 功能 关 2 细
.
2 型糖尿 病 ( 2M )的主要 病理 机制 包括 胰 岛素抵 抗和 胰岛 TD 素分 泌不足 。胰 岛素抵抗 在早 期2 型糖 尿病 的发病 中起 主要作 用 ,
病机 制研究 的不断 深入 而不 断更 新 。格 列美 脲为 第 三代磺 脲类 药
1 检 测 指 标 :两 组 患 者分 别 于 治疗 前 及治 疗 1 周后 ,清 晨采 . 3 2
集 空 腹8h 的静 脉 血进 行 检测 ,测定 每 个研 究 对 象治 疗 前 及治 后 疗 后 的 F G、2h G、FNS P P I 、H A1水 平 ,并 分 别 计 算 B 、 b c MI
血糖 水 平 ( P F G,m l mo/ L)×空腹 胰 岛素水 平 ( I S F N ,ml L) U/
口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂(一)磺脲类:1、服用药物时间:早餐前服用,每日一次;2、作用机制:与胰岛β细胞膜的药物受体结合,促使胰岛素分泌。
此外,磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类:第一代磺脲类:甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类:格列苯脲(优降糖)、格列奇特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)第三代磺脲类:格列美脲(亚莫利、伊瑞)4、磺脲类药物治疗适应症:(1)胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素;(2)在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者;(3)新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者;(4)能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者,并且对饮食治疗掌握较好的患者;(5)不需要胰岛素治疗的糖尿病患者;(6)肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者:(1)1型糖尿病患者;(2)妊娠或哺乳期妇女;(3)需要接受大手术的糖尿病患者;(4)处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者;(5)以往服用磺脲类药物出现问题的患者,或者对磺脲类药物过敏的患者;(6)存在肝肾功能不全的患者;(7)急性心梗、脑血管意外等应激状态;(8)糖尿病视网膜病变至增殖期,糖尿病肾脏病变,糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症;(9)患者同时使用糖皮质激素;(10)显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应:(1)低血糖;(2)胃肠道反应小;(3)肝肾功能不全的病人慎用;(4)少数病人发生皮疹、多形性红斑;(5)水肿。
7、目前市场畅销药物:(1)商品名:达美康,通用名:格列齐特,生产厂家:天津施维雅制药;(2)商品名:糖适平,通用名:格列喹酮,生产厂家:北京万辉双鹤药业;(3)商品名:美吡哒,通用名:格列吡嗪,生产厂家:海南赞邦制药有限公司;(4)商品名:瑞易宁,通用名:格列吡嗪控释片,生产厂家:辉瑞制药有限公司(二)格列奈类:1、作用机制:是苯丙氨酸的衍生物。
格列美脲与其他磺酰脲类药物对2型糖尿病胰岛素抵抗影响的对比
两组均餐前口服,前1-2周密切随访,监测空腹血糖及餐后2小
时血糖,若空腹血糖>7.0mmol/L,增加格列美脲1-2mg或格列苯脲 2.5mg,直至实现血糖达标(空腹血糖<7.0mmol/L,餐后2小时血糖 <10mmol/L)或达到药物的最大使用剂量(格列美脲6mg/d,格列苯 脲15mg/d),当格列苯脲剂量>2.5mg/d时,分2-3次服用,血糖达 标后,维持治疗剂量不变,直至疗程达12周。
格列吡嗪和二甲双胍组:起始2. 5mg ,每日剂量超过 10mg 时,分 2-3 次餐前给药 ,直到空腹血糖 ≤7.0mmol/L或最大量剂量达 30mg/天)治疗,两组均给予稳定剂量的二 甲双胍。比较两组治疗1年前后的胰岛素抵抗指数的变化。
参考文献一:
格列美脲与其他磺酰脲类药物对2型 糖尿病胰岛素抵抗影响的对比
胰岛素抵抗:
定义:各种原因使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率 下降,机体代偿性的分泌过多胰岛素产生高胰岛素血症,
以维持血糖的稳定。
病因:遗传性因素、肥胖、疾病、肿瘤坏死因子a (TNF-a)增多、其他
胰岛素抵抗治疗
加强运动,控制饮食
参考文献四:
结果:与空白对照组、其他磺脲类(研究包含格列 齐特和格列本脲)对比,格列美脲相比于其他磺酰 胺类降糖药物能更好的改善胰岛素抵抗,但由于样
治疗糖尿病的各种口服降糖药都有哪些作用和区别
治疗糖尿病的各种口服降糖药都有哪些作用和区别糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。
那么,防治糖尿病的各种口服降糖药都有哪些作用和区别呢?治疗糖尿病的口服降糖药可分为磺脲类(胰岛素促泌剂)、双胍类、格列酮类(噻唑烷二酮类)、非磺脲类胰岛素促泌剂、α葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增泌素等六类。
现具体分述如下:一、磺脲类降糖药此类药物的降糖机制是:(1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素;(2)增强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性;(3)促进人体内肝糖元的合成,减少糖元的分解,从而降低病人的空腹血糖。
磺脲类降糖药适用于2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。
常用的磺脲类降糖药有以下几种:1.D860(甲苯磺丁脲)D860属于第一代磺脲类药物。
其副作用较轻,只有少数患者服用后出现胃肠道反应及皮疹。
比较而言,在磺脲类药物中,D860的降糖作用较弱。
它适用于治疗轻型的糖尿病患者。
2.优降糖(格列本脲)优降糖属于第二代磺脲类药物。
其降糖作用较强,为D860的200倍。
病人服用优降糖后,易出现低血糖反应。
因此,对于老年性糖尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降糖。
3.达美康(格列齐特)达美康为第二代磺脲类药物。
其降糖的强度为D860的10倍,作用较温和,无明显的副作用。
它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。
由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用,故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。
4.糖适平(格列喹酮)糖适平为第二代磺脲类药物。
其降糖的强度与D860相仿。
糖适平的排泄不受肾功能的影响。
其95%的代谢产物从胃肠道排出,不到5%的代谢产物从肾脏排泄,故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。
糖适平尤其适用于老年糖尿病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。
格列美脲治疗2型糖尿病72例
格列美脲治疗2型糖尿病72例作者:李超炎陈爱民来源:《医学信息》2014年第15期摘要:目的研究单用格列美脲治疗2型糖尿病的疗效。
方法选择本院2012年1月~2013年6月收治的初诊T2DM患者 72例,按照设定的治疗目标,通过调整格列美脲剂量等方法观察格列美脲治疗2型糖尿病的疗效。
结论格列美脲治疗T2DM临床疗效良好,安全性高,不良反应小,患者服药依从性高,可作为无禁忌症T2DM的首选降糖药。
关键词:格列美脲;2型糖尿病2型糖尿病(T2DM)是临床最常见疾病之一,大多需终身用药,应用经济,有效,依从性好的药物在临床上有重要意义,本文应用格列美脲治疗72例初诊T2DM得到满意效果,现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料 72例患者均为本科 2012年1月~2013年6月收治的初诊 T2DM,其中,男38例,女34例;年龄45~80岁,平均64岁;体重指数 (body mass index,BMI)为20~25 Kg/m2。
入选病例符合WHO 1999年的糖尿病临床诊断标准 [1]。
排除标准:严重心、肾、肝、脑等脏器病变;肠吸收障碍性疾病、严重应激状态;磺胺类、磺脲类药物过敏史。
所有患者住院10~14 d,出院后随访6个月以上。
1.2方法早餐前30 min口服格列美脲 (万苏平,江苏万邦生产),依血糖情况以1~2 mg/次,1次/d开始。
常规监测空腹血糖(FBG)及3餐餐后2 h血糖(2 h PG) ,每3~5 d视血糖情况决定是否加量,最大量至格列美脲8 mg/d,持续8 w为1个疗程。
1.3观察指标治疗前后检查患者FBG、2 h PG以及糖化血红蛋白(HbA1c),血脂和体重变化情况,记录有无低血糖事件发生。
1.4治疗目标患者口干,多尿,多饮等症状基本消失,血糖控制目标值:FBG 4.4~6.1 mmol/L,2 h PG 4.4~8.0 mmol /L[2]。
2结果2.1临床疗效 72例患者中59例单用万苏平达到治疗目标,占82%,其中8例患者用药后餐后 2 h血糖控制良好,但空腹血糖欠佳,改格列美脲用法为 2次/d (总量不变)后达到治疗目标。
各类降糖药之优缺点比较(
各类降糖药之优缺点比较全网发布:2014-09-26 17:23 发表者:王建华5158人已访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣,需要全面衡量,不能光看降糖效果,还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。
1、磺脲类的优缺点磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。
优点:疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响,没有癌症风险。
缺点:容易发生低血糖及体重增加,个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,糖适平更适合。
2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂,代表药物有诺和龙、唐力,可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当也会引起低血糖。
3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:二甲双胍除了能有效降糖以外,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。
价格便宜,性价比高。
缺点:胃肠道反应多见,长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
格列美脲降糖药的功能主治
格列美脲降糖药的功能主治什么是格列美脲降糖药格列美脲(Gliclazide),是一种口服降糖药物,属于磺脲类降糖药物。
它主要通过促进胰岛素的分泌来降低血糖水平,适用于2型糖尿病患者的治疗。
格列美脲降糖药的功能格列美脲作为一种降糖药物,具有以下主要功能:1.促进胰岛素分泌:格列美脲主要作用于胰岛β细胞,能够增强胰岛素的分泌,为糖尿病患者控制血糖提供帮助。
2.提高胰岛素敏感性:格列美脲还能够增加靶组织对胰岛素的敏感性,增强胰岛素的效果,进一步降低血糖水平。
3.抗氧化作用:研究表明,格列美脲具有一定的抗氧化作用,可以减轻糖尿病对细胞的损伤,预防并减少糖尿病相关并发症的发生。
4.镇静作用:格列美脲还具有一定的镇静作用,可帮助患者缓解焦虑和紧张情绪。
格列美脲降糖药的主治格列美脲作为一种口服降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病患者,以下是它的主要治疗作用:1.降低血糖水平:格列美脲通过促进胰岛素的分泌,提高胰岛素敏感性,能够有效降低血糖水平,帮助患者控制和管理糖尿病。
2.防治糖尿病并发症:格列美脲具有一定的抗氧化作用,可以减轻糖尿病对细胞的损伤,预防并减少糖尿病相关的并发症的发生,如心血管疾病、神经病变等。
3.提高生活质量:格列美脲的镇静作用可以帮助患者缓解焦虑和紧张情绪,提高生活质量。
4.控制体重:格列美脲不会引起体重增加,相比其他降糖药物,它对体重的影响较小。
5.减少胰岛素抵抗:格列美脲可提高胰岛素敏感性,减少胰岛素抵抗的发生,有助于糖尿病患者更好地控制血糖。
总体来说,格列美脲是一种安全有效的降糖药物,适用于2型糖尿病的治疗,能够帮助患者降低血糖水平,预防并缓解糖尿病相关的并发症,提高生活质量。
注意事项在使用格列美脲降糖药时,患者需要注意以下事项:1.使用药物前应咨询医生,并按照医生的指导进行用药。
2.格列美脲降糖药不适用于1型糖尿病、妊娠期糖尿病以及严重肝肾功能损害的患者。
3.长期使用格列美脲可能会导致低血糖,患者在用药期间应密切监测血糖水平,避免发生低血糖的情况。
第3代磺脲类抗糖尿病药_格列美脲片
·药物介绍·【作者简介】 颜云湘(1966-),女,主管药师。
主要从事药品质量管理工作。
E -mail :hongleiyan @hotmail .com第3代磺脲类抗糖尿病药———格列美脲片颜云湘 (上海天赐福生物工程有限公司,上海201206)【中图分类号】R977.15 【文献标识码】E 【文章编号】1007-4406(2006)05-0334-03 格列美脲(glimepir ide )是第3代磺脲类口服降糖药,用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的2型糖尿病,具有高效、长效、用量小、不良反应少等优点。
1 药理作用格列美脲为长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β细胞表面的磺脲受体M r 为65亚单位结合,此受体与ATP 敏感的K +(K -ATP )通道相耦连,促使K -ATP 通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ca 2+内流而能刺激胰岛素分泌释放,并抑制肝葡萄糖的合成。
此外,由于格列美脲具有与其他磺脲类药物作用于不同受体结合,对胰岛β细胞的选择性优于格列苯脲,与平滑肌细胞和心肌细胞的相互作用则相对较少,并且具有较强的胰腺外作用[1,2]。
2 药动学据文献[3]报道,12名健康成年男子单次口服1mg 格列美脲,可完全吸收,t max 为(2.7±1.4)h ,ρma x 为(88±21)μg ·L -1。
AUC 在剂量1~8m g 范围呈线性增长。
格列美脲片口服后约2.5~3h 达峰,t 1/2为7h 。
多次服用4或8mg 本品未发现蓄积现象。
本品蛋白结合率>99.5%,分布容积为8.8L 。
本品主要由肝脏代谢,主要代谢产物为羟甲基己羧衍生物。
其羟化物由CYP2C9形成,并具有药理活性。
主要从尿排泄,单次口服1~8mg 后,总清除率(CL /F )为2.7~3.2L ·h -1。
3 临床应用3.1单独使用的临床效果 64例2型糖尿病患者〔男33例,女31例,年龄(59±5)a 〕,开始剂量为1mg ,po ,qd ,2wk 随访1次,每次根据血糖增减1mg ,最大剂量6mg 。
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药物指南
为 2% 。多发生在年老体弱患者,或
在治疗初期、不规则进食、饮酒及
第三代磺脲类降糖药:有肝肾功能损害者。 (3)肝 功 能 异 常 :个 别 患 者 可
格列美脲 出现血清氨基转移酶升高。
文"郭启煜 主任 海军总医院内分泌科
(4)胃 肠 道 反 应 :少 数 患 者 腹
针剂改口服。有些人害怕疼痛 不愿注射,或认为针剂质量高、疗 效会更好,所以将葡萄糖注射液等 直接喝进肚子,这样喝针剂会影响 药效发挥。因为针剂直接进入人 体 ,一 般 剂 量 要 比 口 服 小 ,在 胃 中 被胃液腐蚀,药劲儿会大打折扣。
含片改口服。有的人嫌含片麻 烦,便一吞了之,这样做根本没有达 到服药的目的。如将硝酸甘油片含 于舌下,药片能在唾液中迅速溶解、 扩散,经口腔粘膜毛细血管吸收直 接进入血液,2’3 分钟即可奏效。但 如果将其口服,不但吸收慢,还会被
格列美脲有哪些禁忌证?
(1)已知对本品或其他磺酰脲 类或磺胺类药物过敏者。
(2)1 型糖尿病患者。 (3)严重肝功能或肾功能不全 的患者。 (4)伴有酮症酸中毒、昏迷、严 重烧伤、感染、外伤和重大手术等 应激情况的 2 型糖尿病患者。曾有
因服用本药出现糖
尿病酮症酸中毒或糖尿病昏迷病
格列美脲如何联合应用?
格列美脲不宜与格列奈类药物
功能减退者,尤其是未经激素替代 (瑞格列奈、那格列奈)合用,因其作
治疗者。
用机制相似,合用不能增加疗效,反
(6)高热患者。
而会加重胰岛 & 细胞的负担。
小贴士
服药不可随意改吃法
常见的错误服药法共有以下 几种:
将胶囊里面的药粉倒出来服 用。许多胶囊属于缓释药物,在肠 胃里慢慢释放剂量,使药物作用持 久。若倒出来吃,破坏了原药设计, 就会影响药品疗效。
将糖衣片压碎服用。不少家 长认为,将药片捻碎不仅方便给 孩子灌药,而且还利于孩子吸收。 岂不知,糖衣一旦破裂,便失去了 特定保护、遮 味 、隔 离 等 作 用 ,不 但会降低疗效,而且还可能对胃 粘膜产生较强的刺激作用,出现
恶 心 、呕 吐 ,甚 至 胃 出 血 ,特 别 是 对于儿童和老人,这种服药方法 更不安全。
痛、腹泻、恶心、呕吐。偶见上腹压
专家简介
郭启煜博士,海军总医院内分泌科主 任,主任医师,教授,硕士生导师。曾师从北 京大学第一医院高妍教授,获得医学博士 学位。出诊时间:每周四下午、周五上午专 家门诊。
迫感或胀满感。 (5)血 液 系 统 :罕 见 有 血 小 板
减少,极个别病例可发生白细胞减 少、溶血性贫血、粒细胞缺乏和全 血细胞减少。
史者。
格列美脲可与其他作用机制的
(5)白细胞减少者。
口服降糖药或胰岛素联合应用,通
(6)孕产妇。
过作用互补起到更佳的降糖效果。
(7)哺乳期妇女。
根据目前的一些临床观察资料,格
(8)12 岁以下儿童。
列美脲与双胍类药物 (二甲双胍)、
(9)C- 肽阴性的糖尿病患者。 噻唑烷二酮类药物(罗格列酮、吡格
列酮)及 %- 葡萄糖苷酶抑制剂(阿
(4)本 药 应 整 片 吞 服 ,不 应 嚼 碎,以足量水送服。
(5)本药单用或与其他降糖药 物联合应用时,有发生低血糖的可 能,应严密观察,可根据患者的实 际血糖情况酌情调整用药的剂量。
(6)本药如与噻唑烷二酮类药
格列美脲有哪些特点?
(1)头 晕 和 头 痛 :格 列 美 脲 最 常见的不良反应是头晕和头痛,但
格列美脲 有哪些不良反应?
痒、红斑、荨麻疹等过敏反应。这些 反应严重时可导致呼吸困难和血 压下降,甚至休克。
格列美脲使用中 有哪些注意事项?
(1)应严格遵守本药的适应证 及禁忌证。
(2)用药期间应定期监测血糖、 尿糖、尿酮体、血象及肝、肾功能。
(3)本药一日只需服用 1 次, 可于早餐前或与早餐同时服用。
止咳糖浆类:止咳药溶解在糖 浆里,覆盖在发炎的咽部粘膜表面, 形成保护性的薄膜,能减轻粘膜炎 症反应,阻断刺激而缓解咳嗽。若用 热水冲服会稀释糖浆,降低粘膜稠 度,不能生成保护性薄膜。
温馨提示 冷饭不入口,晚饭减三口。
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胃液破坏,使其功效大大降低。
三类药不能热水送服
服药方法不正确会直接影响药 效的发挥,甚至会对身体造成伤害。 有些药是不可用热水送服的:
助 消 化 类 :如 多 酶 片 、酵 母 片 等,此类药中的酶是一种活性蛋白 质,遇热后即凝固变性而失去应有 的催化剂作用。
维生素 C:是水溶性制剂,不 稳定,遇热后易氧化而失去药效。
素分泌作用与血糖浓度有关,其促 服用亚莫利导致低血糖的发生率
(8)不用于糖尿病酮症酸中毒
42
《糖尿病新世界》2006.3 DIABETES NEW WORLD
患者。 (9)不宜与格列奈类药物合用。 (10)本药适用于胰岛 ! 细胞
有一定分泌功能的糖尿病患者,对 于 C- 肽阴性的糖尿病患者无效。
(11)本药推荐起始剂量为 2 毫 克"天,1#2 周调整一次剂量,最 大剂量为 8 毫克$天。
物或二甲双胍联合应用仍未能控 制高血糖者,应行胰岛素治疗。
格列美脲属于长效磺酰脲类 发生率较低,据有关文献报道,两
(7)在 患 者 发 生 应 激 反 应 时 ,
口服降糖药物。每日只需服用 1 者的发生率均不超过 2% 。
如感染、发热、外伤、手术时应改为
次,服用方便。格列美脲的促胰岛
(2)低血糖:据有关文献报道, 胰岛素治疗。
(6)过 敏 反 应 :少 数 患 者 有 瘙
什么是格列美脲?
格列美脲属于长效磺酰脲类 口服降糖药物,使用后可增加胰岛 素的分泌量改善胰岛素敏感性的作用。
常用的格列美脲有哪些?
目前临床上最常用的格列美脲 为亚莫利,由安万特公司出产。其他 一些公司出产的格列美脲还有:安 多美、依瑞、安尼平、迪北、佳和洛、 力贻苹、普糖苹、圣平、圣糖平、唐 弗、糖苏、万苏平等。临床上作为长 效促胰岛素分泌剂,促进胰岛 ! 细 胞分泌胰岛素,降低餐后及空腹血 糖。以上药物均为医保药物。
哪些人应慎用格列美脲? 卡波糖、伏格列波糖、米格列醇)等
(1)体质衰弱者。
联合应用,可起到更好的降糖效果。
(2)老年患者。
但治疗中需根据患者的实际血糖情
(3)严重肝功能或肾功能不全 况酌情调整合用药物的剂量。格列
的患者。
美脲尚可与睡前中效、长效或超长
(4)有恶心、呕吐的患者。
效胰岛素联合应用。
(5)肾上腺皮质功能或腺垂体
泌作用具有血糖依赖性,即血糖高 时其作用增强,血糖低时其作用则 减弱,不会导致长时间的高胰岛素 水平,也具有较低的低血糖发生 率。因而具有良好的安全性和耐受 性。口服吸收迅速而完全,100% 在 胃肠道吸收,进食对药物吸收影响 不明显。
哪些人适用格列美脲治疗?
格列美脲主要用于通过控制 饮食、运动锻炼及减轻体重不能有 效控制高血糖的轻、中度 2 型糖尿 病患者。