甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药
糖尿病的 分型
糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状群的 代谢内分泌疾病，可分为二种类型：①Ⅰ型 （胰岛依赖型 ，insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM）为胰岛素分泌 绝对不足所致，需外源性胰岛素治疗，口服 降血糖药无效。②Ⅱ型（非胰岛依赖型， noninsulin- ,NIDDM），多因与正常细胞 受体结合减少，胰岛素相对缺乏所致， 20%~30%病人需用胰岛素治疗，大多数用 口服降糖药治疗即可。
第三十一章 甲状腺激素 与抗甲状腺 药
甲状腺激素包括四碘甲状腺原氨酸 （tetraiodothyroinie,T4;甲状腺 素,thyroxine）和三碘甲状腺原氨酸 （triiodothyronine,T3;碘甲腺胺酸）。 T3是甲状腺激素主要生理活性物质。 其活性约为T4的4倍，但甲状腺分泌T4 的量较T3多。
甲状腺功能亢进的手术前准备 术前给予硫脲类， 使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉药的剂 量和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2 周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减 少手术中出血。
PA R T. 0 1
【用途】
甲状腺危象的综合治疗 应用大剂量硫脲 类作辅助治疗
【药动学】
PART 1
三．促进肝、肌肉等器官的糖原合成 四．促进葡萄糖转化成脂肪和氨基酸。 五．抑制糖异生：胰岛素能拮抗胰高血糖素，肾上腺素及
糖皮质激素的糖异生作用。胰岛素对糖异生过程中的关 键酶，如葡萄糖6-磷酸酶、果糖1，6-二磷酸酶、磷酸 烯醇式丙酮酸羟激酶和丙酸羟化酶有阻抑作用，使葡萄 糖的异生减少。
【作用——1、糖代谢】
一
质育白对 分，质蛋 解大合白 ．剂成质
量增代
清解对 胆，脂 固促肪 醇进代 下胆谢
甲状腺激素与抗甲状腺药
第 x 章 甲状腺激素与抗甲状腺药 第一节 基础知识 1.甲状腺（Thyroid ）：位于颈部甲状软骨下方，气管两旁，形如盾甲，是人体最大的内分泌腺体，由甲状腺泡构成。
2.甲状腺激素（Thyroxine ）的成份：包括T3和T4，T3活性比T4大5倍，但T4占分泌总量的90%以上。
3.甲状腺激素的合成（1）碘的活化与酪氨酸碘化：血液中的碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘后与甲状腺球蛋白（thyroglobulin,TG ）上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT ）和二碘酪氨酸（DIT ）；（2）偶联：一分子MIT 和一分子DIT 偶联生成T3，二分子DIT 偶联生成T4。
碘化物 氧化碘 MITT3 DIT T4 图x-2 甲状腺激素的合成4.甲状腺激素的释放：甲状腺球蛋白被甲状腺泡细胞吞入，在蛋白水解酶作用下分解并释放出T3和T4。
5.甲状腺激素的调节：下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH ）顺血液进入垂体，引起促甲状腺激素（TSH ）的分泌，提高T3、T4水平；当血液中的T3、T4浓度过高时，又可对下丘脑和垂体产生负反馈调节作用。
下丘脑 TRH 垂体 TSH T3、T46.甲状腺激素的功能（1）维持正常生长发育：T3、T4主要影响脑和长骨，甲状腺激素不足时，在婴幼儿可致呆小病，在成人可致粘液性水肿。
（2）促进代谢：提高基础代谢率，使产热增加。
+DIT 分泌 分泌 负反馈调节过氧化物酶 TG 上的酪氨酸残基 +DIT 图x-1 甲状腺 图x-3 甲状腺激素的调节第二节相关疾病1.单纯性甲状腺肿大：由于缺碘等因素所致T3、T4合成减少，负反馈调节TSH分泌增多，主要症状为脖子粗大，俗称大脖子病。
2.甲状腺功能亢进：可能由于自身免疫所致，主要症状为眼突、消瘦、心跳加快等，严重并发症有甲状腺危象（thyroid storm，高热、焦虑、心动过速) 、心肌梗死；第三节治疗思路1.单纯性甲状腺肿大：补充碘，增加T3、T4的合成，负反馈调节垂体分泌TSH降低，减轻甲状腺肿大。
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
药师考试知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药
药师考试知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。
了解碘和碘化物的药理作用特点。
第一节甲状腺激素（生物合成和释放）碘泵过氧化酶过氧化酶碘（摄取）→甲状腺内碘→活性碘→碘化酪氨酸（MIT、DIT）↓→蛋白水解酶碘化酪氨酸缩合为T3、T4 ↓→水解、释放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来。
T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、持久）[合成和释放调节]下丘脑 (－) 甲状腺激素包括：↓TRH(＋) T3（三碘甲状腺原氨酸）腺垂体 (－) T4（甲状腺素）↓TSH(＋)甲状腺（腺体、血管增生）↓T3、T4合成↑↓释放↑TRH－促甲状腺素释放激素 (＋)刺激分泌和合成TSH－促甲状腺激素 (－)负反馈抑制,[作用和用途]1、促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早补充治疗。
2、促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。
缺乏可致粘液性水肿（成人），用甲状腺制剂补充治疗。
3、反馈性抑制TSH分泌，用于缓解单纯性甲状腺肿；补充内源性甲状腺素不足。
[不良反应] 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。
第二节抗甲状腺药常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。
一、硫脲类分为 1、硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑Thiamazole,Tapazole）、卡比马唑（甲亢平）[作用]1、作用机制：→活性碘生成↓(1) 抑制过氧化酶－碘化酪氨酸缩合↓→甲状腺素合成↓→甲状腺素合成↓（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T3（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起一定治疗作用。
2、作用特点：（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。
（2）治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重，原因：负反馈减弱，TSH分泌增加；（3）疗程长（1～2年）停药过早易复发。
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
执业药师考试-药理学《甲状腺激素和抗甲状腺药》详细复习知识点
第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药多食多汗多脉消瘦1.甲状腺激素甲状腺激素的药理作用、临床应用及不良反应2.抗甲状腺药（1）甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用及其不良反应（2）碘、碘化物和放射性碘的临床应用（3）普萘洛尔治疗甲亢的临床应用一、甲状腺激素甲状腺素（T3、T4）：促进机体新陈代谢，维持机体的正常生长发育。
T 3、T4分泌不足——甲低（婴幼儿——呆小病，成人——黏液性水肿）。
需用甲状腺激素治疗。
T3、T4分泌过多——甲亢。
需用抗甲状腺药治疗。
第一节甲状腺激素四碘甲状腺原氨酸（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
【药理作用】——也是其生理作用。
1.维持正常生长发育：影响脑和长骨的生长发育。
甲状腺功能不足——小儿可致呆小病（克汀病）；成人引起黏液性水肿。
2.促进代谢：提高基础代谢率，使产热增加。
【临床应用】用于甲低的替代补充治疗。
1.呆小病。
2.黏液性水肿。
3.单纯性甲状腺肿：既可补充内源性的不足，且能抑制TSH（促甲状腺素）的分泌，以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
【不良反应】过量——甲亢，如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等，甚至出现震颤、发热等。
老人和心脏病患者，可发生心绞痛和心肌梗死。
第二节抗甲状腺药一、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶——硫脲类。
【药理作用】1.抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
2.轻度抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白——病因治疗。
【不足】——不影响碘的摄取，对已合成的甲状腺激素无效，因此用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效。
用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
【临床应用】1.甲亢——轻症，或不宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
2.甲状腺手术前准备——使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。
3.甲状腺危象——大剂量碘剂+大剂量硫脲类+综合措施。
【注意！】用硫脲类药物后甲状腺增生充血，不利于手术进行，故应在术前两周加服碘剂，减少出血（详见后述）。
甲状腺激素与抗甲状腺药
释放进入血液
正常人每日分泌T4>75 g, T3 25 g
8
甲状腺素合成、储存、分泌
食物中的碘 A. 迅速吸收
腺泡
电化学梯度 B. 主动转运
胶体
过氧化物酶
E. 胶体被胞饮入细胞 F. 溶酶体蛋白酶 G. 脱碘
D. C. 内浆网甲状腺球蛋白 囊泡
9
功能调节
主要受下丘脑
和腺垂体调节
10
生理作用
17
药理作用和作用机制 抑制甲状腺素合成：抑制甲状腺过氧化物酶介导的
碘化物氧化和活化
酪氨酸碘化 MIT与DIT的缩合过程，使T3、T4不能合成
特点
对已合成的T3、T4无作用。 慢
2～3周后起效，1~3个月BMR才恢复正常
18
丙硫氧嘧啶阻碍T4T3，对严重病例及甲
C. 内浆网甲状腺球蛋白 囊泡
20
药动学特点
口服易吸收、分布广，可随乳汁排出 体内与血浆蛋白结合多 主要经肝代谢 半衰期：丙硫氧嘧啶 75min
因为，卡比马唑 需在体内转换为 甲巯咪唑才能发 挥作用 ？
甲巯咪唑 4~6h 卡比马唑起效更慢
21
Hyperthyroidism (Grave's Disease)
临床应用： 内科治疗
用于轻症、儿童、青少年、老人或不宜手术等患者 首先采用大剂量，产生最大作用，后采用维持量1~2年
复发率高，60-70%代偿性甲状腺肿大。
术前准备
先服硫脲类术前7~10天加用碘化物（使腺体缩小、变韧，
以利手术，出血）
甲亢危象
用丙硫氧嘧啶大剂量80~1000mg/日 <1周 合用大剂量碘 22
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药
▪ 缩合（耦联）：
§ 2 DIT T4 ；DIT + MIT
▪ 释放：
T3 （过氧化酶）
§ 胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放
▪ 调整：
§ 下丘脑分泌TRH 2024/9/28 甲状腺增生
垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成，
7
碘攝取 碘化及耦合
2024/9/28
T3T4释放
8
三. 作用机制
2024/9/28
4
第一节 甲状腺激素
2024/9/28
5
一.甲状腺激素类旳化学构造
2024/9/28
6
二.甲状腺激素旳合成、贮存、分 泌与调整
▪ 碘旳摄取：
§ 甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵）
§ 甲状腺中碘化物浓度为血中25倍，甲亢时为血中旳250倍
▪ 碘旳活化和酪氨酸碘化：
§ 碘化物经过氧化酶旳作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪 氨酸残基结合 生成MIT，DIT
23
药理作用
▪ 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿 ▪ 大剂量 – 克制T3、T4释放
§ 克制甲状腺蛋白水解酶 § 影响过氧化物酶，克制甲状腺素旳合成(Wolff-
Chaikoff 效应) 特点：1、强
2、快：1～2天起效，10～15天达最大效应 3、不持久：>15天，↓甲状腺摄Iˉ能力→逐渐 失效 ▪ 拮抗TSH增进腺体增生旳作用，使腺体缩小，血管 增生减轻
孕妇、哺乳妇忌用
2024/9/28
26
三. 放射性碘
▪ 药理作用机制
§ 辐射（ β射线等）损伤甲状腺实质
▪ 临床应用
§ 甲状腺摄碘功能测定： γ射线 甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移 甲减时摄碘率低，摄碘高峰时间移后
甲状腺及抗甲状腺药
甲状腺激素
• 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需 的激素
• 1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘 液性水肿（myxedema, 甲减）
• 甲状腺激素包括
– 甲状腺素 T4 Thyroxine – 三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine
甲状腺及抗甲状腺药
• 咪唑类(imidazoles) – 甲巯咪唑（他巴唑） – 卡比马唑（甲亢平）
甲状腺及抗甲状腺药
(一) 药理作用
1. 抗甲状腺作用 • 对已合成的甲状腺激素无效，故起效缓慢。一般用药 2～3周；
甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常; 能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中T3水平； • 长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈 性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生。 2. 免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白生成
• 甲状腺功能亢进(hyperthyroidism, 甲亢)
– 多种原因所致的以甲状腺激素分泌过多引 发代谢紊乱为特征的综合症
– Graves病 毒性弥漫性甲状腺肿最常见
甲状腺及抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
甲状腺 腺泡
含碘的甲状 水解 腺球蛋白
T4量较T3多， 作用弱而持久
T4 T3
T3作用强而快
代谢灭活，t1/2约2 h。 甲巯咪唑 作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9 h；
卡比马唑在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓 慢，不宜用于甲亢危象。
甲状腺及抗甲状腺药
(三) 临床应用
甲亢内科药物治疗
适用于轻症和不宜手术或131I 治疗者，开始 治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制 作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减， 直至维持量，疗程1～2年。
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
甲状腺激素与抗甲状腺药
学习小
结
2.学习方法
机体甲状腺素过量或不足，表现为甲亢或甲减。理解
甲状腺素合成分泌机制，从而掌握抗甲状腺素药的分
类、药理作用、作用机制及临床应用。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
思考题
1. 简述甲状腺激素的药理作用及临床应用
参考答案
甲状腺激素的药理作用：①促进代谢：促进物质氧化
，增加耗氧量，提高基础代谢率，使体温升高；②促进生长发育
t1/2为8天。
用药1个月后90%以上的放射可消除，2个月后
99%被消除。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
【
药理作用
利用甲状腺高度摄碘能力， 131I可被甲状腺摄取，并可
】
产生β射线(占99%)，在组织内的射程0.5～2mm，因此
其辐射作用只限于甲状腺内。
因增生组织对射线的敏感性大，故β射线主要破坏甲状
甲状腺激素的储存释放及调节
储存：合成的T3、T4与甲状腺球蛋白分子（TG）结合，
在腺泡腔内以胶质的形式贮存。
释放：在蛋白水解酶作用下，TG分解且释放出T3、T4，进
入血液
调节：甲状腺激素的合成和释放受下丘脑-垂体-甲状腺
轴系统的调节。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
下不需停药也可消失。
粒细胞缺乏
严重不良反应有粒细胞缺乏症。一般发生在治疗后
的2～3个月内，故应定期检查血象，若用药后出现咽痛或发热，
立即停药则可恢复。特别要注意与甲状腺功能亢进本身所引起的
白细胞总数偏低相区别。
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甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素全
一 .甲状腺激素 (Thyroid hormones，TH) 二 .甲状腺激素的药理作用 三 .甲状腺激素的应用 四 .抗甲状腺药
甲状腺激素
� 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内 分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的 的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部 相联，呈“H”形。
作用特点：
� 不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的作用 � 只影响甲状腺激素的合成，不影响其释放 � 一般用后 2~3W症状改善 ，1~3个月基础代谢率
恢复正常。 � 久用后致腺体增大、充血：因TSH反馈性 。
【 体内过程 】
1. 硫氧嘧啶 口服吸收迅速，服药后 2h血药浓度达峰 值，生物利用度为 80%，体内分布广，主要在肝脏 内代谢， t1/2为2h。
环Ⅰ3位和5
位的碘参与
I
I
受体的结合。
3'
3
O
CH2CHCOOH
5'
I（ Ⅱ环）
5
I（Ⅰ环） NH2 环Ⅰ5位脱碘
甲状腺素（T4）
可变为无活性
的反向T3
I 3'
HO 5'
I
3
O
5
I
I
3'
CH2CHCOOH HO
NH2
5'
I
I
3
O
5
CH2CHCOOH NH2
三碘甲状腺原氨酸（T3）
反式三碘甲状腺原氨酸（rT3）
一、硫脲类（thioureas)
历史 甲状腺肿形成的机制的研究始于观察到饲以卷心菜 的家兔经常出现甲状腺肿，主要是由于卷心菜中有硫氰酸 离子的前体。后来发现磺胺脒和苯硫脲可造成甲状腺肿， 他们的初始作用是抑制甲状腺激素的合成。
甲状腺激素和抗甲状腺药
（4）儿童用药应要严密观察哪些情况
第二节 抗甲状腺药
甲亢是怎么回事？
甲状腺功能增强， T3 T4 分泌过多：高代谢症群
眼征： 突眼 凝视
睑列增宽 甲状腺肿
甲亢的治疗有哪些方法?
硫脲类 1. 内科治疗：药物 碘化物 β-受体阻断药 2. 放射性碘 ( 131I )：破坏甲状腺组织 3. 手术：甲状腺次全切除
【体内过程】
T3 生物利用度 血浆蛋白亲和力 90%-95% 低 T4 50%-75% 高
血浆游离型
显 效 时 间 t1/2
0.2%-0.5%
作用快而强 1~2
0.03%
弱而短 6~7
【作用和应用】 1.维持正常生长发育：脑和长骨
可调节几种生长因子的 合成和分泌： 生长介素 上皮生长因子 神经生长因子
第二十五章
甲状腺激素和抗甲状腺药
课时目标
一 了解甲状腺激素的合成、分泌；
二 熟悉甲状腺激素药理作用及临床作用； 三 掌握抗甲状腺药物分类、临床应用及护 理注意事项。
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素：是维持机体正常代谢，促进 生长发育所必需的重要激素，分泌过多或 过少 均可引起疾病。
包
括:
T3
(2) 合用大剂量硫脲类阻止T3 ,T4合成
(3) 合用β受体阻断剂控制交感神经功能
【不良反应 】
1. 粒细胞缺乏症(agranulocytosis): 最严重 的ADR ，发生率0.3～0.6％，一般在2～3 月内，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见。 防治方法？ 应定期查血象，如出现咽痛、发热应立 即检查或停药等。 2. 过敏反应(allergic reaction): 常见为皮疹、 严重者可致剥脱性皮炎，需停药或应用糖 皮质激素治疗
药理学8甲状腺激素和抗甲状腺药
对于某些原因引起的甲状腺肿大，如单纯性 甲状腺肿，抗甲状腺药可以缩小甲状腺体积 。
禁忌症
过敏反应
如果患者对某种抗甲状腺药物 过敏，应避免使用该药物。
妊娠期和哺乳期妇女
在妊娠期和哺乳期，抗甲状腺药的 使用需特别谨慎，因为药物可能会 对胎儿或婴儿产生不良影响。
严重心血管疾病
某些抗甲状腺药可能会引起心律 失常或心脏疾病，因此患有严重 心血管疾病的患者应慎用。
考虑药物的副作用
在选择抗甲状腺药物时，应充分考虑药物的副作用。例如，咪唑类药物 可能导致皮肤瘙痒和皮疹等不良反应，因此在选择时应谨慎考虑。
03
定期监测甲状腺功能
在选用抗甲状腺药物治疗期间，应定期监测患者的甲状腺功能，以便及
时调整药物剂量和种类。
使用注意事项
严格遵医嘱用药
注意观察不良反应
在使用抗甲状腺药物治疗期间，应严格遵 医嘱用药，不要自行增减剂量或更换药物 。
维持中枢神经系统兴奋性
甲状腺激素可提高神经系统的兴奋性，使机体处于敏感状态。
甲状腺激素的调节
01
下丘脑-垂体-甲状腺 轴调节
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素 （TRH），促进垂体释放TSH，TSH刺 激甲状腺分泌甲状腺激素，同时负反馈 调节下丘脑和垂体的激素分泌。
02
自身调节
当血中碘浓度变化时，甲状腺可自动 调整T4和T3的合成与分泌。
抑制T4向T3转化
抗甲状腺药可以抑制T4向T3的转化， 从而减少T3的作用，阻断甲状腺激素 的外周作用。
04抗甲状腺ຫໍສະໝຸດ 的适应症与禁 忌症适应症甲状腺功能亢进
用于治疗由于甲状腺激素分泌过多引起的甲 状腺功能亢进，如Graves病。
甲状腺危象
甲状腺激素(药理学)
甲状腺激素
甲状腺激素
【合成、储存、分泌】
1.摄碘
2.碘的活化和酪氨酸碘化
甲
状
3.碘化酪氨酸的缩合
腺
4.储存及分泌
素
5.代谢
甲状腺激素
【分泌及调节】
药理作用
1．维持机体生长发育 甲状腺激素可促进蛋白质合成、骨骼和中枢神经
系统的生长发育。 甲状小病（克汀病）；成年人可出现黏液 性水肿。
1．该病人先用卡比马唑，再用大剂量碘治疗的原因？ 2．甲亢术前为什么要使用大剂量碘？ 3．卡比马唑最主要不良反应及用药护理措施有哪些？
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
概述
甲状腺是人体最大的内 分泌腺。
甲状腺激素包括三碘甲 状腺原氨酸（T3）和四碘甲 状腺原氨酸（T4，甲状腺素 ）。正常成人每日释放T3和 T4量分别为15～30μg和70 ～90μg。
不良反应
适宜用量无任何不良反应。 过量可致甲状腺功能亢进症状。
停药后再使用时宜从小剂量开始。
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
学习目标
1 掌握抗甲状腺药的分类、药理作用、临床应用、
不良反应与用药护理
2 熟悉甲状腺激素的药理作用与临床应用
3 了解甲状腺激素的合成、分泌与调节
第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药
情景导入
导入情景： 李女士，32岁。近三个月来颈部增粗，心悸、易怒、
体重下降，来院就诊。查体：心率120次/分，双眼突出， 手颤，甲状腺Ⅱ度肿大，表面光滑，实验室检查T3、T4均升 高。诊断为甲状腺功能亢进，给予卡比马唑治疗，用药2个 月症状好转，加用大剂量复方碘溶液2周后，行甲状腺手术。 请思考：
药理作用
2．促进代谢 可促进糖、脂肪、蛋白质三大物质代谢，提高机体基
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素（T4）★三碘甲腺原氨酸（T3）左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1）促进代谢生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量：促蛋白质分解2）促进生长发育促骨骼发育——长个儿！促神经系统发育——长脑子！3）促神经系统维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）——早治疗、预后好2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）——地方性甲状腺肿3）黏液性水肿（重症甲减）——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢：——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进；——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】（1）甲亢内科治疗一线药物（2）甲亢术前准备收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见：白细胞减少；严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ：碘及碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）碘化钾碘化钠Ⅱ：放射性碘——131ⅠⅠ：碘及碘化物【药理作用与机制】（1）小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；（2）大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧！大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成；③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
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甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
考情分析
一、甲状腺激素
【药物】
★甲状腺素（T4）
★三碘甲腺原氨酸（T3）
左旋甲状腺素钠盐
左旋三碘甲腺原氨酸
【药理作用】
1）促进代谢
生理剂量：促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成
大剂量：促蛋白质分解
2）促进生长发育
促骨骼发育——长个儿！
促神经系统发育——长脑子！
3）促神经系统
维持神经S正常功能，提高神经兴奋性。
4）促心脏
心率加快、血压上升
心排出量、耗氧量增加
有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】
1）呆小病（先天性甲状腺功能减退）
——早治疗、预后好
2）单纯性甲状腺肿（配合补碘）
——地方性甲状腺肿
3）黏液性水肿（重症甲减）
——先静脉、后口服
治疗前
治疗后
【不良反应】
过量时类似甲亢：
——植物神经系统功能亢进
——心血管系统功能亢进；
——注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。
～此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药
1.硫脲类
2.碘及碘化物
3.β肾上腺素受体阻断药
1.硫脲类
【作用机制】
▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成
▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3；
▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白（TSI）含量下降。
注：不影响激素释放
对已合成的T3、T4无影响
——显效慢。
【临床应用】
（1）甲亢内科治疗
一线药物
（2）甲亢术前准备
收益：术前给予硫脲类，使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。
弊端：可导致甲状腺肥大，不利于手术；
对抗措施：术前2周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减少手术中出血。
（3）甲状腺危象
--双管齐下--
大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放
硫脲类——抑制激素合成，宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】
常见：白细胞减少；
严重：粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎
本类药物慎用于孕妇，禁用于乳母。
2.碘及碘化物
【药物】Ⅰ：碘及碘化物
复方碘溶液（卢戈氏液）
碘化钾
碘化钠
Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ
Ⅰ：碘及碘化物
【药理作用与机制】
（1）小剂量——促甲状腺作用
做为甲状腺激素合成的原料，用于单纯性甲状腺肿；
（2）大剂量——抗甲状腺作用
用于甲亢危象和甲状腺手术之前
注意
只能短时间应用：1～2天显效，2周达最大效应
继续用药甲亢可复发或加剧！
大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制？
①抑制蛋白水解酶
——从而抑制甲状腺激素的释放（主要机制）
②抑制过氧化物酶
——从而抑制甲状腺激素的合成；
③抑制促甲状腺激素（TSH）使甲状腺增生的作用
——使甲状腺变小、变硬，便于手术。
Ⅱ：放射性碘——131Ⅰ
【药理作用】
——其作用类似于手术切除部分甲状腺——
（不流血的手术！）
131Ⅰ被甲状腺摄取后，放出β粒子，射程约2mm，对甲状腺细胞有细胞毒性作用，而对周围组织损伤很少。
【临床应用】
①不适合手术的或手术后复发甲亢患者
②硫脲类无效或过敏的甲亢患者
③甲状腺摄碘功能测定
【不良反应】甲减！
3.β-受体阻断药
【药物】普萘洛尔、美托洛尔
【药理作用】——对症！
①控制甲亢患者的交感-肾上腺系统兴奋症状：心动过速、心律失常、颤抖、焦虑、激动等，也能适当减少甲状腺激素的分泌。
②尚能抑制5‘脱碘酶，减少T4转化成T3：普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。
【例题】硫脲类药物的基本作用是
A.抑制碘泵
B.抑制Na+-K+泵
C.抑制甲状腺过氧化物酶
D.抑制甲状腺蛋白水解酶
E.阻断甲状腺激素受体
『正确答案』C
【例题】小剂量碘主要用于
A.呆小病
B.黏液性水肿
C.单纯性甲状腺肿
D.抑制甲状腺素的释放
E.甲状腺功能检查
『正确答案』C
【例题】大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成
B.使腺泡上皮破坏、萎缩
C.抑制免疫球蛋白的生成
D.抑制甲状腺素的释放
E.抑制碘泵
『正确答案』D
【例题】丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏
D.关节痛
E.咽痛、喉水肿
『正确答案』C。