甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
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甲状腺激素和抗甲状腺药知识点归纳
考情分析
一、甲状腺激素
【药物】
★甲状腺素(T4)
★三碘甲腺原氨酸(T3)
左旋甲状腺素钠盐
左旋三碘甲腺原氨酸
【药理作用】
1)促进代谢
生理剂量:促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成
大剂量:促蛋白质分解
2)促进生长发育
促骨骼发育——长个儿!
促神经系统发育——长脑子!
3)促神经系统
维持神经S正常功能,提高神经兴奋性。
4)促心脏
心率加快、血压上升
心排出量、耗氧量增加
有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】
1)呆小病(先天性甲状腺功能减退)
——早治疗、预后好
2)单纯性甲状腺肿(配合补碘)
——地方性甲状腺肿
3)黏液性水肿(重症甲减)
——先静脉、后口服
治疗前
治疗后
【不良反应】
过量时类似甲亢:
——植物神经系统功能亢进
——心血管系统功能亢进;
——注意:在老年及心脏病患者可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。~此时须停药,用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药
1.硫脲类
2.碘及碘化物
3.β肾上腺素受体阻断药
1.硫脲类
【作用机制】
▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成
▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3;
▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量下降。
注:不影响激素释放
对已合成的T3、T4无影响
——显效慢。
【临床应用】
(1)甲亢内科治疗
一线药物
(2)甲亢术前准备
收益:术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。
弊端:可导致甲状腺肥大,不利于手术;
对抗措施:术前2周,同时合用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。
(3)甲状腺危象
--双管齐下--
大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放
硫脲类——抑制激素合成,宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】
常见:白细胞减少;
严重:粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎
本类药物慎用于孕妇,禁用于乳母。
2.碘及碘化物
【药物】Ⅰ:碘及碘化物
复方碘溶液(卢戈氏液)
碘化钾
碘化钠
Ⅱ:放射性碘——131Ⅰ
Ⅰ:碘及碘化物
【药理作用与机制】
(1)小剂量——促甲状腺作用
做为甲状腺激素合成的原料,用于单纯性甲状腺肿;
(2)大剂量——抗甲状腺作用
用于甲亢危象和甲状腺手术之前
注意
只能短时间应用:1~2天显效,2周达最大效应
继续用药甲亢可复发或加剧!
大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制?
①抑制蛋白水解酶
——从而抑制甲状腺激素的释放(主要机制)
②抑制过氧化物酶
——从而抑制甲状腺激素的合成;
③抑制促甲状腺激素(TSH)使甲状腺增生的作用
——使甲状腺变小、变硬,便于手术。
Ⅱ:放射性碘——131Ⅰ
【药理作用】
——其作用类似于手术切除部分甲状腺——
(不流血的手术!)
131Ⅰ被甲状腺摄取后,放出β粒子,射程约2mm,对甲状腺细胞有细胞毒性作用,而对周围组织损伤很少。
【临床应用】
①不适合手术的或手术后复发甲亢患者
②硫脲类无效或过敏的甲亢患者
③甲状腺摄碘功能测定
【不良反应】甲减!
3.β-受体阻断药
【药物】普萘洛尔、美托洛尔
【药理作用】——对症!
①控制甲亢患者的交感-肾上腺系统兴奋症状:心动过速、心律失常、颤抖、焦虑、激动等,也能适当减少甲状腺激素的分泌。
②尚能抑制5‘脱碘酶,减少T4转化成T3:普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。
【例题】硫脲类药物的基本作用是
A.抑制碘泵
B.抑制Na+-K+泵
C.抑制甲状腺过氧化物酶
D.抑制甲状腺蛋白水解酶
E.阻断甲状腺激素受体
『正确答案』C
【例题】小剂量碘主要用于
A.呆小病
B.黏液性水肿
C.单纯性甲状腺肿
D.抑制甲状腺素的释放
E.甲状腺功能检查
『正确答案』C
【例题】大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成
B.使腺泡上皮破坏、萎缩
C.抑制免疫球蛋白的生成
D.抑制甲状腺素的释放
E.抑制碘泵
『正确答案』D
【例题】丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是
A.瘙痒
B.药疹
C.粒细胞缺乏
D.关节痛
E.咽痛、喉水肿
『正确答案』C