造影剂造影反应及用量
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造影剂. 造影剂.造影反应及用量
李文献
造影剂（又称对比剂，contrast media）是介入 放射学操作中最常使用的药物之一，主要用 于血管、体腔的显示。造影剂种类多样，目 前用于介入放射学的造影剂多为含碘制剂。 自1924年美国的Brooks用50％的碘化钠成功地 作了第一例股动脉造影以来，与介入放射学 的发展一样，造影剂产品不断的更新换代。
化 学 毒 性
化学毒性是由造影剂分子中疏子区与生物 大分子结合，影响其正常功能， 大分子结合，影响其正常功能，即所谓的 疏水效应" "疏水效应"。第一代非离子型剂甲泛葡胺 由于大量引入疏水基团且又未能遮掩， 由于大量引入疏水基团且又未能遮掩，故 化学毒性很大，很快遭淘汰。 化学毒性很大，很快遭淘汰。此后的非离 子型造影剂中亲水基团能有效地遮盖疏水 核心，因而毒性明显降低。 核心，因而毒性明显降低。
甲泛葡胺具渗透压低[485mmol/L(485mOsm.kg)] 甲泛葡胺具渗透压低[485mmol/L(485mOsm.kg)] 耐受性好等优点，但其性能不稳定。 耐受性好等优点，但其性能不稳定。
第二代的造影剂
60年代末，瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂概念， 60年代末，瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂概念， 年代末 Almen提出了非离子型造影剂概念 并于1971年报道了第一个非离子型单体造影剂-1971年报道了第一个非离子型单体造影剂--甲泛葡胺 并于1971年报道了第一个非离子型单体造影剂--甲泛葡胺 Metrizamide,Amipaque）， ），非离子型单体造影剂的出现 （Metrizamide,Amipaque），非离子型单体造影剂的出现 是现代造影剂史上的第二个飞跃。 是现代造影剂史上的第二个飞跃。
渗透压 水溶性 电荷 粘稠度 化学毒性
渗
透
压
目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液的2~5倍 故很易产生损害。 目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液的2~5倍，故很易产生损害。
♣内皮和血一脑屏障损害 高渗的造影剂注入血管后，细胞外液渗透压突急剧增加，
细胞内液快速排出，导致血管内皮细胞皱缩，细胞间连接变得松散、断裂，血一脑 屏障受损，造影剂外渗至脑组织间隙，使神经细胞暴露在造影剂的化学毒性危险中 ♣红细胞损害 高渗使得红细胞变硬，呈棘细胞畸形，结果红细胞不易或无法通过 毛细血管，引起微循环紊乱。 ♣高血容量 除了细胞内液排出外，高渗造影剂可使组织间液进入毛细血管，从而 使血容量快速增加，可达10%~15%，导致心脏负荷增加。但不久，随造影剂外渗 至血管外及渗透性利尿作用，血容量很快恢复正常。 ♣肾毒性 虽然造影剂诱发的肾功能衰竭总的发生率较低（<1%）。便在原有肾功 能不全患者可达10%~20%，60%造影剂诱发的肾病患者有氮质血症基础。 ♣心脏毒性 除了造影剂所致的高血容量外，在选择性冠状动脉造影中，高渗透性 可直接作用于窦房结引起心率过缓。高渗透性能使房室间传导、室内传导和复极化 作用减弱，引起心电改变，使心率不齐和心室颤动的发生率增加。 ♣疼痛与血管扩张 在外周血管造影中，虽然高渗造影剂所致内皮损害是一过性的， 便产生的血管性疼痛却是非常明显的。除了和渗透压有关外，这也和造影剂的疏水 性及离子性有关。造影剂可直接作用于小动脉平滑肌，引起局部动脉扩张，产生热 感及不适。
特 异 质 反 应
细胞释放组胺。通过测定尿液中组胺或其代谢物发现 有造影剂反应患者含量明显高于无造影剂反应者。 抗原抗体反应: 抗原抗体反应: 造影剂是一种半抗原，其造影分子中的某 些基团能与血清中的蛋白结合成为完整抗原.有许多研 究结果证实造影剂反应中有部分是抗原 - 抗体反应。 激活系统: 激活系统: 造影剂尤其是离子型高渗造影剂可导致血细 胞及内皮细胞形态和功能改变，并可导致组胺、5-羟 色胺、缓激肽、血小板激活因子等介质的释放。 胆碱能作用: 胆碱能作用: 造影剂能通过抑制乙酰胆碱活性产生胆碱 能样作用，研究结果表明许多类型的碘造影剂均有类 似作用，所以此作用被认为主要是碘本身在起作用。
造影剂反应机制
造影剂反应可分为： 造影剂反应可分为：
特异质反应—与剂量无关 物理 - 化学反应—与剂量有明确的关系
造影剂反应中的荨麻诊、血管性水肿、 造影剂反应中的荨麻诊、血管性水肿、喉头水 支气管痉挛、 肿、支气管痉挛、严重血压下降及突然死亡等 表现均属特异质反应,其发生与下列因素有关 其发生与下列因素有关。 表现均属特异质反应 其发生与下列因素有关。
代表药物： 代表药物： 碘帕醇:Iopamidol,即碘必乐，Bracco公司,1974年生产 碘帕醇:Iopamidol,即碘必乐，Bracco公司,1974年生产 :Iopamidol,即碘必乐 公司,1974 碘海醇:Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976年生产 碘海醇:Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976年生产 :Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976 碘普胺:Iopromide,即优维显,Schering AG公司 1979年生产 碘普胺:Iopromide,即优维显,Schering AG公司 1979年生产 :Iopromide,即优维显 碘美普尔:Iomeprol,Bracco公司，1979年生产 碘美普尔:Iomeprol,Bracco公司，1979年生产 :Iomeprol,Bracco公司 碘喷托:Iopentol, Nycomed公司 1982年生产 公司， 碘喷托:Iopentol, Nycomed公司，1982年生产 碘佛醇:Ioversol,Mallinckrodt公司，1982年生产及Ioxilan、 碘佛醇:Ioversol,Mallinckrodt公司，1982年生产及Ioxilan、 :Ioversol,Mallinckrodt公司 年生产及Ioxilan (Xenetix,Guerbet公司 公司) Iobitridol (Xenetix,Guerbet公司)等。
水
溶
性
理想的造影剂应具有无限的水溶性，但由于碘原 理想的造影剂应具有无限的水溶性， 子具有高度疏水性，因此难达到无限的水溶性。 子具有高度疏水性，因此难达到无限的水溶性。 离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐， 离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐，而非 离子型造影剂中的水溶性则来自分子核心并减少 它与生物太分子的结合， 它与生物太分子的结合，以降低造影剂的生物活 减少反应。 性，减少反应。单体的离子型造影剂水溶性比非 离子型高， 离子型高，但非离子型二聚体造影剂却具有极高 的水溶性。 的水溶性。
离子型造影剂
非离子型造影剂
碘 造 影 剂 分 类
单酸单体
单酸二聚体
单
体
二 聚 体
代表药物 泛影葡胺 特点 副反应发生率高， 副反应发生率高， 肌体的耐受性差。 肌体的耐受性差。 碘克沙酸
代表药物 碘帕醇 特点 副反应发生率低， 副反应发生率低， 肌体的耐受性好。 肌体的耐受性好。 碘曲伦
造影剂还可按药物的渗透压分类.即高渗 低渗和等渗三种 造影剂还可按药物的渗透压分类 即高渗.低渗和等渗三种。等 即高渗 低渗和等渗三种。 渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。 渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。
造 影 剂 反 应 的 高 危 因 素
有造影剂过敏史 过敏体质如：湿疹.荨麻疹.神经性皮炎.哮喘.食物及花粉过敏 甲亢，甲状腺肿 严重心血管病患如：心功能不全.冠脉硬化.近期心梗.长期心率不齐和严 重高血压等 体弱、脱水 严重肾脏疾病 严重肝脏疾病 严重糖尿病 严重肺部疾患：呼吸功能不全，肺动脉高压和肺栓塞等 脑损伤：新近脑血管损伤.惊厥.颅脑外伤 副蛋白血症：瓦尔登斯特伦世.巨球蛋白血症.浆细胞瘤 嗜铬细胞瘤：有高血压危象之危险 65岁以上老人及婴、幼儿 过度焦虑 近期使作过造影剂 使用B受体阻断药：易引起支气管痉挛及可能发生难以治疗的心动过缓 长期使用钙离子拮抗剂：易导致心动过缓和血管扩张 使用白介素-2和（或）干扰素治疗 使用双胍类降血糖药（易导致肾功能不全，乳酸性血症） 镰状细胞贫血
粘 稠 度
粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、 粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、与溶液的作用及溶 质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比， 质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比，但与 碘浓度成正比， 37℃时碘曲仑的粘稠度 碘浓度成正比，如300mgI/m1 37℃时碘曲仑的粘稠度 9.1cps，碘海醇为6.1cps 但碘曲仑280mgl/ml 6.1cps， 280mgl/ml时 为9.1cps，碘海醇为6.1cps，但碘曲仑280mgl/ml时 其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml 300mgl/ml相 其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml相 似。注入造影剂后可使血液一造影剂混合物粘稠度增 从而可使血流减慢。 加，从而可使血流减慢。这种情况只有在高切变力状 如大动脉）及低切变力状态（ 态（如大动脉）及低切变力状态（静脉和毛细血管循 才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。 环）才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。为 此，尽管非离子型二聚体造影剂与单体类造影剂相比 粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言， 粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言，前者是 后者所无法比拟的。 后者所无法比拟的。
理想的造影剂应具备的特点
造影成分含量高 合成简单产量高 体内外稳定性好 具有无限的水溶性 粘稠度低 无生物活性。 无生物活性。
造影剂发展与分类
Βιβλιοθήκη Baidu碘造影剂的产生与发展
分为三个阶段
碘造影剂分类
离子型和非离子型造影剂
第一代的造影剂
20世纪50年代，Larsen(sterling-winthrop公司)和 20世纪50年代，Larsen(sterling-winthrop公司) 世纪50年代 公司 LanAG)同时发现了三碘苯--著名 同时发现了三碘苯-Lan-gacker(Schering AG)同时发现了三碘苯--著名 的泛影酸（ Acid）， ），由此产生的各类 的泛影酸（Amidotrezoic Acid），由此产生的各类 造影剂至今仍在广泛使用， 造影剂至今仍在广泛使用，这是现代造影剂史上的 第一个飞跃。 第一个飞跃。目前仍在使用的离子型造影剂的碘成 分几乎全是由它衍生出来的。 分几乎全是由它衍生出来的。
电
荷
离子型造影剂是由具有造影作用的含碘根阴离子及 不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷， 不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷， 而后者则带正电荷。电荷可增加体液的传导性， 而后者则带正电荷。电荷可增加体液的传导性，扰 乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。 乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。 造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用， 造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用， 并可增加造影与蛋白的结合。 并可增加造影与蛋白的结合。
特点
♣渗透压低 ♣耐受性好等 ♣性能稳定 ♣可高温消毒
第三代造影剂
20世纪70年代末， AG公司开始研制非离子 20世纪70年代末，Schering AG公司开始研制非离子 世纪70年代末 型二聚体造影剂，以进一步降低渗透压。 型二聚体造影剂，以进一步降低渗透压。被视为现代 造影剂史上第三个飞跃。 造影剂史上第三个飞跃。
细胞释放介质: 细胞释放介质: 离子型还是非离子型造影剂均能刺激肥大
物理 - 化学反应
物理物理-化学反应的发生率及严重程度与所用造影剂的 量有关,造影剂反应中常见的恶心、呕吐.潮红、 量有关,造影剂反应中常见的恶心、呕吐.潮红、发 热及局部疼痛等均由此所致，其有关因素如下。 热及局部疼痛等均由此所致，其有关因素如下。
特点: 特点:
具有无限水溶性 300mgl/ml时与体液等渗 300mgl/ml时与体液等渗 机能耐受性很好。 机能耐受性很好。 缺点: 缺点: 是相对分子质量太大(相对分子 是相对分子质量太大( 质量为1626) 黏稠度较高。 1626)， 质量为1626)，黏稠度较高。
典型药物: 典型药物: 碘克沙醇（Iodixanol,Visipaque,Nycomed）。 碘克沙醇（Iodixanol,Visipaque,Nycomed）。 碘曲仑（Iotrolan,即伊索显 Isovist） 即伊索显， 碘曲仑（Iotrolan,即伊索显，Isovist）
李文献
造影剂（又称对比剂，contrast media）是介入 放射学操作中最常使用的药物之一，主要用 于血管、体腔的显示。造影剂种类多样，目 前用于介入放射学的造影剂多为含碘制剂。 自1924年美国的Brooks用50％的碘化钠成功地 作了第一例股动脉造影以来，与介入放射学 的发展一样，造影剂产品不断的更新换代。
化 学 毒 性
化学毒性是由造影剂分子中疏子区与生物 大分子结合，影响其正常功能， 大分子结合，影响其正常功能，即所谓的 疏水效应" "疏水效应"。第一代非离子型剂甲泛葡胺 由于大量引入疏水基团且又未能遮掩， 由于大量引入疏水基团且又未能遮掩，故 化学毒性很大，很快遭淘汰。 化学毒性很大，很快遭淘汰。此后的非离 子型造影剂中亲水基团能有效地遮盖疏水 核心，因而毒性明显降低。 核心，因而毒性明显降低。
甲泛葡胺具渗透压低[485mmol/L(485mOsm.kg)] 甲泛葡胺具渗透压低[485mmol/L(485mOsm.kg)] 耐受性好等优点，但其性能不稳定。 耐受性好等优点，但其性能不稳定。
第二代的造影剂
60年代末，瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂概念， 60年代末，瑞典放射学家Almen提出了非离子型造影剂概念， 年代末 Almen提出了非离子型造影剂概念 并于1971年报道了第一个非离子型单体造影剂-1971年报道了第一个非离子型单体造影剂--甲泛葡胺 并于1971年报道了第一个非离子型单体造影剂--甲泛葡胺 Metrizamide,Amipaque）， ），非离子型单体造影剂的出现 （Metrizamide,Amipaque），非离子型单体造影剂的出现 是现代造影剂史上的第二个飞跃。 是现代造影剂史上的第二个飞跃。
渗透压 水溶性 电荷 粘稠度 化学毒性
渗
透
压
目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液的2~5倍 故很易产生损害。 目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液的2~5倍，故很易产生损害。
♣内皮和血一脑屏障损害 高渗的造影剂注入血管后，细胞外液渗透压突急剧增加，
细胞内液快速排出，导致血管内皮细胞皱缩，细胞间连接变得松散、断裂，血一脑 屏障受损，造影剂外渗至脑组织间隙，使神经细胞暴露在造影剂的化学毒性危险中 ♣红细胞损害 高渗使得红细胞变硬，呈棘细胞畸形，结果红细胞不易或无法通过 毛细血管，引起微循环紊乱。 ♣高血容量 除了细胞内液排出外，高渗造影剂可使组织间液进入毛细血管，从而 使血容量快速增加，可达10%~15%，导致心脏负荷增加。但不久，随造影剂外渗 至血管外及渗透性利尿作用，血容量很快恢复正常。 ♣肾毒性 虽然造影剂诱发的肾功能衰竭总的发生率较低（<1%）。便在原有肾功 能不全患者可达10%~20%，60%造影剂诱发的肾病患者有氮质血症基础。 ♣心脏毒性 除了造影剂所致的高血容量外，在选择性冠状动脉造影中，高渗透性 可直接作用于窦房结引起心率过缓。高渗透性能使房室间传导、室内传导和复极化 作用减弱，引起心电改变，使心率不齐和心室颤动的发生率增加。 ♣疼痛与血管扩张 在外周血管造影中，虽然高渗造影剂所致内皮损害是一过性的， 便产生的血管性疼痛却是非常明显的。除了和渗透压有关外，这也和造影剂的疏水 性及离子性有关。造影剂可直接作用于小动脉平滑肌，引起局部动脉扩张，产生热 感及不适。
特 异 质 反 应
细胞释放组胺。通过测定尿液中组胺或其代谢物发现 有造影剂反应患者含量明显高于无造影剂反应者。 抗原抗体反应: 抗原抗体反应: 造影剂是一种半抗原，其造影分子中的某 些基团能与血清中的蛋白结合成为完整抗原.有许多研 究结果证实造影剂反应中有部分是抗原 - 抗体反应。 激活系统: 激活系统: 造影剂尤其是离子型高渗造影剂可导致血细 胞及内皮细胞形态和功能改变，并可导致组胺、5-羟 色胺、缓激肽、血小板激活因子等介质的释放。 胆碱能作用: 胆碱能作用: 造影剂能通过抑制乙酰胆碱活性产生胆碱 能样作用，研究结果表明许多类型的碘造影剂均有类 似作用，所以此作用被认为主要是碘本身在起作用。
造影剂反应机制
造影剂反应可分为： 造影剂反应可分为：
特异质反应—与剂量无关 物理 - 化学反应—与剂量有明确的关系
造影剂反应中的荨麻诊、血管性水肿、 造影剂反应中的荨麻诊、血管性水肿、喉头水 支气管痉挛、 肿、支气管痉挛、严重血压下降及突然死亡等 表现均属特异质反应,其发生与下列因素有关 其发生与下列因素有关。 表现均属特异质反应 其发生与下列因素有关。
代表药物： 代表药物： 碘帕醇:Iopamidol,即碘必乐，Bracco公司,1974年生产 碘帕醇:Iopamidol,即碘必乐，Bracco公司,1974年生产 :Iopamidol,即碘必乐 公司,1974 碘海醇:Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976年生产 碘海醇:Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976年生产 :Iohexol,即欧乃派克,Nyegaard公司,1976 碘普胺:Iopromide,即优维显,Schering AG公司 1979年生产 碘普胺:Iopromide,即优维显,Schering AG公司 1979年生产 :Iopromide,即优维显 碘美普尔:Iomeprol,Bracco公司，1979年生产 碘美普尔:Iomeprol,Bracco公司，1979年生产 :Iomeprol,Bracco公司 碘喷托:Iopentol, Nycomed公司 1982年生产 公司， 碘喷托:Iopentol, Nycomed公司，1982年生产 碘佛醇:Ioversol,Mallinckrodt公司，1982年生产及Ioxilan、 碘佛醇:Ioversol,Mallinckrodt公司，1982年生产及Ioxilan、 :Ioversol,Mallinckrodt公司 年生产及Ioxilan (Xenetix,Guerbet公司 公司) Iobitridol (Xenetix,Guerbet公司)等。
水
溶
性
理想的造影剂应具有无限的水溶性，但由于碘原 理想的造影剂应具有无限的水溶性， 子具有高度疏水性，因此难达到无限的水溶性。 子具有高度疏水性，因此难达到无限的水溶性。 离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐， 离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐，而非 离子型造影剂中的水溶性则来自分子核心并减少 它与生物太分子的结合， 它与生物太分子的结合，以降低造影剂的生物活 减少反应。 性，减少反应。单体的离子型造影剂水溶性比非 离子型高， 离子型高，但非离子型二聚体造影剂却具有极高 的水溶性。 的水溶性。
离子型造影剂
非离子型造影剂
碘 造 影 剂 分 类
单酸单体
单酸二聚体
单
体
二 聚 体
代表药物 泛影葡胺 特点 副反应发生率高， 副反应发生率高， 肌体的耐受性差。 肌体的耐受性差。 碘克沙酸
代表药物 碘帕醇 特点 副反应发生率低， 副反应发生率低， 肌体的耐受性好。 肌体的耐受性好。 碘曲伦
造影剂还可按药物的渗透压分类.即高渗 低渗和等渗三种 造影剂还可按药物的渗透压分类 即高渗.低渗和等渗三种。等 即高渗 低渗和等渗三种。 渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。 渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。
造 影 剂 反 应 的 高 危 因 素
有造影剂过敏史 过敏体质如：湿疹.荨麻疹.神经性皮炎.哮喘.食物及花粉过敏 甲亢，甲状腺肿 严重心血管病患如：心功能不全.冠脉硬化.近期心梗.长期心率不齐和严 重高血压等 体弱、脱水 严重肾脏疾病 严重肝脏疾病 严重糖尿病 严重肺部疾患：呼吸功能不全，肺动脉高压和肺栓塞等 脑损伤：新近脑血管损伤.惊厥.颅脑外伤 副蛋白血症：瓦尔登斯特伦世.巨球蛋白血症.浆细胞瘤 嗜铬细胞瘤：有高血压危象之危险 65岁以上老人及婴、幼儿 过度焦虑 近期使作过造影剂 使用B受体阻断药：易引起支气管痉挛及可能发生难以治疗的心动过缓 长期使用钙离子拮抗剂：易导致心动过缓和血管扩张 使用白介素-2和（或）干扰素治疗 使用双胍类降血糖药（易导致肾功能不全，乳酸性血症） 镰状细胞贫血
粘 稠 度
粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、 粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、与溶液的作用及溶 质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比， 质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比，但与 碘浓度成正比， 37℃时碘曲仑的粘稠度 碘浓度成正比，如300mgI/m1 37℃时碘曲仑的粘稠度 9.1cps，碘海醇为6.1cps 但碘曲仑280mgl/ml 6.1cps， 280mgl/ml时 为9.1cps，碘海醇为6.1cps，但碘曲仑280mgl/ml时 其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml 300mgl/ml相 其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml相 似。注入造影剂后可使血液一造影剂混合物粘稠度增 从而可使血流减慢。 加，从而可使血流减慢。这种情况只有在高切变力状 如大动脉）及低切变力状态（ 态（如大动脉）及低切变力状态（静脉和毛细血管循 才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。 环）才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。为 此，尽管非离子型二聚体造影剂与单体类造影剂相比 粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言， 粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言，前者是 后者所无法比拟的。 后者所无法比拟的。
理想的造影剂应具备的特点
造影成分含量高 合成简单产量高 体内外稳定性好 具有无限的水溶性 粘稠度低 无生物活性。 无生物活性。
造影剂发展与分类
Βιβλιοθήκη Baidu碘造影剂的产生与发展
分为三个阶段
碘造影剂分类
离子型和非离子型造影剂
第一代的造影剂
20世纪50年代，Larsen(sterling-winthrop公司)和 20世纪50年代，Larsen(sterling-winthrop公司) 世纪50年代 公司 LanAG)同时发现了三碘苯--著名 同时发现了三碘苯-Lan-gacker(Schering AG)同时发现了三碘苯--著名 的泛影酸（ Acid）， ），由此产生的各类 的泛影酸（Amidotrezoic Acid），由此产生的各类 造影剂至今仍在广泛使用， 造影剂至今仍在广泛使用，这是现代造影剂史上的 第一个飞跃。 第一个飞跃。目前仍在使用的离子型造影剂的碘成 分几乎全是由它衍生出来的。 分几乎全是由它衍生出来的。
电
荷
离子型造影剂是由具有造影作用的含碘根阴离子及 不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷， 不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷， 而后者则带正电荷。电荷可增加体液的传导性， 而后者则带正电荷。电荷可增加体液的传导性，扰 乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。 乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。 造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用， 造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用， 并可增加造影与蛋白的结合。 并可增加造影与蛋白的结合。
特点
♣渗透压低 ♣耐受性好等 ♣性能稳定 ♣可高温消毒
第三代造影剂
20世纪70年代末， AG公司开始研制非离子 20世纪70年代末，Schering AG公司开始研制非离子 世纪70年代末 型二聚体造影剂，以进一步降低渗透压。 型二聚体造影剂，以进一步降低渗透压。被视为现代 造影剂史上第三个飞跃。 造影剂史上第三个飞跃。
细胞释放介质: 细胞释放介质: 离子型还是非离子型造影剂均能刺激肥大
物理 - 化学反应
物理物理-化学反应的发生率及严重程度与所用造影剂的 量有关,造影剂反应中常见的恶心、呕吐.潮红、 量有关,造影剂反应中常见的恶心、呕吐.潮红、发 热及局部疼痛等均由此所致，其有关因素如下。 热及局部疼痛等均由此所致，其有关因素如下。
特点: 特点:
具有无限水溶性 300mgl/ml时与体液等渗 300mgl/ml时与体液等渗 机能耐受性很好。 机能耐受性很好。 缺点: 缺点: 是相对分子质量太大(相对分子 是相对分子质量太大( 质量为1626) 黏稠度较高。 1626)， 质量为1626)，黏稠度较高。
典型药物: 典型药物: 碘克沙醇（Iodixanol,Visipaque,Nycomed）。 碘克沙醇（Iodixanol,Visipaque,Nycomed）。 碘曲仑（Iotrolan,即伊索显 Isovist） 即伊索显， 碘曲仑（Iotrolan,即伊索显，Isovist）