简介青蒿素及其作用机理

粗品
精制
4.青蒿素的提取工艺
➢ 化学合成：
✓ 半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得 率约为35～50%。
✓ 全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。许杏祥等于1986年 报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经 十四步合成青蒿素。
➢ 生物合成：青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于 植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成FPP，合成倍 半萜，再内酯化形成青蒿素。：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二 氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。
5.青蒿素的重要意义
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物，中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方，在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲，青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2．4 亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
简介青蒿素及其作用机理与提取工艺
目录
1 简介青蒿素 2 青蒿素的研究历史 3 青蒿素的作用机制 4 青蒿素的提取工艺 5 青蒿素的重要意义
1.简介青蒿素
➢ 青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜 内酯药物。
➢ 化学结构：分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量： C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。
对红内期疟原虫的直接杀灭作用：青蒿素选择性杀灭红内 期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能，阻断宿主红 细胞为其提供营养，从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对 疟原虫配子体具有杀灭作用。
抑制 PfATP6 酶的抗疟作用：有研究பைடு நூலகம்测青蒿素及其衍生 物对 PfATP6具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6，使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高，引起细胞凋亡， 从而发挥抗疟作用。
➢ 理化性质：无色针状晶体，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、 氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚 中可溶解，在水中几乎不溶。
➢ 适应症：主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯 喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄 疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
屠呦呦等专家从《肘后备急方》等中医药古典文献 中获取灵感，先驱性地发现了青蒿素，开创了疟疾治 疗新方法，全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
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4.青蒿素的提取工艺
➢ 提取原理：从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基 础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
➢ 挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺 为：
投料
加水
蒸馏
冷却
油水分离 精油
➢ 非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分 离，基本工艺为：
干燥
破碎
浸泡、萃取 浓缩
3.青蒿素的作用机制
➢ 药动学：
➢ 吸收：青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药 浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。 它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。
➢ 分布：吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。 该品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。
➢ 排出：主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时 仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时 间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍 生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。
2.青蒿素的研究历史
研究源于1967年成立的五二三项目 1973年抗疟新药青蒿素诞生
2011年9月，中国女药学家屠凭借其获得诺贝尔奖风向标的拉斯克奖
2015年10月，中国女药学家屠呦呦凭借其获得诺贝尔生理学或医学奖
3.青蒿素的作用机制
➢ 青蒿素抗疟疾的机制主要有三条：
自由基的抗疟作用：青蒿素在体内活化后产生自由基，继 而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键，使蛋白失 去功能导致疟原虫死亡。