作用于消化系统的药物

消化系统调节药物——助消化药
药理学（第9版）
消化系统调节药物——止吐药
H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、美克洛嗪。中枢镇静作用和止吐作用，可用于防治晕 动病、内耳性眩晕病等。 M胆碱受体阻断药：东莨菪碱、阿托品、苯海索。通过阻断呕吐中枢的和外周反射途径中 的M受体，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导。可用于抗晕动病和防治 胃肠刺激所致的恶心、呕吐。 多巴胺D2受体阻断药：氯丙嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮。阻断CTZ多巴胺D2受体。可用于 化学治疗引起的轻度恶心、呕吐。 5-羟色胺受体阻断药：昂丹司琼、阿洛司琼、格拉司琼。选择性阻断5-HT3受体，可用于 化学治疗引起的重度恶心、呕吐。
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症（碱化血液和尿液）。
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二、抑制胃酸分泌药
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M阻断药：哌仑西平
⊖
⊖
H2阻断药：西咪替丁
壁细胞
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胃泌素受体阻断药丙谷胺
⊖
质子泵抑制药：奥美拉唑
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分类 1. H2受体阻断药 2. H+-K+-ATP酶抑制药 3. M胆碱受体阻断药 4. 促胃泌素受体阻断药
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（3） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 在溃疡面上形成保护膜； 使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解； 抑制胃蛋白酶活性，促进黏膜合成前列腺素，增加黏液和HCO3-分泌。
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（4）替普瑞酮（teprenone） 萜烯类衍生物，增加胃黏液合成、分泌，使黏液层中的脂类含量增加，疏水性增强，
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1. H2受体阻断药 作用机制 阻断胃壁细胞的H2受体，减少胃酸分泌。 作用特点 对基础胃酸分泌的抑制作用最强； 对进食、胃泌素、迷走兴奋所致的胃酸分泌也有抑制作用。 常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、
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消化系统调节药物-泻药
容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、甘油、植物纤维素。 刺激性泻药：酚酞、比沙可啶、大黄、番泻叶。 润滑性泻药：液体石蜡。
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消化系统调节药物——止泻药、收敛药和吸附药
止泻药：阿片酊、复方樟脑酊、地芬诺酯、洛哌丁胺； 收敛药：鞣酸蛋白、次水杨酸铋； 吸附药：药用炭、白陶土、矽炭银。
消化系统概述 第一节 治疗消化性溃疡的药物 第二节 消化系统功能调节药
重点难点
掌握 抑制胃酸分泌药的药理作用、作用机制、临床用途、不良 反应。
熟悉 抗酸药、止吐药和胃肠促动药的药理作用、作用机制、临 床用途、不良反应。
了解 胃黏膜保护药、止泻药、导泻药和利胆药的临床应用。
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消化系统概述
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4. 胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌； 促进胃黏膜合成黏液－碳酸氢盐屏障。
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三、胃黏膜保护药
常用药物 米索前列醇（misoprostol） 硫糖铝（sucralfate） 枸橼酸铋钾（bismuth potassium citrate） 替普瑞酮（teprenone）
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幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡的联合用药方案 H+-K+-ATP酶抑制药+阿莫西林+甲硝唑/呋喃唑酮 H+-K+-ATP酶抑制药+克拉霉素+阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮 枸橼酸铋钾+四环素/阿莫西林+甲硝唑 枸橼酸铋钾+克拉霉素+甲硝唑/呋喃唑酮 疗程一般7～14天。
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3. M胆碱受体阻断药 主要药物：哌仑西平、溴化丙胺太林、替仑西平、阿托品。 作用机制：阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌；减少组胺和胃泌素等物质释放，间 接减少胃酸的分泌；有解痉作用。 临床应用：胃、十二指肠溃疡；阿托品和溴化丙胺太林还可用于解除胃肠痉挛。 不良反应：胃肠症状。
由胃肠道感染造成的腹泻应对因使用抗感染药物治疗，但对腹泻剧烈而持久的患者，可 适当给予止泻药对症处理以缓解腹泻症状。
消化性溃疡治疗药物：①抗酸药；②胃酸分泌抑制药，包括：H+-K+-ATP酶 抑制药（质子泵抑制药）、组胺H2受体阻断药、M胆碱受体阻断药、胃泌素 阻断药；③增强胃黏膜屏障功能的药物；④抗幽门螺杆菌感染药。 镇吐药：H1受体阻断药；M胆碱能受体阻断药；多巴胺D2受体阻断药；5HT3受体阻断药。 胃肠动力药：5-HT4受体激动药西沙比利、多巴胺D2受体甲氧氯普胺、胆碱 酯酶抑制药新斯的明和第二代大环内脂类抗生素。
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。 氢氧化铝 aluminum hydroxide
抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。 碳酸钙 calcium carbonate
抗酸作用强，快而持久，产生CO2，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
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消化系统调节药物-胃肠动力药
西沙必利：为5-HT4受体激动药。增加胃肠运动，加速胃的正向排空，能引起腹泻。用于 胃运动减弱和各种胃轻瘫、胃肠反流性疾病、反流性食管炎、慢性自发性便秘和结肠运动 减弱。 甲氧氯普胺：阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动，加速胃的正向排空。可用于慢性功能 性消化不良引起的胃肠运动障碍，如恶心、呕吐等症状。 新斯的明：易逆性胆碱酯酶抑制药，可用于术后腹胀气。 第二代大环内脂类抗生素：能与胃肠道神经和平滑肌上的促胃动素受体结合，增强胃肠道 收缩，促进胃排空。
防止胃液中H+回渗作用于黏膜细胞。
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四、抗幽门螺杆菌药
1983年，Warren和Marshall从人的胃黏膜中分离出幽门螺杆菌。 已证明幽门螺杆菌是慢性胃炎、消化性溃疡病、胃癌和胃黏膜相关性淋巴样组织样恶 性淋巴瘤4种胃肠道疾病的重要致病因子。 幽门螺杆菌的发现结束了胃溃疡病为一反复发作难于根治的慢性病的历史。因此，此二 人共同分享2005年诺贝尔生理学或医学奖。
抗消化性溃疡药的类别
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一、抗酸药（antacids）
主要抗酸药： 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
作用及机制： 1. 口服后直接中和胃酸。 2. 继发降低胃蛋白酶活性。 3. 氢氧化铝、三硅酸镁中和胃酸后可形成凝胶，保护溃疡面。
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抗酸药作用比较
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
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作用机制 与H+-K+-ATP 酶α亚单位结合，抑制H+分泌。
特点：最确切；强（可使胃酸分泌减少80%～95%）而持久（24 ～ 48小时）。 胃蛋白酶分泌减少。 抑制幽门螺杆菌的作用。
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临床应用 消化性溃疡 反流性食管炎 幽门螺杆菌感染 上消化道出血 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison syndrome） 非固醇类抗炎药所致的胃损伤
抗酸强度
强
弱
中 较强 强
起效时间
快
慢
慢 较快 快
维持时间
较长 较长 较长 较长 短
黏膜保护作用 无
有
有
无
无
收敛作用
无
产生CO2
无
对排便的影响 轻泻
无 无 轻泻
有
有
无
无
有
有
便秘 便秘 无
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主要抗酸药的各自特点 氢氧化镁 magnesium hydroxide
抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 三硅酸镁 magnesium trisilicate
第一节
治疗消化性溃疡的药物
药理学击因子 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌 损胃化学物质
溃疡病发病
防御因子
胃黏膜细胞屏障 黏液和HCO3-屏障 前列腺素 胃黏膜血流
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抗酸药 抑制胃酸分泌药 抗幽门螺杆菌药 胃黏膜保护药
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No acid， no ulcer. No H. Pylori， no ulcer.
第二节
消化系统功能调节药
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1. 助消化药 2. 止吐药 3. 胃肠促动药 4. 泻药 5. 止泻药 6. 利胆药
消化系统调节药物类别
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• 胃蛋白酶 • 胰酶 • 乳酶生
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（1）米索前列醇 （misoprostol）、恩前列素（enprostil）
前列腺素E1的衍生物
作用
•
抑制壁细胞的胃酸分泌；
•
增加浅表细胞的黏液和HCO3- 分泌；
•
抑制胃蛋白酶分泌；
•
增加胃黏膜血流，促进胃黏膜上皮细胞增殖重建。
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（2） 硫糖铝 （sucralfate） 在酸性环境中：Al（OH）3+硫酸蔗糖复合离子。 Al（OH）3：中和胃酸；硫酸蔗糖复合离子：黏稠多聚体。 促进胃和十二指肠黏膜合成PGE2。 促进溃疡愈合。 抑制幽门螺杆菌繁殖。
尼扎替丁（nizatidine）。
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临床应用 胃和十二指肠溃疡。 无并发症的胃食管反流综合征。 预防应激性溃疡的发生。 不良反应 腹泻、便秘、眩晕。 拮抗雄激素症状。 西咪替丁是肝药酶抑制剂。
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2. H+-K+-ATP酶抑制药 常用药物 奥美拉唑（omeprazole，洛赛克） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮多拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
组成：胃肠道、肝脏、胰腺和胆囊等。 功能：摄入、容纳、消化食物、吸收营养、排出废物。 调节：神经和激素体液系统的整合调节其分泌、吸收和运动。 疾病：消化性溃疡、消化不良、恶心呕吐、腹泻、便秘等。多为常见病、多发病。
本章主要介绍：治疗消化性溃疡、消化系统功能障碍、肠运动功能障碍和胆囊疾病的药物。