临床常用抗菌药物
临床常用抗菌药物归纳总结
3.硝基咪唑类抗厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选类药物，作用机制：药物的硝基在厌氧菌内还原产生细胞毒物质，抑制细胞DNA合成而产生抗菌活性。如：甲硝唑、替硝唑。
抗生素之间的相互作用
第1类
繁殖期杀菌药（速效杀菌剂）
如：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。
第2类
静止期杀菌药（缓效杀菌剂）
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药物主要作用机制做一简要慨述：
第四代
如：头孢匹罗、头孢吡肟。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。
其他β-内酰胺类
如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南
单环类：氨曲南
氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢
青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦
3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。
4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。
红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
林可霉素类
此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。
第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿道和肠道感染。
第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第一、二代头孢的疗效。
常用抗菌药物的临床应用
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
医院常用抗菌药物分级目录表
头孢他啶
头孢吡肟
头孢唑肟钠
头孢甲肟
头孢克肟
β-内酰胺酶抑制剂类
阿莫西林/克拉维酸钾
氨苄西林钠/舒巴坦钠
阿莫西林/舒巴坦钠
美洛西林钠/舒巴坦钠
哌拉西林钠/他唑巴坦
头孢哌酮钠/舒巴坦钠
其他β-内酰胺类
头孢美唑钠
氨曲南
碳青霉烯类
亚胺培南西司他丁钠
美罗培南
氨基糖苷类
链霉素
依替米星
庆大霉素
阿米卡星
素
克拉霉素
糖肽类
万古霉素
去甲万古霉素
替考拉宁
林可霉素类
克林霉素磷酸酯
其他类抗生素
利福平
利奈唑胺
磺胺类
复方磺胺甲噁唑
喹诺酮类
诺氟沙星
莫西沙星
左氧氟沙星
咪唑衍生物类
甲硝唑
奥硝唑
抗真菌药
氟康唑（口服）
氟康唑（注射）
伊曲康唑（口服胶囊）
伏立康唑（口服）
伏立康唑（注射）
特比萘芬
医院常用抗菌药物分级目录表
分 类
非限制使用级
限制使用级
特殊使用级
广谱青霉素
阿莫西林
氨苄西林
对青霉素酶不稳定的青霉素类
青霉素V
青霉素
苄星青霉素
对青霉素酶稳定的青霉素类
苯唑西林钠
氨氯西林
氟氯西林
第一代头孢菌素类
头孢氨苄
头孢硫脒
头孢唑林
第二代头孢菌素类
头孢呋辛钠（酯）
头孢丙烯
头孢克洛
头孢替安
第三（四）代头孢菌素类
抗菌药物临床应用总结
抗菌药物临床应用总结青霉素类1. 耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林（对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌有效，对G+、厌氧菌无效）2. 抗肠杆菌广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林（G+：链球菌、肺炎球菌、粪肠球菌；对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌无效；G-、厌氧菌作用极弱；铜绿耐药）3. 铜绿敏感：哌拉西林、美唑西林（对铜绿等G-作用强，对金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌等无效）4. 梅毒首选青霉素，金葡最怕是苯氯，氨苄可杀李斯特，哌拉美唑爱铜绿。
5. 青霉素适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎等。
6. 耐青霉素酶青霉素主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染。
肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。
头孢菌素类1. 一代：头孢唑林、头孢硫脒；二代：头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢他啶2. 头孢唑林和头孢呋辛主要用于围手术期预防用药，对于盆腹腔感染需与抗厌氧菌药物合用。
3. 头孢哌酮在胆道浓度高，与维生素K合用可预防出血。
4. 肠球菌对头孢天然耐药；5. 经过肾脏代谢的药物，肾功能不全患者需调整用药；肝功能不全时，头孢哌酮、头孢曲松适量调整剂量。
6. 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用强。
7. 头孢呋辛可透过炎性脑膜致脑脊液中，是一二代中血脑屏障通过性较高的药物。
8. 头孢哌酮在CNS浓度低，不用于中枢感染（包括复方）。
9. 尿排除由高到低：头孢他啶>头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮，前两个用于尿路感染佳，肾功能损害调整剂量。
10. 头孢哌酮用于腹腔胆道感染佳，对凝血功能有影响（可补充维生素K）。
11. 头孢曲松蛋白结合率90%，半衰期8.5h，可一天一次给药。
β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂1. 他唑巴坦：抗菌弱抑酶强；舒巴坦：抗菌强抑酶弱；克拉维酸：抗菌弱抑酶强。
2. 头孢哌酮舒巴坦：流血嗜血杆菌、克雷伯、不动杆菌、肠杆菌、大肠埃希菌、嗜麦芽窄始单胞菌（耐药较高）。
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素：青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林三林可霉素类：林可霉素、克林霉素四多糖肽类：万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类：氯霉素八链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类：利福平十磷霉素类：磷霉素十一肽内酯类：达托霉素十二喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类：磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效铜绿假单胞菌头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类：G‐杆菌,铜绿假单胞菌；无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效G﹢需氧菌四多糖肽类：G﹢菌五氨基糖苷类：G‐需氧杆菌,G‐球菌；无效厌氧菌六四环素类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌；MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌；ESBL超广谱 -内酰胺酶；VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌：葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌：芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌：卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌：大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上：消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下：产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
临床常用抗菌药物
整理课件
9
肠杆菌 铜绿假 鲍曼不 厌氧菌 链球菌 MRSA
科细菌 单胞菌 动杆菌
属
阿莫西 ++
_
_
++++ ++++ —
林/克
拉维酸
钾
哌拉西 +++ +++ ++ 林/他 唑巴坦
++++ ++++ —
头孢哌 +++ ++
++++ +++ +
—
酮/舒
巴坦
整理课件
10
喹诺酮类
一代 萘啶酸、吡咯酸 二代 吡哌酸 三代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左
• 军团菌病 • 衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖
系统感染
• 口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等 • 阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡
他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染
• 克拉霉素：幽门螺杆菌
整理课件
16
• 注意用法用量 阿奇霉素：0.5g，qd，3d或首日0.5g，2-5日0.25g 吉他霉素：一次0.2g-0.4g，一日2-3次
• 不良反应 胃肠道反应 心脏毒性：QT间期延长、尖端扭转型室速 肝药酶抑制作用：红霉素、阿奇霉素（克拉霉素 、罗红霉素对P450酶系干扰小）
整理课件
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四环素类
• 具广谱抗菌作用，除了常见的革兰阳性、阴性以及 厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属 、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
下列符合抗菌药物临床应用
下列符合抗菌药物临床应用抗菌药物在临床应用中起着至关重要的作用，能够有效地治疗各种细菌感染疾病。
但是，在使用抗菌药物时，我们需要根据具体情况选择合适的药物，以避免药物滥用和耐药性的产生。
下面就是一些符合抗菌药物临床应用的药物：
1. 青霉素类药物：青霉素是最早被广泛应用的抗菌药物之一，能够有效治疗多种细菌感染。
青霉素类药物一般适用于治疗链球菌、肺炎球菌等革兰阳性细菌感染。
2. 强力霉素类药物：强力霉素类药物广谱抗生素，对多种细菌感染都具有一定的疗效。
此类药物适用于治疗革兰阳性细菌和革兰阴性细菌引起的感染。
3. 氨基糖苷类药物：氨基糖苷类药物主要用于治疗革兰阴性细菌感染，如肠杆菌、沙门氏菌等引起的感染。
4. 头孢菌素类药物：头孢菌素类药物是第三代抗生素，适用范围广泛，对多种细菌感染有较好的疗效。
头孢菌素类药物适用于呼吸道感染、尿路感染等疾病的治疗。
5. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物主要用于治疗细菌性感染，对革兰阴性细菌感染有较好的杀菌作用，常用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。
总的来说，选择合适的抗菌药物对于临床治疗非常重要。
在使用抗菌药物时，医生应该根据患者的具体情况，选择适合的药物种类和剂
量，避免药物的滥用和不当使用，以减少耐药性的产生，保障患者的疗效和安全。
希望大家在日常生活中正确使用抗菌药物，共同抵制耐药菌的产生。
临床应用的抗菌药物
临床应用的抗菌药物抗菌药物在临床应用中的重要性抗菌药物作为一类能够抑制或杀灭细菌的药物，在临床上起着至关重要的作用。
大量的研究与临床实践证明，抗菌药物在感染性疾病的治疗中发挥着不可或缺的作用。
本文将重点探讨抗菌药物在临床应用中的重要性，以及相关的挑战和建议措施。
一、抗菌药物的重要性抗菌药物在临床应用中的重要性主要体现在以下几个方面：1. 治疗感染性疾病：感染性疾病是临床常见的病症之一，如细菌感染、肺炎、尿路感染等。
抗菌药物能够直接靶向细菌，干扰其生长和繁殖过程，从而有效地治疗感染。
例如，常用的抗菌药物包括青霉素、头孢菌素、氟喹诺酮等，它们具有广谱杀菌作用，可用于治疗多种不同类型的感染。
2. 预防术后感染：术后感染是手术患者常见的并发症之一，可能会延长住院时间，增加治疗难度，甚至危及生命。
抗菌药物的正确应用可以有效预防术后感染的发生。
医务人员在手术后给予适当的抗菌药物，能够杀灭手术切口细菌，降低感染风险。
3. 控制传染病流行：传染病的流行与细菌的传播密切相关，抗菌药物在控制传染病流行中起到了重要的作用。
例如，流感、结核病等传染病的防控依赖于抗菌药物的使用。
通过早期使用抗菌药物，可以迅速控制感染范围，阻断疫情传播。
二、抗菌药物应用面临的挑战尽管抗菌药物在临床应用中有着重要的地位，但也面临着一些挑战：1. 耐药性问题：细菌对抗菌药物的耐药性是当前面临的主要挑战之一。
不当或滥用抗菌药物会导致细菌对药物产生抵抗，减弱治疗效果。
因此，合理使用和管理抗菌药物是非常关键的。
2. 副作用和不良反应：抗菌药物使用过程中可能会引发一些副作用和不良反应，如过敏反应、肝肾损伤等。
医务人员需要根据患者的具体情况，权衡治疗效果和潜在风险，选择合适的抗菌药物。
3. 新药研发困难：由于细菌逐渐产生的耐药性，开发新型抗菌药物变得十分困难。
目前全球新药研发进展缓慢，这使得临床医生选择治疗方案时的可选药物较少。
三、应对抗菌药物应用的建议措施为了更好地应对抗菌药物的应用，以下是一些建议措施：1. 加强宣传教育：加强公众对抗菌药物的正确使用和合理用药的宣传教育，提高大众对抗菌药物的认知水平。
常用抗菌药物临床规范化应用PPT演示课件
加强医务人员对抗菌药物不良反应的培训和教育，提高其识别和报告 意识。
及时上报不良反应
一旦发现抗菌药物不良反应，应立即停止使用，并及时向有关部门报 告。
完善不良反应数据库
通过收集和分析抗菌药物不良反应案例，不断完善不良反应数据库， 为临床用药提供参考。
抗菌药物不良反应的预防与处理
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、药热等，严 重时可导致过敏性休克。
肾损害
部分抗菌药物可能导致肾脏损 伤，表现为血尿、蛋白尿、肾 功能不全等。
血液系统不良反应
如白细胞减少、血小板减少、 溶血性贫血等，严重时可导致 出血和感染。
抗菌药物不良反应的监测与报告
建立完善的抗菌药物不良反应监测制度
医疗机构应建立健全抗菌药物不良反应监测与报告体系，确保及时发 现、报告和处理。
抗菌药物的成本-效用分析
总结词
成本-效用分析是一种评估抗菌药物治疗方案的质量调整生命年（QALY）和经济 性的方法，通过比较不同抗菌药物方案的QALY和直接成本来得出最优方案。
详细描述
在成本-效用分析中，QALY是一种健康效果指标，用于衡量患者因治疗而获得的 生命质量和寿命；直接成本同前。通过计算不同抗菌药物方案的“成本/QALY” 比例，可以评估出健康效果较好且经济效益较高的方案。
品。
主要包括磺胺类、喹诺酮类和其他合成抗菌药。
如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等，主要用于结核病的预防和治 疗。
如阿昔洛韦、利巴韦林等，主要用于治疗病毒感染。
抗菌药物的抗菌谱
窄谱抗菌药
仅对某一类或某几类微 生物有抗菌作用，如青
霉素G等。
广谱抗菌药
对多种微生物有抗菌作 用，如四环素类、氯霉
抗菌药物临床应用指南2021
抗菌药物临床应用指南2021在临床实践中，抗菌药物的应用非常常见。
针对不同类型的感染和病原体，医生需要综合考虑病情严重程度、患者的个体差异以及抗菌药物的特性来选择合适的治疗方案。
本文将就抗菌药物的临床应用进行指南，帮助医护人员更好地应对感染性疾病，提高治疗效果。
1. 抗菌药物分类根据对病原体的作用机制以及药物的化学结构，抗菌药物可以分为不同的类别，主要包括：•β-内酰胺类抗生素•氨基糖苷类抗生素•大环内酯类抗生素•氟喹诺酮类抗生素•糖肽类抗生素•抗真菌药物2. 抗菌药物的选择原则•根据病原体敏感性进行选择•结合患者的情况选择适当的剂量和给药途径•谨慎使用广谱抗生素，避免滥用•根据临床病情动态调整治疗方案3. 常见感染的抗菌药物选择3.1 革兰阳性菌感染•肺炎球菌感染：宜选用青霉素类或头孢菌素类抗生素。
•金黄色葡萄球菌感染：氨苄青霉素、氧氟沙星等为常用药物。
3.2 革兰阴性菌感染•大肠杆菌感染：头孢噻肟、哌拉西林-他唑巴坦等可作为首选。
•耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染：万古霉素和替考拉宁为常用药物。
4. 抗菌药物的不良反应与预防•消化系统反应：可通过调整用药时间、联合使用保护胃粘膜的药物来减轻不良反应。
•过敏反应：对于已知过敏史的患者，应尽量避免使用可能引起过敏的抗菌药物。
5. 抗菌药物的合理使用建议•根据药敏试验结果进行治疗•尽可能选择窄谱抗生素•避免长时间使用抗生素，防止对药物耐药性的产生综上所述，抗菌药物在临床治疗中起着至关重要的作用。
医护人员应根据患者具体情况，选择合适的抗菌药物进行治疗，并在使用过程中注意监测患者的疗效和不良反应，以期取得最佳治疗效果。
抗菌药物的合理使用不仅能够有效控制感染病情，还能减少对药物耐药性的产生，对于临床治疗具有积极意义。
临床常用抗菌药物的合理应用宣讲课件
常用品种：哌拉西林（或＋他唑巴坦）、替卡西林 ＋克拉维酸、阿洛西林、美洛西林；
对G+菌、G-菌均有良好作用，对G+菌较氨苄差，对大 多数G-菌与氨苄相当，对铜绿假单胞菌有良好的抗 菌活性；
对脆弱拟不敏感（哌拉西林除外），对其他厌氧菌 及放线菌敏感；
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半合成青霉素类－广谱青霉素
对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变 形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗 菌活性；对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、不动杆 菌属等耐药；
对厌氧菌和放线菌与青霉素相似； 氨苄西林、阿莫西林，氨苄西林为肠球菌感染的
首选药；但对粪肠球菌氨苄西林较阿莫西林弱；
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碳青霉烯类适应证
多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致的严 重感染，用于铜绿假单胞菌感染时，注意疗程中某些菌株 可出现耐药；
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细菌耐药现象日趋严重
青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP） 甲氧西林耐药金葡菌（MRSA） 耐甲氧西林表葡菌（MRSE） 万古霉素耐药肠球菌（VRE） 产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌
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头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮 四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢吡肟
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常用抗生素的临床应用
常用抗生素的临床应用抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，广泛应用于临床医学领域。
在临床实践中，医生需要根据患者的具体情况选择合适的抗生素进行治疗。
本文将介绍几种常用的抗生素及其临床应用。
1. 青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被广泛使用的抗生素之一，具有广谱的杀菌作用。
青霉素类抗生素可用于治疗多种感染病症，如呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
然而，由于部分细菌对青霉素产生了耐药性，临床上出现了青霉素不敏感的细菌感染。
因此，在使用青霉素类抗生素时，需要根据细菌对药物的敏感性进行选择。
2. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类具有广谱抗菌作用的抗生素。
常用的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
这些抗生素可用于治疗多种细菌感染，如上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
然而，大环内酯类抗生素也存在一些副作用，如胃肠道不适、肝脏损害等。
在使用时，医生需要权衡病情和副作用的风险，做出合理的治疗决策。
3. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用的有头孢菌素和抗假单胞菌素等。
这些抗生素可用于治疗多种感染病症，如泌尿系统感染、骨和关节感染等。
β-内酰胺类抗生素具有较低的耐药性，但也存在一定的不良反应，如过敏反应、肾脏损害等。
在临床应用时，需要根据患者的情况进行合理的选择。
4. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类具有广谱抗菌作用的抗生素，常用的有庆大霉素和卡那霉素等。
氨基糖苷类抗生素可用于治疗多种严重细菌感染，如败血症、肺部感染等。
然而，氨基糖苷类抗生素对耐药菌的效果较差，且存在一定的肾脏和耳毒性。
在使用时，医生需要仔细评估患者的肾功能以及药物对耳朵的潜在损害。
5. 四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用的有土霉素和强力霉素等。
这些抗生素可用于治疗多种感染病症，如皮肤软组织感染、尿路感染等。
与其他抗生素相比，四环素类抗生素更易导致耐药性和肠道菌群紊乱。
因此，医生在使用四环素类抗生素时需要注意合理使用，避免滥用。
各类抗菌药物临床的合理应用
抗菌活性
1
1:1.5
1:1.8
1:2
半衰期(hr)
1
1.5
1.8
2
蛋白结合率(%)
93
94
95
97
血浓度(mg/l)
16.7
18
18
23
组织浓度较高者
体液(除外腹水、痰、胎盘)
胸水、骨、关节、胎盘、乳汁
均衡
骨、关节、胎盘
表 耐酶青霉素类药物间比较
广谱青霉素
对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似，对多数克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药；
G+ G- G+ G-
1-2 <1 2-6 2-6
2-6 <1 4-10 2-8
链球菌除外，亚胺培南有PAE,尤对铜绿假单胞菌
各种抗菌药物的PAE
杀菌作用特性
PK/PD参数
抗菌药物
浓度依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC或Cmax/MIC
氟喹诺酮类 氨基糖苷类 制霉菌素 两性毒素B
时间依赖性杀菌和弱～中等程度持续效应
T＞MIC
β内酰胺类、 红霉素等老一代大环内酯类 伊曲康唑
时间依赖性杀菌和强持续效应
AUC/MIC
阿奇霉素等新一代大环内酯类 四环素类 万古霉素 氟康唑
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
PK/PD补充
青霉素与碳青霉类T>MIC值比头孢类低； 大环内脂类： T>MIC为40~50% 万古、四环、阿奇、链阳的参数为AUC/MIC>=75。
一、β内酰胺类抗生素
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性在临床治疗中，抗菌药物常被应用于治疗各种感染症状。
由于病原菌对抗菌药物的敏感性差异较大，因此在开展治疗之前需要了解各种抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
本文将介绍临床常用的各类抗菌药物的抗菌谱及抗菌活性。
青霉素类青霉素是最早应用于临床治疗的抗菌药物之一。
青霉素类抗生素分为天然青霉素和半合成青霉素两种。
青霉素类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗。
青霉素类抗菌药物的抗菌谱覆盖了许多革兰阳性菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌和嗜血杆菌等。
但其对于革兰阴性菌的抗菌活性相对较弱。
此外，由于庆大霉素等抗菌药物的引入，许多革兰阳性菌已经产生了耐药性，因此在临床治疗中应使用更为先进的抗菌药物。
庆大霉素类庆大霉素类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染和某些革兰阳性菌感染治疗，尤其是肠杆菌、克雷伯菌、肺炎克雷伯菌等产生广谱β-内酰胺酶的细菌感染治疗。
庆大霉素类抗菌药物的抗菌谱很广，对革兰阴性菌的抗菌活性较强，如淋球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等细菌，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌药物适用于革兰阴性菌感染治疗，特别是对于肠球菌科细菌感染具有很好的治疗效果，如铜绿假单胞菌和假单胞菌等。
氨基糖苷类抗菌药物的抗菌谱主要包含革兰阴性菌，比如常见的大肠杆菌、嗜肺军团菌、铜绿假单胞菌等，但对革兰阳性菌的抗菌活性相对较弱。
氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌药物具有广谱抗菌活性，适用于许多细菌感染的治疗，如革兰阳性菌、革兰阴性菌等。
氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌谱非常广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有很好的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、克雷伯菌等。
但氟喹诺酮类抗菌药物一般不适用于儿童和孕妇等易感人群，且长期应用过量可能会导致抗菌药物耐药性的产生。
磺胺类磺胺类抗菌药物适用于革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染治疗，常用于泌尿系感染（如膀胱炎）等相关疾病的治疗。
磺胺类抗菌药物的抗菌谱相对较窄，主要僵固肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌等革兰阳性菌。
临床常见抗菌药物分类
抗菌药物种类
抗菌药物根据其结构和作用机制分为8大类，每大类下包含了相应的亚类
表-2.1 β内酰胺类抗菌药物
表-2.2 氨基糖苷类
表-2.3 喹诺酮类
表-2.4 大环内酯类
表-2.6 磺胺类
表-2.7 四环素类、氯霉素类、林可霉素类
表-2.8 其他抗菌药物
药物抗菌机制
抗菌药物必须对病原菌具有较强的选择性毒性作用（有效性和特异性），对患者不造成损害（安全性）。
抗菌药物可以通过影响细菌细胞壁的合成、影响细胞膜的功能、影响细菌细胞蛋白质的合成及影响核酸合成等多种机制发挥作用。
根据对病原菌的作用靶位，可将抗菌药物的作用机制分为四类（如下表）。
了解抗菌药物机制不但是研究细菌耐药性的基础，也是临床合理选用抗菌药物的前提。
表-3.1 作用于细胞壁的药物及其作用部位
表-3.2 作用于细胞膜的药物及其作用部位
表-3.3 作用于蛋白质合成的药物及其作用部位
表-3.4 作用于核酸合成的药物及其作用部位
表-3.5 作用于叶酸（核酸）合成的药物及其作用部位。
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• 铜绿假单孢菌：环丙沙星＞左氧氟沙星。莫西沙 星对铜绿无价值。
• 厌氧菌：莫西沙星（FDA批准），左氧、环丙较弱 • 结核杆菌：莫西、左氧作用较强，环丙较弱； （当怀疑结核时，应考虑使用左氧或莫西对结核有
4/18/2020
• 18岁以下禁用 • 环丙沙星、左氧氟沙星：与咖啡因、丙磺舒、茶
碱类、胺碘酮、华法林和环孢素等同用可减少后 数种药物的清除，使其血药浓度升高 • 抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神 经系统不良反应 • 皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂（ 包括各种给药途径，有的病例可发生在停药后） 等，并偶可引起心电图QT间期延长等 • 严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药
4/18/2020
四代头孢菌素比较
4/18/2020
• 监护过敏反应 • 戒酒硫反应
• 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加 重前者的肾毒性
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能 不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上 肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调 整剂量。
• 肾功能不全患者警惕头孢菌素相关脑病
4/18/2020
头孢菌素类
第一代：头孢唑林、头孢替唑、头孢硫脒（对肠 球菌有一定作用） 第二代：头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢 哌酮、头孢地尼 第四代：头孢噻利、头孢吡肟
颅内感染：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶 对铜绿假单胞菌有抗菌作用：头孢他啶、头孢哌酮、头孢 噻利、头孢吡肟
4/18/2020
单环ß-内酰胺类
氨曲南 ➢抗菌谱窄，仅对G-需氧菌有抗菌作用 ➢对铜绿假单胞菌有抗菌作用 ➢可透过血脑屏障 ➢过敏反应发生率低
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ß-内酰胺类/ ß-内酰胺类酶抑制剂
阿莫西林克拉维酸 哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 替卡西林克拉维酸 美洛西林舒巴坦 头孢哌酮他唑巴坦 头孢曲松他唑巴坦
抗菌药物合理使用
药学部 梁 俊
抗菌药物分类
✓ß-内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、单环ß-内酰胺类、 ß-内
酰胺类/ ß-内酰胺类酶抑制剂、碳青霉烯类 ✓ 喹诺酮类 ✓ 氨基糖苷类 ✓ 大环内酯类 ✓ 四环素类 ✓ 糖肽类和利奈唑胺 ✓ 克林霉素类 ✓ 硝基咪唑类 ✓ 抗真菌药物 ✓ 其他：磷霉素、氯霉素、多粘菌素、磺胺、利福平
他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染 • 克拉霉素：幽门螺杆菌
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• 注意用法用量 阿奇霉素：0.5g，qd，3d或首日0.5g，2-5日0.25g 吉他霉素：一次0.2g-0.4g，一日2-3次
• 不良反应 胃肠道反应 心脏毒性：QT间期延长、尖端扭转型室速 肝药酶抑制作用：红霉素、阿奇霉素（克拉霉素 、罗红霉素对P450酶系干扰小）
青霉素类
➢窄谱青霉素：青霉素G、苄星青霉素 作用于革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性球菌
➢耐青霉素酶青霉素类：苯唑西林、氟氯西林 抗菌谱与青霉素相仿，对青霉素酶稳定
➢广谱青霉素类 • 氨苄西林、阿莫西林：革兰氏阳性球菌和部分革 兰氏阴性杆菌（流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异 变形杆菌） • 哌拉西林、美洛西林、替卡西林：对铜绿假单胞 菌亦有抗菌作用
• 用于：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方 性斑疹伤寒、落矶山热、恙虫病和Q热；(2)支原体 属感染；(3)回归热；(4)布鲁菌病；(5)霍乱；(6)兔 热病；(7)鼠疫。
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喹诺酮类
一代 萘啶酸、吡咯酸 二代 吡哌酸 三代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左
氧氟沙星 四代 莫西沙星
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氟喹诺酮类
主要适用于葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌， 肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴 性杆菌以及支原体、衣原体、军团菌等所致的感 染。
• 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能 减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给 药方案，实现个体化给药。
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大环内酯类
• 主要用于革兰阳性菌，作为青霉素过敏患者的替 代药物
• 军团菌病 • 衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖
系统感染 • 口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等 • 阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡
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氨基糖苷类
• 对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用， 但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉 素等
• 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌 具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者 ，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星 、异帕米星、小诺米星、依替米星。
• 所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球 菌的抗菌作用均差。
4/18/2020
四环素类
• 具广谱抗菌作用，除了常见的革兰阳性、阴性以及 厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属 、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
• 对革兰阳性菌的抗菌活性优于对革兰阴性菌。对肠 球菌、铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属 细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素 和氯霉素。
• 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维 生素K可预防出血
• 头孢曲松避免与含钙制剂合用
4/18/2020
碳青霉烯类
亚胺培南西司他丁、美罗培南 ➢不适宜治疗轻症感染，不可作为预防用药 ➢抗菌谱广，对多数G+、G-、厌氧菌有较强的抗菌 作用，多重耐药G➢抗菌作用强，起效快，组织分布广 ➢对MRSA、屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、非典 型病原体天然耐药 ➢神经系统不良反应、二重感染、肾脏毒性 ➢与丙戊酸钠联用，降低丙戊酸钠血药浓度 ➢与更昔洛韦联用，加重神经系统不良反应
4/18/2020
• 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
• 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与 具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗生 素联合应用。
• 治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌 感 染的联合用药之一(非首选)。
• 肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞
• 不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻 滞剂或强利尿剂同用。