宝丽亚-倍氯米松
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
文献参考： FAQ-Q1-2) WHO Model List of Essential Medicines FAQ-Q1-3) Terzano C. et al, Eur Rev Med PharmacolSci 2001; 5(1);17-24
2、 宝丽亚的注册临床试验没有包括外科术后病人，没有 AECOPD 的病人，且试验中心不明？ 解答： 1) 宝丽亚的上市临床研究是中国食品药品管理局批准的，而且最终的结果也பைடு நூலகம்符合标准才能获得国家的上市 批准的。通过这个研究宝丽亚获得了如下适应证： a) 治疗哮喘 b) 改善支气管阻塞症状 2) 只要哮喘患者或者有支气管阻塞症状的患者使用宝丽亚都是符合适应证的。 3) 对于中国临床医生来说，可能我们在哮喘，外科及 AECOPD 中使用的经验还不多，我们希望临床的医生能够 在工作中使用宝丽亚来积累经验，更希望有医生能够把自己的经验写成文章或者在学术会议上分享给大家， 帮助临床医生更好的治疗患者。
文献参考：FAQ-Q5-1) Wurthwein 1990 381
7、 在外科领域，什么是支气管阻塞症状，造成的病因？宝丽亚能起到什么作用？ 解答： 症状： 喘息，喘鸣，支气管痉挛，气道高反应，喉头水肿，痰液粘稠，排痰困难，咽部不适，声音嘶哑等（全麻插管 手术后气道并发症） 病因： 1、患者本身具有高危因素； 2、可能与插管尺寸选择不当、操作手法不娴熟等因素致使气道黏膜受损、声门区受压水肿有关。 宝丽亚的作用： 1、湿化气道，方便排痰，减少由于痰液淤积造成的肺部感染等并发症； 2、增强血管的收缩性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，减轻咽喉部不适，减轻咽喉部粘膜炎症渗出和水 肿； 3、减少局部组织胺释放的各种炎性介质，从而缓解支气管痉挛及气道高反应
宝丽亚常见问题解答
1、 医生认为丙酸倍氯米松成分较老，很早就“淘汰”了，为什么还要使用？而且医生对于药物的疗效及安全性有 担心。 解答： 1) 青霉素是一个非常老的产品，它到现在在市场上还是非常重要的一个产品，不能被淘汰。就是因为它的疗 效仍然被认可，安全性值得信赖。宝丽亚在欧洲已经有 30 多年的应用经验，而且至今仍然是使用量非常大 的一个产品，就是一个非常好的疗效和安全性的证据。 2) 丙酸倍氯米松进入了 2013《WHO 成人基本药物目录》，适用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病。从这一点而言，也 足以证明其药物的有效及安全性。 3) 我们在临床上的疗效和安全性也是有询证医学证据支持： 一项多中心，随机研究纳入 127 例轻中度持续性哮喘患儿（6-14 岁）。随机接受雾化丙酸倍氯米松或布地 奈德治疗，总疗程 4 周，研究结果表明：0.8mg/日雾化丙酸倍氯米松显著降低哮喘症状评分、夜间因哮喘 憋醒次数、白天呼吸困难次数和缓解药物（沙丁胺醇）用量等，疗效与 1mg/日布地奈德相当。 所以，丙酸倍氯米松并不是被淘汰的药物，而是“经典新选择”！ 销售同事如果遇到客户提出这样的问题，可以问医生对于青霉素还在用的看法，如：您觉得青霉素现在在 临床还有存在的价值吗？
文献参考： FAQ-Q3 Tamm 2012 S9 理想的 ICS
4、 丙酸倍氯米松的肝脏首过代谢率低于布地奈德，是否会增加其副作用？ 解答： 1) 肝脏首过代谢的定义： 首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血 循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后， 进入体循环的药量减少、药效降低效应。 2) ICS 进入血液循环的途径： ICS 经吸入装置输出后，大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内。进入血液循环有两条途径：1、吸 入肺部的药物沉积在各级支气管而发挥其局部抗炎作用，其中直径<2 微米的药物颗粒可进入终末肺组织， 透过血液屏障直接吸收进入血循环。2、沉积在口咽部的药物经吞咽进入胃肠道从而被吸收，经肝脏首过代 谢后进入血循环。 目前可以雾化吸入的两种 ICS 包括，布地奈德和丙酸倍氯米松，肝脏首过代谢率分别为 99%和 60%~70%。 布地奈德：经装置输出后，药物大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内，由于布地奈德肝脏首过代 谢率较高-99%，所以经过肝脏代谢后入血的药物比例较小，主要副作用取决于布地奈德经过终末肺组织进 入血循环的激素量。 丙酸倍氯米松：经装置输出后，药物大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内，由于丙酸倍氯米松肝 脏首过代谢率较布地奈德低-60~70%，所以主要副作用取决于口咽部的沉积药物会通过吞咽会进入胃肠道， 肝脏会首先进行灭活代谢（也就是肝脏首过代谢），无法代谢的部分会进入血液。但是它在血中，丙酸倍氯 米松水解的产物包括 17-BMP（17-BMP 为主要活性成分）和 21-BMP（21-BMP 为无活性成分），17-BMP 通过 酯交换作用变成不活跃的 21-BMP，酯交换作用不需要酶，17-BMP 水解速度远比 21-BMP 快，因此 36h 后， 血中只能见到无活性的 21-BMP 和无活性的 BDP，丙酸倍氯米松和 17-BMP 无法检测出。 所以无论丙酸倍氯米松从终末肺组织进入血循环，或者经肝脏首过灭活后经入血循环，有效活性 17-BMP 都会较短的时间内转化成无活性的 21-BMP 和无活性的 BDP，也就不会增加其副作用。
率要高些。同时，可以和医生探讨，目前国内很多医院用的雾化装置都是进口的，肯定要比国内研制的雾 化器要好，这样的情况下，药液浪费的就少，那么 1mg 的令舒起始量会不会是过量使用？（ 3、 有一项国际多中心，随机，对照研究，纳入 120 例重度持续性哮喘婴幼儿（6 个月-6 岁），随机接受雾化 丙酸倍氯米松（用的就是宝丽亚） 400μg bid 对照 布地奈德（用的是普米克令舒）375μg bid，总疗 程 14 周。结果表明，丙酸倍氯米松显疗效与安全性与布地奈德相当（这项研究中的令舒是 0.75μg，在英 国销售） 另外，此份研究也引申出另外一个问题，即普米克令舒 1mg 的剂量可能偏大，伴随的副反应可能也会增大。
8、 有些外科主任认为术后使用糖皮质激素会影响伤口愈合。 解答： 1、 全身性糖皮质激素的副反应比局部糖皮质激素的副反应要高，这是个公认的事实。其次，一般而言全身用 激素量远大于局部糖皮质激素。有一篇综述，系统阐述了糖皮质激素的多种副作用以及发生的机制，其中 影响伤口愈合的机制包括抑制基因表达、抑制蛋白合成等等，主要表现为皮肤变薄、易挫伤。 2、 局部糖皮质激素的吸收途径如下：约有 10%-40%的会进入肺部，其中小部分直径<2 微米的药物颗粒可进入 终末肺组织，透过血液屏障直接吸收进入血循环；约有 60-90%的药物会沉积在口咽部，经吞咽进入胃肠道 从而被吸收，经肝脏首过代谢后进入血循环。丙酸倍氯米松的首过灭活率达 70%，其余 30%的 17-BMP（丙 酸倍氯米松的活性成分）会在 36 小时后水解成无活性倍氯米松
文献参考： FAQ-Q4-1) 合理用药 提高哮喘儿童吸入糖皮质激素的安全性 FAQ-Q4-3) Wurthwein 1990 381 水解过程
5、丙酸倍氯米松为前体药物，活性低，需要代谢为 17-BMP。所以起效比布地奈德慢？ 解答： （1）丙酸倍氯米松虽为活性较低的前体药物，但被支气管上皮细胞吸收后，约 95%快速水解为活性代谢产物 17-单丙酸倍氯米松。 （2）ICS 的作用是抗炎，用于哮喘维持期治疗，强调的是高效和持久，对起效速度的要求不像扩张支气管剂那 样高。所以一般哮喘急性发作支气管扩张剂是一定会使用的，用来缓解症状，然后搭配上糖皮质激素起到抗炎 的作用。 （3）雾化丙酸倍氯米松和雾化布地奈德都是通过非经典途径快速起效，所以并不能说明宝丽亚比令舒起效慢。 也没有相关文献支持令舒的起效时间要比宝丽亚快。
所以，两者都通过非经典途径快速起效的药物无法说明谁快谁慢。
另外，哮喘急性发作需要支气管扩张剂联合使用高剂量吸入激素，支气管扩张用以缓解哮喘症状，糖皮质 激素用于抗炎，很多医生也可能将两者的混淆了这两者的作用。
文献参考：FAQ-Q5-1) Wurthwein 1990 381
6、经过呼吸道吸入后，90%以上的 17-BMP 会重新代谢为低活性的倍氯米松？ 解答： （1）17-单丙酸倍氯米松在肺细胞液中的稳定性较高，即使存在酶的情况下也保持稳定，2h 内仅有 10%水解为 无活性的最终代谢产物倍氯米松。 （2）无活性的最终代谢产物可增强安全性，布地奈德本身即为活性形式，且在代谢过程中保持不变，易造成 体内药物的蓄积。 因此，经过呼吸道吸入后，活性成分 17-BMP 将保持较长的活性时间，并维持抗炎的效果，随着时间的推移， 活性成分会进一步水解成无活性的倍氯米松以降低药物副作用。
9、 宝丽亚的使用剂量是和欧洲一样吗？听临床老师说欧洲的雾化机和国内是不一样的，欧洲的是全封闭的，不会 有浪费，所以使用剂量小。而国内的雾化是有浪费的，所以令舒即使是儿童，也会从 1mg 作为起始剂量。
解答： 1、 宝丽亚在中国批准的使用剂量和欧洲一样。 2、 药物的沉积率是取决于雾化器的，我们现在使用的百瑞的雾化泵带有呼吸活瓣系统，会比一般喷雾器沉积
解答： 1、只有在美国上市的产品才需要经过 FDA 批准，宝丽亚没有在美国上市，它是在欧洲上市，在欧洲畅销，所 以就没有 FDA 批准的文件。其次，需要和客户沟通，宝丽亚在中国的适应证更广泛，令舒在中国并没有外科的 适应症，只有宝丽亚是唯一通过 CFDA 批准可以治疗哮喘和缓解支气管阻塞症状的药物。 2、 2013 年 WHO 基本药物目录里面记录了治疗哮喘和 COPD 的药物一栏中就有丙酸倍氯米松，这是世界卫生组 织对这个成分的认可。（第 34 页）
所以，雾化吸入用糖皮质激素主要针对局部起作用，其余药物也会进过肝脏首过灭活成无活性成分，因此 对术后伤口愈合并无影响。
文献参考： FAQ-Q9 1）-Schacke 2002 23 FAQ-Q9-2) Corticosteroid design for the treatment of asthma FAQ-Q4-3) Wurthwein 1990 381 水解过程
文献参考： FAQ-Q2-2) 普米克,用法用量和药物信息 _ 敏思网页 中国
3、 丙酸倍氯米松为第一代吸入激素，局部抗炎作用弱 解答： 1) 丙酸倍氯米松是前体药物，在肺内起抗炎作用的是经水解后的主要活性成分 17-单丙酸倍氯米松。 2) 糖皮质激素的抗炎能力和药物与受体结合力有密切关系。 -丙酸倍氯米松被支气管上皮细胞吸收后，，将近 95%的丙酸倍氯米松会快速水解为主要活性药物 17-单丙酸 倍氯米松，它的受体结合力要比布地奈德高 70%。 综上所述，丙酸倍氯米松的局部抗炎效果强。
文献参考： FAQ-Q1-2) WHO Model List of Essential Medicines
所以，宝丽亚 0.8mg 剂型的激素量足以满足临床的需求。
文献参考： FAQ-Q11-2) Delacourt C. et al, Respir Med 2003;97 Suppl B;S27-33.
10、令舒说布地奈德是 FDA 批准的唯一一个能够雾化的吸入激素，而丙酸倍氯米松没有被 FDA 批准。 事实是否如此，怎么跟客户解释？
非经典途径： 糖皮质激素的抗炎作用有经典和非经典两个途径。经典途径主要是通过细胞质受体所介导，包括与 DNA 直 接结合（图中 A）或转录因子失活（B）导致转录发生改变，因此也称为基因途径。 相反，非经典途径也称为非基因途径，主要包括与细胞膜受体结合（C）或者与细胞质受体结合（D）以及 与细胞膜非特异性相互作用（E），从而产生快速反应。
2、 宝丽亚的注册临床试验没有包括外科术后病人，没有 AECOPD 的病人，且试验中心不明？ 解答： 1) 宝丽亚的上市临床研究是中国食品药品管理局批准的，而且最终的结果也பைடு நூலகம்符合标准才能获得国家的上市 批准的。通过这个研究宝丽亚获得了如下适应证： a) 治疗哮喘 b) 改善支气管阻塞症状 2) 只要哮喘患者或者有支气管阻塞症状的患者使用宝丽亚都是符合适应证的。 3) 对于中国临床医生来说，可能我们在哮喘，外科及 AECOPD 中使用的经验还不多，我们希望临床的医生能够 在工作中使用宝丽亚来积累经验，更希望有医生能够把自己的经验写成文章或者在学术会议上分享给大家， 帮助临床医生更好的治疗患者。
文献参考：FAQ-Q5-1) Wurthwein 1990 381
7、 在外科领域，什么是支气管阻塞症状，造成的病因？宝丽亚能起到什么作用？ 解答： 症状： 喘息，喘鸣，支气管痉挛，气道高反应，喉头水肿，痰液粘稠，排痰困难，咽部不适，声音嘶哑等（全麻插管 手术后气道并发症） 病因： 1、患者本身具有高危因素； 2、可能与插管尺寸选择不当、操作手法不娴熟等因素致使气道黏膜受损、声门区受压水肿有关。 宝丽亚的作用： 1、湿化气道，方便排痰，减少由于痰液淤积造成的肺部感染等并发症； 2、增强血管的收缩性，减轻充血，降低毛细血管的通透性，减轻咽喉部不适，减轻咽喉部粘膜炎症渗出和水 肿； 3、减少局部组织胺释放的各种炎性介质，从而缓解支气管痉挛及气道高反应
宝丽亚常见问题解答
1、 医生认为丙酸倍氯米松成分较老，很早就“淘汰”了，为什么还要使用？而且医生对于药物的疗效及安全性有 担心。 解答： 1) 青霉素是一个非常老的产品，它到现在在市场上还是非常重要的一个产品，不能被淘汰。就是因为它的疗 效仍然被认可，安全性值得信赖。宝丽亚在欧洲已经有 30 多年的应用经验，而且至今仍然是使用量非常大 的一个产品，就是一个非常好的疗效和安全性的证据。 2) 丙酸倍氯米松进入了 2013《WHO 成人基本药物目录》，适用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病。从这一点而言，也 足以证明其药物的有效及安全性。 3) 我们在临床上的疗效和安全性也是有询证医学证据支持： 一项多中心，随机研究纳入 127 例轻中度持续性哮喘患儿（6-14 岁）。随机接受雾化丙酸倍氯米松或布地 奈德治疗，总疗程 4 周，研究结果表明：0.8mg/日雾化丙酸倍氯米松显著降低哮喘症状评分、夜间因哮喘 憋醒次数、白天呼吸困难次数和缓解药物（沙丁胺醇）用量等，疗效与 1mg/日布地奈德相当。 所以，丙酸倍氯米松并不是被淘汰的药物，而是“经典新选择”！ 销售同事如果遇到客户提出这样的问题，可以问医生对于青霉素还在用的看法，如：您觉得青霉素现在在 临床还有存在的价值吗？
文献参考： FAQ-Q3 Tamm 2012 S9 理想的 ICS
4、 丙酸倍氯米松的肝脏首过代谢率低于布地奈德，是否会增加其副作用？ 解答： 1) 肝脏首过代谢的定义： 首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血 循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后， 进入体循环的药量减少、药效降低效应。 2) ICS 进入血液循环的途径： ICS 经吸入装置输出后，大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内。进入血液循环有两条途径：1、吸 入肺部的药物沉积在各级支气管而发挥其局部抗炎作用，其中直径<2 微米的药物颗粒可进入终末肺组织， 透过血液屏障直接吸收进入血循环。2、沉积在口咽部的药物经吞咽进入胃肠道从而被吸收，经肝脏首过代 谢后进入血循环。 目前可以雾化吸入的两种 ICS 包括，布地奈德和丙酸倍氯米松，肝脏首过代谢率分别为 99%和 60%~70%。 布地奈德：经装置输出后，药物大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内，由于布地奈德肝脏首过代 谢率较高-99%，所以经过肝脏代谢后入血的药物比例较小，主要副作用取决于布地奈德经过终末肺组织进 入血循环的激素量。 丙酸倍氯米松：经装置输出后，药物大部分停留于口咽部，仅有小部分沉积于肺内，由于丙酸倍氯米松肝 脏首过代谢率较布地奈德低-60~70%，所以主要副作用取决于口咽部的沉积药物会通过吞咽会进入胃肠道， 肝脏会首先进行灭活代谢（也就是肝脏首过代谢），无法代谢的部分会进入血液。但是它在血中，丙酸倍氯 米松水解的产物包括 17-BMP（17-BMP 为主要活性成分）和 21-BMP（21-BMP 为无活性成分），17-BMP 通过 酯交换作用变成不活跃的 21-BMP，酯交换作用不需要酶，17-BMP 水解速度远比 21-BMP 快，因此 36h 后， 血中只能见到无活性的 21-BMP 和无活性的 BDP，丙酸倍氯米松和 17-BMP 无法检测出。 所以无论丙酸倍氯米松从终末肺组织进入血循环，或者经肝脏首过灭活后经入血循环，有效活性 17-BMP 都会较短的时间内转化成无活性的 21-BMP 和无活性的 BDP，也就不会增加其副作用。
率要高些。同时，可以和医生探讨，目前国内很多医院用的雾化装置都是进口的，肯定要比国内研制的雾 化器要好，这样的情况下，药液浪费的就少，那么 1mg 的令舒起始量会不会是过量使用？（ 3、 有一项国际多中心，随机，对照研究，纳入 120 例重度持续性哮喘婴幼儿（6 个月-6 岁），随机接受雾化 丙酸倍氯米松（用的就是宝丽亚） 400μg bid 对照 布地奈德（用的是普米克令舒）375μg bid，总疗 程 14 周。结果表明，丙酸倍氯米松显疗效与安全性与布地奈德相当（这项研究中的令舒是 0.75μg，在英 国销售） 另外，此份研究也引申出另外一个问题，即普米克令舒 1mg 的剂量可能偏大，伴随的副反应可能也会增大。
8、 有些外科主任认为术后使用糖皮质激素会影响伤口愈合。 解答： 1、 全身性糖皮质激素的副反应比局部糖皮质激素的副反应要高，这是个公认的事实。其次，一般而言全身用 激素量远大于局部糖皮质激素。有一篇综述，系统阐述了糖皮质激素的多种副作用以及发生的机制，其中 影响伤口愈合的机制包括抑制基因表达、抑制蛋白合成等等，主要表现为皮肤变薄、易挫伤。 2、 局部糖皮质激素的吸收途径如下：约有 10%-40%的会进入肺部，其中小部分直径<2 微米的药物颗粒可进入 终末肺组织，透过血液屏障直接吸收进入血循环；约有 60-90%的药物会沉积在口咽部，经吞咽进入胃肠道 从而被吸收，经肝脏首过代谢后进入血循环。丙酸倍氯米松的首过灭活率达 70%，其余 30%的 17-BMP（丙 酸倍氯米松的活性成分）会在 36 小时后水解成无活性倍氯米松
文献参考： FAQ-Q4-1) 合理用药 提高哮喘儿童吸入糖皮质激素的安全性 FAQ-Q4-3) Wurthwein 1990 381 水解过程
5、丙酸倍氯米松为前体药物，活性低，需要代谢为 17-BMP。所以起效比布地奈德慢？ 解答： （1）丙酸倍氯米松虽为活性较低的前体药物，但被支气管上皮细胞吸收后，约 95%快速水解为活性代谢产物 17-单丙酸倍氯米松。 （2）ICS 的作用是抗炎，用于哮喘维持期治疗，强调的是高效和持久，对起效速度的要求不像扩张支气管剂那 样高。所以一般哮喘急性发作支气管扩张剂是一定会使用的，用来缓解症状，然后搭配上糖皮质激素起到抗炎 的作用。 （3）雾化丙酸倍氯米松和雾化布地奈德都是通过非经典途径快速起效，所以并不能说明宝丽亚比令舒起效慢。 也没有相关文献支持令舒的起效时间要比宝丽亚快。
所以，两者都通过非经典途径快速起效的药物无法说明谁快谁慢。
另外，哮喘急性发作需要支气管扩张剂联合使用高剂量吸入激素，支气管扩张用以缓解哮喘症状，糖皮质 激素用于抗炎，很多医生也可能将两者的混淆了这两者的作用。
文献参考：FAQ-Q5-1) Wurthwein 1990 381
6、经过呼吸道吸入后，90%以上的 17-BMP 会重新代谢为低活性的倍氯米松？ 解答： （1）17-单丙酸倍氯米松在肺细胞液中的稳定性较高，即使存在酶的情况下也保持稳定，2h 内仅有 10%水解为 无活性的最终代谢产物倍氯米松。 （2）无活性的最终代谢产物可增强安全性，布地奈德本身即为活性形式，且在代谢过程中保持不变，易造成 体内药物的蓄积。 因此，经过呼吸道吸入后，活性成分 17-BMP 将保持较长的活性时间，并维持抗炎的效果，随着时间的推移， 活性成分会进一步水解成无活性的倍氯米松以降低药物副作用。
9、 宝丽亚的使用剂量是和欧洲一样吗？听临床老师说欧洲的雾化机和国内是不一样的，欧洲的是全封闭的，不会 有浪费，所以使用剂量小。而国内的雾化是有浪费的，所以令舒即使是儿童，也会从 1mg 作为起始剂量。
解答： 1、 宝丽亚在中国批准的使用剂量和欧洲一样。 2、 药物的沉积率是取决于雾化器的，我们现在使用的百瑞的雾化泵带有呼吸活瓣系统，会比一般喷雾器沉积
解答： 1、只有在美国上市的产品才需要经过 FDA 批准，宝丽亚没有在美国上市，它是在欧洲上市，在欧洲畅销，所 以就没有 FDA 批准的文件。其次，需要和客户沟通，宝丽亚在中国的适应证更广泛，令舒在中国并没有外科的 适应症，只有宝丽亚是唯一通过 CFDA 批准可以治疗哮喘和缓解支气管阻塞症状的药物。 2、 2013 年 WHO 基本药物目录里面记录了治疗哮喘和 COPD 的药物一栏中就有丙酸倍氯米松，这是世界卫生组 织对这个成分的认可。（第 34 页）
所以，雾化吸入用糖皮质激素主要针对局部起作用，其余药物也会进过肝脏首过灭活成无活性成分，因此 对术后伤口愈合并无影响。
文献参考： FAQ-Q9 1）-Schacke 2002 23 FAQ-Q9-2) Corticosteroid design for the treatment of asthma FAQ-Q4-3) Wurthwein 1990 381 水解过程
文献参考： FAQ-Q2-2) 普米克,用法用量和药物信息 _ 敏思网页 中国
3、 丙酸倍氯米松为第一代吸入激素，局部抗炎作用弱 解答： 1) 丙酸倍氯米松是前体药物，在肺内起抗炎作用的是经水解后的主要活性成分 17-单丙酸倍氯米松。 2) 糖皮质激素的抗炎能力和药物与受体结合力有密切关系。 -丙酸倍氯米松被支气管上皮细胞吸收后，，将近 95%的丙酸倍氯米松会快速水解为主要活性药物 17-单丙酸 倍氯米松，它的受体结合力要比布地奈德高 70%。 综上所述，丙酸倍氯米松的局部抗炎效果强。
文献参考： FAQ-Q1-2) WHO Model List of Essential Medicines
所以，宝丽亚 0.8mg 剂型的激素量足以满足临床的需求。
文献参考： FAQ-Q11-2) Delacourt C. et al, Respir Med 2003;97 Suppl B;S27-33.
10、令舒说布地奈德是 FDA 批准的唯一一个能够雾化的吸入激素，而丙酸倍氯米松没有被 FDA 批准。 事实是否如此，怎么跟客户解释？
非经典途径： 糖皮质激素的抗炎作用有经典和非经典两个途径。经典途径主要是通过细胞质受体所介导，包括与 DNA 直 接结合（图中 A）或转录因子失活（B）导致转录发生改变，因此也称为基因途径。 相反，非经典途径也称为非基因途径，主要包括与细胞膜受体结合（C）或者与细胞质受体结合（D）以及 与细胞膜非特异性相互作用（E），从而产生快速反应。