制剂中辅料的归纳

2、糖粉
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉 末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片 剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会 使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片 剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
3、 糊精
糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 （C6H10O5）n.XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解 较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊 （高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量 测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和 重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖 粉、淀粉配合使用。
稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作是用来填充 的重量或体积，从而便于压片。
1、淀粉
比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数 药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好， 在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这 是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过 于松散。
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可
将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润 剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或 粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来， 这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要 作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的 湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
4、 羧甲基纤维素钠
羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium， CMC-Na）是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯 仿等有机溶煤；溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水
分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液，但需要的时间 较长，最好在初步膨化和溶胀后加热至 60℃～70℃，可 大大加快其溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为1%-2%， 其粘性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否 造成片剂硬度过大或崩解超限。
3、淀粉浆
淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的 浓度，并以10%淀粉浆最为常用；淀粉浆的制法主要有 煮浆和冲浆两种方法，具体说来，冲浆是将淀粉混悬于 少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的 沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量 的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加 热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合 性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求 的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
5、可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉（ Pregelatinized starch），是新型的 药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年 研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶 化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），与国外 Colorcon 公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂， 具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有
4、 乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在
国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常 用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性， 可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的 药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其 流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
无论是在西药、中药，还是在生物技术药物， 在制备各种制剂时必须依靠这三大支柱，被称作药 物制剂的三驾马车。
根据Frost & Sullivan 的一项市场调查显示，制 药企业现在比以往任何时候都重视辅料的价值，特别 当涉及到辅料有助于提高药品的有效性、安全性、稳
定性以及便于储存等问题时。-----国际药用辅料网
近些年来药用高分子材料的发展对创造新剂型和 提高制剂质量起到了极其重要的作用。在某种意义上 讲，没有高分子材料就没有剂型和新剂型的发展。
------药剂学（第六版）
➢<一>稀释剂（Diluents） ➢<二>粘合剂（Adhesives） ➢<三>崩解剂（Disintegrants） ➢<四>润滑剂（Lubricants）
8、甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽 感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制 备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
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7、无机盐类
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸
钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较 为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均 可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也 无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫 酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜 使用。
较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量 不可超过0.5%，以免产生软化效应。
6、微晶纤维素
微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤 维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良
好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度， 可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名 为 Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素 已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品 种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较 好。
1、蒸馏水
蒸馏水是一种湿润剂。应用时，由于物料往往对水的吸收 较快。因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的 淀粉浆或乙醇代替，以克服上述不足。
2、乙醇
乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物，也可用
于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产 生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一 般为30%-70%.中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速 操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。