AL 8810_前列腺素F2α(FP)受体拮抗剂_246246-19-5_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
AL 8810 246246-19-5 402.50 C24H31FO4
产品名: AL 8810 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件3S,5S)-2-((R,E)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-3-hydroxy prop-1-en-1-yl)-3-fluoro-5-hydroxycyclopentyl)hept-5-enoic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Prostaglandin Receptor
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品描述:
AL-8810 是一种新型的前列腺素 F2α类似物，作为一种选择性的前列腺素 F2α（FP）受体拮 抗剂。
前列腺素受体是一组 G 蛋白偶联受体，在血压和肾功能的调节、平滑肌收缩、血小板凝集 的抑制、免疫反应等方面表现出各种功能。
在 A7r5 大鼠胸主动脉平滑肌细胞中，AL-8810 对 FP 受体的 EC50 为 261 ± 44 nM；在 Swiss 小鼠 3T3 成纤维细胞中，EC50 为 186 ± 63 nM。另外，AL-8810 在 A7r5 细胞中浓度依赖性 地拮抗对 100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的应答。 [1] 在 h-TM 细胞中，AL-8810 浓度依赖性地拮抗（±）氟前列醇诱导的 PI 转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810 也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。[2]在 HCM 细胞中，1 μM 的 AL-8810 阻断 85％的 PGF2 诱导的 MMP-2 分泌和 66％的 PGF2α诱 导的 ERK1 / 2 活化。 [3]
参考文献: 1. Griffin BW, Klimko P, Crider JY, Sharif NA. AL-8810: a novel prostaglandin F2 alpha analog with selective antagonist effects at the prostaglandin F2 alpha (FP) receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1278-84. 2. Husain S, Jafri F, Crosson CE. Acute effects of PGF2alpha on MMP-2 secretion from human ciliary muscle cells: a PKC- and ERK-dependent process. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 May;46(5):1706-13. 3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY. Human trabecular meshwork cell responses induced by bimatoprost, travoprost, unoprostone, and other FP prostaglandin receptor agonist analogues. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2003 Feb;44(2):715-21.
ApexBio Technology
F[C@H]1C[C@H](O)[C@H](C/C=C\CCCC(O)=O)[C@H]1/C=C/[C@H]( O)C2CC3=CC=CC=C3C2
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
AL 8810 246246-19-5 402.50 C24H31FO4
产品名: AL 8810 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件3S,5S)-2-((R,E)-3-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-3-hydroxy prop-1-en-1-yl)-3-fluoro-5-hydroxycyclopentyl)hept-5-enoic acid
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Prostaglandin Receptor
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品描述:
AL-8810 是一种新型的前列腺素 F2α类似物，作为一种选择性的前列腺素 F2α（FP）受体拮 抗剂。
前列腺素受体是一组 G 蛋白偶联受体，在血压和肾功能的调节、平滑肌收缩、血小板凝集 的抑制、免疫反应等方面表现出各种功能。
在 A7r5 大鼠胸主动脉平滑肌细胞中，AL-8810 对 FP 受体的 EC50 为 261 ± 44 nM；在 Swiss 小鼠 3T3 成纤维细胞中，EC50 为 186 ± 63 nM。另外，AL-8810 在 A7r5 细胞中浓度依赖性 地拮抗对 100 nM 氟前列醇(Ki = 426 ± 63 nM)的应答。 [1] 在 h-TM 细胞中，AL-8810 浓度依赖性地拮抗（±）氟前列醇诱导的 PI 转换响应(Ki=2.56 ± 0.62 μM)。AL-8810 也拮抗比马前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素酸和曲伏前列素酸。[2]在 HCM 细胞中，1 μM 的 AL-8810 阻断 85％的 PGF2 诱导的 MMP-2 分泌和 66％的 PGF2α诱 导的 ERK1 / 2 活化。 [3]
参考文献: 1. Griffin BW, Klimko P, Crider JY, Sharif NA. AL-8810: a novel prostaglandin F2 alpha analog with selective antagonist effects at the prostaglandin F2 alpha (FP) receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1278-84. 2. Husain S, Jafri F, Crosson CE. Acute effects of PGF2alpha on MMP-2 secretion from human ciliary muscle cells: a PKC- and ERK-dependent process. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 May;46(5):1706-13. 3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY. Human trabecular meshwork cell responses induced by bimatoprost, travoprost, unoprostone, and other FP prostaglandin receptor agonist analogues. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2003 Feb;44(2):715-21.
ApexBio Technology
F[C@H]1C[C@H](O)[C@H](C/C=C\CCCC(O)=O)[C@H]1/C=C/[C@H]( O)C2CC3=CC=CC=C3C2
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.