心血管系统药理学课件——抗高血压药
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• 硝普钠对光敏感，易破坏，滴注时容器需用黑纸包裹，
且药液应在临床用时新鲜配制。
血管紧张素I转化酶抑制剂：卡托普利
抗高血压药
• 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主
要疾病之一。 据1991年我国对15岁以上人群抽样调查结果 显示，高血压病发病率为11.88%，较1980年增加50%。 高血 压病又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。
• 世界卫生组织于1978年建议，成年人正常血压的收缩压为
肾上腺素能神经阻滞剂: 利血平（降压灵）
• 【体内过程】
口服吸收不完全，在体内迅速 转化为多种代谢物如利血平酸
• 【药理作用及作用和和甲少机酯量制利原】血形平经酸肾等及，胃其肠代道谢排物出。
• 【应用】
其作用机制主要是利血平与肾上腺素能神经末梢中 的囊泡膜上的胺治泵疗有轻很度高高的血亲压和。力，且长时间存在 此部分，使囊泡降功压能作丧用失弱，，神不经良末反梢应失多去，浓不缩和储 存去甲肾上腺素宜和长多期巴单胺用的，能也力不，作并为降首低选对药去甲肾 上腺素的再摄取物，。最终导致囊泡内递质耗竭，从而 交感神经传导受阻，血管舒张，血压下降。
• 抗高血压药又称降压药，
血压
•
血压是指血管内的血液对血管壁的侧压，也就是血液作用
于单位血管壁面积上的压力，多以毫米汞柱为单位。现多以帕
为单位。血压可分为：动脉压、毛细血管压和静脉压。
• 动脉压一般简称血压，它在循环中占有重要地位，能促使血液
克服阻力，向前流动。如动脉血压过低（低血压）则不能维持
血液有效循环，以供应各器官组织的需要，特别是位置比心脏
和普萘洛尔。
6. 作用于离子通道的降压药
此类药物分为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）和钾通道开 放剂，是近十年来迅速发展的一类降压药。钙通道阻滞剂 根据其化学结构又可分为3类：二氢吡啶类，如硝苯地平 （心痛定），芳烷胺类和苯并硫氮杂类。钾通道开放剂的 药物有吡那地尔，尼可地尔等。
7． 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药
主要分为肾素抑制剂、血管紧张素转化酶抑 制剂（卡托普利，依那普利，）和血管紧张素II
（AII）受体拮抗剂（洛沙坦，）三类。
8． 利尿降压药 利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留，
降低血容量使血压下降。有氢氯噻嗪，苄氟噻 嗪等。
中枢降压药：可乐定及甲基多巴
• 中枢性抗高血压药主要是激动脑干的受体及
来自百度文库激动咪唑受体，导致中枢发放的交感神经冲 动减少，则血管舒张，血压下降。
140mmHg（18.6kPa）或以下，舒张压为90 mmHg （12.0kPa）或以下。收缩压在160mmHg（21.3kPa）或以 上，及（或）舒张压在95 mmHg（12.7kPa）或以上者为高 血压。根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度， 可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病。
一、常用抗高血压药
• 中枢降压药 • 神经节阻滞剂 • 肾上腺素能神经阻滞剂 • 血管舒张剂 • 肾上腺素受体阻断药 • 作用于离子通道的降压药 • 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药 • 利尿降压药
1． 中枢降压药 中枢降压药主要作用于中枢2受体及咪唑啉受 体，其典型代表为咪唑啉类的可乐定、利美尼定 和莫索尼定，胍类的胍法辛及甲基多巴类药物。
血管舒张剂：
硝普钠
NO+
CN -
CN-
CN -
Fe 2+
CN CN -
2Na+
• 硝普钠为亚硝基铁氰化钠，属硝基扩血管药，口服不
吸收，需静脉滴注给药。松弛小动脉和静脉血管平滑 肌，降低外周阻力，血压下降。起效快，静脉滴注1～ 2分钟即能降低收缩压和舒张压，停药后5分钟内血压 回升。调整滴注速度即可维持血压于所需的水平。其 作用机制是当硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时， 其分子即分解释放出一氧化氮（NO），后者激活血管 平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶，使cGMP形成增 加，进而导致血管平衡觉舒张。
高的头部器官，它们得不到足够血液供应就要影响其正常活动。
血压过高（高血压）则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强
收缩才能完成射血任务，严重时可引起心室扩大，心输出量减
少，使循环功能发生障碍；血压过高还可导致血管破裂，严重
时要影响生命。
• 在心动周期中，心室收缩，动脉血压升高，最高值称为心缩压
或收缩压；心室舒张，血压下降，最低值称为心舒压或舒张压。
– 阻断心脏受体、降低心肌收缩力及心输出量； – 阻断受体，使肾素分泌减少，降低血浆血管紧张素II水平 – 阻断交感神经末梢突触前膜受体， – 在中枢水平影响交感神经系统的控制 – 改变压力感受器的敏感性 – 增加前列环素的合成。
钙拮抗剂：硝苯地平
• 钙拮抗剂是治疗高血压的一类重要药物。钙拮
抗剂阻滞钙通道，使进入细胞内的钙总量减少， 导致小动脉平滑肌松弛，外周阻力降低血压随 之下降。除硝苯地平外，此类药物还有尼群地 平、氨氯地平、维拉帕米及地尔硫卓等。
4． 血管舒张剂
该类药物直接松弛血管平滑肌而使血压下降。 硝普钠是一强效速效的血管扩张剂。此类药物多 用于复方，且由于副作用大，一般临床仅用于高 血压危象。
5. 肾上腺素受体阻断药
分为和受体阻滞剂。受体阻滞剂能阻断去甲肾 上腺素和肾上腺素与血管壁上的受体相结合，使血管平 滑肌松弛，血压降低，如哌唑嗪。受体阻滞剂是70年代 发展起来的一类抗高血压药物，应用广泛的有阿贝洛尔
可乐定
Cl N
N N
Cl
• 【化学结构】
口服吸收快而完全，生物利用
• 【体内过程】
度约为75%，口服后半小时起 效，2～4小时达到高峰，持续
• 【药理作用及作用6机～制8个】小时。30%～50%经肝
• 【应用】
治代疗谢中，度其高余血以压原，形通经常肾在排应出用。其 它舒降张压小药动无脉效平时滑使肌用，。降低外周血
2． 神经节阻滞剂 神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下
传，使血管不能维持张力而降低血压。喷托铵 （安血定、美加明和潘必定）属此类药物。
3． 肾上腺素能神经阻滞剂
这类药物通过耗竭外周肾上腺素能神经末梢的 神经递质NE或干扰交感神经末梢NE的释放和耗 竭NE的储存来达到降低血压的目的。常用的药物
有利血平、倍他尼定、异喹胍等。
管阻力，降低血压，同时使心肌
收缩力减弱，心率减慢，心搏出
量减少，肾血流量和肾小球滤过
率保持不变。降压作用中等偏强。
甲基多巴
HO HO
CH3 CH2 C COOH
NH2
• 【化学结构】 • 【体内过程】
口服吸收个体差异大，约 为26%～74%，生物利用 度为25%。
• 【药理作用及作用机制】
• 【应用】
用于治疗中度高血压 病，肾性高血压或伴 有肾功能不良的高血 压患者。
降压作用与可乐定相似，能明显降 低外周血管阻力，其中肾血管阻力 降低尤其明显，但不减少肾血流量 和肾小球滤过率，因此特别适用于 肾功能不良的高血压患者。
受体阻断药：普萘洛尔
受体阻断药品种很多，尽管各药的药理性质及药 动学有差异，但所有的受体阻断药作为抗高血压药均 具有不同程度的降压效果。 受体阻断药精确的降压 机制尚未完全阐明，该类药物虽通过多种机制调节循 环系统的功能，但无容置疑的是其抗高血压治疗效果 与阻断受体密切相关。其作用机制包括：
且药液应在临床用时新鲜配制。
血管紧张素I转化酶抑制剂：卡托普利
抗高血压药
• 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主
要疾病之一。 据1991年我国对15岁以上人群抽样调查结果 显示，高血压病发病率为11.88%，较1980年增加50%。 高血 压病又是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。
• 世界卫生组织于1978年建议，成年人正常血压的收缩压为
肾上腺素能神经阻滞剂: 利血平（降压灵）
• 【体内过程】
口服吸收不完全，在体内迅速 转化为多种代谢物如利血平酸
• 【药理作用及作用和和甲少机酯量制利原】血形平经酸肾等及，胃其肠代道谢排物出。
• 【应用】
其作用机制主要是利血平与肾上腺素能神经末梢中 的囊泡膜上的胺治泵疗有轻很度高高的血亲压和。力，且长时间存在 此部分，使囊泡降功压能作丧用失弱，，神不经良末反梢应失多去，浓不缩和储 存去甲肾上腺素宜和长多期巴单胺用的，能也力不，作并为降首低选对药去甲肾 上腺素的再摄取物，。最终导致囊泡内递质耗竭，从而 交感神经传导受阻，血管舒张，血压下降。
• 抗高血压药又称降压药，
血压
•
血压是指血管内的血液对血管壁的侧压，也就是血液作用
于单位血管壁面积上的压力，多以毫米汞柱为单位。现多以帕
为单位。血压可分为：动脉压、毛细血管压和静脉压。
• 动脉压一般简称血压，它在循环中占有重要地位，能促使血液
克服阻力，向前流动。如动脉血压过低（低血压）则不能维持
血液有效循环，以供应各器官组织的需要，特别是位置比心脏
和普萘洛尔。
6. 作用于离子通道的降压药
此类药物分为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）和钾通道开 放剂，是近十年来迅速发展的一类降压药。钙通道阻滞剂 根据其化学结构又可分为3类：二氢吡啶类，如硝苯地平 （心痛定），芳烷胺类和苯并硫氮杂类。钾通道开放剂的 药物有吡那地尔，尼可地尔等。
7． 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药
主要分为肾素抑制剂、血管紧张素转化酶抑 制剂（卡托普利，依那普利，）和血管紧张素II
（AII）受体拮抗剂（洛沙坦，）三类。
8． 利尿降压药 利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留，
降低血容量使血压下降。有氢氯噻嗪，苄氟噻 嗪等。
中枢降压药：可乐定及甲基多巴
• 中枢性抗高血压药主要是激动脑干的受体及
来自百度文库激动咪唑受体，导致中枢发放的交感神经冲 动减少，则血管舒张，血压下降。
140mmHg（18.6kPa）或以下，舒张压为90 mmHg （12.0kPa）或以下。收缩压在160mmHg（21.3kPa）或以 上，及（或）舒张压在95 mmHg（12.7kPa）或以上者为高 血压。根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度， 可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病。
一、常用抗高血压药
• 中枢降压药 • 神经节阻滞剂 • 肾上腺素能神经阻滞剂 • 血管舒张剂 • 肾上腺素受体阻断药 • 作用于离子通道的降压药 • 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药 • 利尿降压药
1． 中枢降压药 中枢降压药主要作用于中枢2受体及咪唑啉受 体，其典型代表为咪唑啉类的可乐定、利美尼定 和莫索尼定，胍类的胍法辛及甲基多巴类药物。
血管舒张剂：
硝普钠
NO+
CN -
CN-
CN -
Fe 2+
CN CN -
2Na+
• 硝普钠为亚硝基铁氰化钠，属硝基扩血管药，口服不
吸收，需静脉滴注给药。松弛小动脉和静脉血管平滑 肌，降低外周阻力，血压下降。起效快，静脉滴注1～ 2分钟即能降低收缩压和舒张压，停药后5分钟内血压 回升。调整滴注速度即可维持血压于所需的水平。其 作用机制是当硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时， 其分子即分解释放出一氧化氮（NO），后者激活血管 平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶，使cGMP形成增 加，进而导致血管平衡觉舒张。
高的头部器官，它们得不到足够血液供应就要影响其正常活动。
血压过高（高血压）则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强
收缩才能完成射血任务，严重时可引起心室扩大，心输出量减
少，使循环功能发生障碍；血压过高还可导致血管破裂，严重
时要影响生命。
• 在心动周期中，心室收缩，动脉血压升高，最高值称为心缩压
或收缩压；心室舒张，血压下降，最低值称为心舒压或舒张压。
– 阻断心脏受体、降低心肌收缩力及心输出量； – 阻断受体，使肾素分泌减少，降低血浆血管紧张素II水平 – 阻断交感神经末梢突触前膜受体， – 在中枢水平影响交感神经系统的控制 – 改变压力感受器的敏感性 – 增加前列环素的合成。
钙拮抗剂：硝苯地平
• 钙拮抗剂是治疗高血压的一类重要药物。钙拮
抗剂阻滞钙通道，使进入细胞内的钙总量减少， 导致小动脉平滑肌松弛，外周阻力降低血压随 之下降。除硝苯地平外，此类药物还有尼群地 平、氨氯地平、维拉帕米及地尔硫卓等。
4． 血管舒张剂
该类药物直接松弛血管平滑肌而使血压下降。 硝普钠是一强效速效的血管扩张剂。此类药物多 用于复方，且由于副作用大，一般临床仅用于高 血压危象。
5. 肾上腺素受体阻断药
分为和受体阻滞剂。受体阻滞剂能阻断去甲肾 上腺素和肾上腺素与血管壁上的受体相结合，使血管平 滑肌松弛，血压降低，如哌唑嗪。受体阻滞剂是70年代 发展起来的一类抗高血压药物，应用广泛的有阿贝洛尔
可乐定
Cl N
N N
Cl
• 【化学结构】
口服吸收快而完全，生物利用
• 【体内过程】
度约为75%，口服后半小时起 效，2～4小时达到高峰，持续
• 【药理作用及作用6机～制8个】小时。30%～50%经肝
• 【应用】
治代疗谢中，度其高余血以压原，形通经常肾在排应出用。其 它舒降张压小药动无脉效平时滑使肌用，。降低外周血
2． 神经节阻滞剂 神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下
传，使血管不能维持张力而降低血压。喷托铵 （安血定、美加明和潘必定）属此类药物。
3． 肾上腺素能神经阻滞剂
这类药物通过耗竭外周肾上腺素能神经末梢的 神经递质NE或干扰交感神经末梢NE的释放和耗 竭NE的储存来达到降低血压的目的。常用的药物
有利血平、倍他尼定、异喹胍等。
管阻力，降低血压，同时使心肌
收缩力减弱，心率减慢，心搏出
量减少，肾血流量和肾小球滤过
率保持不变。降压作用中等偏强。
甲基多巴
HO HO
CH3 CH2 C COOH
NH2
• 【化学结构】 • 【体内过程】
口服吸收个体差异大，约 为26%～74%，生物利用 度为25%。
• 【药理作用及作用机制】
• 【应用】
用于治疗中度高血压 病，肾性高血压或伴 有肾功能不良的高血 压患者。
降压作用与可乐定相似，能明显降 低外周血管阻力，其中肾血管阻力 降低尤其明显，但不减少肾血流量 和肾小球滤过率，因此特别适用于 肾功能不良的高血压患者。
受体阻断药：普萘洛尔
受体阻断药品种很多，尽管各药的药理性质及药 动学有差异，但所有的受体阻断药作为抗高血压药均 具有不同程度的降压效果。 受体阻断药精确的降压 机制尚未完全阐明，该类药物虽通过多种机制调节循 环系统的功能，但无容置疑的是其抗高血压治疗效果 与阻断受体密切相关。其作用机制包括：