咪达唑仑注射液
麻醉科常用药物使用指南
麻醉科常用药物使用指南咪达唑仑注射液（力月西）1ml:5mg适应症：麻醉前给药，全麻诱导和维持，椎管内麻醉及局麻辅助用药。
不良反应：较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛；静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降，有时可发生血栓性静脉炎。
禁忌：对苯二氮卓过敏、重症肌无力、精神分裂症和严重抑郁状态患者禁用。
注意事项：用作全麻诱导术后常有较长时间在睡眠现象，应注意保持病人气道通畅；本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合；慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人。
应对方法（预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史、患者有无使用禁忌症。
用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生。
贮藏方式：遮光、密闭保存。
地佐辛注射液（加罗宁）1ml:5mg适应症：需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
不良反应：恶心、呕吐、出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、呼吸抑制、谵语、肺不张、语言含糊。
禁忌：对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
注意事项：本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘；本品为强效阿片类镇痛药，对麻醉药有身体依赖的病人不推荐使用；对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力；胆囊手术者慎用本品。
应对方法（预防措施）：用药前了解患者有无药物过敏史，有无使用禁忌症。
用药后严格观察药效，出现异常情况及时报告医生。
贮藏方式：遮光、密闭保存。
酒石酸布托啡诺注射液（诺杨）1ml:1mg适应症：用于治疗各种癌性疼痛，手术后疼痛。
不良反应：主要为嗜睡、头晕、恶心或呕吐；全身：虚弱、头痛、热感。
心血管系统：血管舒张、心悸。
消化系统：畏食便秘、口干、胃痛。
神经系统：焦虑、意识模糊。
呼吸系统：咳嗽、呼吸困难。
禁忌：对本品过敏者、年龄小于18岁患者禁用。
临床医疗教学资料之十三：咪达唑仑注射液的临床应用
用法用量
• 咪达唑仑仅用于肌内或静脉注射。
• 本品可用 0.9% 氯化钠或 5% 葡萄糖溶液稀释。
用法用量
• 单剂量过量或过快静脉给药会导致呼吸抑制、气 道梗阻和/或窒息。
• 镇静都是一个连续的过程。患者很容易从轻度镇 静转成深度镇静，同时可能保护性反射消失。
用法用量
• 采用多个小剂量滴定直至达到疗效对安全 用药很重要。给药间隔时间应使咪达唑仑 有足够的时间达到中枢神经系统作用的峰 值(3〜5 min） 以避免过度镇静。
• 成人常用剂量：如需滴注快速引起镇静的剂量， 0.01〜0.05 mg/kg(正常成人约为 0.5〜4 mg)的剂量 必须缓慢给予或持续滴注数分钟。这个剂量必须 隔 10〜15 min 重复给药直至达到充分镇静。作为 维持麻醉，通常起始滴注速度为 0.02〜0.1 mg/kg 小时(1〜7 mg/小时)。
用法用量
1. 术前镇静/抗焦虑/记忆缺失
• 肌内注射: • 咪达唑仑用于肌内注射时，必须注射于大肌肉深部。 • 对于 60 岁以下状态良好(ASA 体能状态Ⅰ和Ⅱ)的成人患者
，咪达唑仑的推荐前驱用药剂量为 0.07〜0.08 mg/kg 肌注( 大约为 5 mg 肌注)，于手术前 1 h 给药。 • 当慢性阻塞性肺病、其它高风险外科手术患者、60 岁或 60 岁以上老人以及合用麻醉剂或其他中枢神经系统抑制剂 *的患者肌注咪达唑仑时，剂量应个体化并作减量。（23mg，甚至1mg）
• B.60 岁以上老人、体弱者以及慢性病患者：缓慢给药直至达到预期效果(如患者开始出 现口齿不清)。有些患者剂量低至 1 mg 时即有反应。给予不超过 1.5 mg 的剂量必须超 过 2 min，等待 2 min 或更长时间以便完全评估其镇静效果。如需进一步滴定，应以每 2 min 内不超过 1 mg 的速度给药，之后等待 2 min 或更长时间以便完全评估其镇静效 果。总剂量一般不超过 3.5 mg。
咪达唑仑说明书模板
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ 受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液
【新增】咪达唑仑注射液（草案）Midazuolun ZhusheyeMidazolam Injection本品为咪达唑仑添加适量盐酸、氯化钠制成的灭菌水溶液。
含咪达唑仑（C18H13ClFN3）应为标示量得95.0%～105.0%。
【性状】本品无色或几乎无色的澄明液体。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品适量（约相当于咪达唑仑20mg），加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取2次，每次10 ml，合并氯仿液，加无水硫酸钠干燥，滤过，滤液置水浴蒸干，残渣的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（1）（附录 III）。
【检查】 pH值应为2.9～3.7 （附录Ⅵ H）颜色取本品，依法检查（附录Ⅸ A第一法），与黄色或黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。
有关物质取本品，用流动相稀释并制成每1ml中含咪达唑仑0.5mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照含量测定项下的色谱条件与系统适用性试验进行测定，取供试品溶液与对照溶液避光放置3小时，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10?l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰的面积，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅩI E）, 每1mg咪达唑仑中内毒素含量应小于8.3EU。
无菌取本品，用薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（附录XI H），应符合规定。
咪达唑仑注射液
白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半
衰期为1.5－2.5小时, 血浆清除率为300－500毫升/分钟。静脉输
注咪达唑仑的药代动力学与单Байду номын сангаас静脉注射没有差异。
药代动力学
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化, 于体内广泛分布, 包括
脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪
• 3．长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。
• 4．高危手术或老年患者, 不论是否给药前用药, 都应用较低剂量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人对有呼吸抑制 作用的咪达唑仑有异常的敏感性。肾功能减退和老年病人首剂量应减少。慎用于体质衰弱者或慢性病、 肺阻塞 性疾病、 慢性肾衰、 肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
诊断或治疗性操作(如心血管造影、 心律转复、 支气管镜检查、 消 化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。静脉给药当用于清醒性镇静时, 剂量也须个体化和逐步调整, 不应单次大量或快速静脉内注射, 建议 1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射, 1mg/ml和5mg/ml的二种 剂型能够用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。维持剂量: 如要维持 所希望的镇静作用, 剂量能够比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢, 特 5 别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床 评估后有明显需要的病人。 对60岁以下的成年患者, 初始剂量为2.5 mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够1mg的剂量追加给药。 总剂量平均为3.5－7.5mg。总剂量一般不超过5.0mg。对于60岁以上的 老年患者、 体弱或者患有慢性疾病的患者, 初始剂量必须降低至约 1.0mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够0.5－1mg的剂量追 加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢, 因此追 加给药需要缓慢而谨慎。总剂量一般不超过3.5mg。
咪达唑仑注射液（MidazolamInjection）
咪达唑仑注射液（Midazolam Injection）Midazolam Injection (Midazolam Injection)The main ingredients of this product are midazolam hydrochloride (maleate). Its chemical name is: 8-, chlorine -6- (2- fluorine phenyl), -1- methyl -4H-, imidazole [1,5-a][1,4], benzene two nitrogen zhuo.[traits]Colorless to light yellow transparent liquid.[pharmacology and toxicology]This product is benzene two nitrogen Zhuo class A, and the benzene two nitrogen Zhuo receptor (BZ receptor) with BZ receptors play a role in neuron synaptic membranes, adjacent to the GABA receptor, coupled to a chloride channel in common, the level of the BZ receptor exists GABA regulatory protein, it can bind to GABA and stop the combination of this product with receptor, BZ receptor to prevent regulatory protein function, thereby enhancing the binding of GABA to its receptors, thus a series of action, and how many basis and BZ receptor binding, in order to produce anti anxiety, sedation and hypnosis, and even loss of consciousness.[pharmacokinetics]This product is a lipophilic substance, in the acidic solution of PH<4 to form a stable water-soluble salt, the clinical preparation is hydrochloride or maleate, pH=3.3. Underphysiological pH conditions, its lipophilic base release rapidly through the blood-brain barrier, and the action is rapid. Because of the high fat soluble, rapidly absorbed after oral administration, 1/2 ~ 1 hours blood concentration reached the peak, through the liver first pass effect, bioavailability was 50% (T1/2a), the distribution half-life is 5 to 10 minutes, the elimination half-life (T1/2b) short, about 2 to 3 hours, the protein binding rate is high 96%, the clearance rate of 6 ~ 11ml/ (kg - min). The pharmacokinetics of midazolam in intravenous infusion were similar to that of single intravenous injection. After intramuscular injection, the absorption was rapid and basically complete. The concentration of serum reached the peak value after 30 minutes, the bioavailability was 91%, and the elimination was similar to that after intravenous injection. Midazolam is mainly oxidized in liver by hepatic microsomal enzymes.[indications]1.. Administration before anesthesia.2. general anesthesia induction and maintenance.3. medication during spinal anesthesia and local anesthesia.4. patient sedation during diagnostic or therapeutic procedures such as angiocardiography, cardioversion, bronchoscopy, and gastrointestinal endoscopy.5.ICU the patient is calm.[usage and dosage]This product is a strong sedative, the injection speed should be slow, the dosage should be based on clinical needs, the patient's physiological condition, age and the use of drugs.1. intramuscular injection: diluted with 0.9% Sodium Chloride Injection. Intravenous administration: diluted with 0.9% Sodium Chloride Injection, 5% or 10% Glucose Injection, 5% Fructose Injection, Ringer's solution.2. preanesthetic medication: before induction of anesthesia in 20 ~ 60 minutes, at a dose of 0.05 ~ 0.075mg/kg intramuscular injection in elderly patients with general anesthesia induction dose reduce; commonly used 5 ~ 10mg (0.1 ~ 0.15mg/kg).3. local anesthesia or spinal anesthesia adjuvant medication, intravenous injection of 0.03 to 0.04mg/kg.The patient with 4.ICU was sedated, followed by intravenous infusion of 2 to 3mg, followed by intravenous infusion of 0.05mg/ (kg, H).[adverse effects](1) the greatest adverse reaction during anesthesia or surgery was to decrease the respiratory capacity and respiratory rate, the incidence was about 10.8% to 23.3%. After intravenous injection, 15% of the patients had respiratory depression. Severe respiratory depression is common in the elderly and long-term use of the elderly, can be manifested as apnea,asphyxia, cardiac arrest, and as far as possible death.(2) midazolam intravenous injection, especially when combined with opioid analgesics, can cause respiratory depression and stop, and some patients can die because of hypoxic encephalopathy.(3) after prolonged sedation, mental disorders may occur in the patient. Can also appear muscle shaking, physical control of movement or beating, rare excitement, can not be quiet, etc.. When these symptoms occur, they should be dealt with. The common adverse reactions were as follows: hypotension, the incidence of intravenous injection was about 1%. Acute delirium, dim vision, disorientation, anxiety, nervousness, or restlessness.In addition, there are rapid heartbeat, cardiac failure, phlebitis, skin redness and swelling, rash, hyperventilation, shortness of breath and so on. The local intramuscular injection of lumps, pain; after intravenous injection, venous tenderness.The less common symptoms are blurred vision, mild headache, dizziness, coughing and fluttering, stiff muscles and veins, weakness of the hands and feet, numbness, pain, or tingling.[taboo]Patients who were allergic to benzene, two or more, were suffering from myasthenia gravis, schizophrenia, and severe depressive disorder.[matters needing attention]1. used as a general anesthesia induction, often after a long period of sleep, should pay attention to keep the patient airway unobstructed.2., this product can not be diluted or mixed with 6% dextran injection or alkaline injection.3. long term intravenous midazolam can cause withdrawal syndrome by withdrawal. It is recommended to decrease the dosage gradually.4. intramuscular or intravenous midazolam should not leave the hospital or consulting room for at least 3 hours and should be accompanied only before leaving. You should not drive or operate machines for at least 12 hours.5. be careful for patients with weak constitution or chronic diseases, pulmonary obstructive diseases, chronic renal failure, liver function damage or congestive heart failure patients. If midazolam is used, the dosage should be reduced and vital signs should be monitored.6., when acute alcoholism, with it will inhibit vital signs. The patient may suffer from coma or shock, and the effect of hypotension will be prolonged; congestive heart failure can prolong T1/2 time and increase volume distribution by 2~3 times.7. elderly patients with dangerous surgery and strabismus may be advised to use midazolam during cataract surgery, but may be conscious, hazy, or disorientation.[pregnant women and lactating women]1. midazolam can not be used in pregnant women, and should be paid special attention to during childbirth. Single large dose injection can cause respiratory depression, dystonia, hypothermia and sucking weakness in neonates.2. midazolam can be secreted with milk and is not normally used in lactating women.[children medication][medication for elderly patients]Elderly people over the age of 60 are among the high-risk patients.[drug interaction]1. midazolam can enhance the central sedative hypnotics, and anxiolytics, antidepressants, antiepileptic drugs, narcotic and sedative antihistamines inhibition.2. some liver enzyme inhibitors, especially cytochrome P4503A inhibitors, can influence pharmacokinetics of midazolam and prolong its sedative effect.3. alcohol can increase the sedative effect of midazolam.[drug overdose]1. excess is generally characterized by increased pharmacological action: central inhibition - from excessive sedation to coma, psychosis, lethargy, muscle relaxation, or abnormal excitability. In most cases, you only need to monitor your vital signs.2. serious overdose can lead to coma, reflex, respiratory depression and asphyxia, need to take corresponding measures (artificial respiration, circulation, and support) with benzene two nitrogen receptor antagonists such as flumazenil reversal.[specifications](1) 5ml:5mg (2) 3ml:15mg[MDZLZSY]The previous page, the last page, the front page。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液
在正常使用剂量下，咪达唑仑注 射液的安全性较高，不良反应较 少，但仍需密切观察。
效果评估方法
症状评分量表
通过使用症状评分量表，对患者的焦 虑、失眠等症状进行量化评估，以客 观地评价咪达唑仑注射液的效果。
患者报告结局
患者报告结局是一种重要的评估方法 ，通过收集患者对自身状况的感受和 评价，了解咪达唑仑注射液对患者生 活质量的影响。
05 药理作用与机制
药理作用
镇静作用
咪达唑仑注射液可以迅速产生镇静作 用，缓解患者的焦虑和紧张情绪。
催眠作用
该药物能够诱导患者快速进入睡眠状 态，并且延长睡眠时间。
抗惊厥作用
咪达唑仑注射液可以抑制惊厥反应， 对于治疗癫痫等惊厥性疾病有一定的 疗效。
顺行性遗忘作用
该药物能够使患者在使用后对近期发 生的事情产生遗忘，常用于麻醉前给 药。
分布
药物在体内分布广泛， 主要分布在脂肪组织和 肌肉中。
代谢
咪达唑仑在体内主要通 过肝脏代谢，代谢产物 无活性。
排泄
药物及其代谢产物主要 通过肾脏排泄，一般给 药后24小时内可完全排 出体外。
06 临床试验与效果评估
临床试验结果
有效性
咪达唑仑注射液在临床试验中表 现出良好的有效性，能够快速缓 解患者的焦虑、失眠等症状。
0.1mg/kg，肌肉注射或 静脉注射。
辅助治疗
根据医生建议的剂量， 通常为0.5-2mg/日，口
服或肌肉注射。
抗癫痫治疗
作为辅助药物，剂量根 据医生建议而定，通常 为每日1-2次，口服或肌
肉注射。
麻醉诱导
与麻醉药物联合使用， 剂量根据麻醉药物的种
类和剂量而定。
使用注意事项
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑说明指导书
力月西说明书【同意文号】国药准字H19990027【汉字名称】咪达唑仑注射液【产品英文名称】Midazolam Injection 【生产企业】江苏恩华药业集团【成效主治】 1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时关心用药。
4．诊疗或诊疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人冷静。
5． ICU 病人冷静。
【化学成份】本品关键成份：咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
分子式：咪达唑仑盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量：362.2【药理作用】动物试验结果说明，本品含有显著冷静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。
小鼠急性毒性结果，静脉 LD5，0雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg；腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
【药品相互作用】 1.咪达唑仑可增加催眠药、冷静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和冷静性抗组胺药中枢抑制作用。
2.局部肝酶抑制药，尤其是细胞色素P450 3A 抑制药品，可影响咪达唑仑药代动力学，使其冷静作用延长。
3.酒精可增加咪达唑仑冷静作用。
【不良反响】 1.较常见不良反响为嗜睡、冷静过分、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛；2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,极少数可发生呼吸暂停、停顿或心跳骤停。
有时可发生血栓性静脉炎；3. 直肠给药,局部病人可有欣快感。
【禁忌症】对苯二氮卓过敏病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严峻抑郁状态患禁用。
【产品规格】1ml:5mg【使用方法用量】本品为强冷静药，注射速度宜缓慢，剂量应依据临床需要、病人生理状态、年纪和伍用药品状况而定。
1肌内注射用 0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用 0.9%氯化钠注射液、5％或 10%葡萄糖注射液、5% 果糖注射液、林格氏液稀释。
2麻醉前给药在麻醉诱导前 20-60 分钟使用，剂量为 0.05-0.075mg/kg 肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导 常见 5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
咪达唑仑注射液
酒精
同时摄入酒精会增加咪达唑仑的镇静作用 ，应避免同时使用。
药物与酒精的相互作用
酒精
酒精可以增强咪达唑仑的镇静和呼吸抑制作用，应避免同时 使用。
其他中枢神经系统抑制剂
同时使用可能导致过度抑制中枢神经系统，应避免同时使用 。
05 药物代谢与排泄
药物代谢
肝脏代谢
代谢产物
咪达唑仑在肝脏内经过一系列代谢反 应，转化为活性代谢产物，发挥药理 作用。
注意事项
01
02
03
04
严格掌握适应症，仅用于短期 治疗（如住院病人不超过7天
）。
治疗期间应定期监测呼吸频率 、血压和血氧饱和度。
避免与中枢神经系统抑制药物 合用，如苯二氮䓬类药物、巴
比妥类药物等。
长期使用者应逐渐停药，以免 出现戒断症状。
04 药物相互作用
与其他药物的相互作用
镇静剂
与咪达唑仑同时使用可能导致过度镇静，甚 至昏迷。
咪达唑仑注射液可能导致呼吸 抑制或呼吸暂停，应密切监测 患者的呼吸情况。
药物相互作用
咪达唑仑注射液可能与其它药 物发生相互作用，特别是与中 枢神经系统抑制药合用时需谨
慎。
03 不良反应与禁忌
不良反应
呼吸抑制
咪达唑仑注射液可能引起呼吸频率减 慢或呼吸暂停，特别是在Biblioteka 剂量或老 年患者中。血压下降
咪达唑仑注射液可能导致血压下降， 尤其是在快速给药或与某些药物合用 时。
儿童
根据体重和病情，剂量需 适当调整，具体用量遵医 嘱。
使用频率和时间
根据病情需要，可每日使 用1~4次，但连续使用时 间不宜超过5~7天。
使用注意事项
严格遵医嘱使用
咪达唑仑注射液属于管制药品 ，使用时应严格遵守医生处方
《咪达唑仑注射液》课件
咪达唑仑注射液与某些药物同时使用时，可能会产生相 互作用，影响药物的疗效和安全性。
了解药物相互作用有助于医生合理配伍用药，降低不良 反应的发生风险。
03
咪达唑仑注射液的临床应 用
临床应用范围
术前用药
用于手术前镇静、抗焦 虑，缓解紧张情绪。
麻醉辅助用药
与麻醉药合用，减少麻 醉药用量，增强麻醉效 果，减少术中应激反应
《咪达唑仑注射液》PPT课 件
目录
• 咪达唑仑注射液简介 • 咪达唑仑注射液的药理作用 • 咪达唑仑注射液的临床应用 • 咪达唑仑注射液的制备工艺与质量控制 • 咪达唑仑注射液的研发历程与未来展望 • 参考文献
01
咪达唑仑注射液简介
药物组成与作用
药物组成
咪达唑仑是一种苯二氮卓类药物 ，常与其他药物一起使用，如麻 醉剂、止痛剂等。
注意事项
在使用咪达唑仑注射液期间，应避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物， 以免加重不良反应。同时，对于过敏体质的患者，应慎用该药物。
02
咪达唑仑注射液的药理作 用
药效学研究
01
02
03
04
药效学研究主要探讨咪达唑仑 注射液的药理作用和作用机制
。ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
研究表明，咪达唑仑注射液具 有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊
厥和抗癫痫等作用。
这些作用是通过调节中枢神经 递质如GABA（γ-氨基丁酸）
的活性实现的。
药效学研究为临床应用提供了 科学依据，有助于医生合理选 择和使用咪达唑仑注射液。
药动学研究
药动学研究主要关注药物在体内的吸 收、分布、代谢和排泄过程。
药物主要在肝脏代谢，代谢产物具有 药理活性，排泄以原型和代谢产物的 形式通过尿液排出。
咪达唑仑注射液
4．ICU病人镇静,先静注2-3mg,继之以 0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
不良反应
1．较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、 头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛：
2．静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降, 极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。 有时可发生血栓性静脉炎；
适应症
1．麻醉前给药。 2．全麻醉诱导和维持。 3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律
转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等) 时病人镇静。 5． ICU病人镇静。
用法用量
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根 据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用 药物情况而定。
药物过量
1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中 枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、 昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情 况下,只需注意监测生命体征即可。
2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸 循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼 吸、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体拮 抗剂如氟马西尼逆转。
1．肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静 脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡 萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀 释。
2．麻醉前给药 在麻醉诱导前20-60分钟使用, 剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂 量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
3．直肠给药,一些病人可有欣快感。
禁忌症
对苯二氮卓过敏的病人 重症肌无力患者 精神分裂症患者 严重抑郁状态患禁用
孕妇及哺乳期妇女用药
1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应 用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿 呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无 力。
【F'A】咪达唑仑说明书
【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：汉语拼音名：ɑ咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：氯(氟苯基)甲基咪唑并[][]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐·分子量：分子式：马来酸盐·分子量：分子式：分子量：咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（受体）结合发挥作用。
受体位于神经元突触膜上，与受体相邻。
在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与受体结合，通过干扰的再吸收，导致蓄积，增强与其受体的结合，使能神经元传递增强，并依据和受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至思想消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以的剂量（正常人体用量的倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量的倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质，在＜的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，。
在生理性值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），～小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为，分布半衰期（）为～分钟，消除半衰期（）短，约～小时，蛋白结合率高达，清除率为～（·）。
力月西
【药品名称】通用名: 咪达唑仑注射液商品名: 力月西英文名:Midazolam Injection汉语拼音名:Midazolun Zhusheye本品主要成份: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)化学名称: 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3· HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3· C4H4O4 分子量：441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】动物试验结果表明，本品具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。
小鼠急性毒性结果，静脉LD50，雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg；腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
【药代动力学】据文献报道，本品肌肉给药吸收迅速完全，生物利用度高达90%以上。
本品在体内完全被代谢，主要代谢物为羟基咪达唑仑，然后迅速与葡萄糖醛酸结合，呈无活性的代谢物。
60%～70%剂量由肾脏排出体外。
静脉给药的稳态分布容积可达50～60升，血浆蛋白结合率约95%，血中廓清率300～400ml/分，半衰期为1.5～2.5小时。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5．ICU病人镇静。
【用法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2．麻醉前给药在麻醉诱导前20-60分钟使用,剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
咪达唑仑
咪达唑仑（Midazolam）【适应症】1.麻醉前给药2.全麻醉诱导和维持3.椎管内麻醉及局麻辅助用药4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心率转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静5.ICU病人镇静【用量用法】本品为强镇静药。
注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药情况而定。
1.肌内注射：0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药：0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释2.麻醉前给药：在麻醉诱导前20-60min使用，剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减；全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03-0.04mg/kg4．ICU病人镇静，先竞逐2-3mg，继之以0.05mg/(kg*h)静脉滴注维持【不良反应】1.较常见的不良反应：嗜睡、镇静过度、头疼、幻觉、共济失调、呃逆、喉痉挛2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
有时可发生血栓性静脉炎3.直肠给药，一些病人会有欣快感【禁忌】对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力、精神分裂患者、严重抑郁状态患者禁用【注意事项】1.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅2.本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射用稀释或混合3.长期静脉注射咪达唑仑、突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂量4.肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3h不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。
至少12h不得开车或操作机器等5.慎用于体质衰弱或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰的病人，若使用应减少剂量并进行生命体征监测6.本品只能一次性适用于一个病人，用后剩余必须弃去【孕妇及哺乳期妇女用药】1.咪达唑仑不能用于孕妇，在分娩过程中应用必须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制，肌张力减退，体温下降以及吸吮无力2.本品可随乳汁分泌，通常不用于哺乳期妇女【药物相互作用】1.本品可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗癫痫药、麻醉药、和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用2.一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长3.酒精可增强本品镇静作用【药物过量】1.过量一般主要表现是药理作用的增强：中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。
咪达唑仑注射液说明书
咪达唑仑注射液说明书咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，经过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因经过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
咪达唑仑注射液说明书
咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
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咪达唑仑注射液
商品名称：力月西
通用名称：咪达唑仑注射液
英文名称：MidazolamInjection
规格:(1)1ml：5mg(2)2ml：2mg(3)2ml：10mg(4)5ml：5mg
成分:咪达唑仑
贮藏:遮光，密闭保存。
适应症:
1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5．ICU病人镇静。
用法用量:
本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和配伍用药物情况而定。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2．麻醉前给药在麻醉诱导前20～60分钟使用，剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。
3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
4．ICU病人镇静，先静注2～3mg，继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
禁忌:
对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑
郁状态患者禁用。
注意事项:
1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应注意保持病人气道通畅。
2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。
3．长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症，推荐逐渐减少剂量。
4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室，之后应有人伴随才能离开。
至少12个小时内不得开车或操作机器等。
5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人，若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
不良反应:
1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。
2.静脉注射还可以发生呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
有时可发生血栓性静脉炎；
3.直肠给药，一些病人可有欣快感。
相互作用:
1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2．一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P4503A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。
3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
批准文号:国药准字H10980025
生产企业:江苏恩华药业股份有限公司。