中药药理学——活血化瘀药物

2021/5/9
中药药理学特论-各论
血瘀证的临床症状与体征
症状：固定性疼痛，出血；
月经失调，发热或寒热交作，或健忘，咳喘， 狂躁，惊狂，口燥渴但欲漱水不欲咽，心 悸，腹满等；
体征：包块，面色紫黯或黎黑，肌肤甲错， 少腹硬满急结，压痛，黑便，涩脉，舌质 青紫，舌下静脉曲张青黑，瘀斑，脱发， 肢体麻木，肢体萎废不用等。
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活血化瘀药——丹参
对神经系统的作用
实验发现给小鼠腹腔注射丹参液后可使小鼠的自发 性活动力减少达数小时之久,也可延长小鼠服环己烯 巴比妥后所致的睡眠时间,与戊巴比妥钠共用后也可 降低小鼠自发活动力,并可提高其有缺氧环境下的生 存期,说明丹参对中枢神经系统具有抑制作用。临床 应用丹参可治疗癫痫、脑炎后遗症及大脑发育不全 症等,收到了一定的效果。
七、活血化瘀方药
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血瘀证—概念
“瘀”，最早的记载出自《楚辞》“形销 铄而瘀伤”。 《说文解字》“瘀，积血也”。 血瘀证包括恶血、留血、凝血、瘀血、血 结、干血、黑血、结血、积血、污血、瘀 血、蓄血、血症、败血、离经之血、紫血、 老血、宿血、死血、血瘕等。
2021/5/9
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血瘀证的诊断依据（1）
舌质紫暗，少腹部抵抗压痛，脉涩，皮下 瘀血斑，黑便、病理性肿块等（症状45个 因素） 全血粘度，血小板聚集，体外血栓形成， 血栓弹力图等（血液流变学17项指标）
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血瘀证诊断依据（2）
病因诊断：寒凝、热郁、湿滞、气滞、 情志、外伤、出血以及阴阳虚损、血 气不足、虚劳久病、饮食起居等都会 导致血瘀； 治疗诊断：某些无证可辨之病；对症 治疗不愈者；疑难病证；沉疴痼疾等。
瘀
药
改善血液流变学和抗血栓形成：
的
抑制血小板聚集，增加纤溶酶活性。
药
理
改善微循环：改善微血流；微血
作 用
管形态改善；毛细血管通透性降低。
活血化瘀药
常用活血化瘀方药
丹参 川芎 益母草 延胡索 补阳还五汤
丹参
活血化瘀药——丹参
性味、归经及功效： 味苦、性微寒。归心、肝经。
具有祛瘀止痛，活血通经，清心 除烦的功效。
有形之瘀与无形之瘀
有形之瘀：如血栓、红肿结块、皮肤 瘀斑、结缔组织异常增生、动脉粥样 硬化等； 无形之瘀：如血液粘稠度增高、血液 动力学障碍、病灶组织液增多所致的 炎症等。
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血瘀证动物模型
外伤型：以杠杆压力器在家兔后肢大腿内侧肌内 丰厚处７*７cm面积上加压75kg，1.5小时； 热毒型：静脉注射绿脓杆菌； 寒凝型：-20℃低温冰袋冷冻家兔两后肢1.5小时； 气滞型：家兔双耳皮下电针； 血虚型：家兔右股动脉放血体重的３％
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活血化瘀药——丹参
对胰腺的保护作用
微循环障碍是胰腺炎发病的始动因素之一,也是胰腺及胰外器 官损害的重要因素。实验研究表明,丹参通过改善微循环,对 重症急性胰腺炎(SAP)时胰及胰外器官损害具有良好的保护 作用。其机制为丹参除具有抑制氧自由基,解除血小板聚集、 调节脂质炎症介质的代谢,减少血栓素A2(TXA2)产生及扩张 血管外,更重要的在于阻止细胞外钙内流所致的细胞内游离钙 浓度增加,从而使细胞内游离钙浓度维持在生理许可范围内, 由此阻断细胞内钙超载这一引起再灌注及组织细胞损伤的重 要环节,从而维护胰腺及胰外器官免受损伤因子的损害。
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活血化瘀药——丹参
丹参对血管性痴呆的作用
大剂量复方丹参方能明显升高脑组织内Ach含量,抑制AchE 活性的升高,即复方丹参方能改善胆碱能系统的功能,调节脑 组织Ach生理代谢,从而达到改善记忆的目的。复方丹参方能 使痴呆大鼠海马内5-HT含量升高,而以大剂量组尤为明显,提 示复方丹参方能显著改善大鼠学习记忆障碍,可能与其能升高 痴呆大鼠脑海马内的5-HT含量有关。复方丹参方重用丹参 补血活血,改善微循环,降低心脑细胞的耗氧量,增加清除自由 基的酶体系活性,使大脑神经细胞RNA活性增高,抗血栓形成。
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活血化瘀药——丹参
对肝脏的保护作用
丹参中主要的水溶性成分—丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞 采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保 护作用。可能与该成分直接保护细胞膜,影响花生四烯酸级联 过程及抗氧化作用有关。丹参还有明显的抗肝纤维化作用,可 通过激活胶原酶促进形成的胶原蛋白降解。明显降低慢性肝 炎、肝硬化患者及中毒性肝损伤动物的血清载脂蛋白(LPO)、 丙氨酸氨基转移酶(ALT),促进肝细胞再生。
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活血化瘀药——丹参
对造血系统的作用
分别用尿激酶型纤溶酶原激活剂(u-PA),组织型纤溶 酶原激活剂(t-PA)激活纤溶酶原的纤溶试验,发现丹 参的水浸液有纤溶活性。在含纤溶酶原和不含纤溶 酶原的纤维蛋白板上都出现同样程度的纤溶活性,但 未发现对t-PA,u-PA激活纤溶的增强作用,说明丹参 含有直接纤溶的成分。
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活血化瘀药——丹参
对消化系统的作用
丹参有抗溃疡的作用,对模型组动物采用丹参治疗,则PGI2的 代谢产物6- keto-PGFIα含量显著高于对照组,表明丹参抗 溃疡的作用是通过PGI2实现的。PGI2由毛细血管内皮细胞 产生,可使毛细血管扩张增加十二指肠黏膜的血流量,为十二 指肠粘膜细胞提供丰富的O2、氨基酸、糖等营养物质,合成 更多的黏液,从而增强了黏液屏障作用。推测丹参还具有增强 十二指肠黏膜细胞更新的作用,从而提高了十二指肠黏膜的防 御能力。
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血瘀证—范畴（1）
血行不畅，停滞留着，瘀积于局部 血液运行不畅，郁滞或阻积于脉道之内， 但尚未离经； 血液有形成分的改变； 血液溢出脉外的离经之血； 血凝血结、血栓形成；
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血瘀证—范畴（2）
血管病变及多种病理产物的综合病变 血管的病变和血液流动性、凝固性、有形 成分和变形性改变； 痰浊、食滞、寒湿、痨虫、暑热、瘟疫、 情志等多种因素混合而成的病理性包块、 肿瘤等。
子(TNFa)、白芥素-1(IL-1)具有抑制作用。丹参有效单体
764-3对BLM-A6(博莱霉素A6)模型大鼠肺组织胶原合成有
明显的抑制作用,尤其能使肺组织中 型胶原及GAG(糖胺多
糖)明显减少;体外实验证实,764-3可抑制3H-PrO及3H-
TdR掺入成纤维细胞,且使其表面Fn(纤维粘连蛋白)明显减
病的症状,局限心肌梗塞范围,使实验动物存活时间 延长。丹参可扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量, 改善心功能,降低冠状动脉阻力,使血液重新分布, 减慢心率,缩短实验性心肌缺血持续时间,缩小心肌 梗塞范围。
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活血化瘀药——丹参
对心血管系统作用：
2 丹参改善血液流变学 丹参的药理作用,具有抗血小板粘附、 凝聚和释放,降低血清总胆固醇,降低血液粘度,降低血和肝中 的甘油三脂,增加冠状动脉血流量,降低心肌耗氧量,对抗心肌 缺血、抑制血小板凝集及增强纤维蛋白溶解酶系统活性作用, 加快红细胞流速,调节内、外凝血系统功能。丹参可使血粘度 增高的心血管病患者的红细胞电泳时间缩短、全血粘度、高 切变率、低切变率明显降低,有利于心肌组织获取氧供。
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活血化瘀药——丹参
对肾功能的影响
丹参加入腹膜透析液后,能增加腹膜对溶质小分子的清除,这 由于丹参使毛细血管扩张,改善微循环,使原来不开放的毛细 血管充盈;丹参不增加蛋白质的丢失,机制是丹参对腹膜内源 通透性影响较小。丹参在透析液中能促进小分子尿素氮和肌 酐的转运增加,但不影响水的超滤,提示丹参可能不引起腹膜 炎性反应。丹参提取物能显著降低甘油所致急性肾功能衰竭 (ARF)、大鼠的血清尿素氮和肌酐含量;表明丹参提取物对 ARF有防治作用,初步证实其作用与腺苷受体有关。
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活血化瘀药——丹参
丹参为唇形科植物丹参 Salvia miபைடு நூலகம்tiorrhiza Bge.
的干燥根
性味、归经及功效： 味苦、性微寒。归心、肝经。具有
祛瘀止痛，活血通经，清心除烦的功效。
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活血化瘀药——丹参
丹参的化学成分主要分为水溶性成分和脂溶性成分两
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活血化瘀药——丹参
对心血管系统作用：
3 丹参改善微循环 丹参增加脑微循环的血液管流 量主要通过增加毛细血管开放、扩张微动脉、增加 微循环的血流量,来调节血栓素B2(TXB2)和前列腺 素E2(PG1E2)的平衡,抑制内皮素的产生,增加血浆 NO浓度。
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活
活血化瘀药：能疏通血脉，祛除
血
血瘀的药物，临床用于治疗血瘀证。
化
瘀
血瘀证：是一个与血液循环有关
药
的病理过程，它与血液循环障碍有
的
密切的关系，主要表现在以下几个
概
方面：血液流变学异常、微循行障
念
碍、血流动力学异常。
活
改善血流动力学：扩张外周血管，
血
化
增加器官血流量的作用。
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血瘀证的现代研究
局部缺氧； 血液循环障碍，特别是微循环障碍； 血液流变性异常； 血液凝固异常； 动脉粥样硬化； 结缔组织代谢异常； 炎症病理过程； 免疫功能障碍； 细胞增殖性病变，内脏病理性肿大； 内脏及肢体血流量的分布异常等。