靶向抗肿瘤药物的研究进展(精选)

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 靶向抗肿瘤药物的研究进展(精选) 靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。

研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。

目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。

1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。

蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。

蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。

蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。

研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。

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抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制
肿瘤细胞的生长。

酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生
长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR) 等，
针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生
长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮细胞生
长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板源生长
因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。

基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔
的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均
获得了良好的临床评价结果。

1.1 EGFR-TK 抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK 抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。

EGFR家族成员包括 EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4 等，其家族受
体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区
3 个部分组成，胞外区具有 2 个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的
ATP 结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及
分化中起着至关重要的作用。

目前已有多个 EGFR-TK 抑制剂上市，且有不少品种处于研发后
期。

1.1.1 代表品种 1.1.1.1 吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性 EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发。

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 2019 年 7 月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。

本...
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