四环素类与氯霉素类文稿演示

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2. 膜通透性降低: 铜绿假单胞菌
①氯霉素 ②大环内酯类 ③四环素
抗菌谱
广谱,低浓度抑菌,高浓度杀菌 对G-菌作用较强(伤寒杆菌、流感杆菌,布鲁菌、
百日咳杆菌),不及庆大霉素 对G+菌作用较弱,不及青霉素和四环素 对厌氧菌,支原体,衣原体和立克次体有效 对各种病毒、真菌及原虫无效
临床应用
3、支原体感染
肺炎支原体——非典型肺炎 溶脲脲原体——非特异性尿道炎
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4、螺旋体感染——多西环素——首选
博氏疏螺旋体——慢性游走性红斑 回归热螺旋体——回归热
多西环素(doxycycline,强力霉素)
抗菌谱与四环素相似,但抗菌作用强
口服吸收快而完全,少受食物影响,t1/2长
用于 立克次体感染 呼吸道、尿道、胆道感染,如老年性支气管炎、肺炎、
【抗菌机制】
抑制细菌蛋白质合成: 与核糖体30s亚基结合 →阻止肽链延长。
【耐药机制】
产生核糖体保护蛋白
药物摄入减少或泵出增加
产生灭活酶
①氯霉素 ②大环内酯类 ③四环素
1、立克次体感染
斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病 —— 首选
2、衣原体感染——多西环素——首选
鹦鹉热衣原体——鹦鹉热; 肺炎衣原体——肺炎; 沙眼衣原体——非特异性尿道炎、子宫颈炎
四环素类与氯霉素类文稿演示
广谱抗生素
抗菌谱:G+,G-球菌和杆菌,支原体,
衣原体,立克次体,螺旋体
应用现状:
四环素类:不良反应多,易耐药——少用
氯霉素类:造血系统毒性
——慎用
一 抗菌作用与机制
二 1、抗菌作用 三 广谱 对G+、G-菌、
支原体、立克次体、 衣原体和螺旋体及 某些原虫(阿米巴 原虫)均有效。 四 由于耐药菌株 日益增多-细菌感染 临床已少使用。
麻疹肺炎, 是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染最为安全的一种 • 对肠道菌群影响小,二重感染少见 • 对肾功能影响小,肾功能不全者仍可使用
不良反应
1. 胃肠道反应:服药时多饮水
2. 二重感染:※※※※※
定义:长期应用广谱抗菌药,使敏感菌受到抑制,而 不敏感菌乘机在体内生长繁殖,造成新的感染。又 称菌群交替症。
不良反应
灰婴综合征
定义:新生儿或早产儿用量过大,于用药后4天发生循 环衰竭,出现腹胀、呕吐、呼吸急促及进行性皮肤苍 白等。
机制:肝脏发育不全,缺乏葡萄糖醛酸酶,对氯霉素代 谢,解毒功能有限,使药物在体内蓄积。
防治:停药治疗,于停药后24-36 h逐渐恢复 禁用于新生儿、早产儿,G-6PDH缺陷者, 妊娠后期及哺乳期妇女
不良反应
精神症状
引起精神病患者严重失眠、幻视、幻觉、狂躁、猜 疑、抑郁等精神症状——禁用于精神病患者
胃肠道反应、肝、肾功能损害
菌群失调所致的维生素缺乏、二重感染
其他:过敏反应,剥脱性皮炎、神经炎、共济失
调、
实战演习
氯霉素的抗菌作用机制是 A 抑制细菌的DNA合成 B 抑制细菌的蛋白质合成 C 干扰细菌的RNA转录 D 干扰细菌的细胞壁合成 E 增加细菌的细胞膜通透性
伤寒、副伤寒——非首选 立克次体感染 多种细菌引起,或其他药物疗效不佳的脑膜炎、脑 脓肿,尤以耐氨苄西林B型流感杆菌、肺炎球菌及 脑膜炎球菌所致脑膜炎 治疗敏感菌引起的眼内炎及全眼球炎 多局部应用
不良反应
抑制骨髓造血系统功能
可逆性减少血细胞:与剂量疗程有关,停药可恢复 不可逆性再生障碍性贫血:发生率低,死亡率高 防治: 病史:药物过敏史及药源性造血系统毒性史 适应证:严格掌握适应证,疗程和剂量,避免滥用 监测:勤查血象,白细胞<2.5109/L,停止用药
表现:1)念珠菌性口腔炎——抗真菌药; 2)伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑;(难辨梭 状菌感染) 3)非敏感细菌性肺炎和尿道感染
不良反应
影响骨骼及牙的生长发育 “四环素牙”以及骨发育不良
变态反应 肝脏及肾脏损伤 其他:头痛,视力减退,血象改变 过期变质的药物毒性更强
注意:禁用于孕妇、哺乳妇女、婴儿和7岁以下儿童 肝、肾功能不全患者
二、抗菌作用
1抗菌谱——因菌而异 • 广谱,在低浓度时即对流感嗜血杆菌、脑膜
炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌——强大杀菌作用; • 一般——抑菌剂。
【抗菌机制】
抑制细菌蛋白质合成:与核糖体50s亚基 结合→抑制肽酰转移酶→阻止肽链延长。
【耐药机制】
1. 产生乙酰转移酶: 发展缓慢,以大肠、 痢疾、变形杆菌多 见
(chloramphenicol, chloromycetin)
【体内过程】脂溶性高
1. 口服吸收良好,生物利用度高。
2. 分布广泛,易透过血脑屏障,脑膜有炎症 时,脑脊液中浓度高。
3.可透过血眼屏障进入房水,玻璃体液,达 治疗浓度。
4.可进入细胞内发挥作用,抑制胞内菌,对 伤寒杆菌等细胞内感染有效。
答案:B
不良反应
精神症状
引起精神病患者严重失眠、幻视、幻觉、狂躁、猜 疑、抑郁等精神症状——禁用于精神病患者
胃肠道反应、肝、肾功能损害
菌群失调所致的维生素缺乏、二重感染
其他:过敏反应,剥脱性皮炎、神经炎、共济失
调、
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