液体制剂概论

液体制剂选用附加剂的原则为：在有效浓度时对机体无毒， 与主药无配伍禁忌，不影响主药疗效，对产品含量测定不产生 干扰等。 （一）增溶剂 指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。 如吐温类 （二）助溶剂 指难溶性物质与加入的第三种物质在溶剂中形成在溶剂中形成 可溶性分子间的络合物，复盐或缔合物 ，以增加药物在溶剂（ 主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。苯甲酸钠 、水杨酸钠、乙酰胺等 （三）潜溶剂 指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂



潜溶剂：能使药物在这种混合溶剂中的溶解度达到极大 值的一种混合溶剂；举个简单例子就是某物质在水中不 溶，但是在水和丙二醇的混合溶剂中就能溶，那么水和 丙二醇的混合溶剂就是潜溶剂
增溶剂与助溶剂是单一溶剂： 增溶剂能有效提高药物溶解度的一种表面活性剂,是单 一成分；主要靠表面活性剂形成的胶束。 助溶剂是与增溶剂不同主要在于加入的第三种物质是低 分子化合物而不是胶体电解质或非分子表面活性剂最常 见的例子就是碘化钾对碘在水中的溶解度提高。
HLB ab

HLB aWa HLB b Wb Wa Wb
克氏点与昙点
对离子型表面活性剂，其溶解度随温度升高而增大， 当温度升高到某温度点后溶解度迅速增大，此温度点成 为克氏点； 相对应的溶解度即为该离子型表面活性剂的CMC 离子型表面活性剂用于增溶的温度下限 某些非离子表面活性剂，达到某一温度后，其溶 解度急剧下降，使溶液变浑浊甚至产生浑浊的现象成为 “起昙”或“起浊”，出现起昙的温度称为昙点。 •原因:氢键断裂 •聚合度小,浊点低 •F68常压下观察不到浊点 •加入方法：药物+ 增溶剂→水稀释√ 增溶剂→水→药 物×
D：切变速度 S：切应力
4.触变流动：
1随着剪切应力变大，黏度下降，剪切应力消除后黏 度在等温条件下缓慢地恢复到原来状态，此现象称为 触变性； 2曲线为环状滞后曲线（施加应力使流体产生流动， 流体的黏度下降，流动性增加，而停止流动时，并不 因应力的减少而立即恢复原状，而是存在一定的时间 差；如高浓度混悬剂，乳剂与亲水性高分子溶液
合成色素：特点是色泽鲜艳，价格低廉，但 大多数毒性大，用量不宜过多。
胭脂红：水溶性合成色素,鲜艳的黄光红色,单 色品种.可安全地用于食品、饮料 染了胭脂红 的萝卜、药品、化妆品、饲料、烟草、玩具、 食品包装材料等的着色
柠檬黄：又称酒石黄、酸性淡黄、肼黄.水溶 性合成色素,鲜艳的嫩黄色,单色品种.可安全 地用于食品、饮料、药品、化妆品、饲料、 烟草、玩具、食品包装材料等的着色.
药物的溶解度
常见的术语：
增加药物的溶解度的方法
1、混合溶剂法； 2、加入助溶剂； 3、加入增溶剂； 4、制成可溶性盐类； 5、制成固体分散物或包合物。
※药物的分散
分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介 质中形成的体系。被分散的物质称为分散相，而 连续的介质称为分散介质。
二.液体制剂常用附加剂
消毒剂和杀菌剂：
3、药物的溶解与分散
※ 药物的溶解： 系指溶质以分子或离子的状 态分散于溶剂中形成的均匀分散体系的过程
1、溶解是制备各种液体制剂的前提，只有溶质 均匀分散，分散体系才能稳定；
2、对于消化道吸收的药物，只有溶解才能被吸 收入血，才能被血液运送到靶器官和部位。
药物的溶解是制剂稳定、发挥药效的前提。

2非牛顿流体 如乳剂，混悬剂，软膏和糊剂等 不遵循牛顿流体法则
流体的基本性质
牛顿粘性定律：在层流条件下的剪切应力与剪切速
度成正比
牛顿流体
dv , D dx
非牛顿流体
系指不符合牛顿公式的流体。如高分子溶液 、胶体 溶液、乳剂 、混悬液等液体与半固体。
1、塑性流动
D a
add 目前我国允许使用的合成色素有苋菜红、胭脂红、柠 檬黄、日落黄和靛蓝.
七、其他附加剂
在液体制剂中为了增加稳定性 或减少刺激性等目的，有时还需要 加入抗氧化剂,pH调节剂,金属离子 络合剂或止疼剂
稳定性高、水溶性好，并且价格合理。
来自百度文库
芳香剂 胶浆剂：具有粘稠缓和的性质,可以干
扰味蕾的味觉而能矫味，如明胶、阿拉 伯胶、西黄蓍胶、白及胶淀粉、琼脂、 聚乙烯醇（PVA）、甲基纤维素（MC）、 羧甲基纤维素钠CMC～Na
泡腾剂：有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠
（小苏打）的混合物
六、着色剂
有些药物制剂本身无色，但为了达到心理治疗上 的需要或某些需要加入到制剂中进行调色的物质 天然色素：常用的有植物性和矿物性色素，可作食 品和内服制剂的着色剂。
0
1曲线不经过原点；
2在横轴剪切应力S轴上有一交点(S1)； 3存在屈服值（引起塑性液体流动的最低剪切应力）
2、假塑性流动
D
n 0 a
1随剪切应力的增大， η下降；
2曲线通过原点为准 塑性流动；
假塑性流体的结构变化示意图
3 、胀性流动
如高浓度混悬剂，糊剂，栓剂等
胀性流体的结构变化示意图
4.优良防腐剂的条件 性质稳定，对人体无 害，无刺激性，内服应无特殊臭味；在水 中有较大的溶解度，对大多数微生物有较 强的抑制作用。
二、 常用防 腐剂

对羟基苯甲酸酯类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴铵 醋酸氯己定 其他防腐剂
五、矫味剂
甜味剂：安全性高、引起味觉良好、
表面活性剂的应用
一、增溶剂
a、增溶原理：
（表）亲水基团---亲油基团 （药）极性基团---非极性基团
‡ 非极性药物，增溶位在胶束的内芯； 两亲性药物，定向插于胶束的栅状层； 极性强的药物，吸附在胶束的亲水基表面。
b、影响胶束增溶量的因素：
1）增溶剂的种类： CMC越小及缔合数 越大,效果越好 同系物碳链越长,增溶量越 大 2）药物的性质： 增溶剂种类和浓度一定 ，同系物药物的 分子量越大，增溶量越 小


2 稠度的测定
常用仪器为插入式稠度仪
应用
流变学在药剂学中广泛应用，特别是在混悬剂、乳 剂、胶体溶液、软膏剂和栓剂中。 在混悬剂中的应用：例如：a.具有触变性的助悬剂对 混悬剂的稳定性十分有利· b.使用混合助悬剂制得理想 混悬剂。 ①可指导聚合，以制得加工性能优良的聚合物。 ②对评定聚合物的加工性能、分析加工过程、正确 选择加工工艺 条件、指导配方设计均有重要意义 。 ③对设计加工机械和模具有指导作用。
姜黄素：是多年生草本植物，称为黄金或称姜黄，根 茎中所含的黄色色素是主要成分。纯姜黄素为黄色结 晶性粉末。着色性强，特别适用于蛋白质着色。 红曲米：是我国传统使用的天然红色色素之一。生产 方法是将紫红曲霉接种在米上培养而成。主要供制造 叉烧肉、红色灌肠、红腐乳及某些配制酒时染色之用。 胡萝卜素：为人类食品中正常成分，是人们所需要的 营养素之一，可作为奶油着色剂。 辣椒红素及甜菜红：分别从辣椒中和甜菜的根中提出 来的红色色素。前者是一种类胡萝卜素，但是红萝卜 A原。对人无毒性，用于罐头食品。
二丶表面活性剂
一种两亲性物质，一部分是亲油基，另一部分是 亲水基。 离子型：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物； 阳性 皂； 卵磷脂、氨基酸型与甜菜碱型
非离子型：脱水山梨醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯脱 水山梨醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚 氧乙烯脂肪醇醚类· · · · · ·
2. 结构特点
疏水基
两亲性(amphipathic properties)
小组成员
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汪 尊 竞
王 玲
组 员 共 同 制 作
王 永 仕 博
包 图 雅
液体制剂概论（Introduction about liquid preparations）
一丶流变学简介

概述：在适当的外力作用下，物质所具有的流动 和变形的性能，研究物体流动和变形的科学称流 变学。
亲水基(hydrophilic group)： 非极性烃链如8个 碳原子烃链 亲油基(lipophilic group) ： 极性基团：羧酸、磺 酸、硫酸、氨 基或胺基及其盐，也可是羟基、酰 胺基、醚键
亲 亲 水 水 基 基
表面活性剂亲水亲油性的强弱是以亲水亲油 平衡值（HLB值）来表示
HLB值越小 亲 油性越强，而 HLB值越大则 亲水性越强
乳化剂： HLB：3-8 W /O型乳化剂 HLB：8-16 O/W型乳化剂 润湿剂：HLB：7-9
起泡剂和消泡剂： 起泡剂指可产生泡沫 的 表面活性剂，一般 具有 较强的亲水性和较 高 HLB值，在溶液中可 降 低溶液的表面张力 而使 泡沫稳定 去污剂： 在产生稳定泡沫的情 况 下，加入一些 HLB 值为 1～3的亲油性较 强的表 面活性剂，其 可使泡沫 破坏，这种 表面活性剂 称消泡剂
（四）防腐剂
指防止药物制剂由于细菌、真菌等微生物及酶的污染 而产生变质的添加剂。 一、防腐的措施 1.减少或防止环境污染 加强生产环境的管理和消除周 围环境的污染源，加强操作人员个人卫生管理等。
2.严格控制辅料的质量 制备液体制剂应使用纯化水或 者蒸馏水，以保证产品质量。
3.添加防腐剂 少量防腐剂可以抑制少量微生物的生长 繁殖，以达到有效的防腐目的。
A-牛顿流体； B-塑性流体； C-假塑性流体；D-胀性流体； E-触变性流体.
流变性的测定及在药剂学中的运用

1、黏度的测定 a 毛细管粘度计测定 常用的毛细管 ：奥斯特瓦尔德粘度计和乌氏粘度计 add 本法用于测定牛顿流体的运动黏度和动力黏度


b 旋转式黏度计测定动力黏度
动力黏度(Pa·s)=K'α 式中 K'为用已知黏度的标准液 测得的旋转式黏度计常数;α为偏转角。
1.变形：弹性变形：可逆变形 塑性变形：非可逆变形 2.流动：液体和气体的性质之一
橡胶
水、液态 石蜡
add ：
流体流动过程中，需克服液体内部阻碍流动的摩擦力，即黏性 黏弹性物体 如乳剂，混悬剂，软膏剂 既具黏性又具弹性
2、流动

根据流动和变形形式： 1牛顿流体 如水，液体石蜡，甘油，真溶液等 遵循牛顿流体法则