兴奋子宫平滑肌

（一）药理作用 1、兴奋子宫平滑肌：
直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。 作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。 小剂量（2-5u）：节律性收缩 大剂量(5-10u)：强直性收缩，引起胎儿窒息
2、促进排乳：
激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌 上皮细胞收缩。
3、其他：
松弛血管；轻度抗利尿作用。
第一节 子宫平滑肌收缩药
❖ 选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。
❖ 前者主要用于催生，引产；后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。
一、垂体后叶素类 缩宫素
❖ 内源性激素，垂体后叶分泌 ❖ 多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药 ❖ 调节：下丘脑-垂体后叶调节，分泌。
（二）作用机制
1、缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活化时，通过 后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加 胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
2、与蜕膜缩宫素受体结合→PGF2α及代谢产物 PGFM合成↑→兴奋子宫、宫颈变软、扩张。
（三）临床应用
1、催产，引产；小剂量（2-5u）
催产-- 用于产道无异常、胎位正常、宫缩无 力的难产。
二、前列腺素类
地诺前列酮 （一）药理作用
对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度 随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最 强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管 及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于 过期妊娠、死胎和产后出血。
三、麦角生物碱类
麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。 麦角中多种生物碱： 肽生物碱类：麦角胺，麦角毒
引产-- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止 妊娠者。
2、产后止血：大剂量(5-10u)i.m 使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止 血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。
3、滴鼻可促进排乳
(四)不良反应
一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息 宫破裂。 【禁忌症】 产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。
3、麦角毒阻断受体，可抑制中枢。
（二）临床应用
1、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血 2、产后子宫复旧 3、偏头痛：
与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑 血管，减少搏动幅度
第二节 子宫平滑肌舒张药
又称抗分娩药。 主要应用于治疗痛经和早产。
主要有： ①选择性2受体激动剂：
沙丁胺醇、克伦特罗、利托君 ②硫酸镁 ③钙通道阻滞药
吸收慢而不规则，但作用持久 胺类生物碱：麦角新碱
口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢 和排泄快，维持时间短。
（一）药理作用 1.兴奋子宫（对宫颈和宫体无明显差别）
兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感， 剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。
2、收缩血管：
麦角胺直接收缩末梢血管，减少脑动脉搏 动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管 内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽
利托君
激动子宫平滑肌的β2受体，舒张子宫平滑肌。 预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症
硫酸镁
对抗Ca2+ 的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产， 妊娠高血压综合症。
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