兴奋子宫平滑肌
子宫平滑肌兴奋药与抑制药

沙丁胺醇,克仑特罗,利托君。
不宜用? 口服或注射给药均可,但是只有在紧急情况下
妊娠初期:孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感,
麦角生物碱
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌 的干燥菌核,状如角,故称麦角,现已人工合成。 一、分类
四、不良反应 1. 损伤血管内皮(麦角胺多见) 2. 催产、引产禁用麦角新碱?高血压、冠心病禁用 麦角胺? 3. 麦角新碱注射可引起恶心、呕吐及血压升高。
缩宫素(oxytocin)
又称催产素,是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取,也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药(口服被破坏)。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 (1)兴奋子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使收缩力 加 强,其收缩性质与子宫正常分娩相似, 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生
义。 宫),收缩性质与正常分娩相似。
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌
理口状服态 或。注射1给.药对均可妊,但是娠只有各在紧期急情况子下 宫都有兴奋作用,分娩前子宫尤为 2口. 服或注射给药敏均可感,但是。只有在在紧增急情况强下 子宫平滑肌节律性收缩同时,使子
子宫生理状态: 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素 和孕激素水平密切相关。ห้องสมุดไป่ตู้
A. 雌激素:可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素:可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期:孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感, 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期:雌激素水平逐渐升高,使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加,在临产时最敏 感,有利于胎儿娩出。
分娩时的宫缩原理

分娩时的宫缩原理
分娩时的宫缩是由子宫平滑肌的收缩引起的。
宫缩的产生和调节主要受到激素的调控。
在分娩前,子宫平滑肌细胞处于松弛状态,宫颈也是开放的。
当胎儿发育完全,母体激素水平发生变化时,宫缩开始发生。
宫缩的原理主要包括以下几个方面:
1. 子宫平滑肌的兴奋:子宫平滑肌细胞受到促进宫缩的激素如催产素和催产素释放激素的刺激,导致细胞内钙离子浓度升高。
钙离子的增加促使肌纤维收缩。
2. 肌原纤维缩短:子宫平滑肌的肌原纤维收缩时,肌原纤维变短。
这种缩短是通过肌原纤维细胞中的肌球蛋白纤维滑动来实现的。
3. 效应和威力的改变:跨精神轴体内催产素刺激细胞合质内配体门控离子通道的打开,从而导致钠离子流入。
这些离子的动力学变化导致膜电位的改变、细胞蛋白的磷酸化和细胞蛋白内的其他逐步变化。
4. 平滑肌对应契的力学响应:平滑肌的收缩不同于骨骼肌的收缩。
平滑肌的收缩具有更大的一体性,同时它的收缩力较弱。
这种特殊的力学性质使得子宫能够通过宫缩产生较强的压力来推动胎儿和胎盘。
总的来说,分娩时的宫缩是通过子宫平滑肌细胞的收缩和放松来推动胎儿和胎盘的排出。
这一过程主要受到激素的调控,包括催产素和催产素释放激素等。
第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药
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好的事情马上就会到来,一切都是最 好的安 排。下 午5时20分20秒 下午5时20分17:20:2020.12.20
专注今天,好好努力,剩下的交给时 间。20.12.2020.12.2017:2017:20:2017:20:20Dec-20
牢记安全之责,善谋安全之策,力务 安全之 实。2020年12月20日 星期日5时20分 20秒Sunday, December 20, 2020
利托君
β2受体激动剂 抑制子宫的作用:可抑制妊娠和 非妊娠子宫 防治早产
硫酸镁
松弛子宫平滑肌,降低子宫对缩宫素的 敏感性,从而抑制子宫收缩:拮抗Ca2+
用途 防治早产 防治妊娠高血压综合征 不作首选
其他
钙通道阻滞药 缩宫素受体拮抗药 前列腺素合成酶抑制药
均能抑制子宫平滑肌,有防治 流产和安胎作用。
收缩机制
A、 激动缩宫素受体,引起子宫收缩,宫颈 松弛,促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体
B、 激动蜕膜的缩宫素受体,促进PGF2α及其 代谢产物PGFM的合成与释放
PGFM兴奋子宫体平滑肌,使宫颈松弛, 展平及扩张,促进分娩。
2. 其他
➢ 促进排乳作用 ➢ 大剂量直接扩张血管,血压下降,
禁用对象 对产道异常,胎位不正,头盆
不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经 产妇或有剖腹产史者。
垂体后叶素 pituitrin
内含缩宫素和抗利尿激素(加压素)。
用途 治疗尿崩症 治疗子宫出血、肺出血等。
麦角生物碱
麦角 寄生在黑麦或其他禾本科植物
上的一种麦角菌的干燥菌核。 因在麦穗上突出如角而得名,
现已用人工方法生产。
痛。
3. 阻断α受体 氨基酸麦角碱类
子宫平滑肌兴奋药课件

胎儿窘迫
01
子宫平滑肌兴奋药可能导致胎儿窘 02
胎儿窘迫的症状包括呼吸困难、心
迫
率加快、血压升高等
03
胎儿窘迫可能导致胎儿缺氧、脑损 04
孕妇应避免使用子宫平滑肌兴奋药,
伤等严重后果
如有需要,应在医生指导下使用。
产后出血
01 原因:子宫平滑肌兴奋药可能导 致子宫收缩过度,引起产后出血
02 症状:阴道出血量增加,持续时 间较长
妇情况,避免过度刺激导致子宫破裂
改善子宫收缩功能
子宫平滑肌兴 奋药可以增强 子宫收缩力, 促进分娩过程
子宫平滑肌兴 奋药可以改善 子宫收缩功能, 减少产后出血
子宫平滑肌兴 奋药可以缓解 子宫痉挛,减
轻疼痛
子宫平滑肌兴 奋药可以促进 子宫内膜修复, 预防产后感染
子宫平滑肌兴奋药的 分类
பைடு நூலகம்
直接作用药
垂,增强子宫收缩力,改善
减少产后出血
子宫脱垂症状
03
子宫肌瘤:用于治疗子宫肌 04
子宫内膜异位症:用于治疗子
瘤,促进子宫收缩,减轻子
宫内膜异位症,促进子宫收缩,
宫肌瘤症状
减轻子宫内膜异位症症状
禁忌症
孕妇禁用 哺乳期妇女禁用 严重心脑血管疾病患者禁用 过敏体质者慎用
剂量和用法
01
剂量:根据患者年龄、体重、 病情等因素确定
03 处理方法:及时就医,进行止血 治疗
04 预防措施:合理使用子宫平滑肌 兴奋药,避免过量使用
谢谢
作用机制:直接作用 于子宫平滑肌细胞,
引起收缩
代表药物:米索前列 醇、前列腺素E2
优点:起效快,作用 强
缺点:副作用大,可 能导致子宫痉挛、恶
子宫平滑肌兴奋药概述

【临床应用】
1.催产和引产:对胎位正常,无产道障碍的宫缩无力性 难产,可用小剂量缩宫素促进分娩;对于死胎,过期妊 娠或妊娠合并严重疾病(如心脏病)等需提前终止妊娠 者,可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血:发生产后出血时,应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素,使子宫迅速产生强直性收缩,压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短,故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩,从而致子宫平滑肌松弛,宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降,妊娠期延长,推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加,口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体,因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸,有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻,可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素(Pituitrin)
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂,里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分,故对子宫平滑肌的选择性低, 且不良反应多,所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用,所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素(prostaglandin,PG)
【临床应用】
• 1.子宫出血:用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩,机械性压迫血管而止血。
• 2.产后子宫复原:产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染,麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制

氨基酸麦角碱类还可产生: 。
附:垂体后叶素(pituitrin) 故主要用于治疗尿崩症。
直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮细胞,导致肢端干性坏疽。
2. 直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮
细胞,导致肢端干性坏疽。麦角胺此作用尤强。
3. α受体阻断
二、临床应用
1. 非妊娠及产后子宫出血 致子宫平滑肌强直性
另一方面,即便在妊娠晚期,剂量不同,效应 不但有量的差异,而且有质的不同:
小剂量使子宫平滑肌收缩频率提高、收缩力增 强,产生子宫底平滑肌收缩增强,而宫颈平滑肌 松弛,类似正常分娩的宫缩,有利胎儿娩出。
但大剂量缩宫素可使子宫平滑肌持续收缩乃至 强直,可因此导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩,促进排乳;亦可产生一过性血管平 滑肌松弛,血压降低;尚有抗利尿作用。
谢谢观看
子宫平滑肌兴奋药 和抑制
一、药理作用及机制
1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体,增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态(性激素环境)和剂量。
孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性 ,而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感 性。
故妊娠早期,子宫平滑肌对其不敏感。
而在妊娠晚期特别是临产前,子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体,通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体,通过受体 耦联的G蛋白,激活胞内信号传导系统,增加 胞内Ca2+浓度,兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注,根据宫 缩及胎儿情况,调整滴入速度。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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14
第二节 子宫平滑肌抑制药(抗分娩药)
β2受体兴奋药:沙丁胺醇、利托君。用于痛经和 防治早产。
硫酸镁:
防治早产和妊娠高血压综合症。
钙拮抗剂:
也有较好的松弛子宫平滑肌作用。
防治早产
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15
思考题
1、缩宫素的作用、应用及其使用注意事项? 2、缩宫素和麦角新碱对子宫的作用有何不同?
作用特点:
⑴ 作用性质与剂量有关
小剂量(2-5 U)精选:PPT子课件宫节律性收缩
3
大剂量(5 -10 U):子宫强直性收缩。 ⑵ 作用受体内性激素影响
雌激素:↑子宫对催产素的敏感性, 孕激素:↓子宫对催产素的敏感性。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体,引起乳腺泡周
围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管;轻度抗利尿作用。
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12
作用:
1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩
2、松弛宫颈。
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13
临床应用:
早、中期流产;足月引产
不良反应及注意事项:
1、消化道兴奋症状; 2、兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、↑眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
2、收缩血管: 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管
3、阻断α受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转
精选PPT课件
8
临床应用
1. 产后出血 麦角新碱 2. 子宫复原 3. 偏头痛 麦角胺
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9
不良反应及注意事项:
1、过敏、血压升高者慎用; 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬
化及冠心病患者。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源:左图
临床制剂: 人工合成 垂体后叶提取 (含微量ADH)
体内过程: 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌: 剂量; 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳:乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用:大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用:大剂量,轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产:
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常,头盆相称, 催产 无产道障碍,宫缩乏力
死胎,过期妊娠,需提前终止妊娠
引产
2 产后止血:
大剂量
3 催乳:
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时:严格掌握剂量 禁忌证:经产妇,产道异常,前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正,头盆不称, 瘢痕子宫
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药

作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
19
麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
21
14
作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药

严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。
机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产:小剂量(2-5u)
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产,道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、,宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止:过妊期娠妊者娠。,死胎和严
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感;
②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出;
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
作用于子宫平滑肌的药物

Serotonin receptor
α-Adrenoceptor
Dopamine receptor
Uterine smooth muscle stimulation
Clinical use
Lysergide(LSD)
+ + in CNS
0
+++
+
作用于子宫平滑肌的药物 Drugs Affect Uterine Smooth Muscles
添加副标题
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药物分类
增强子宫平滑肌收缩,促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。
抑制子宫平滑肌收缩,防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。
02
第二节 子宫平滑肌抑制药
一、β2-肾上腺素受体激动药
(一) 利托君 (ritodrine) 【药理作用及机制】 选择性激动β2-受体,减少子宫收缩频率,减弱收缩力和缩短宫缩时间。
【临床应用】 主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩,使妊 娠时间接近正常。
缩宫素(oxytocin;催产素,pitocin)
【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫 增强子宫收缩力,加快收缩频率。其收缩强 度取决于所用剂量及子宫生理状态。 小剂量加快宫底节律性收缩,有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩,用于产后止血。 雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性;孕激素则降低此敏感性。
麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)
【临床应用】
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 本章小结

兴奋子宫平滑肌:与缩宫素比较,此药剂量稍大即可引起 包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩
收缩血管
阻断α受体,抑制中枢
子宫出血 子宫复原
偏头痛
人工冬眠
不良反应
大剂量可引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩,从而可能导致Байду номын сангаас儿宫内窒 息或子宫破裂
偶见过敏反应
面色苍白、心悸、恶心、腹痛 过敏反应
恶心、呕吐及血压升高 偶见过敏反应 麦角制剂禁用于催产和引产 血管硬化及冠心病患者忌用麦角生物 碱类药品 麦角胺可引起手、趾、脸部麻木和刺 痛感,下肢水肿,偶见焦虑或精神错 乱、幻觉、胸痛、胃痛
分类 缩 宫 素 垂 体 后 叶 素 麦 角 生 物 碱
药理作用 兴奋子宫平滑肌:小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性 收缩,使子宫颈松弛,可促使胎儿娩出 促进乳腺分泌 大剂量能短暂松弛血管平滑肌,引起血压下降
缩宫素作用
抗利尿作用,较大剂量时可以收缩血管,升高血压
临床应用
催产、引产 产后出血
产科多不用 尿崩症 肺出血
第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第八章作用于生殖系统的药物学习要点一、生殖激素类药物1.雄激素类药物:促雄性生殖器官发育;同化作用;刺激骨髓造血机能。
如甲基睾丸酮、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素。
2.雌激素类药物:对未成年母畜,促进性性器官形成及第二性征发育;诱导母畜发情;抑制下丘脑CnRH的分泌;有轻度水、钠潴留作用。
常用天然激素雌二醇,人工合成品已烯雌酚和已烷雌酚已禁用。
3.孕激素类药物:使子宫内膜增厚、充血、腺体增生,由增生期转为分泌期;抑制子宫的收缩;抑制LH的分泌;竞争性对抗醛固酮的作用。
常用孕酮。
4.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物:常用卵泡刺激素、黄体生成素、马促性素、人绒膜促性腺激素、促性腺激素释放激素。
二、子宫收缩药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物。
其作用可因子宫生理状态、药物种类及剂量的不同而有差异,或使子宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。
如用于催产或引产时,希望发挥近似生理分娩的节律性收缩;用于产后止血或子宫复原,则希望引起强直性收缩。
本类药物若使用不当,可能造成子宫破裂与胎仔窒息的严重后果,因此,必须慎重使用并掌握剂量。
1.缩宫素(又名催产素)药理作用为:①选择性兴奋子宫平滑肌。
小剂量加强子宫的节律性收缩,对宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩。
雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性,孕激素降低之。
②大剂量短暂舒张血管平滑肌,引起血压下降。
临床上用于催产、引产及产后止血。
2.麦角新碱(包括麦角胺、麦角毒碱和麦角新碱)药理作用为对子宫体及子宫颈均有直接兴奋作用,稍大剂量即可引起强直收缩;作用强而持久。
临床上用于产后子宫出血及产后子宫复旧不良。
3.垂体后叶素对子宫的作用与缩宫素相同,但有抗利尿、收缩小血管引起血压升高的副作用。
试题精选一、选择题A型题1.有关雌激素的药理作用,下述哪一项是错误的( )A.促子宫内膜增殖B.促雌性性器官发育成熟C. 抑制乳腺分泌乳汁D.抗雄激素作用 E. 抑制促性腺激素释放激素的分泌2. 老年性骨质疏松宜选用()A.黄体酮 B.丙酸睾酮 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 E. 炔诺酮3. 关于同化激素的作用,叙述错误的是( )A. 有较强的同化作用及雄激素样作用B. 同化作用强,雄激素作用弱C.促进蛋白质的同化与吸收 D. 有水、钠潴留作用 E. 引起黄疸4.关于雄激素的作用,哪一项是错误的( )A.促雄性性特征 B.促进蛋白质合成 C.不出现水、钠潴留现象D.兴奋骨髓造血功能E.抑制垂体前叶分泌促性腺激素5. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是( )A.小剂量可引起子宫平滑肌强直收缩B.子宫肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C.小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛D.妊娠早期对药物的敏感性增高E.收缩血管、升高血压6.大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是( )A.麦角新碱B.前列腺素E C.麦角胺D.缩宫素E.益母草7.麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血( )A. 直接收缩血管B.促进血管修复 C.促进凝血过程D.促进子宫内膜脱落E.使子宫平滑肌强直收缩,压迫血管8.麦角新碱不用于催产和引产,是因为( )A.其作用比缩宫素强大而持久,易致子宫强直性收缩B.其作用比缩宫素弱而短,效果差C.口服吸收慢而不完全,难以达到有效浓度D.对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E.以上都不是9.关于麦角新碱的作用,叙述正确的是( )A.对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B.小剂量使子宫体产生节律性收缩,子宫颈松弛C.对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度E.有中枢抑制作用和降压作用10.下列哪项不是麦角新碱的适应症()A.改善记忆 B. 催产引产 C. 产后出血 D. 子宫复旧 E. 偏头痛11. 苯丙酸诺龙禁用于( )A.老年性骨质疏松B. 术后恢复期 C. 严重高血压D. 骨折长期不愈合E. 严重烧伤12.有关孕激素的作用错误的描述是()A.可降低子宫对缩宫素的敏感性 B.与雌激素一起促使乳腺腺泡发育C.抑制LH分泌D.有抗利尿作用 E.有抗醛固酮作用13. 有关雌激素作用的错误描述是()A.增加骨骼钙盐沉积 B.有水钠潴留作用 C.增加肾小管对抗利尿激素的敏感性D.提高血液低密度脂蛋白和胆固醇E.增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性14. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是( )A.雌三醇 B.己烯雌酚 C.炔雌醇 D.雌二醇 E.戊酸雌二醇15. 下列哪项不是缩宫素的作用?( )A.抗利尿作用 B. 松弛血管平滑肌 C.使乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩D.小剂量引起子宫节律性收缩E.大剂量引起子宫强直性收缩16. 垂体后叶素的止血机制是( )A.诱导血小板聚集B.促进凝血因子合成C.抑制纤溶过程D.直接收缩血管E.降低毛细血管通透性17. 麦角胺治疗偏头痛的机制是( )A.阻断血管平滑肌α受体 B.具有镇痛作用 C.扩张脑血管,改善脑组织供氧D.抑制前列腺素合成E.收缩脑血管B型题18. 垂体后叶素( )19.麦角新碱( )20.前列腺素E2(PCK2) ( )21.麦角胺( )22.缩宫素( )A.可用于催产引产和产后止血 B.是治疗偏头痛的药C.只适用于产后止血和子宫复旧 D.是治疗肺出血的药E. 常用于妊娠早期人工流产,是中止妊娠的药23.缩宫素( )24.垂体后叶素( )25.PCK2( )26.麦角新碱()27.麦角胺( )A.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度B.对子宫体和子宫颈均有明显兴奋作用C. 小剂量使子宫底节律性收缩,子宫颈松弛,大剂量可引起子宫强直性收缩D.对妊娠后子宫均有明显兴奋作用K.抗利尿作用C型题28.用于催产、引产的是( )29.用于产后止血的是( )A.缩宫素 B.麦角新碱 C.是A是B D.非A非B30.有收缩血管作用的药物是( )31.治疗尿崩症的药物是( )A.麦角胺B.垂体后叶素C.是A是B D.非A非B32.口服无效的药物是( )33.可口服的药物是( )A. 甲基睾丸酮B.黄体酮C. 两者皆是 D. 两者皆不是X型题34.人工合成的雌二醇衍生物有( )A.戊酸雌二醇B.雌二醇 C.炔雌醇 D.炔雌醚E.雌酮35.孕激素包括( )A.双酷炔诺酮B.氯米芬C.甲地孕酮D.黄体酮E.氯地孕酮36.下列哪些药物有潴水、潴钠作用( )A.雌激素B.孕激素C.雄激素D.同化激素 E.糖皮质激素37.黄体酮具有保胎作用的机制是( )A.促子宫内膜转化为分泌期,有利孕卵着床及胚胎发育B.抗雌激素作用 C.抑制子宫收缩D.抑制垂体前叶的分泌 E.降低子宫对缩宫素的敏感性38. 雄激素的用途有( )A.睾丸功能不全 B.月经不调 C.功能性子宫出血D.晚期乳腺癌E.再生障碍性贫血二、填空题39.催产素可用于( )、( )和( )。
第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药

2、血管: 麦角胺及麦角毒可收缩动、静脉,大剂 量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3、阻断α受体 (氨基酸麦角碱类) 使肾上腺素作用翻转,中枢抑制作用
【体内过程】
口服无效,鼻、口粘膜可吸收 i.m. i.v. 3ˊ—5ˊ起效 快、短 维持20ˊ—30ˊ 需要静脉滴注维持疗效。
大部分经肝代谢,少部分以原形经肾排泄。
【药理作用及机制】
1.兴奋子宫平滑肌,收缩力↑、频率加快
作用特点:
(1)与剂量有关
小剂量:2—5 U
1 U=2μ g纯缩宫素,呈节律性收
第二十八章
子宫平滑肌收缩药和舒张药
修水县第一人民医院药剂科朱烈彬
学习目标
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用和应用注意事项。
2.熟悉麦角生物碱的药理作用和临床应用。
3.了解其它子宫平滑肌收缩药和舒张药的药理作用和 临床应用。
第一节
子宫平滑肌收缩药
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的, 使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药 物。其作用因药物种类、用药剂量和子宫 的生理状态而差异。 小剂量—节律性收缩—催生、引产 大剂量—强直性收缩—产后出血及产后子 宫复原
缩,子宫颈松弛,同正常分娩 ,促进胎儿娩出。
半衰期(t1/2)较短,多在5~12分钟之间
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
大剂量:5—10U
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
(2)作用受体内性激素的影响:
雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素↓其敏感
性。 妊娠期:孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 子宫浆膜有缩宫素受体,不同妊娠期,受体密度 不同。 (3)作用出现快维持时间短。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱 [作用及临床应用] 1. 子宫出血,子宫复原 2. 偏头痛(收脑缩血管)
[不良反应及用药监护]
偶见变态反应,严重者出现呼吸困难、血压下 降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及 冠心病患者。
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缩宫素 ❖ 缩宫素 (oxytocin),又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至神
经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除,小部分以结合的形式由
尿液排出。
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上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素 [临床应用] 1. 除用于足月引产外,妊娠中期引产亦可获得
比较确实的效果。 2. 对妊娠早期引产需用较大剂量,但易导致严
重不良反应。 3. 除静脉滴注外,阴道内、宫腔内或羊膜强内
第二节 子宫平滑肌抑制药
第第一二节 十一子章宫平作滑用肌于兴子奋宫麦药平滑角肌药胺物 (ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 除静脉滴注外,阴道内特、宫点腔内:或羊收膜强缩内给血药,管也能作奏效用。 显著,起效缓慢但维持时间较
久。
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 [作用] 1. 兴奋子宫平滑肌,加强子宫的收缩力,增加
收缩频率; ❖ 小剂量加强子宫的节律性收缩, ❖ 大剂量可引起子宫强直性收缩。
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(一)药理作用 1、兴奋子宫平滑肌:
直接兴奋子宫平滑肌,使收缩力加强,频率增快。 作用强度取决于子宫生理状态,激素水平和用药剂量。 小剂量(2-5u):节律性收缩 大剂量(5-10u):强直性收缩,引起胎儿窒息
2、促进排乳:
激动乳腺缩宫素受体,引起乳腺泡周围的肌 上皮细胞收缩。
3、其他:
松弛血管;轻度抗利尿作用。
3、麦角毒阻断受体,可抑制中枢。
(二)临床应用
1、子宫出血:强直性收缩,机械性压迫止血 2、产后子宫复旧 3、偏头痛:
与咖啡因合用促进麦角胺吸收,均收缩脑 血管,减少搏动幅度
第二节 子宫平滑肌舒张药
又称抗分娩药。 主要应用于治疗痛经和早产。
主要有: ①选择性2受体激动剂:
沙丁胺醇、克伦特罗、利托君 ②硫酸镁 ③钙通道阻滞药
二、前列腺素类
地诺前列酮 (一)药理作用
对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用,作用强度 随妊娠的进展而增强,对临产时的子宫作用最 强,对子宫颈有软化和扩张作用,可引起血管 及支气管扩张。主要用于终止妊娠,也可用于 过期妊娠、死胎和产后出血。
三、麦角生物碱类
麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。 麦角中多种生物碱: 肽生物碱类:麦角胺,麦角毒
第一节 子宫平滑肌收缩药
❖ 选择性作用于子宫平滑肌,使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。
❖ 前者主要用于催生,引产;后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。
一、垂体后叶素类 缩宫素
❖ 内源性激素,垂体后叶分泌 ❖ 多肽激素,口服无效,肌注,静注及鼻粘膜给药 ❖ 调节:下丘脑-垂体后叶调节,分泌。
(二)作用机制
1、缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活化时,通过 后者介导激活磷脂酶,促进磷酸肌醇,增加 胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
2、与蜕膜缩宫素受体结合→PGF2α及代谢产物 PGFM合成↑→兴奋子宫、宫颈变软、扩张。
(三)临床应用
1、催产,引产;小剂量(2-5u)
催产-- 用于产道无异常、胎位正常、宫缩无 力的难产。
吸收慢而不规则,但作用持久 胺类生物碱:麦角新碱
口服、皮下注射等吸收快而完全,代谢 和排泄快,维持时间短。
(一)药理作用 1.兴奋子宫(对宫颈和宫体无明显差别)
兴奋平滑肌,麦角新碱作用强,临产时敏感, 剂量稍大会引起强直性收缩,不适于催产和引产。
Hale Waihona Puke 2、收缩血管:麦角胺直接收缩末梢血管,减少脑动脉搏 动幅度,减轻偏头痛。剂量过大损伤血管 内皮细胞,甚至导致肢端干性坏疽
利托君
激动子宫平滑肌的β2受体,舒张子宫平滑肌。 预防早产,新生儿呼吸窘迫综合症
硫酸镁
对抗Ca2+ 的作用,松弛子宫平滑肌。预防早产, 妊娠高血压综合症。
引产-- 对过期妊娠,死胎和严重疾患须终止 妊娠者。
2、产后止血:大剂量(5-10u)i.m 使子宫产生强直性收缩, 压迫子宫肌层血管而止 血。因作用不持久,加用麦角浸膏或益母草浸膏。
3、滴鼻可促进排乳
(四)不良反应
一般较少,但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息 宫破裂。 【禁忌症】 产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。