抗心绞痛药

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类——硝酸甘油

【药理作用】基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌。

（1）对血管的作用：舒张全身静脉和动脉，血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。

（2）对心脏的作用：对心脏无明显直接作用。但心绞痛患者舌下含服本品数分钟后，心脏负荷迅速减轻，表现为心室舒张末压下降，心室内径减小，外周血管阻力下降，使左心功能改善，心肌耗氧量明显减少。

【作用机制】

（1）降低心脏负荷：由于扩张血管而降低心脏前、后负荷。

（2）改善缺血区血供：迫使血流从输送血管经侧支血管流向缺血区。

（3）冠状动脉血流重新分配：降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。

【临床应用】对各型心绞痛均有效，用药后能中止发作，也可预防发作。

【不良反应】多数不良反应是其血管舒张作用所继发。剂量过大，可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性，这反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。连续用药后，可出现耐受性。

二、β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔（常用药）

【药理作用】①阻断β受体：减慢心率，降低心肌收缩力，以降低心耗氧量，缓解心绞痛。②改善心肌缺血区的血供。

【与硝酸甘油合用的合理性】可相互取长补短，普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，两药对耗氧量的降低具有协同作用，可减少不良反应的发生。

三、钙通道阻滞药——硝苯地平（常用药）

包括硝苯地平（心痛定），地尔硫（硫氮酮）等。

【药理作用】

（1）降低心肌耗氧量：阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2+内流，使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，减轻心脏负荷，从而使心肌耗氧量减少。

（2）舒张冠脉血管：舒张冠脉血管，增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧。此外可增加侧枝循环。

（3）对缺血心肌细胞的保护作用：心肌缺血时，细胞内Ca2+超负荷，线粒体Ca2+过多可妨碍ATP的产生，导致细胞死亡。本类药通过抑制Ca2+内流而起到保护作用。

【临床应用】对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。因其降压作用反射性引起心率加快，增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的治疗不如普萘洛尔，两药合用能提高疗效，不良反应也相应减少。

四、其他抗心绞痛药

1.双嘧达莫（潘生丁）：为腺苷增强剂，能抑制心肌细胞对腺苷的摄取，并减少磷酸二酯酶对cAMP的降解，明显扩张冠状血管，能显著持久地增加冠脉流量，增加心肌供氧量。长期应用，由于促进侧支循环形成及具有抗血小板聚集作用，对冠心病防治有益。可出现胃肠道反应及头痛、眩晕、低血压等。与肝素合用可引起出血倾向。

2.曲美他嗪：为血管扩张药，能对抗AD、NA及血管升压素的作用；也能降低血管阻力，增加血流量和外周循环血流量；同时降低心脏负荷，降低心肌耗氧量，改善心肌氧的供需平衡；尚能改善心内膜血流供应，促进侧支循环的建立。作用较硝酸甘油慢，但持久。主要预防心绞痛的发作，新生性心肌梗死者禁用。

Ⅲ全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.硝酸酯类抗心绞痛药中最常用的是（）

A.硝酸甘油

B.硝酸异山梨酯

C.戊四硝酯

D.单硝酸异山梨酯

E.亚硝酸异戊酯

2.硝酸甘油抗心绞痛的主要机制是（）

A.选择性扩张冠脉，增加心肌缺血

B.减慢心率，降低心肌收缩性

C.扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量

D.扩张动脉，降低后负荷及射血阻抗

E.改善心肌代谢，增加心肌耐缺氧力

3.硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是（）

A.产生NO，激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP升高

B.产生NO，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP升高

C.抑制磷酸二酯酶

D.激动血管平滑肌上的β2受体，使血管扩张

E.作用于平滑肌细胞的钾通道，使其开放

4.稳定型心绞痛患者的首选药是（）

A.β受体阻断剂

B.硝酸酯类

C.钙通道阻断剂

E.钾通道开放剂

E.冠状动脉扩张药

5.应用时应注意控制剂量，防止硝酸酯类治疗心绞痛时哪种反应（）

A.室壁张力降低

B.心室压力降低

C.外周阻力下降

D.心肌耗氧量降低

E.心率加快

6.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是（）

A.延长射血时间，增大心室容积

B.降低心肌耗氧量

C.改善缺血区血流供应

D.增加冠脉的灌流时间

E.减慢心率

7.硝酸甘油不良反应中没有哪种症状（）

A.心率过慢

B.升高眼内压

C.升高颅内压

D.心率过快

E.头痛

8.变异型心绞痛患者首选（）

A.硝酸甘油

B.普萘洛尔

C.硝苯地平

D.拉贝洛尔

E.普伐他汀

9.普萘洛尔、硝酸甘油治疗心绞痛的共同作用是（）

A.减慢心率

B.缩小心室容积

C.降低心肌耗氧量

D.扩张冠脉

E.抑制心肌收缩力

10.硝苯地平用于变异型心绞痛的机制是（）

A.心肌收缩力下降

B.降低心脏前、后负荷

C.减慢心率

D.解除冠脉痉挛

E.保护心肌细胞

11.普萘洛尔抗心绞痛的作用机制是（）

A.阻断心肌和冠脉上β受体，降低心肌耗氧量

B.阻断心肌上β受体，减慢心率，降低心肌耗氧量