头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

、四代头孢菌素

( 头孢菌素类( Cephalosporins )是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头抱烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对 B -内酰胺酶稳定，过敏反应少，

(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头抱菌素

第一代头抱菌素是60 年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头抱菌素敏感的菌主要有B -溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药)，葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头抱菌素可以有各自的抗菌特点，如头抱噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头抱唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头抱菌素对革兰阴性菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头抱菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头抱硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头抱唑林、头抱氨苄、头抱拉定、头抱羟氨苄、头抱克罗等。其中除头抱唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头抱。头抱噻吩、头抱噻啶、头抱来星、头抱乙腈、头抱匹林等均已少用或不用。

头抱噻吩钠(先锋霉素I ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)

别名：先锋霉素I、头抱金素、头抱菌素I、噻抱霉素、西保力新、头抱霉素钠。

头抱噻啶Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)

别名：先锋霉素U、头抱利素、头抱娄利定、头抱菌素U、西抱娄里丁、先锋芦里丁、吡噻抱霉素。

头抱来星(Cephaloglycin)

别名：先锋霉素川、头抱甘酸。

头抱氨苄Cefalexin(Ceporex,Keflex)

别名：头抱菌素W、先锋霉素W、头抱力新、苯甘抱霉素、西保力、头抱立新。

头抱唑啉钠Cefazolin Sodium (Cefamezin)

别名：先锋霉素V、头抱菌素V、先锋唑啉、西抱唑啉、唑啉头抱菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5 号

本品在第一代头抱菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。

头抱拉定Cefradine (Cephradine, Velosef)

别名：先锋霉素切、头抱菌素切、先锋瑞丁、头抱拉丁、头抱握定、头抱雷定、己环胺菌素、头抱环己烯、环己烯胺头抱菌素、环烯头抱菌素。

头抱乙腈Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)

别名：头抱氰甲，头抱赛曲，头抱菌素％

头抱匹林Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)

别名：头抱吡硫、头抱菌素毗、吡硫头抱菌素、头抱吡硫钠。

头抱硫脒Cefathiamidine

别名：先锋霉素18、头抱菌素18

本品为第一代头抱菌素，为我国首先创用于临床。

头抱羟氨苄Cefadroxil(Duracef,Ultracef)

头抱克罗(Cefaclor)

别名：头抱氯氨苄、希刻芳、单水头抱氯氨苄。

笫二代头抱菌素

第二代头抱菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌

的作用较为优异，表现在：

(1)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头抱菌素耐药。第二代头抱菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头抱菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头抱菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

头抱呋辛钠Cefuroxime Sodium (Zinacef)

别名：西力欣、头抱呋肟、呋肟头抱菌素、头抱呋新、头抱氨呋肟钠、舒贝波、头抱羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

头抱孟多Cefamandole (Cefadole)

别名：甲酰苄四唑头抱菌素钠、先锋羟苄唑、头抱羟唑、羟苄唑头抱菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头抱菌素。

头抱西丁Cefoxitin(Mefoxin)

别名：甲氧头抱噻吩、噻吩甲氧头抱菌素、美福仙、先锋美吩、头抱甲氧噻吩、头抱甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX

头抱美唑Cefmetazole (Cefmetazone)

别名：先锋美他醇、头抱美他唑、氰唑甲氧头抱菌素、头抱氰四唑、头抱美唑、

CMZ

头抱替安(Cefotiam)

别名：头抱噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头抱菌素、头抱噻四唑、

CTM

头孢呋辛酯Cefuroxime Axetil (Zinnat)

别名：头孢呋肟酯，新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。

头孢克洛Cefaclor (Ceclor)

别名：头孢氯氨苄

笫三代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代 (个别品种相近) ，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

( 2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。

头孢噻肟钠Cefotaxime Sodium (Claforan) 别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。

头孢哌酮钠Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine) 别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、

头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。

头孢他啶Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)

别名：头抱噻甲羧肟、头抱塔齐定、噻甲酸肟头抱菌素、凯复定、复达欣、CAZ

头孢曲松钠Ceftriaxone Sodium (Rocephin)

别名：头抱氨噻三嗪、头抱三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头抱菌素、头抱泰克松。目前已作为治疗淋病的第一线药物。

头抱唑肟钠Ceftizoxime Sodium (Epocelin) 别名：头抱去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头抱菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头抱菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头抱甲肟

别名头抱甲肟、倍司特克、CMX头抱塞肟四唑、氨噻肟唑头抱菌素、头抱氨噻肟唑、噻肟唑头抱。

头抱匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM,Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头抱匹胺钠、头抱吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注)

头抱替坦Cefotetan (Cefotan)

别名：双硫唑甲氧头抱菌素

头孢克肟Cefixime (Cefspan)

别名：氨噻肟烯头孢菌素, 世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem 别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水

解产生具抗菌活性的头孢泊肟。

头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)

别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。头孢地秦Cefdizime ,Modivid 别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)

别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom 别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯, 头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。

头孢拉奈

拉氧头孢Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin) 别名：羟羧氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯Ceftibuten , cedax, CEDAX

别名:先力腾, 头孢噻腾，头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名: 美士灵为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。

头孢罗齐

笫四代头孢菌素

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗( Cefpirome )等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素

头孢吡肟( 头孢匹美) Cefepime (Maxipime) 别名: 马斯平、头孢匹美

头孢匹罗Cefpirome (Cefrom) 头孢唑南Cefuzonam (Cosmosin)

头霉素类

头霉素类(Cephamyc ins),具有头抱菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉

菌(S. lactamdurans )产生的头霉素C(Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而制得。主要品种有头

抱西丁、头抱美唑、头抱替坦等。性质类似头抱菌素,合并于本节中讨论。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头抱菌素, 对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐

革兰阴性菌B -内酰胺酶性能强。头抱西丁的抗菌谱类似第二代头抱菌素，其他几种则与苇三代头抱

菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。

氧头抱类

氧头抱(OxacephemS的结构类似头抱菌素，母核中的S原子为0原子所取代, 并在7位C 上也有反式甲

氧基，如拉氧头抱，其性质与头抱菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。

头抱菌素类的不良反应

( l )过敏反应头抱菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性

休克等。头抱菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般

地说，对青霉素过敏者约有10%?30%对头抱菌素过敏，而对头抱菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。

应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用

头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml 。

皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。

（2）胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制

肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B 族和K 缺乏。也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染

等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。

（3）肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

（4）造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多

（5）肾损害绝大多数的头抱菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮（BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋

白尿等。头抱噻啶的肾损害作用最显著。头抱菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害显

著增强。

（6）凝血功能障碍所有的头抱菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。

具有硫甲基四氮唑侧链的头抱菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的

合成，扰乱凝血机制

，而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有COOH基团的头抱菌素有阻抑血小板凝聚的功

能，而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。

（7）与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难

受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联

合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

第一代头抱菌素的特点有：①对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的B-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性。

第二代头抱菌素的特点有：①对革兰阳性菌作用与第一代头抱菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效；② 对多种B -内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低。

第三代头抱菌素的特点有：①对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头抱菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；②其血浆t l/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；③对B -内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性。