糖尿病口服药物治疗(一)PPT课件
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❖ 副作用：低血糖，与进餐延迟、体力活动增 加、药物剂量过大等有关。
失效问题及处理
❖ 应用SUS治疗在1个月内效果不佳者称为原性治疗 失效，多见于肥胖的T2DM患者。
❖ 如先前能有效地控制血糖，而于治疗后1～3年失效 者，称为继发性治疗失效。
❖ 发生继发性治疗失效时
检查可能存在可消除的诱因，如应激、饮食治疗依 从性差等，应予以纠正。
❖ 第一代药物：1956年应用于临床，包括甲磺 丁脲，氯磺丙脲。
❖ 第二代药物：1972年始用于临床包括格列本 脲（优降糖），格列齐特（达美康），格列 吡嗪（美吡达、瑞易宁），格列喹酮（糖适 平）
❖ 新一代药物：格列美脲（亚莫利、伊瑞）
❖ 作用机理 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
糖尿病的口服药物治疗 （一）
吉大二院 老年病科 曲伟
[目的]
严格控制血糖及各项 代谢异常，减少急、 慢性合并症的发生、 发展，提高生存质量
降糖药物
模
自我监测
式
图
运动 教育 饮食
基础治疗
原则:早期治疗、长期治疗、综合治疗、治疗措 施个体化。
❖ 糖尿病防治策略应全面治疗心血管危险因素， 包括强调早期干预，即在IGT阶段即应进行。 除积极控制高血糖外，还应纠正脂代谢紊乱、
❖ 条件：机体尚保存有相当数量（30%以上） 有功能的胰岛B细胞组织。
❖ 适应症 2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动疗法血 糖控制不理想者。
❖ 禁忌症 1型糖尿病、有严重并发症或β细胞功能很差 的2型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女、大手术围 手术期、儿童糖尿病和全胰腺切除术后等， 对Sus过敏或者严重不良反应者。
肉组织的GLUT4的活性（数量） ❖ 服药次数少，依从性好
不良反应
❖ 低血糖反应 ❖ 体重增加 ❖ 皮肤过敏反应 ❖ 消化系统 ❖ 心血管系统
临床应用
❖ 服药时间 餐前半小时口服，控释制剂于早餐之前服用， 若不吃早餐，则于第一次正餐之前服用。 须注意，服药后不要忘记进餐，各种SU不宜 联合应用。
严格控制血压、抗血小板治疗、处理肥胖、 戒烟和处理胰岛素抵抗等措施并达标。
华医学会糖尿病学会推荐的 — 2 型糖尿病控制
（亚太地区 2 型糖尿病政策组制定——2002年）
控制指标
血浆葡萄糖 空腹 (mmol/L) 非空腹 (mmol/L)
糖化血红蛋白
(%)
血压
(mmHg)
良好
4.4 - 6.1 4.4 - 8.0
经处理后如病情仍未得到良好控制，可考虑加用二 甲双胍、α葡萄糖苷酶抑制剂，改用胰岛素或加用 胰岛素联合治疗。通常不联合应用2种SUS制剂。
非磺脲类药物
6.5 - 7.5 > 7.5
> 130/80 ≥140/90 < 140/90
< 27
≥ 27
< 26
≥ 26
≥ 4.5 < 2.2 1.1 - 0.9 2.5 - 4.4
≥ 6.0 ≥ 2.2 < 0.9 ≥ 4.5
糖尿病口服药物治疗
❖ 药物治疗包括四大类药物 促胰岛素分泌剂 磺脲类药物、非磺脲类药物 双胍类药物 葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
< 6.5 < 130/80
体重指数
男 (kg/m2) 女 (kg/m2)
总胆固醇
(mmol/L)
甘油三酯
(mmol/L)
高密度脂蛋白胆固醇 (mmol/L)
低密度脂蛋白胆固醇 (mmol/L)
< 25 < 24
< 4.5 < 1.5 > 1.1 < 2.5
一 般 不良
≤ 7.0 ≤ 10.0
> 7.0 > 10.0
口服抗糖尿病药物的主要作用位点
胃
碳水化合物
肠
-糖苷酶抑制剂
促胰岛素分泌剂 格列酮类
葡萄糖 I
I
胰岛素
胰腺
Biblioteka Baidu
脂肪组织
肝脏
I 肌肉
格列酮类
双胍类
Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
促胰岛素分泌剂----磺脲类药物
目前常用的磺酰脲类药物
第三代磺酰脲类药物 （格列美脲）
❖ 所结合的SU受体部位是65KD亚单位（不是140KD亚单 位），结合快、解离快
❖ 降糖作用显著、有效药物剂量低 ❖ 刺激胰岛素分泌作用轻，可延缓 细胞功能衰竭（
在相同控制血糖条件下） ❖ 低血糖事件发生率低 ❖ 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好 ❖ 增加体重不明显 ❖ 胰外降糖作用明显，如可迅速激活（提高）脂肪、肌
失效问题及处理
❖ 应用SUS治疗在1个月内效果不佳者称为原性治疗 失效，多见于肥胖的T2DM患者。
❖ 如先前能有效地控制血糖，而于治疗后1～3年失效 者，称为继发性治疗失效。
❖ 发生继发性治疗失效时
检查可能存在可消除的诱因，如应激、饮食治疗依 从性差等，应予以纠正。
❖ 第一代药物：1956年应用于临床，包括甲磺 丁脲，氯磺丙脲。
❖ 第二代药物：1972年始用于临床包括格列本 脲（优降糖），格列齐特（达美康），格列 吡嗪（美吡达、瑞易宁），格列喹酮（糖适 平）
❖ 新一代药物：格列美脲（亚莫利、伊瑞）
❖ 作用机理 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗
糖尿病的口服药物治疗 （一）
吉大二院 老年病科 曲伟
[目的]
严格控制血糖及各项 代谢异常，减少急、 慢性合并症的发生、 发展，提高生存质量
降糖药物
模
自我监测
式
图
运动 教育 饮食
基础治疗
原则:早期治疗、长期治疗、综合治疗、治疗措 施个体化。
❖ 糖尿病防治策略应全面治疗心血管危险因素， 包括强调早期干预，即在IGT阶段即应进行。 除积极控制高血糖外，还应纠正脂代谢紊乱、
❖ 条件：机体尚保存有相当数量（30%以上） 有功能的胰岛B细胞组织。
❖ 适应症 2型糖尿病非肥胖患者、用饮食和运动疗法血 糖控制不理想者。
❖ 禁忌症 1型糖尿病、有严重并发症或β细胞功能很差 的2型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女、大手术围 手术期、儿童糖尿病和全胰腺切除术后等， 对Sus过敏或者严重不良反应者。
肉组织的GLUT4的活性（数量） ❖ 服药次数少，依从性好
不良反应
❖ 低血糖反应 ❖ 体重增加 ❖ 皮肤过敏反应 ❖ 消化系统 ❖ 心血管系统
临床应用
❖ 服药时间 餐前半小时口服，控释制剂于早餐之前服用， 若不吃早餐，则于第一次正餐之前服用。 须注意，服药后不要忘记进餐，各种SU不宜 联合应用。
严格控制血压、抗血小板治疗、处理肥胖、 戒烟和处理胰岛素抵抗等措施并达标。
华医学会糖尿病学会推荐的 — 2 型糖尿病控制
（亚太地区 2 型糖尿病政策组制定——2002年）
控制指标
血浆葡萄糖 空腹 (mmol/L) 非空腹 (mmol/L)
糖化血红蛋白
(%)
血压
(mmHg)
良好
4.4 - 6.1 4.4 - 8.0
经处理后如病情仍未得到良好控制，可考虑加用二 甲双胍、α葡萄糖苷酶抑制剂，改用胰岛素或加用 胰岛素联合治疗。通常不联合应用2种SUS制剂。
非磺脲类药物
6.5 - 7.5 > 7.5
> 130/80 ≥140/90 < 140/90
< 27
≥ 27
< 26
≥ 26
≥ 4.5 < 2.2 1.1 - 0.9 2.5 - 4.4
≥ 6.0 ≥ 2.2 < 0.9 ≥ 4.5
糖尿病口服药物治疗
❖ 药物治疗包括四大类药物 促胰岛素分泌剂 磺脲类药物、非磺脲类药物 双胍类药物 葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂
< 6.5 < 130/80
体重指数
男 (kg/m2) 女 (kg/m2)
总胆固醇
(mmol/L)
甘油三酯
(mmol/L)
高密度脂蛋白胆固醇 (mmol/L)
低密度脂蛋白胆固醇 (mmol/L)
< 25 < 24
< 4.5 < 1.5 > 1.1 < 2.5
一 般 不良
≤ 7.0 ≤ 10.0
> 7.0 > 10.0
口服抗糖尿病药物的主要作用位点
胃
碳水化合物
肠
-糖苷酶抑制剂
促胰岛素分泌剂 格列酮类
葡萄糖 I
I
胰岛素
胰腺
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脂肪组织
肝脏
I 肌肉
格列酮类
双胍类
Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999; 1 (Suppl 1):S32–S40.
促胰岛素分泌剂----磺脲类药物
目前常用的磺酰脲类药物
第三代磺酰脲类药物 （格列美脲）
❖ 所结合的SU受体部位是65KD亚单位（不是140KD亚单 位），结合快、解离快
❖ 降糖作用显著、有效药物剂量低 ❖ 刺激胰岛素分泌作用轻，可延缓 细胞功能衰竭（
在相同控制血糖条件下） ❖ 低血糖事件发生率低 ❖ 对ATP-敏感的钾通道的组织选择性好 ❖ 增加体重不明显 ❖ 胰外降糖作用明显，如可迅速激活（提高）脂肪、肌