含氟有机中间体原料药的制备工艺与改进分析

文章编 号 ：１ ０ ０ ９ — ２ ３ ７ ４（ ２ ０ １ ３ ）３ ２ — ０ ０ ４ ５ — ０ ２
内发挥其生 理活性作用 的先 决条件是它必 须要有一个和相 应 受 体相 匹配 的大小 ， 即立体 因素 ，否则 就无 法发 挥作 用 ， 由于氟 原子的 “ 类氢性 ”，即便某药物 中的氢原子全 部 被氟原子取代 ，该分子 的大 小也与原分子相 差不大 ，生 物 体对含氟 药物 和原来 的药物 分子难 以区别 ，因此含氟药 物 容易被 “ 蒙混 ”过关 。通过 了这一关 的含氟 化合物可 以
ｌ 含氟 有机中间体原料药的特点
由于氟 原子 的特 殊效应 ，在 医药 、农 药上 出现很 多有 生理活 性的含氟有机 化合物 ，它们与结构 相似 的不含 氟的 化合物 相 比，活性 更高 ，毒性 和副作用更 小。 了解含 氟化
应 的可逆 的代谢 作用 ，但 阻碍 正常成分 的吸收 ，从而发挥 生理作用 。； ｎ ６ － 氟葡萄糖 （ ６ － Ｆ — Ｇ ｌ ｕ ）就属于此类 ，如果把 ６ 一 氟葡萄糖加在 酵母之 中，发酵 作用就被停止 。在 这种场 合下 ，酵母本身 并未被破坏 ，若加 入过量 的葡 萄糖 ，酵母 还能继续恢复发酵 。据推测，６ － Ｆ — Ｇ ｌ ｕ 并不是直接阻碍发酵 Ｑ Ｆ Ｄ 遇 到的难题 ，二者互 为补充 ，使工程设计人员遇到的难 题迎刃 而解 。但它们 也存 在缺 陷，在产品设计过程 中参 数 选择也 是一个难题 ，而参 数设计是Ｄ Ｏ Ｅ 的核心 ，是对Ｑ Ｆ Ｄ 和 Ｔ Ｒ Ｉ Ｚ 的有力补充 ，同时Ｄ Ｏ Ｅ 存在 的不足也能通过Ｑ Ｆ Ｄ ￣ Ｉ Ｔ Ｒ Ｉ Ｚ 来弥补 。
合物 的特 异性如何在 生物体 中发挥生理活 性作用 ，这对 于
含氟医 药和 农药 的分 子设计是 十分重要 的。以下我们对 此 做些简单 的说 明。以医药为例 ，生理活性物质 进入生物 体
效 工 具 ， 它 应 用 于 产 品 设 计 的各 个 阶 段 ， 帮助 工 程 设 计 人
员正确理解 客户 的需 求，确保新产 品在整个寿 命周期 内，
一
３ 结语
萃智理论、Ｑ Ｆ Ｄ 、田口方法的联合应用 ，拓宽了工程 技 术人员 的思路 ，开 阔了他 们的视野 ，提 供了解决 问题 的方 法 ，通过工 程技术人员 的智慧和不懈钻研 ，开发 出全面满 足顾客需求 的具有竞争力 的产 品 ，为企业 的产品质量改进 和新品研 发做 出 自己的贡献 。０
２ ０ １ ３ 年 第３ ２ 期
（ 总 第 ２ ７ ５ 期 ）
咿 黎 两 麴 搏 燕
百度文库
（ Ｃ Ｎ ｏ ． ３ ２ ． ２ ０ １ ３ ｕ ｍｕ ｌ ａ ｔ ｉ ｖ ｅ ｔ ｙ Ｎ Ｏ． ２ ７ ５）
含氟有机中间体原料药的制备工艺与改进分析
黄 铁强
（ 扬 子江 药业集 团广 州海瑞 药业有限公 司 ，广 东 广 州 ５ １ ０ ６ ６ ３）
客户的需求 能够被正确解 读 ，同时避免不必要 的多余 的功
能浪费技术人员过多的精力。
新产品 、新 技术 、新 工艺离不 开必要 的实验 设计 ，实
验 设计Ｄ Ｏ Ｅ 就是 以相关数学理论为基础 ，针对客户 的特定 需 求设计合理 的实验方案 ，并对实验 数据进行分 析、总结 ，
确 保 产 品 设计 满足 功 能 需求 。
以如 下 三 种 模 式 发 挥 生 理 作 用 ： （ １ ）在 生物 体 内不 发 生 相
有机 氟化合物基 本为人工 合成产物 。天然有机 氟化合
物极少 ，据称 目前为止 已知 的仅为三种 ：单氟 乙酸 、４ 一 氟 苏氨酸 、核杀菌 素。其 中单氟 乙酸毒性极 大， 已经在４ ０ 多 种毒性植物 中发现它 的存在 。
摘要 ：有机含 氟化合物具有特殊的化学和物理性质，所以在医药、农药品及功能材料上被广泛地利用。含 氟 医药和农 药等 生理 活性化 合物 大多为 少 氟化 合 物 ，而功 能材料 大 多为 多氟或全 氟化合 物 。文章 主要探 讨含 氟
有 机 中间体原料 药 的制备 工 艺与改进 分析 。 关键词 ：含氟有机中间体；原料 药；制备工艺 中 图分 类号 ：Ｆ ４ ２ ６ ’ 文献标 识码 ：Ａ
参考文献
［ １ 】 Ｍａ ｚ ｕ ｒ Ｇｌ ｅ ｎ ｎ Ｈ． Ｖ ｏ ｉ ｃ ｅ ｏ ｆ ｃ ｕ ｓ ｔ ｏ ｍｅ ｒ ａ ｎ ａ ｌ ｙ ｓ ｉ ｓ ：ａ ｍｏ ｄ ｅ ｍ ｓ ｙ ｓ ｔ ｅ ｍ ｏ ｆ ｒ ｆ ｏ ｎ ｔ — ｅ ｎ ｄ Ｑ Ｆ Ｄ ｔ ｏ ｏ ｌ ｓ ｗｉ ｔ ｈ ｃ ａ ｓ ｅ ｓ ｔ ｕ ｄ ｉ ｅ ｓ ［ Ｊ ］ ．
个优秀 的产 品设计 需要现场实施 才能转化 为客户需
求的产 品，其 中质量控制 必不可少 ，这就必然涉及 到线 内 和线 外质量控制 ， 田口理 论的线外质量 控制 ，即设 计质量
尤 为重要 ，包括 系统设计 、参数设计 、容差设计 ，其中参
数设 计是重 点。在产 品的整个 寿命周期 内设计质量 决定着 产 品的成本 目标和 质量 目标 能否实现 ，同时线 内质量 控制 即生产 现场 的质量 控制 也 不容 小觑 。只有 两者 的有机 结 合 ，才能实现新 品的设计 目标 。 Ｏ Ｆ Ｄ 、Ｔ Ｒ Ｉ Ｚ 理论 、田 口方 法能够有 效地 指导工程技术人 员 的设计 工作 ，但它 们发挥 的作用各有不 同，它们 的联 合
Ａｎ ｎ ｕ ａ ｌ ｑ ｕ ａ ｌ ｉ ｔ ｙ ｃ ｏ ｎ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎｓ ，１ ９ ９ ７， （ ９） ：
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应用 ，为产品设计人员提供 了有力工具 。Ｑ Ｆ Ｄ 的应用 ，可使 新 品设计 在最大 限度 上满足顾客 需求 ，但它 无法 向工程 设