药用辅料与包装材料绪论培训课件

药用辅料数在不同国家、地区的使用有较大的区别，欧盟据称有 3000种、美国有1500种，我国约543种药用辅料用于制剂中。它们是 不同种类的化合物，从简单分子（水）到复杂的天然产品，半合成产 品或合成产品的混合物，大致可被分为三类。第一类为被认可的辅料 ：源于食品工业（通常被认为是安全的：美国FDA列入GRAS）或者 应用于制药工中已经有相当长的时间；第二类：新辅料，包括通过对 已证实或已用于食品或化妆品工业的辅料进行结构修饰得来的材料； 第三类：为新化合物，它们从未被用于制药领域。
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三、药用辅料的分类
1 按来源分 2 按作用和用途分（本书） 3 按给药途径分
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药用辅料的分类——按来源
按来源分类 可分为天然物、半合成物和全合成物。 辅料的来源很广泛：从动物（如乳糖，明胶，硬脂酸等）、植物（ 如淀粉，糊精，纤维素，精氨酸等）、矿物质（如磷酸钙，硅胶等）到 合成物（如聚乙二醇、聚山梨酯80、聚维酮等）。
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一、药用辅料的概念 3.药用辅料
指生产药品和调配处方时使用的赋形剂与 附加剂；是除活性成分以外，在安全性方 面已进行了合理的评估，且包含在药物制 剂中的物质。是药物制剂制备过程中必不 可少的部分。
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药用辅料是否有治疗作用
作Te为ch附no加lo剂gy或填充剂
原则上不改变药物剂型的性能，可以选择的余地较大，但要充分考 虑填充剂对药物的影响，例如，乳糖是一个常用的填充剂，在片剂（特 别可溶片中应用广泛，但糖类特别是乳糖、甘露醇可以和伯氨药物发生 反应，导致药物降解、变色），可以采用其他填充剂如甘露醇、微晶纤 维素等替代；另外，着色剂作为旨在改善患者的顺应性的物质，在很多 剂型中有广泛应用，同样一种颜色，可以采用天然色素、合成色素等， 应根据用途选择色素。
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一、药用辅料的概念 1.原料药：指用于生产各类制剂的原料药物
，是制剂中的有效成份；由化学合成、植 物提取或者生物技术所制备的各种用来作 为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无 法直接服用的物质。
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化学变化
物理变化
微生物 污染
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药用辅料影响药物制剂的稳定性
一般来说药物经包合，由于隔离了水分、氧气、光线，其稳定性可以 得到提高。但是有时也可以降低药物的稳定性，例如固体制剂中药用辅料对 稳药物稳定性产生影响的机制主要有以下几种（1）起表面催化作用；（2） 改变了液层中的PH；（3）直接与药物产生相互作用
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二、药用辅料在药物制剂中的作用 实例: 国外：澳大利亚苯妥英钠胶囊中毒事件 国内：广东发生的“齐二药”事件。
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药用辅料的重要性
药用辅料是制备药物制剂的必要条件 药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 药用辅料影响药物的体内分布
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药用辅料的分类——按作用与用途
可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳 化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润 滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流 剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳 香剂、抗黏着剂、抗氧剂、螯合剂、渗透促进 剂、pH 调节剂、增塑剂、表面活性剂、发泡 剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收 剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等。
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药用辅料影响药物的吸收
溶剂
固体制剂辅料
药用辅料可以影响药物的药效，例如，采用水溶性药用 辅料聚乙二醇6000与灰黄霉素制备的固体分散体可以显著 提高灰黄霉素的生物利用度和提高疗效。
同样，药用辅料还可以改变药物的安全性，例如紫杉 醇是一种重要的抗癌药，其注射剂含增溶剂聚氧乙烯蓖麻 油，该表面活性剂可以通过增溶提高紫杉醇的溶解度，但 也极大增加了药品的过敏性。因此，药用辅料的选择应充 分考虑药品的安全性和有效性。
药用辅料与包装材料 绪论
学习要求
1. 药用辅料的概念 2. 药用辅料在药物制剂中的作用 3. 药用辅料的分类 4. 我国药物制剂辅料的发展现状及展望 5. 国外药用辅料的现状和发展趋势
√ 6. 药用辅料的质量标准
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辅料篇
第一章 绪论
药物：具有保健、预防、诊断、治疗疾病的物质
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药用辅料影响药物的体内分布
1.普通剂型不能满足患者的需求。 2.新剂型的研发需要有新的辅料与制备工艺，辅料是重要部分。 3.部分疾病的治疗希望能够控制药物的体内分布，如何控制？ 4.将药物嵌入一种载体形成药物-载体复合物，给药后选择性地浓集于作用部 位，载体破坏后，释放药物发挥疗效。 5.载体主要为大分子物质：如脂质体、乳剂（静脉注射乳剂）等。
处方中的基质及赋形剂对处方的稳定性也将产生影响，例如硬脂 酸镁是一种常用的润滑剂，与阿司匹林共存时可加速阿司匹林的水解 ，其原因有两个：硬脂酸镁能与阿司匹林形成相应的乙酰水杨酸镁， 溶解度增加；硬脂酸镁具弱碱性而有催化作用。有研究表明阿司匹林 单独的水解机制异于阿司匹林和硬脂酸镁一起的水解。所以选用阿司 匹林片的润滑剂时，就考虑到主药的稳定性，故而选用滑石粉或硬脂 酸。因此，药用辅料的选择应考虑对药物的稳定性的影响。
辅料
原料
具体的剂 型或制剂
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一、药用辅料的概念 2.药物剂型和药物制剂
药物剂型是指将药物制成适用于临床使用形 式，简称剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂 等。 药物制剂是指根据药典或药政部门批准的质 量标准，将原料药物按某种剂型制成具有 一定规格的药剂，是各种剂型中的具体药 品。 如阿司匹林片、阿莫西林胶囊、头孢美唑注 射剂等。
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药用辅Baidu Nhomakorabea是制备药物制剂的必要条件 作为必需的赋形剂
例如片剂的粘合剂，乳剂的乳化剂，混悬剂的助悬剂，气 雾剂的抛射剂，栓剂的基质等等，在药物制剂中是必需的， 其在制剂中的存在是不可或缺的。 以热熔法制备栓剂为例
基质熔融 加药物注模 药用辅料与包装材料绪论 16 成品
药用辅料影响药物制剂的稳定性