抗血小板药及抗凝药 分类及应用
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适应症：本品与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛
或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适 用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内 斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺 血并发症。
用法用量：1.宜与肝素联用，替罗非班起始剂量为
10µg/kg，于3分钟内静注后，以0.15µg/（kg·min）维持 静滴36小时，然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波 型心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0.4µg/ （kg·min）静滴，以后按0.1µg/（kg·min）维持静滴。 在疗效研究中，替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h。 在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠 脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。
用法用量：25—50mg Tid
不良反应：不良反应与剂量有关，如每天口服本药超过400mg，约25%
的患者会出现不良反应。眩晕较多见；腹部不适、头痛、皮疹等较少见； 腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见；偶有肝功能异常。在治疗缺血 性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时，偶可引起 症状恶化。
药理作用：抑制磷酸二酯酶的活性使cAMP浓度上升，
抑制血小板聚集。
适应症：多发性大动脉炎,血栓闭塞性脉管炎,大动脉
炎,脑动脉硬化,动脉粥样硬化,脉管炎,动脉硬化闭塞症。
用法用量：口服。一次25～50mg，一日3次，饭前服。 不良反应：可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等。
噻吩吡啶类化合物 , 不可逆的血小板抑制作 用。
药理作用：抑制血小板磷酸二脂酶(AC)活性，增高血小板内环核肝酸含量
（CAMP），增强内源性PGI2而起作用。抗血栓形成抑制血小板的第一聚集和第 二聚集。 高浓度时（50mg/ml）可抑制血小板释放反应。
适应症：下肢深静脉栓塞,急性动脉栓塞,髂-股静脉血栓,肾静脉血栓形
成,肺栓塞,冠心病,脑血栓,心肌梗死,脑栓塞,血栓性静脉炎,急性心肌梗死
氯吡格雷（波立维） 替格瑞洛
血小板纤维蛋白原受体拮抗剂
糖蛋白(GP) IIb/IIIa阻滞剂—阿昔单抗 Eptifibatide、Tirofiban、Integrelin、Lamifiban等
1、血栓素 A2 抑制剂
药理作用：抑制血小板的第二相聚集。 1.抑制环氧酶，阻
碍AA衍变为TXA2。2.抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。 3.抑制内源性ADP、5-HT等释放。
罕见不良反应为：高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳 出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高 、伤口出血、创伤性出血。
GPIIb/IIIa单克隆抗体（替罗非班）
药理作用：盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖
蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板 聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻 止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板 的交联及血小板的聚集。
不良反应：有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包
适应症：本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、
非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接 受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低 血栓性心血管事件的发生率。
用法用量：本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2
片)，此后每次1片(90 mg)，每日两次。
药理作用：
1.抑制ADP受体——纤维蛋白原与血小板
GPIIb/IIIa受体结合 ——血小板聚集 2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
3. 减少有功能的ADP受体的数量——对激活的AC抑制 作用——CAMP ——血小板聚集
适应症：动脉粥样硬化,脑动脉硬化,动脉硬化闭塞症,
冠心病。
用法用量： 75mg每天一次。负荷剂量300mg能快速起
除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服
用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次
，每次75～100mg。
本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要
中止本品治疗。
不良反应：最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和
鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷。
其他常见不良反应为：胃肠道出血，皮下或真皮出血，瘀 斑以及操作部位出血，偶见不良反应为：颅内出血、头晕 头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血 、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良 、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。
粘附于内皮下胶 原纤维
血小板膜糖蛋 白IIb IIIa形成 复合物（GP IIb/IIIa）纤维
蛋白受体
血小板膜磷脂
磷脂酶
IIb/IIIa （–）
花生四烯 酸
纤维蛋白原
血小板聚集
TXA2
血栓形成
血栓素 A2 抑制剂
乙酰水杨酸
磷酸二酯酶抑制剂
潘生丁 西洛他唑
ADP-受体拮抗剂
第一相聚集：血小板粘附在异常或损伤 的内皮表面，血小板互相聚集
第二相聚集：第一相聚集后血小板释放
ADP使更多的血小板发生更致密的聚集
形成牢固不能解聚的团块
血栓来自百度文库
血管内皮损伤
激活
血小板
凝血酶系统
内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素
血管收缩
内源性 ADP释放
血小板膜糖 蛋白Ib（GP Ib）
VWF
适应症：抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血
栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤 动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可 用于治疗不稳定型心绞痛。
用法用量：50mg~300mg q.d。
不良反应：胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔
出现恶心、呕吐和服泻。增加“湿”性老年眼底黄斑病变概率。
作用。3小时内提供全部的抗血小板效果。
不良反应： 偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便
秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血，罕见白细胞减少和粒 细胞缺乏。
药理作用：一种环戊三唑嘧啶（CPTP）类化合物。替
格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受 体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其 活性代谢产物的活性相当。
或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适 用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内 斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺 血并发症。
用法用量：1.宜与肝素联用，替罗非班起始剂量为
10µg/kg，于3分钟内静注后，以0.15µg/（kg·min）维持 静滴36小时，然后停用肝素。2.不稳定性心绞痛或非Q波 型心肌梗死：与肝素联用，开始30min，以0.4µg/ （kg·min）静滴，以后按0.1µg/（kg·min）维持静滴。 在疗效研究中，替罗非班与肝素联用持续滴注至少48h。 在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠 脉内斑块切除术后持续滴注12～24h。
用法用量：25—50mg Tid
不良反应：不良反应与剂量有关，如每天口服本药超过400mg，约25%
的患者会出现不良反应。眩晕较多见；腹部不适、头痛、皮疹等较少见； 腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见；偶有肝功能异常。在治疗缺血 性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时，偶可引起 症状恶化。
药理作用：抑制磷酸二酯酶的活性使cAMP浓度上升，
抑制血小板聚集。
适应症：多发性大动脉炎,血栓闭塞性脉管炎,大动脉
炎,脑动脉硬化,动脉粥样硬化,脉管炎,动脉硬化闭塞症。
用法用量：口服。一次25～50mg，一日3次，饭前服。 不良反应：可有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻等。
噻吩吡啶类化合物 , 不可逆的血小板抑制作 用。
药理作用：抑制血小板磷酸二脂酶(AC)活性，增高血小板内环核肝酸含量
（CAMP），增强内源性PGI2而起作用。抗血栓形成抑制血小板的第一聚集和第 二聚集。 高浓度时（50mg/ml）可抑制血小板释放反应。
适应症：下肢深静脉栓塞,急性动脉栓塞,髂-股静脉血栓,肾静脉血栓形
成,肺栓塞,冠心病,脑血栓,心肌梗死,脑栓塞,血栓性静脉炎,急性心肌梗死
氯吡格雷（波立维） 替格瑞洛
血小板纤维蛋白原受体拮抗剂
糖蛋白(GP) IIb/IIIa阻滞剂—阿昔单抗 Eptifibatide、Tirofiban、Integrelin、Lamifiban等
1、血栓素 A2 抑制剂
药理作用：抑制血小板的第二相聚集。 1.抑制环氧酶，阻
碍AA衍变为TXA2。2.抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。 3.抑制内源性ADP、5-HT等释放。
罕见不良反应为：高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳 出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高 、伤口出血、创伤性出血。
GPIIb/IIIa单克隆抗体（替罗非班）
药理作用：盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖
蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板 聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻 止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板 的交联及血小板的聚集。
不良反应：有出血，如颅内出血、腹膜后出血和心包
适应症：本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、
非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接 受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低 血栓性心血管事件的发生率。
用法用量：本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2
片)，此后每次1片(90 mg)，每日两次。
药理作用：
1.抑制ADP受体——纤维蛋白原与血小板
GPIIb/IIIa受体结合 ——血小板聚集 2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
3. 减少有功能的ADP受体的数量——对激活的AC抑制 作用——CAMP ——血小板聚集
适应症：动脉粥样硬化,脑动脉硬化,动脉硬化闭塞症,
冠心病。
用法用量： 75mg每天一次。负荷剂量300mg能快速起
除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服
用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次
，每次75～100mg。
本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要
中止本品治疗。
不良反应：最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和
鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷。
其他常见不良反应为：胃肠道出血，皮下或真皮出血，瘀 斑以及操作部位出血，偶见不良反应为：颅内出血、头晕 头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血 、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良 、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。
粘附于内皮下胶 原纤维
血小板膜糖蛋 白IIb IIIa形成 复合物（GP IIb/IIIa）纤维
蛋白受体
血小板膜磷脂
磷脂酶
IIb/IIIa （–）
花生四烯 酸
纤维蛋白原
血小板聚集
TXA2
血栓形成
血栓素 A2 抑制剂
乙酰水杨酸
磷酸二酯酶抑制剂
潘生丁 西洛他唑
ADP-受体拮抗剂
第一相聚集：血小板粘附在异常或损伤 的内皮表面，血小板互相聚集
第二相聚集：第一相聚集后血小板释放
ADP使更多的血小板发生更致密的聚集
形成牢固不能解聚的团块
血栓来自百度文库
血管内皮损伤
激活
血小板
凝血酶系统
内源性 5-HT 多巴胺 肾上腺素
血管收缩
内源性 ADP释放
血小板膜糖 蛋白Ib（GP Ib）
VWF
适应症：抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血
栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤 动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可 用于治疗不稳定型心绞痛。
用法用量：50mg~300mg q.d。
不良反应：胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔
出现恶心、呕吐和服泻。增加“湿”性老年眼底黄斑病变概率。
作用。3小时内提供全部的抗血小板效果。
不良反应： 偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便
秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血，罕见白细胞减少和粒 细胞缺乏。
药理作用：一种环戊三唑嘧啶（CPTP）类化合物。替
格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受 体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其 活性代谢产物的活性相当。