20抗肿瘤植物成分药

长春新碱Vincristine
本品为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成份。

抗肿瘤作用靶点是微管, 主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。

使有丝分裂停止于中期。

还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。

【临床应用】本品适用于⒈急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著；⒉恶性淋巴瘤；⒊生殖细胞肿瘤；⒋小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤；⒌乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。

注射用硫酸长春新碱：成人剂量1~2mg （或1~1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1mg。

儿童0.05~0.75mg/kg, 每周1次静脉注射或冲入,一个疗程总量为20mg。

联合化疗连用2周为一周期。

【注意事项】本品仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。

一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。

防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护。

冲入静脉时避免日光直接照射。

肝功能异常时减少用量。

【剂型规格】注射剂1mg /瓶
【费别】非医保
长春地辛 Vindesine
本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药，毒性介于两者之间，骨髓抑制低于长春花碱，但高于长春新碱，神经毒性低于长春新碱。

【临床应用】对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

注射用硫酸长春地辛：单一用药每次3mg/m2，每周一次，联合化疗时剂量酌减。

通常连续用药4~6次完成疗程。

生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖液500ml~1000ml中缓慢静脉滴注（6～12小时）。

【注意事项】骨髓功能低下和严重感染者、孕妇禁用。

白细胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L应停药。

长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性，肝、肾功能不全的病人应慎用。

静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应立刻冷敷,并用0.5%普鲁卡因封闭。

药物溶解后应在6小时内使用。

【剂型规格】注射剂1mg/瓶
【费别】医保
依托泊苷 Etoposide
本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA 得到修复，降低了细胞毒作用。

因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

【临床应用】主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。

依托泊苷软胶囊：口服，一日按体表面积70～100mg/m2，连续5日，或30mg/m2，连用10～14日。

每3～4周为1个疗程。

依托泊苷注射液：静脉滴注。

将本品需用量用氯化钠注射液稀释，浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。

实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。

白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。

小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100～150mg/m2，连用3－4日。

【注意事项】下列情况禁用：骨髓抑制，白细胞、血小板明显低下者；孕妇；心、肝肾功能有严重障碍者。

哺乳期妇女慎用。

依托泊苷注射液：禁用于儿童肌内注射。

本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压，喉痉挛等过敏反应。

不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。

用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。

本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。

【剂型规格】胶囊 25mg/粒。

注射剂 5ml:100mg/支
【费别】依托泊苷软胶囊医保（0.05）。

依托泊苷注射液医保
伊立替康 Irinotecan
本品是喜树碱的半合成衍生物。

喜树碱可特异性地与拓朴异构酶Ⅰ结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶
I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。

现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I-DNA-伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。

哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。

【临床应用】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

注射用盐酸伊立替康:本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。

⒈剂量调整:对于无症状的严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞计数<500/mm3)，中性粒细胞减少伴发热或感染(体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3)，或严重腹泻(需静脉输液治疗)的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。

⒉延迟给药:患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。

当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。

⒊疗程:本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。

⒋特殊人群:⑴肝功能受损的患者:当患者的胆红素超过正常值上限(ULN)的1.0～1.5倍时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。

对该人群应经常进行全血细胞计数。

当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。

⑵肾功能受损的患者:本品不宜用于肾功能不良的患者。

⑶老年人:未对老年人进行过特殊药代动力学研究。

但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。

【注意事项】1.下列情况禁用：有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者；对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者；孕期和哺乳期妇女；胆红素超过正常值上限1.5倍的患者；严重骨髓功能衰竭的患者；WHO行为状态评分＞2的患者。

2．考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药:患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。

在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，建议医院应对这类患者严格管理。

3．本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。

4．关于迟发性腹泻:患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。

静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。

既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分＞2的患者，其腹泻的危险性增加。

如治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。

推荐的抗腹泻治疗措施为:高剂量的氯苯哌酰胺(2mg/2小时)。

这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。

故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。

除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数＜500/mm3)时，应用广谱抗菌素预防性治疗。

除抗
腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻:腹泻同时伴有发热；严重腹泻(需静脉补液)；开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。

氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。

出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量。

5．血液学:在本品治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症(体温超过38℃，中性粒细胞计数
<1000/mm3)，应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。

只有当中性粒细胞计数＞1500/mm3，方可恢复使用本品治疗。

当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症(＜500/mm3)，发热(体温超过38℃)或感染伴中性粒细胞减少(中性粒细胞计数<1000/mm3)，应减量。

对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。

6.治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。

肝功能不良患者(胆红素在正常值上限的1.0～1.5，转氨酶超过正常值上限的5倍时)出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。

本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。

7.每次用药前应预防性使用止吐药。

本药引起恶心、呕吐的报道很常见。

呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。

8.若出现急性胆碱能综合征(早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎)，应使用硫酸阿托品治疗(0.25mg皮下注射)。

对气喘的患者应小心谨慎。

对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。

9.老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。

10.治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。

11.对驾驶和操作机器能力的影响:患者应注意，在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

【剂型规格】注射剂 2ml:40mg/瓶
【费别】医保（0.05）
羟喜树碱Hydroxylcamptothecin
本品是细胞毒类抗肿瘤药,为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶I (TOPO I)有选择性抑制作用。

TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。

近期研究文献提示，羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

【临床应用】适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

羟喜树碱注射液：⒈原发性肝癌：静脉注射，一日4~6mg，用0.9％氯化钠注射液20ml 溶解后，缓缓注射; 肝动脉给药，用4mg加0.9％氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15—30天为一疗程。

⒉胃癌：静脉注射，一日4~6mg，用0.9％氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射。

⒊膀胀癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10~15次为一疗程。

⒋直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6~8mg，加入0.9％氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15~20次为一疗程。

⒌头颈部上皮癌：静脉注射，每日4~6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射。

⒍白血病：成人剂量为按体表面积一日6~8mg／m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程。

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

【注意事项】对本品过敏者禁用。

孕妇慎用。

本品用药期间应严格检查血象。

.本品仅限于用0.9％氯化钠注射液稀释。

由于本品呈碱性，与其他药物混合易引起Ph改变，应尽量避免配伍使用。

静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

为避免膀胱刺激和血尿发生，用药期间应鼓励患者多饮水。

药物过量可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。

【剂型规格】注射剂2ml:5mg/瓶
【费别】非医保
长春瑞滨Vinorelbine
本品为长春碱半合成衍生物，本品可抑制管蛋白的聚集，并主要作用于分裂期微管蛋白，可阻断G2与M期细胞的有丝分裂，从而导致进入间期或下一分裂周期细胞的死亡。

【临床应用】适用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌患者。

酒石酸长春瑞滨注射液：单药治疗：推荐剂量为每周25～30mg/m2 联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间。

药物必须溶于生理盐水，于短时间内（15～20分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。

本品只能静脉给药。

肝功能不全应减量。

【注意事项】妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。

治疗必须在严密的血液学监测下进行，每次用药前均须检查外周血象，当粒细胞减少时（＜2000/mm3），应停药至血象恢复正常。

肝功能不全时应减少用药剂量。

肾功能不全时，应慎重用药。

治疗操作时谨防药物污染眼球，药物在一定压力下喷射入眼时可导致角膜溃疡。

在进行包括肝脏的放疗时忌用本品。

【剂型规格】注射剂1ml:10mg /支
【费别】医保（0.05）
高三尖杉酯碱 Homoharringtonine
本品为从三尖杉属植物提取的具有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使其多聚核糖体解聚，从而干扰蛋白核糖体的功能。

对细胞DNA的合成也有抑制作用。

人类口腔表皮样癌细胞研究的结果表明，本品对G1、G2期细胞杀伤作用强，对S期细胞作用较小，但尚未明确是否属周期特异性药物。

【临床应用】适用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳，对骨髓增生异常综合症（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

注射用高三尖杉酯碱：临用时，以5%葡萄糖注射液250～500ml使溶解。

1.成人常用量：静脉滴注，每日1～4mg，缓慢滴入，缓慢滴注3小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。

2.小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05～0.1mg/kg，以4～6日为一疗程。

【注意事项】⒈严重及频发的心率失常及器质性心血管疾病患者禁用。

⒉下列情况应慎用：孕妇及哺乳期妇女，骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少，肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者，如必需使用，则应减少剂量⒊。

白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。

⒋用药期间应定期随访检查下列各项：①周围血象，每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1—2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；②肝功能，包括血清1分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶［ALT(SGPT)］等。

③心脏体征及心电图检查。

⒌慎与碱性药物配伍。

【剂型规格】注射剂 1ml:1mg/瓶
【费别】医保
紫杉醇paclitaxel
本品为细胞毒类抗肿瘤药,可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。

【临床应用】本品可用于卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌的一线和二线治疗。

头颈癌、食管癌、精原细胞癌、复发非何金氏淋巴瘤。

紫杉醇注射液:只能静脉输注给药，并需稀释后方可静脉输注，不能通过颅内、胸腔内或腹腔内给药。

为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在
治疗前12小时口服地塞米松10mg, 治疗前6小时再服地塞米松10mg。

治疗前30-60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下，剂量可达250 mg/m2,将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释，静滴3小时，联合用药剂量为135~175mg/m2，3-4周重复。

注射用紫杉醇脂质体：常用剂量为135~175 mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，待完全溶解后，注入135~175ml 5%葡萄糖溶液中。

静滴3小时。

为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，静脉注射地塞米松5~10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。

【注意事项】下列情况禁用：紫杉醇类药物过敏者；中性粒细胞低于1500个／mm3者；对聚氧乙基代蓖麻油过敏者；孕妇；哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。

肝功能不全者慎用。

治疗前应用地塞米松、苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。

脂质体只能用5%葡萄糖注射液溶解或稀释，不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释，以免发生脂质体聚集。

【剂型规格】注射剂5ml: 30mg /瓶;冻干粉针剂5ml: 30mg /瓶；脂质体30mg /瓶
【费别】紫杉醇注射液医保(0.1)；紫杉醇注射液(泰素) 非医保；注射用紫杉醇脂质体医保(0.1)
多西他赛Docetaxel
本品为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。

其可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。

多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目,这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。

【临床应用】本品适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。

除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。

适用于以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

多西他赛注射液：本品只能用于静脉滴注。

所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。

本品推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时，每三周一次。

根据计算病人所用药量，用注射器吸取所需剂量，稀释到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.74mg/ml。

【注意事项】⒈以下患者禁用：对本品活性物质或任何一种赋形剂（吐温-80、乙醇）过敏的病人；白细胞数目小于1500个/mm3的病人；肝功能有严重损害的病人；孕妇及哺乳期妇女。

⒉本品必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。

由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测主要功能指标。

⒊在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用本品剂量达100mg/m2时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。

⒋所有病人在接受本品治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在本品注射头一天开始服用，每天16mg，服用4-5天。

⒌中性粒细胞减少是最常见的不良反应，本品治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。

当病人中性粒细胞数目恢复至＞1500个/mm3以上时才能接受本品的治疗。

本品治疗期间如发生严重的中性粒细胞减少(＜500个/mm3并持续7天或7天以上，在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。

⒍在本品开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。

如果发生的过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需终止治疗。

如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。

对已发生严重不良反应的病人不能再次应用本品。

⒎本品治疗期间可能发生外周神经毒性反应。

如果反应严重，则建议在下一疗程中减低剂量。

⒏已观察到的皮肤反应有肢端(手心或足底)局限性
红斑伴水肿、脱皮等。

此类毒性可能导致终断或停止治疗。

⒐肝功能有损害的病人：如果血清转氨酶(ALT和、或AST)超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症、胃肠道出血以及发热性中性粒细胞减少症、感染、血小板减少症、口炎和乏力。

因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。

⑽本品为细胞毒类药物，药物配制要注意安全防护。

本品一经配置，应立即使用。

【剂型规格】注射剂1.5ml:20mg/支；1ml:20mg/支
【费别】医保(0.1)。