毛果芸香碱

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4、变态反应
噻嗪类(氢氯噻嗪)
抑制远xx近端对NaCl重吸收
氢氯噻嗪
【药理作用】
1、利尿:
利尿作用温和,起效较慢,维持时间较长;
2、抗利尿:
尿崩症;
3、降压
【临床应用】
1、轻中度水肿;
2、高血压;
3、尿崩症
【不良反应】
电解质紊乱,低血钾等;高尿酸血症;代谢高血糖、高血脂;其他:
肾小球滤过率下降、xx等。
螺内酯(xx通)
【药理作用】弱效利尿:
作用弱,起效慢,维持时间长;
机制:
与醛固酮竞争受体,抑制钠钾交换,促进钠、水排出。
【临床作用】
1、醛固酮增多的顽固性水肿;
2、与噻嗪类合用治疗其他水肿。
常见抗心律失常药分类
I类:
钠通道阻断药,根据程度差异可分为I
A、I
B、IC三个亚类。
IA类代表药奎尼丁、普鲁卡因胺;IB类代表药利多卡因、苯妥英钠;IC类代表药普罗帕酮。
【药理作用】
1、防治心肌肥大、心衰;
2、改善血液流变学
3、防治血管壁增生、动脉硬化;
4、增加对胰岛素的敏感性
AT1拮抗药——氯沙坦、缬沙坦
选择性阻断血管紧张素II与受体的结合,拮抗AngII的作用,预防及逆转心脏、血管的重构。降低心衰的发病率、病死率,延长患者寿命。
三、β受体阻断药——美托洛尔、卡维地洛尔
用途:1)精神分裂症;
2)狂躁症;
3)呕吐
4)低温xx及人工冬眠
副作用
1)一般不良反应:
嗜睡、中枢抑制、视物模糊、口干
2)锥体外系反应:
帕金森综合征,静坐不能,急性肌张力障碍,迟发性运动障碍
3)精神异常
4)惊厥与癫痫
5)过敏反应;
6)心血管与内分泌系统反应
7)急性中毒
氯丙嗪引起的低血压用什么药不能用哪个药?为什么?
作用迅速、强大而短暂
机制:
抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部K+—Na+—2Cl-同向转运系统。
2Байду номын сангаас扩张肾血管
【临床应用】
1、心、肝、肾病等各类严重水肿;
2、急性肺水肿和脑水肿;
3、防治急性肾功能衰竭;
4、加快毒物排泄:
强迫利尿、加快毒物排泄、治疗药物中毒
【不良反应】
1、水和电解质紊乱
2、耳毒性
3、高尿酸血症;
阿司匹林
2.苯胺类:
对乙基氨基酚
3.吲哚类:
吲哚xx
4.芳基乙酸:
双氯芬酸
5.芳基丙酸:
xx
6.烯醇酸类:
毗罗昔xx
7.吡锉酮类:
xx
吗啡
【药理作用】
1、CNS系统
A镇痛镇静
B镇咳
C抑制呼吸
D缩瞳
2、平滑肌
A胃肠道:
提高胃肠平滑肌张力,减缓推进性蠕动,使内容物通过延缓,水分吸收增加;
提高回盲瓣及肛门括约肌张力,肠内容物通过受阻。
5、血管扩张药
一、利尿降压药(一线药物)
氢氯噻嗪
二、钙通道阻断药(一线药物)
第一代:
硝苯地平
第二代:
xx
第三代:
氨氯地平
三、肾素—血管紧张素系统抑制药(一线药物)
血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)
巯基类以卡托普利为代表;羧基类以依那普利为代表;磷酰基类以福辛普利为代表。
各期高血压(卡托普利、依那普利)
【药理作用】
竞争性阻断M受体,较大剂量可阻断N2受体。
1、抑制平滑肌:
松弛多种内脏平滑肌。
2、抑制腺体分泌
3、对眼的作用a、散瞳b、眼内压升高c、调节麻痹
4、心血管系统作用
A心率,加快心率B血管:
解除小血管痉挛,扩张血管。
5、兴奋中枢
【临床应用】
1、内脏绞痛
2、腺体分泌过多
3、眼科:
A虹膜睫状体炎
B检查眼底
2、某些心律失常:
A房颤B房扑C阵发性室上性心动过速
【不良反应】
1、胃肠道反应:
较常见有厌食、恶心、呕吐、腹泻等。
2、中枢神经系统症状:
如头痛、疲乏、眩晕及黄、绿视症等视觉障碍。
3、心脏毒性反应:
是较严重的反应,可导致死亡。
二、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素受体(AT1)拮抗药血管紧张素转化酶抑制剂——卡托普利、依那普利
5、内在拟交感活性:
吲哚洛尔等除能阻断β受体外,还具有微弱的β受体激动作用。
6、膜稳定作用
【临床作用】
1、过速型心律失常;
2、心绞痛、心肌梗死(降低心肌耗氧量;降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成);
3、高血压病;
4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼。【不良反应】
1、诱发或加剧支气管哮喘:
哮喘病人禁用;
1、对眼睛的作用:
a、缩瞳
b、降低眼内压
c、调节痉挛
2、对腺体的作用:
xx汗腺、唾液腺的分泌
3、对平滑肌的作用:
肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加
【临床应用】
1、xx:
是xx的首选药物。
2、虹膜炎
3、口腔干燥:
口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗腺分泌明显增加。
xx
【药理作用】作用机制:
BDZ与GABAA受体(γ亚单位)结合--增强中枢抑制性递质GABA与受体(α、β亚单位)的亲和力,增加氯离子通道开放频率,氯离子内流增加。
1、抗焦虑作用。
2、镇静催眠作用
3、抗惊厥与抗癫痫作用。
4、中枢肌松作用。
【临床应用】
1、抗焦虑;
2、失眠;
3、手术前镇静;
4、癫痫持续状态:
xx是癫痫持续状态的首选药
5、惊厥
6、【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快客人抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿,临产妇禁用;易经乳汁排出,哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。
巴比妥类苯二氮xx类
缩短REMS缩短不缩短
后遗作用大小
xx作用有无
安全度较小大
依赖性较大较轻
3、血压:
A小剂量:
收缩压↑,舒张压不变或↓(β2受体对低浓度AD较敏感,脉压↑
B大剂量:
收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感),并反射性↓HR。
C AD升压作用的翻转:
先给予α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用。
4、舒张支气管平滑肌:
兴奋支气管平滑肌上的β2受体
5、提高代谢
【临床应用】
B胆道:
收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至引起胆绞痛(阿托品可
3、心血管系统
A扩张血管、降低外周阻力B间接扩张脑血管而使颅内压升高
【临床应用】
1、镇痛
2、心源性哮喘辅助治疗
3、止泻
【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性;过量引起急性中毒死于呼吸麻痹。
呋塞米(速尿)
【药理作用】
1、利尿:
II类:
β-肾上腺素受体阻断药,代表药有普萘洛尔等。
III类:
延长动作电位时程药,代表药有胺碘酮等。
IV类:
钙拮抗药,代表药有维拉xx、地尔硫xx。
心力衰竭
一、强心苷类药
xx
【药理作用】
1、正性肌力作用
2、负性频率作用
3、对心肌电生理的影响:
延长房室结不应期,减慢传导;缩短心房不应期;提高蒲肯野纤维自律性。
新xx
【药理作用】
1、兴奋骨骼肌:
抑制ACh
E、激动N2-R、促进ACh释放
2、收缩平滑肌:
对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用
【临床作用】
1、重症肌无力
2、手术后腹气胀、尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、解救肌松药过量中毒
【不良反应】
过量:
“胆碱能危象”
禁忌:
机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等
xx
用去甲肾上腺素,禁用肾上腺素
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目吗啡阿司匹林
镇痛部位中枢外周
作用机理激动阿片受体干扰痛觉传入抑制PG合成,减轻炎性疼痛作用特点强大镇痛,伴镇静及欣快感中等疼痛,无镇静及欣快感
创伤剧痛强效无效
内脏绞痛强效无效
慢性钝痛强效效果良好
应用各种剧痛广泛,慢性钝痛
成瘾性易发生无
不良反应抑制呼吸胃肠道反应,凝血障碍阿司匹林
【临床应用】
1、上消化道出血
2、休克和低血压
【不良反应】局部组织缺血坏死;急性肾功能衰竭;停药后的血压下降
禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人
肾上腺素(AD)
1、心脏:
激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑,传导↑,心输出量↑。
2、血管:
A皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。
B骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
琥珀胆碱与筒箭毒碱的比较
琥珀胆碱:
去极化型肌松药,非竞争性肌松药。作用时有短暂的肌束颤动。连续使用后产生快速耐受性。中毒后不可用新斯的明解救。无神经节阻断作用。
筒箭毒碱:
非去极化肌松药,竞争性肌松药。同类肌松药增强疗效。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素可延长其肌松药。中毒后可用新斯的明解救。有不同程度的神经节阻断作用。
四、利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米
五、其他药物
1、钙拮抗药——氨氯地平
2、非强心苷类正性肌力药——磷酸二酯酶抑制剂:
xx、氨力农;β受体激动药:
多巴酚丁胺
3、血管扩张药——硝酸甘油、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪
抗高血压药的分类
1、利尿药;
2、钙通道阻断药;
3、肾素——血管紧张素系统抑制药;
4、交感神经抑制药;
1、心跳骤停
2、抗过敏性休克:
为抢救过敏性休克的首选药。
3、支气管哮喘发作
4、与局麻药配伍
5、局部止血:
鼻粘膜和齿龈出血。
禁用:
器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病
异丙肾上腺素
【药理作用】
激动β1和β2受体
1、兴奋心脏:
激动心β1受体--正性肌力和正性频率;
2、舒张血管
3、血压:
收缩压↑,舒张压↓,脉压增大;
4、缓慢型心率失常
5、抗休克
6、有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
1、副作用:
口干、心悸、视力模糊、皮肤潮红等
2、过量中毒:
幻觉、谵妄、精神错乱、高热,严重时可有中枢兴奋转入抑制,出现昏迷、血压下降、呼吸抑制。
中毒的解救:
A对症:
吸氧、人工呼吸;B药物对抗:
安定、毛果芸香碱、新xx、毒扁豆碱
禁忌症:
xx、前列腺肥大、
去甲肾上腺素(NE)
【药理作用】
非选择性激动α
1、α2受体;对β1受体作用较弱,对β2受体几乎无作用。
1、收缩血管:
激动血管平滑肌α受体,使血管收缩。冠状血管舒张。
2、兴奋心脏:
激动β1受体,心缩力增加,传导加速。在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。
3、升高血压
4、其他:
大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇,可增加子宫收缩频率。
2、心脏抑制:
禁用严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞;外周血管痉挛性疾病;
3、反跳现象:
长期治疗后突然停药,可引起病情恶化。
xx萘xx
首过效应明显,生物利用度低,血药浓度个体差异大。
对β
1、β2受体无选择性。--HR↓,心肌收缩力↓,心输出量↓,BP↓;房室传导↓,呼吸道阻力↑。
苯二氮卓类:
4、利尿
强心机制:
强心苷类药选择性抑制心肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶(即受体),抑制钠-钾交换,从而加强心肌收缩力。
【临床应用】
1、心力衰竭:
A对继发于高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者,CHF伴房颤者均适合。B对继发于甲状腺功能亢进、贫血等为相对适应症。
C对继发于肺心病、心肌缺血、心肌炎、心包纤维化者效差。
六、其他类型降压药:
吲达帕胺
抗心绞痛药
一、硝酸酯类——硝酸甘油
【药理作用】
1、舒张全身静脉、动脉和冠脉
机制:
硝酸酯类药物在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO。
2、改善缺血区心肌供血
【临床应用】各型心绞痛均有效,用药后可中止发作,也可预防发作,亦可治疗急性心梗和心衰。硝酸甘油不宜口服(首过效应明显);舌下含服吸收好,作用快而维持时间较短。
血管紧张素II受体阻断药
氯沙坦——第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药
四、交感神经抑制药
中枢性降压药:
可乐定
作用于去甲肾上腺素能神经末梢药——利血平、胍乙啶
β受体阻断药(一线药物)——普萘洛尔、美托洛尔α1受体阻断药:
哌唑嗪
五、扩血管药
直接扩血管药:
硝普钠,肼屈嗪
钾通道开放药——吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪
4、舒张支气管平滑肌:
激动支气管β2受体;
5、促进代谢:
【临床应用】
1、心跳骤停
2、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞;
3、支气管哮喘
4、休克
禁用:
冠心病、心肌炎和甲亢病人
β受体阻断药
【药理作用】
1、心血管系统:
抑制心脏,收缩血管。
2、收缩支气管:
阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
3、减慢代谢
4、抑制肾素释放
1、解热、镇痛
2、抗炎抗风湿
3、抗血栓形成
【临床应用】
1、发热;
2、各种钝痛
3、风湿性关节炎和类风湿性关节炎;
4、防治血栓形成
【不良反应】
1、胃肠道反应:
胃粘膜损伤,“无痛性出血”;
2、凝血障碍:
出血时间延长;
3、过敏反应:
“阿司匹林哮喘”——诱发支气管哮喘;
4、水杨酸反应
解热镇痛抗炎药分类
1.水杨酸类:
诱导肝药酶诱导不诱导
1、氯丙嗪
作用:
1)中枢神经系统
A安定、镇静,但感情淡漠,嗜睡,在安静情况下易入睡,但易觉醒特点:
快,易产生耐受性
B抗精神病
C镇吐
D降温
E加强中枢抑制药的作用
2)自主神经系统
A阻断α受体--降压
B阻断M受体--xx样作用
3)内分泌系统(催乳素分泌增加,性腺激素、糖皮质激素分泌减少生长素分泌减少
零级动力学:
药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变
一级动力学:
体内药物按照恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度正比。
不良反应
1.副反应2.毒性反应3.后遗反应4.停药反应5.变态反应6.特异质反应毛果芸香碱
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体,产生M样作用;对眼和腺体的作用明显
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