磺胺类药物的研究发展
磺胺类药物的发现
磺胺类药物的发现磺胺类药物是最早应用的化学治疗药，那你知道磺胺类药物的发现吗?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容，希望对你有用!磺胺类药物的发现1932年，多马克发现一种红色的染料，他将它注射进被感染的小鼠体内，能杀死链球菌。
尽管多马克直到1935年才发表了他的发现，巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。
他们进行了同样的实验，发现这种染料不但对小鼠有效，对人也同样有效，尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。
科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分，幸运的是活性部分---磺胺是无色的。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。
特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
磺胺类药物的优点1、具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。
2、使用方便，除可注射用外，大多数可内服，且吸收迅速。
3、疗效确实，能有效地渗入到身体各组织及体液中，还可通过血脑屏障。
4、化学性质稳定，易于生产，便于贮藏保管。
磺胺类药物的缺点1、体内乙酰化率高，磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺，后者无抗菌活力却保留其毒性作用，引起结晶尿、血尿、过敏反应等。
2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性，所以当使用一种磺胺药出现耐药性时，不宜换其他磺胺药。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。
细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。
而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
磺胺类药物的原则1、首次用量加倍磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，再给予2次~3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药，用于预防和治疗感染性疾病。
它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点，因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用，作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。
然而，磺胺药物会引起人过敏性反应，且可能有致癌性。
随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注，因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。
因此，各种检测方法也应运而生。
磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
在磺酰胺基上，可以被不同的杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深。
大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。
此外，对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。
虽然磺胺类药物应用广泛，但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如，它们会影响泌尿系统功能，引起结晶尿、血尿等反应，还可能致癌。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。
还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显着的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显着的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。
它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。
当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。
其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。
磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。
磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。
通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。
这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。
然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。
磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。
长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。
这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。
然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。
科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。
这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。
磺胺类药物的研究发展
磺胺类药物的研究发展一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后,Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺常用各种磺胺药物的名称及化学结构如表 1。
这些化学结构中有以下几个特点：1.基本结构中的氨基必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
2.一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
表1磺胺药物的化学结构及主要药物（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物是一类广泛应用于医疗保健领域的重要药物,主
要通过与细菌的细胞壁和膜蛋白结合,抑制细菌的代谢活动和膜转运
过程,从而抑制细菌的生长和繁殖。
对磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展具有重
要的意义,主要表现在以下方面:
1. 提高药物开发效率。
通过对磺胺类抗菌药物作用机理的研究,可以更好地了解其抗菌机制和药效特点,从而优化药物的结构和化学
性质,提高药物的制备效率和疗效。
2. 改进药物设计。
磺胺类抗菌药物的药效特点和作用机制较为
复杂,因此通过研究其作用机理,可以更好地了解药物与细菌相互作
用的分子环境和机制,从而改进药物的设计和结构,提高药物的选择性、稳定性和毒性。
3. 拓展药物应用。
磺胺类抗菌药物在医疗保健领域有着广泛的
应用,但其不良反应和耐药性问题也日益突出。
通过对磺胺类抗菌药
物作用机理的研究,可以更好地了解其不良反应和耐药性机制,从而
为药物的临床应用提供科学依据和指导,拓展药物的应用方向和领域。
综上所述,磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展
和进步具有重要的意义,不仅有助于提高药物的开发效率和设计水平,而且可以更好地理解药物与细菌相互作用的机制,为药物的临床应用
提供科学依据和指导。
磺胺类药物的分析)课件
方法具有简便、快速、灵敏度高等优点，但需要制备特异性抗体。
磺胺类药物代谢产物的检测技术
液质联用技术（LC-MS/MS）
利用液相色谱分离不同组分，质谱技术对代谢产物进行定性和定量分析。该方法具有高灵 敏度、高特异性和广泛应用性，适用于多种磺胺类药物代谢产物的检测。
气质联用技术（GC-MS）
适用于具有挥发性的磺胺类药物代谢产物的检测，如磺胺二甲嘧啶的代谢产物。该方法具 有高分离效能和较低的检测限，但需要经过衍生化处理。
磺胺类药物的发展
随着研究的深入，各种磺胺类药物不 断涌现，适应症从单一的细菌感染扩 大到寄生虫感染、支原体感染等，成 为临床重要的抗菌药物。
磺胺类药物的种类与用途
种类
磺胺类药物按其化学结构可分为 磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺米 隆等，不同种类具有不同的抗菌 谱和适应症。
用途
主要用于治疗细菌感染，包括呼 吸道感染、肠道感染、泌尿系统 感染等，也可用于预防某些手术 后可能出现的感染。
气相色谱-质谱联用法
• 气相色谱-质谱联用法是一种将气相色谱的高分离效能与质谱的高鉴别能力相结合的方法。在磺胺类药物的分析中，气相色 谱-质谱联用法可用于药物的定性和定量分析，具有高灵敏度、高准确度和高可靠性等优点。
03 磺胺类药物的检测技术
磺胺类药物残留的检测技术
01
高效液相色谱法（HPLC）
感谢您的观看
THANKS
根据磺胺类药物的特点，实行处方药与非处 方药分类管理，规范药品使用。
生产与流通监管
对磺胺类药物的生产、流通环节进行全程监 管，确保药品来源合法、质量可靠。
不良反应监测与报告制度
建立完善的不良反应监测与报告制度，及时 发现和处理药品安全问题。
人类寻药史-磺胺类药物的发现
人类寻药史-磺胺类药物的发现磺胺类药物发明于上世纪30年代，是人类历史上最早发现的合成抗菌药，用于临床已近90年之久。
它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用方便、制造不耗费粮食等优点。
尽管后来随着青霉素等抗生素药物的相继发现而使之临床应用减少，但是磺胺类药物在抗菌药领域仍然占有一席之地。
特别是在1969年抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，磺胺类药仍是重要的化学抗菌药物，如复方新诺明仍是临床常用的抗菌药物，磺胺嘧啶是治疗流脑的首选药。
20世纪初，人类医学已经有了大幅进步，可是面对细菌感染这个难题，众多的医学家却束手无策。
那时候细菌感染的病人往往导致了败血症等并发症而无法救治。
直到30年代，人类医药史上能够战胜细菌的重要节点终于到来。
德国科学家多马克发明了第一个磺胺类药物“百浪多息”，彻底扭转临床医生对细菌感染无能为力的局面，开创了合成抗菌药物新时代。
多马克因此获得了1939年诺贝尔生理学和医学奖。
百浪多息是世界上第一个合成抗菌药，它的发现与染料化学的发展有着密切的关系。
1856年，英国化学家威廉·珀金在进行奎宁的合成研究时偶然发现了苯胺紫。
后来德国病原微生物学家罗伯特·科赫利用苯胺类染料为细菌染色并成功发明了细菌染色法，在此过程中他发现了某些合成染料对细菌具有抑制作用，启发了科学家们研究合成染料的抗菌作用。
多马克出生在德国勃兰登的一个小镇。
他的父亲是小学教师，母亲是家庭妇女。
因为家境清贫没钱供孩子们读书，多马克直到14岁时才上了小学。
他学习非常努力，后来以优异成绩考入基尔大学医学院。
第一次世界大战爆发后，多马克被迫放弃学习，进入军队成为一名军医。
战争结束后，多马克重新回到医学院继续学习。
军医的经历使他的学习和研究非常受益，并顺利取得了医学博士学位。
1927年，多马克应聘出任拜耳公司病理学和细菌学实验室的主任，开始了抗菌药物的研究工作。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史——磺胺类药物的发现磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，是人类寻药史上的重要里程碑之一。
下面将为您介绍磺胺类药物的发现及其对医学的巨大贡献。
一、磺胺类药物的起源磺胺类药物的发现可以追溯到20世纪30年代的德国。
当时，药学家们发现磺胺化合物对某些细菌有抑制作用，因此开始着手研究这类化合物的药理学效应。
经过一系列的试验和研究，磺胺类药物被证明能够有效治疗多种感染性疾病，如肺炎、结核病等。
二、磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢来抑制其生长和繁殖。
细菌细胞需要叶酸来合成核酸和氨基酸等重要生物分子，而磺胺类药物可以抑制叶酸的合成酶，从而干扰了细菌的正常代谢过程，最终导致细菌死亡。
三、磺胺类药物在临床中的应用磺胺类药物在临床中广泛应用于治疗各类细菌感染疾病。
它们可以用于治疗呼吸系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
磺胺类药物的优点是广谱性强，疗效稳定可靠，对各类细菌均有一定的抑制作用。
然而，磺胺类药物也有一些副作用，如过敏反应、肝功能损害等，因此在使用时需谨慎。
四、磺胺类药物的发展与挑战随着抗生素的发展和应用，磺胺类药物的地位逐渐被其他抗菌药物所取代。
一方面，一些细菌对磺胺类药物产生了耐药性，导致其疗效下降；另一方面，新型抗菌药物的不断涌现也使磺胺类药物的使用受到一定的限制。
因此，磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的挑战。
总结：磺胺类药物的发现为人类医学带来了重大突破，它们的广泛应用极大地改善了人们的健康和生活质量。
然而，随着科学技术的不断发展，磺胺类药物正逐渐被更为先进的抗菌药物所取代。
未来的医药领域仍然需要不断探索和创新，以应对新的疾病挑战和药物耐药性问题。
希望本文能够为读者们对磺胺类药物的了解提供一定的帮助。
磺胺类药物的发现发展与作用机制
·发现与发展1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。
同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。
后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。
这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定, “百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。
于是他们着手对百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺" 。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶” , 1939年制出“磺胺噻唑" , 1941年制出了“磺胺嘧啶” .这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一天类药物,特别是高效、长效"谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
·作用机制磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很像，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史：磺胺类药物的发现在人类历史的发展中，寻找新药物一直是一项重要的任务。
其中，磺胺类药物的发现对现代医学的进步有着重大的影响。
本文将介绍磺胺类药物的发现历程，以及它在医学领域中的应用。
磺胺类药物最早于20世纪30年代被发现。
当时，由于缺乏有效的治疗方法，感染性疾病成为人类健康面临的巨大挑战。
在对梭菌感染进行研究的过程中，德国科学家格拉姆（Gerhard Domagk）发现了一种名为“红色素”的物质，它被证明具有抗菌作用。
红色素的主要成分是一种叫做磺胺的化合物，因此被称为磺胺类药物。
磺胺类药物的发现引起了医学界的广泛关注。
随后的研究揭示了磺胺类药物的工作原理。
磺胺类药物通过干扰细菌细胞合成所需的营养物质来抑制细菌的生长。
由于细菌和人类在细胞合成的过程中有所不同，磺胺类药物在人体内对细菌的选择性毒性相对较高。
这使得磺胺类药物成为治疗细菌感染的重要药物之一。
随着进一步的研究和发展，科学家们开始开发不同类型的磺胺类药物。
这些药物在结构上略有差异，但原理相似。
它们的命名通常基于其化学结构，如磺胺嘧啶、磺胺乙酰噻唑等。
磺胺类药物的应用范围非常广泛。
它们不仅可以用于治疗细菌感染，还可以用于预防细菌感染的发生。
这使得磺胺类药物成为手术前后常用的抗生素之一。
磺胺类药物还可以用于治疗结核病、肺炎、尿路感染等多种常见感染病症。
然而，磺胺类药物也存在一些局限性。
首先，某些细菌对磺胺类药物产生了耐药性。
这导致磺胺类药物在部分细菌感染的治疗中不再有效。
其次，磺胺类药物可能对个别患者产生过敏反应，因此在使用时需谨慎。
为了应对磺胺类药物的局限性，科学家们继续进行研究和开发。
他们通过改进磺胺类药物的结构，提高其抗菌活性，并减少潜在的不良反应。
此外，与其他抗生素的联合使用也成为了治疗细菌感染的一种策略。
总结来说，磺胺类药物的发现在医学领域中具有重要意义。
它们的发现和应用极大地改善了细菌感染的治疗效果。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
2024年磺胺类药物市场发展现状
磺胺类药物市场发展现状简介磺胺类药物是一类广泛应用于临床治疗感染疾病的药物。
它们通过抑制细菌对于葡萄糖的合成，有效地抑制了细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的市场发展一直很活跃，本文将就磺胺类药物市场的发展现状进行分析。
市场规模磺胺类药物市场规模在过去几年中保持着稳定的增长。
据市场研究报告显示，磺胺类药物市场的年复合增长率约为5%。
这主要得益于世界范围内感染疾病的高发率，以及人们对于健康问题的持续关注。
市场动态随着新兴市场的崛起，磺胺类药物在发展中国家的需求逐渐增加。
这些国家的医疗条件较差，感染疾病的发病率高。
因此，磺胺类药物成为了这些国家医疗系统中必不可少的药物之一。
同时，在发达国家，磺胺类药物的研发和创新也在不断进行。
研究人员通过合成新的磺胺类药物，提高药物的疗效和安全性，以满足不同患者的需求。
市场竞争磺胺类药物市场竞争激烈，市场上存在多家国际制药公司和地方性制药企业。
这些企业通过不断推出新产品、拓展销售渠道来争夺市场份额。
此外，企业之间的价格竞争也是市场竞争的重要表现形式之一。
市场前景磺胺类药物市场前景广阔。
随着全球人口老龄化和医疗水平的不断提高，感染疾病的治疗需求将持续增加。
预计未来几年内，磺胺类药物市场将保持较高的增长率。
此外，研究人员对于磺胺类药物的研发投入也在不断增加。
新技术的应用以及药物的创新将进一步提高磺胺类药物的疗效和安全性，为市场的发展带来更多机遇。
结论磺胺类药物市场在过去几年中保持着稳定增长的态势，未来仍具有较高的增长潜力。
随着全球感染疾病的增加和新技术的应用，磺胺类药物市场将继续发展壮大。
在这一趋势下，制药企业应加大研发投入，提高产品的竞争力，以获得更大的市场份额。
磺胺类药物发展历史
磺胺类药物的生产和使用过程中产生的废 水和废气可能对环境造成污染，影响生态 平衡。
废水中的磺胺类药物可能通过食物链进入 生物体内，影响生态系统的正常功能。
资源消耗
可持续性问题
磺胺类药物的生产和使用需要消耗大量的 原料和能源，加剧资源紧张。
为了减少对环境的负面影响，需要关注磺 胺类药物的可持续性问题，采取环保措施 ，促进绿色生产和使用。
连续化生产
通过连续化生产技术，实 现磺胺类药物的自动化、 高效生产，降低生产成本 。
智能化工厂
借助智能化技术，实现生 产过程的实时监控、优化 和自动控制，提高生产效 率和产品质量。
磺胺类药物的安全性和有效性评估
临床试验
对新型磺胺类药物进行严格的临床试验，以评估其安全性和有效 性，确保药物在上市前具备充分的科学依据。
长期追踪研究
对已上市的磺胺类药物进行长期追踪研究，以监测其长期疗效和安 全性，及时发现并处理潜在问题。
国际合作与交流
加强国际合作与交流，共同制定磺胺类药物的安全性和有效性评估 标准，促进药物的全球监管一致性。
05
磺胺类药物的争议和挑战
磺胺类药物的耐药性问题
01
磺胺类药物的耐药性
随着磺胺类药物的广泛使用，细菌对磺胺类药物的耐药性问题逐渐凸显
03
随着技术的不断进步，磺胺类药物的生产工艺也在 不断优化，以提高产品质量和降低生产成本。
磺胺类药物的抗菌机理
磺胺类药物主要通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生 长繁殖。
磺胺类药物与对氨基苯甲酸类似物竞争二氢叶酸合成酶， 影响二氢叶酸的合成，进而影响细菌DNA、RNA和蛋白质 的合成，最终抑制细菌的生长繁殖。
磺胺类药物在农业领域的应用
磺胺类药物的发展趋势
磺胺类药物的发展趋势磺胺类药物是一类抗菌药物，广泛用于临床上治疗细菌感染等疾病。
随着科技的发展和药物研发的进展，磺胺类药物的发展也存在一些趋势和变化。
首先，磺胺类药物的抗菌谱正在不断扩大。
早期的磺胺类药物主要用于治疗革兰阳性菌感染，例如链球菌、葡萄球菌等。
随着抗菌谱的扩大研究，现在的磺胺类药物已经能够覆盖更多的细菌，包括革兰阴性菌和一些特殊细菌。
磺胺类药物的抗菌谱扩大，使其在临床应用中更具有价值。
其次，磺胺类药物的副作用正在减少。
磺胺类药物曾经被广泛应用于临床治疗，但由于其副作用的问题，例如过敏反应、造血功能抑制等，限制了其使用范围。
随着科技的进步和药物研发的不断推进，现在的磺胺类药物在副作用方面已经有了一定的改进。
新一代的磺胺类药物在结构上进行了改良，使其在抗菌作用上更加强效，副作用相对较小，更能被机体所接受。
再次，磺胺类药物的制剂形式多样化。
早期的磺胺类药物一般以口服剂型为主，但随着科技的发展，磺胺类药物的治疗手段也在不断拓展。
现在的磺胺类药物可通过口服、静脉注射、局部外用等多种途径给药，从而更好地满足患者的需求。
此外，磺胺类药物的个体化治疗也是一个发展趋势。
不同的患者对磺胺类药物的敏感性和耐受性可能存在差异，因此在使用磺胺类药物的时候，需要结合患者的具体情况进行个体化的治疗方案。
通过对患者的基因型、体质、疾病特点等方面的综合评估，可以更好地选择合适的磺胺类药物，以提高治疗效果，并减少副作用的发生。
最后，磺胺类药物的研究方向将更加注重多学科的合作。
磺胺类药物的研究已经不再局限于化学药物领域，而是涉及到生物学、医学、药学等多个学科的交叉。
不同学科的研究人员可以共同进行合作研究，互相借鉴、共享资源，从而更好地推动磺胺类药物的发展。
总之，随着科技的发展和药物研发的进展，磺胺类药物的发展趋势包括抗菌谱的扩大、副作用的减少、制剂形式的多样化、个体化治疗的实施以及多学科合作的推进。
这些发展趋势将使磺胺类药物在临床应用中更具有价值，并更好地满足患者的需求。
磺胺药物研究进展
1磺胺类药物的研究概况1·1磺胺类药物的研究历史磺胺类药物属于化学合成抗菌药，均含有氨苯磺酰胺的基本结构，在医学和多种动物的许多感染性疾病防治中具有重要的地位。
磺胺类药物具有抗菌谱广、可以口服或注射、吸收迅速，有的能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。
一般而言，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物须在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰氨基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药。
磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。
最先被使用的磺胺药物是I·G·法本公司的百浪多息，由G·多马克（Gerhard Domagk，1895—1964）开始用于治疗链球菌和葡萄球菌感染的动物试验。
多马克是一位受过专业培养的内科医生，从探索某些染料应用于医学上的可能性这样观点出发，开始对染料进行系统的研究。
当时有一种新合成的染料，这是一种桔红色的化合物，其商品名称为百浪多息。
1932年，多马克发现注射这种染料对老鼠的链球菌感染非常有效。
1933年多马克通过非常直接的途径发现百浪多息的作用对人类也是适用的并被试用于临床。
1939年，多马克由于自己的发明而光荣地获得了诺贝尔医学或生理学奖。
巴斯德研究所的丹尼尔·博维特（Daniele Bovet，1907—）认识到并非所有百浪多息分子都是获得明显抗菌作用所必需的。
博维特等发现该化合物虽然对试管内的细菌毫无杀伤作用，但在人体组织中却能分解成为对氨基苯磺酰胺。
福尔诺（Fourneau）发现对氨基苯磺酰胺具有与百浪多息相同的效力，并且该药物很快投入使用。
对氨基苯磺酰胺的研制成功，引起了人们对其它各种含磺酰胺基的化合物进行检验的热情。
剑桥大学P·法尔兹（Paul Fildes）和 D·D·伍兹（D.D.Woods）对磺胺类药物作用的方式提出非议。
人类寻药史磺胺类药物的发现
人类寻药史磺胺类药物的发现人类寻药史：磺胺类药物的发现磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，它们的发现和应用在人类寻药史上具有重要地位。
本文将重点介绍磺胺类药物的发现过程和其对人类医学的巨大影响。
磺胺类药物是由磺胺化合物衍生而来的，具有较强的抗菌活性。
它们起源于20世纪30年代，当时伦敦大学药学院的埃尔斯·辛克莱尔教授注意到，当某些细菌在生长过程中需要用到对它们有毒的二氧化硫，他便开始寻找能够抑制细菌生长的化合物。
他将已知的对人体无毒的磺胺化合物与细菌培养基混合，结果发现这些磺胺化合物可以抑制细菌的生长。
这项突破性的发现不仅引起了科学界的广泛关注，也为人类战胜细菌感染提供了新的途径。
接下来，科学家们开始对磺胺化合物进行了更深入的研究。
通过合成、结构改造和活性筛选，他们逐渐发现了一系列具有更强抑菌活性的磺胺类化合物。
最终，第一个被广泛应用于临床的磺胺类药物——磺胺嘧啶（Sulfadiazine）在1935年问世。
与此同时，其他磺胺类药物如磺胺甲基嘧啶（Sulfamethazine）和磺胺焦（Sulfathiazole）相继被发现。
磺胺类药物的发现引起了医学界的巨大轰动。
以往对许多细菌感染无法有效治疗的情况，如肺炎、脑膜炎和尿路感染，现在都有了希望。
这些药物通过抑制细菌的代谢过程，阻断它们的生长和繁殖，从而达到治疗感染的效果。
磺胺类药物的广泛应用使得原本可能致命的疾病变得可以控制和治愈，从而拯救了无数生命。
然而，磺胺类药物并非完全没有副作用。
其中最为严重的副作用是过敏反应，由于个体差异，部分人在使用磺胺类药物后会出现皮疹、荨麻疹、过敏性休克等严重的过敏症状。
此外，长期使用磺胺类药物还可能导致血液系统、肝脏和肾脏等器官的损伤，因此医生在使用这类药物时需要谨慎权衡利弊。
随着医学的发展和抗生素研究的深入，磺胺类药物也逐渐被新一代的抗生素所取代。
然而，磺胺类药物的发现对人类医学的贡献依然不可忽视。
磺胺类药物发展历史
1.磺胺类药物概述 磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺， SN)，最早是合成偶氮染料的中间体，1908年已经 被合成，但当时无人注意到它的医疗价值。直到 1932年，多马克发现含有磺胺结构片段的磺胺米 柯定 (盐酸盐为百浪多息），可以使鼠、兔免受 链球菌和葡萄球菌的感染，并次年报告了第一例 用百浪多息治疗葡萄球菌引起的败血症，引起了 世界范围的极大兴趣。H2NNN来自SO2NH2NH2
百浪多息 百浪多息：体外无效，在机体内经代谢产生对氨 基苯磺酰胺才具有抑菌作用
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1
对氨基苯磺酰胺
对氨基苯磺酰胺是这类药物生效的基本结构
2.磺胺类药物发展历史
⑴磺胺类药物发展极为迅速，短时间内合成了大
量苯磺酰胺衍生物，并进行了抗菌活性的筛选工 作。据1950年统计，合成的磺胺类药物已达6000 多种，在临床上使用的约有20多种，如磺胺嘧啶、 磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。
⑵1951-1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺索嘧
啶等溶解度高、毒性较低的药物。特别是青霉素 过敏、耐药等方面的的缺陷使得磺胺类药物又收 到重视。
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磺胺类药物的研究发展一、磺胺类药物的发展简史于19３２年，偶氮染料百浪多息(Ｐrontｏsiｌ)被合成后,Ｄｏmagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, ５庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
19３5年Domaｇk发表了他的试验结果后，相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺，从此又合成一系列的磺胺类药物，其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代，应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大，而治疗效率却有逐渐降低的趋势，而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间，磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺常用各种磺胺药物的名称及化学结构如表 1。
这些化学结构中有以下几个特点：1．基本结构中的氨基必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
2．一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
表1磺胺药物的化学结构及主要药物（三)若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇(ＰST)及唬拍酞磺胺唾哇(ＳSＴ）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞(磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时，则是在对氨基处取代一个基团。
（四）磺胺米隆(甲磺灭脓)的化学结构与以上各种磺胺稍有不同：三、磺胺类的药理与应用(一）抗菌作用磺胺类的抗菌范围广,包括固紫（Ｇr-am)阳性球菌(如溶血性链球菌、葡萄球菌、肺炎双球菌）,固紫阴性球菌（如脑膜炎双球菌）及某些固紫阴性杆菌(如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌及鼠疫杆菌等），对砂眼病毒等大型病毒亦有抑制作用。
近年来的一些新制剂的抗菌范围又有所扩大,如对绿脓杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌及麻疯杆菌等也有作用。
磺胺类主要是抑菌作用,其抑菌强度并不一致。
一般认为几种常用磺胺的抑及SMP稍弱, ＳDM及菌强度的顺序是：SＭM及SMZ最强，SＩZ次之,SD、SＭ1SM更弱，SＡ则最弱。
2抗菌原理：对磺胺类敏感的细菌需要对氨苯甲酸（ＰＡBA）作为原料以合成二氢叶酸。
二氢叶酸再还原为四氢叶酸。
后者是核糖核酸合成过程中很重要的辅酶对氨苯甲酸合成二氢叶酸的过程中，需要二氢叶酸合成酶。
磺胺类药物的化学结构和对氨苯甲酸相似,因而能与对氨苯甲酸争夺此酶系统，妨碍了二氢叶酸的合成,进而使核糖核酸的合成发生障碍,使细菌的生长繁殖受到抑制（见图一）。
图一、磺胺类与ＴMP对细菌体代谢的影响对氨苯甲酸可以对抗磺胺类的抗菌作用,而且对酶的亲和力较磺胺强,故为达抑菌作用,磺胺的量与疗程必须足够,应大大超过组织中PABA的量。
在脓汁及组织分解产物较多的病灶中,对氨苯甲酸的含量很大,因而在此种病灶中应用磺胺,就减弱或完全失去其作用。
上面的学说是现在一般都公认为较合理的,但也不能解释所有磺胺的作用。
如磺胺米隆不受脓汁影响,因而可用于局部病灶,如灼伤或术后感染等等。
这说明磺胺类还可能通过抑制另外的酶系统或其他途径干挠细菌体的代谢。
近年来有人提出:磺胺类可能是影响了酶合成过程的反馈作用。
在合成核糖核酸的过程中,需要有不同的酶作用于不同的阶段,其最后形成的产物对于各该酶有反馈性控制作用,磺胺类即影响此种反馈作用(见图二）。
图二细菌体蛋白合成过程的产物与作用酶之间的反谈作用示惫（二)抗药性在试管中,许多细菌都能缓慢地产生抗药性,有些细菌在体内也或快或慢地产生抗药性。
如脑膜炎双球菌、化脓性链球菌及肺炎双球菌等都能产生抗药性,肠道内细菌的抗药性也很普遍。
各种磺胺类药物之间,也有交叉抗药性。
自从抗菌素广泛应用后,许多细菌对抗菌素的抗药性很严重；但对磺胺,由于不常应用,却仍然比较敏感。
不过,今后在应用磺胺时仍须注意这方面的问题。
产生抗药性的原因，可能是由于原来敏感的细菌改变了它原来的代谢途径。
如有的细菌可能合成一种对磺胺药物亲和力低且影响叶酸代谢的酶,也有的细菌可能改变了原来的反馈作用。
（三）体内过程磺胺在机体内的吸收、分布代谢及排泄等过程，对各种磺胺的作用与应用都有很大的影响。
各种磺胺药物在体内的过程不一致,因而它们的作用与应用也各有其特点(见表2）。
表2、常用成胺药物的体内过程比较表１.吸收：常用的磺胺,按其在肠内吸收的难易分为两类。
此外,还有一类局部应用的。
肠道内易吸收的:ＳＤ、ＳM1、ＳＭ2、ＳIＺ、SMZ及SＭP等。
它们于口服后，小部分在胃吸收,大部分在小肠吸收。
吸收良好，迅速。
一般一次口服2克后, 2 — 4时即可达血中最高浓度（１０0微克/毫升）。
可用于治疗全身性感染等。
皮下注射钠溶液,也可迅速在血中达有效浓度。
肠道内难吸收的:如ＳＧ、ＳST及ＰST等等,吸收较少或几乎全不吸收,因此在肠内可保持相当高的浓度。
主要用于抑制肠道内的细菌（治疗痢疾或肠道消毒等）。
局部应用的:磺胺米隆(甲磺灭脓）及磺胺喀嚏银盐(SD—Ag)属于此类。
2．分布:吸收后,磺胺类药物较均匀地分布于全身各组织及体液。
胸膜腔、腹膜腔、滑液腔及眼球中,甚或在其他体液中均可有药物渗人，但一般组织液中的浓度要比血中浓度低,约为血中浓度的5０%—80%。
此种分布上的差异和磺胺药物与血浆蛋白的结合有关。
磺胺药物在血浆中一部分游离存在,还有一部分则可以与血浆白蛋白结合。
各种磺胺药物与蛋白结合程度不一致,有多有少（见表2)。
结合的磺胺不易从肾小球滤过，因而延缓排泄并延长药效。
结合磺胺的量也影响药物渗入组织间，如SD与SMＰ与白蛋白结合较多,进人脑脊液，则较少;而 SD结合较少,进入脑脊液则较多,因进入脑脊液的磺胺仅限于未经结合的。
在炎症时,毛细血管通透性增加,蛋白透入脑脊液的量增多,结合磺胺也可进人，遂使脑脊液中药物浓度上升。
结合的磺胺不参与抗菌作用。
平时由于进人脑脊液的磺胺皆为游离型的，所以当其浓度为5毫克%时,其抑菌作用就相当于血中浓度１0毫克%者。
结合的磺胺虽不参与抗菌作用,但这种结合是疏松的，当血浆中非结合的即游离的磺胺浓度降低时,可以从结合磺胺中再释放出游离磺胺。
结合磺胺与游离磺胺形成一个动态平衡,磺胺与蛋白的结合率还受以下两种因素影响:(1）低蛋白血症时,结合率也显然降低;（2)血液ＰH 增加时,结合率也升高。
磺胺药物还可迅速通过胎盘进人胎儿循环,如SD进人胎儿血液的量约为母血的50—90%。
３.代谢:磺胺类药物在组织中进行相当程度的代谢变化，其中有被乙酞化的,也有被氧化的。
有人认为氧化后的磺胺与其某些毒副作用有关,特别是皮疹和过敏现象。
几乎所有磺胺药物都可有部分在肝内被乙酞化为乙酸磺胺,但乙酞化程度不同（见表2）。
如ＳD及其甲基衍生物，有1０—40%被乙酞化。
乙酞磺胺没有抗菌作用,但保留其原形的毒副作用。
此外,乙酞磺胺的溶解度一般较其原形者低,可以在尿中析出结晶而致肾合并症。
各种磺胺药物的乙酞化程度不一,其乙酞化物的溶解度也高低不一，所以其发生肾合并症的机会也不一致(见表3）。
因乙酞磺胺和其原形在硷性环境中的溶解度较高,故为避免其发生尿结晶,常于服用磺胺药物时伍用等量碳酸氢钠,并多饮水。
体内乙酞化程度又与磺胺药物在体内停留时间长短有关。
肾功能不好，药物停留时间延长则乙酞化率亦上升。
表3成胶类药物的溶解度(毫克／1０0 毫升37℃)４.排泄：磺胺类药物的原形或其代谢产物都主要从肾排泄,仅一小部分从胆汁、大便、乳汁或其他分泌腺(包括汗、泪、唾液)排出。
在胆汁中的浓度可与血中相仿,其他方面的浓度则低得多。
从肾排泄时,大部分从肾小球滤过,而在肾小管再吸收的量则不一致,也有一部分从肾小管分泌。
各种磺胺,乃至游离磺胺和结合磺胺之间,其滤过、再吸收或分泌的量都不一样。
而这几方面的综合结果,可使各种磺胺从体内排除的速度快慢不一。
排除快的,尿中浓度较高;排除慢的,则血中浓度维持较久。
血中浓度维持久暂常以“半衰期”表示（半衰期就是指血中浓度从最高水平减低至一半时所需的时间）。
半衰期愈长说明药物的血中有效浓度维持时间愈长。
例如SＩZ半衰期为ϑ小时，故要维持有效的血中浓度必须一日给四次药（见表２）。
SMP半衰期为37小时,则２4小时给一次药就可维持有效的血中浓度。
半衰期达15０小时,故每３日至一周给药一次即可维持有效的血中浓度。
由于一次给药能一长时间地维持有效血中浓度,故SMＰ与都又称为长效磺胺；相对的,半衰期较短的又可称为短效或中效磺胺。
肾功能损害时，排泄迟延,血中药物浓度维持时间必延长,故必须注意调整重复给药时间的间隔，以免积蓄中毒。
（四）不利反应磺胺类皆有一些不利反应,偶而甚至是很严重的。
如严重的过敏性皮疹，给患者带来很大苦痛甚或生命危险。
因此临床上有人对磺胺的应用有一定顾虑。
实际上,适当地选择用药并合理剂量,不利反应并不常见。
尤其是一些新的制剂，不利反应更少。
如在新的制剂中,发给现象几乎不见；头晕头痛等神经反应也少见;恶心呕吐或腹泄等胃肠反应也并不严重。
现仅就几个较特殊的不利反应简要讨论如下：1.肾合并症:由于乙酞化磺胺的溶解度较低，易从尿中析出结晶,尤其是酸性尿中更易析出（见表3）。
析出的结晶可引起血尿、腰痛,甚至无尿等等。
称肾合并症。
,等，乙酞各种磺胺药物引起肾合并症的发生率不一。
如SD、ＳT、及ＳM１化率较高，而溶解度较低,故较易生；SIZ的乙酞化率低而溶解度较高，所以较安全;ＳMZ的乙酞化率比SIZ稍高,溶解度也稍低,大量长期用药也可能出现尿结晶,但与TＭP(增效剂）合用时仍较安全。
长效磺胺排泄慢,很少有这种危险性。
为避免肾合并症的发生，常用以下措施：（1)伍用等量碳酸氢钠使尿硷性化。
（２)多饮水使尿量增加,稀释尿液。
(３)用两种磺胺药(如ST与ＳＤ)各半量配伍应用,以减少各该药的尿中浓度。
（4)用药期间应注意检查尿液,以及时发现磺胺结晶。
发现者应及时停药，并用大量硷性饮料(4％碳酸氢钠水)。
２.过敏反应:磺胺药物与蛋白结合后可能使机体产生抗体并导致变态反应,因而可以出现药热、关节病及各种形式的药疹（如尊麻疹、红斑等等)。