甲钴胺注射液说明书.
注射用甲钴胺 说明书
在大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期静注0.5、5.0、50.0mg/kg/日，对胎仔和新生仔无异常所见及致畸作用。
【药代动力学】
1、一次性给药
给健康人一次肌内注射或静脉注射甲钴胺500μg，达到最高血清中总B12浓度的时间（tmax）：肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射部位给药后立刻～3分钟。最高血清中总B12浓度增加部分（△Cmax）分别为22.4±1.1 ng/ml、85.0±8.9ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药的分别为204.1±12.9 hr·ng/ml，358.6±34.4 hr·ng/ml。另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药截止144小时显示了大体相等的增加。
2、其他不良反应
注）如果出现这些副作用，应停止用药。
【禁忌】
对本品种任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1、给药时
本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
2、肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1）注射避开神经走向部位。
2）注射针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拨出针头，换部位注射。
2、连续给药
给健康人静注甲钴胺连用10天，给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）与第二天给药24小时（5.3±1.8ng/ml）相比约达1.4倍，第三天给药后则达1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直维持到最后给药。
4）恢复神经的传达延迟和神经传达物质的减少
在锉刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。
甲钴胺针剂说明书内容是什么？
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大家常说的甲钴胺片注射剂，又称之为甲钴胺片注射液，它是一种药方药品，由于各式各样的原因，有些人身体会缺乏维生素b12，比较严重欠缺这类维他命会出現巨血细胞性贫血病，此刻病人就需要甲钴胺片注射剂协助医治，以便协助大伙儿掌握这类注射液，下边详细介绍其使用说明。
甲钴胺片注射剂使用说明：
本产品关键成分为：甲钴胺片
化学名称：Coα-[α-(5，6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-羟基-钴胺氟苯
特性：本剂为鲜红色澄澈液體，添充于一点激光切割式深褐色安瓿。
pH值：5.3～7.3
血浆渗透压比：约1(对0.9%盐水的比)。
适用范围：用以周围神经病。
因欠缺维生素b212造成的巨血细胞性贫血的治疗。
规格型号；1ml：0.5mg
使用方法使用量
1.周围神经病
一般，成年人一次1安瓿(含甲钴胺片0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年纪、病症酌情考虑调整。
2.巨血细胞性贫血
一般，成年人一次1安瓿(含甲钴胺片0.5mg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。
给药约两月后，做为保持医治1～3月可给予一次1安瓿。
副作用：在总病案2，872例中，13例(0.45%)出現副作用。
(到再核查完毕时)
1.比较严重副作用(频率模糊不清)
过敏症反映：会造成血压降低、呼吸不畅等过敏症反映。
应紧密观查病人，假如出現这类副作用，应该马上中断服药，并采用适度的对策。
2.其他副作用
(1)皮肤过敏注：皮疹（。
甲钴胺注射液
甲钴胺注射液【药品名称】通用名称：甲钴胺注射液英文名称：Mecobalamin Injection【成份】甲钴胺【适应症】用于周围神经病。
因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【用法用量】1、周围神经病：通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2、巨红细胞性贫血：通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺500ug)，一日1次，一周3次。
【不良反应】偶见皮疹、头痛、出汗、发热等。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】1、久服用无效者，不必长期服用。
2、从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服药。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项：用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
老人注意事项：尚不明确。
【药物相互作用】合用其他药物时，不影响本药的吸收。
【药理作用】【药理】1）易转移至神经细胞的细胞器中，从而促进核酸及蛋白的合成与氰钴胺（CN-B12）相比，向神经细胞中的细胞器转移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸过程中起着辅酶作用，在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促进核酸、蛋白的合成（小鼠）2）促进轴索内轴流和轴索再生在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中，使轴索的骨架蛋白输送正常化，对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍（大鼠、兔）及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中，均表现出能抑制神经病理学，电生理学上的变性神经的出现。
3）促进髓鞘形成（磷脂合成）由于提高蛋氨酸合成酶的活性，从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成，使其髓鞘形成（大鼠）4）对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复。
在挤压坐骨神经实验中，由于提高神经纤维的兴奋性，从而使终板电位的诱发早期恢复（大鼠）。
另外，在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明，使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。
脑病科常用药
注射用腺苷钴胺甲钴胺注射液地塞米松磷酸钠注射液注射用血塞通阿昔洛韦氯化钠注射液注射用更昔洛韦钠舒血宁注射液参麦注射液硫辛酸注射液阿托伐他汀钙奥拉西坦注射液依达拉奉注射液硝苯地平缓释片注射用乙酰谷酰胺吡拉西坦氯化钠注射液硫酸氢氯吡格雷片阿司匹林肠溶片缬沙坦氨氯地平片胞磷胆碱钠片单唾液酸四已糖神经节苷脂钠注射液艾地苯醌片薄芝糖肽注射液阿普唑仑片注射用泮托拉唑钠丹参川芎嗪注射液肌苷氯化钠注射液长春西汀注射液注射用脑蛋白水解物疏血通注射液前列地尔注射液多巴丝肼片吡贝地尔缓释片脑病科常用药药品名称：注射用腺苷钴胺商品名称：千安倍成份：腺苷钴胺。
辅料为甘露醇、右旋糖酐40、氯化钠。
适应症：用于巨幼细胞贫血，营养不良性贫血、妊娠期贫血、多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹。
也可用于营养性神经疾患以及放射线和药物引起的白细胞减少症。
用法用量：肌内注射，一次0.5～1.5mg，一日1次。
不良反应：尚未见有关不良反应报道。
禁忌：对本品过敏者禁用。
不良反应：1.本品遇光易分解，溶解后要尽快使用。
2.治疗后期可能出现缺铁性贫血，应补充铁剂。
3.若将褐色西林瓶直接放置，药物会受光分解，请在临用之前再打开遮光包装。
4.临用前加灭菌注射用水适量溶解。
药物相互作用：1.不宜与氯丙嗪、维生素C、维生素K等混合于同一容器中。
2.氯霉素减少其吸收。
3.消胆胺可结合维生素B12减少其吸收。
4.与葡萄糖液有配伍禁忌。
5.与对氨基水杨酸钠不能并用。
药品名称：甲钴胺注射液商品名称：曲力成份：甲钴胺辅科：甘露醇、依地酸二钠适应症：1.用于周围神经病。
2.因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
用法用量：1.周围神经病2.成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄，症状酌情增减。
3.巨红细胞性贫血4.成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给予一次0.5m。
甲钴胺注射液的功能主治
甲钴胺注射液的功能主治1. 简介甲钴胺注射液是一种治疗缺乏维生素B12及叶酸性贫血的药物。
它含有甲基钴胺是维生素B12的一种活性衍生物，可供给人体所需的维生素B12，促进红细胞的正常生成。
甲钴胺注射液在临床上被广泛应用于治疗各类缺乏维生素B12及叶酸的贫血。
2. 功能主治甲钴胺注射液的功能主治包括：•治疗缺乏维生素B12及叶酸的贫血：甲钴胺是维生素B12的一种活性衍生物，可恢复红细胞的正常生成，并提高贫血患者的贫血症状。
甲钴胺注射液适用于各类缺乏维生素B12及叶酸引起的贫血，如恶性贫血、营养性贫血等。
•修复神经系统：维生素B12不仅对红细胞生成有重要作用，还对神经系统的正常功能维护起着重要作用。
甲钴胺能够增加维生素B12的摄取，有助于修复神经系统受损的情况，如周围神经病变、神经炎、坐骨神经痛等。
•改善胃肠功能：甲钴胺还具有促进消化吸收和改善胃肠功能的作用，能够增加胃液和内源因子的分泌，促进食物中维生素B12的吸收，改善胃肠道消化功能障碍的症状，如胃肠道溃疡、慢性胃炎等。
•增强免疫力：维生素B12对于免疫系统的功能也具有重要作用。
甲钴胺注射液可以增强人体免疫功能，提高抵抗力，预防感染，改善机体自身免疫性疾病等。
3. 使用方法甲钴胺注射液可以根据医生的建议进行皮下或肌肉注射。
常见的使用方法包括：•剂量：成人一般每次皮下或肌肉注射1-2毫升，每日一次或每周1-3次，具体剂量应根据患者的病情和医生的指导确定。
•注射部位：皮下注射常选用腹部、上臂三角区、大腿前外侧等部位；肌肉注射可选用臀部上外侧或上臂。
•使用前的准备：使用前需检查药液是否悬浊、沉淀或变色，如有异常应禁用。
使用过程中，需遵循无菌操作，确保注射部位的清洁。
•使用注意事项：使用甲钴胺注射液时，患者需密切观察自身的不良反应，如过敏反应、头痛、恶心、呕吐等情况，如有不适应及时向医生报告。
4. 适应症与禁忌症甲钴胺注射液适用于以下疾病：•缺乏维生素B12及叶酸引起的各类贫血，如恶性贫血、营养性贫血等。
肌注甲钴胺注意事项
肌注甲钴胺注意事项肌注甲钴胺是一种重要的维生素B12补充剂，通常用于治疗维生素B12缺乏症和贫血等疾病。
肌注甲钴胺具有很高的药效和有效性，且具有一些注意事项，使用时需要遵守以下原则：1. 使用前需咨询医生：在使用肌注甲钴胺之前，应首先咨询医生。
只有医生完全了解你的病情，才能为你提供正确的用药建议和剂量。
2. 严格按照医嘱用药：在获得医生的建议后，严格按照医嘱用药。
不要自行改变剂量或停止用药，以免影响疗效，甚至出现不良反应。
3. 避免过敏反应：对甲钴胺过敏的患者应避免使用肌注甲钴胺。
如果出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等症状，应立即就医治疗。
4. 注意用药途径：肌注甲钴胺是通过肌肉注射给药，应该注意注射的技巧和部位，以免导致局部疼痛、出血等并发症。
最好由专业医护人员进行注射。
5. 注意保存条件：甲钴胺是一种对光敏感的药物，需要储存在避光且干燥的地方。
在开封后的药物一定要按照说明书上的要求储存，并且避免高温。
6. 注意其他药物相互作用：在使用肌注甲钴胺时，需要注意是否与其他药物存在相互作用。
特别是抗生素和抗肿瘤药物等，可能会影响甲钴胺的吸收和药效。
7. 孕妇和哺乳期妇女慎用：虽然肌注甲钴胺在妊娠和哺乳期安全性方面尚未明确，但为了确保母婴安全，建议妊娠和哺乳期妇女慎用，必要时需咨询医生。
8. 注意不良反应：使用肌注甲钴胺时，有可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、头痛、腹痛等。
如果出现这些症状或其他不适，应及时告知医生。
总之，肌注甲钴胺是一种常用的补充剂，但在使用时需要遵守医生的指导，并注意可能的过敏反应和不良反应。
如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生。
甲钴胺说明书
甲钴胺说明书甲钴胺，是一种在临床上应用较为广泛的药物。
接下来，为您详细介绍一下甲钴胺。
一、药物成分甲钴胺的主要成分就是甲钴胺。
它是一种内源性的辅酶 B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
二、药理作用甲钴胺容易进入神经元细胞，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现，本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。
能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
三、适用症状1、周围神经病比如糖尿病性神经障碍、糖尿病周围神经病变引发的麻木、疼痛；各种神经炎神经痛，如面神经炎（也就是常说的面瘫）、三叉神经痛、坐骨神经痛等；以及因药物、酒精、外伤等引起的周围神经损伤。
2、因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血四、用法用量1、口服剂型通常成人一次 1 片（05mg），一日 3 次，可根据年龄、症状酌情增减。
2、注射剂型一般为肌内注射或静脉注射。
成人一次 05mg，一日 1 次。
具体的用药剂量和频次应根据患者的病情、年龄、体重等因素，由医生进行个体化调整。
五、不良反应甲钴胺在使用过程中，可能会出现一些不良反应。
较为常见的有胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等；也可能会出现过敏反应，表现为皮疹、瘙痒等。
如果出现较为严重的不良反应，应立即停药并就医。
六、注意事项1、如果您对甲钴胺或类似药物过敏，应避免使用。
2、从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量使用甲钴胺。
3、在使用甲钴胺期间，如果需要同时使用其他药物，尤其是可能会相互影响的药物，如氯霉素等，应提前告知医生。
甲钴胺注射液配伍禁忌有哪些
甲钴胺注射液配伍禁忌有哪些甲钴胺注射液也是需要经过严格的配伍才能够让药物发挥更好的功效和作用，在配伍的过程中药物都是需要安检的，药物有会得到更好的治病效果，这个甲钴胺注射液主要是液体药物，用来打针和输液都是可以的，甲钴胺注射液在配伍的过程中有很多禁忌还有很多注意事项，该重视的就必须要重视，那么甲钴胺注射液配伍的禁忌有哪些?1.与其他药物合用，不影响本药的吸收。
2.避免在同一部位反复注射。
3.从事汞及其化合物工作的人员，不宜长期大量服用本药。
4.如用药1月以上仍无效者，应停药。
5.本药见光易分解，应防止安瓿外露使药物见光分解，含量减低。
注射液开封后应立即使用。
6.若出现过敏反应，应立即停药。
7.尚无用药过量的报道。
如出现药物过量，应进行对症和支持治疗。
功效：本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。
本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。
在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。
本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg，达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
甲钴胺注射剂药品说明书（英文）
Eisai Co., Ltd. 1Standard Commodity Classification No. of Japan Revised: April 2005 (4th version, Revisions associated with the amend-ment of the Pharmaceutical Affairs Law) 873136- Drug for peripheral neuropathies -Methycobal injection 500 µg<Mecobalamin preparation>Prescription drugCaution: See “PRECAUTION FOR HANDLING” section.Caution : Use only as directed by a physician.DESCRIPTIONMETHYCOBAL is a clear, red injection containing the fol-lowing ingredients, and contained in brown ample(one-point-cut type).Ingredients Content per ampule (1 mL)Active ingredient Mecobalamin500 µgInactive ingredient D-Mannitol 50 mgProduct description Methycobal is a clear, red liquidpH 5.3 - 7.3Osmotic pressure ratio about 1 (ratio relative to isotonic sodium chloride solution)INDICATIONSPeripheral neuropathiesMegaloblastic anemia caused by vitamin B12 deficiency <Precautions>METHYCOBAL should not be used aimlessly for more than one month unless it is effective.DOSAGE AND ADMINISTRATION• Peripheral neurophathiesThe usual dosage for adults is 1 ampule (500 µg of meco-balamin) daily, administered intramuscularly or intrave-nously 3 times a week. The dosage may be adjusted de-pending on the patient’s age and symptoms.• Megaloblastic anemiaThe usual dosage for adults is 1 ampule (500 µg of meco-balamin) daily, administered intramuscularly or intrave-nously 3 times a week. After about 2 months of medica-tion, the dose should be reduced to a single administration of 1 ampule at 1 to 3 months intervals for maintenance therapy.PRECAUTIONS1. Adverse ReactionsAdverse reactions were reported in 13 of 2,872 patients(0.45 %). (At the end of the reexamination period)(1) Clinically significant adverse reactions (incidenceunknown)Anaphylactoid reactionAnaphylactoid reaction such as decrease in blood pres-sure or dyspnea, may occur. Patients should be care-fully observed. In the event of such symptoms, treat-ment should be discontinued immediately and appro-priate measures taken.(2) Other adverse reactions<0.1%Incidenceunknown Hypersensitivity note) RashOthers Headacheandhot sensationDiaphoresis and pain/induration atthe site of intramuscular injectionNote: In the event of such symptoms, treatment should bediscontinued.2. Precautions concerning Use(1) AdministrationMETHYCOBAL is susceptible to photolysis. It shouldbe used promptly after the package is opened, and cau-tion should be taken so as not to expose the ampules todirect light.(2) Intramuscular administrationIn intramuscular administration, caution should be ex-ercised by following the instructions mentioned belowto avoid adverse effects on tissues or nerves.1) Avoid repeated injection at the same site. Particularcaution should be exercised when administeringMETHYCOBAL to prematures, neonates, nursinginfants and children.2) Do not inject in densely innervated site.3) If insertion of the injection needle causes intense painor if blood flows back into the syringe, withdraw theneedle immediately and inject at a different site.StorageMETHYCOBAL should be stored in LPE pack (Light Protect Easy open pack) at room temperature. (If ampules are not kept in the LPE pack, mecobalamin decomposes by light and decreases the content).Expiration dateMETHYCOBAL should be used before the expiration date indicated on the package or label. Approval No. 57AM-1221 Date of listing in the NHI reimbursement price Jun 1984 Date of initial marketing in Japan Jun 1984 Date of latest reexamination Mar 1998 Date of latest approval of indications Jul 19832 Eisai Co., Ltd.(3) Opening the ampuleMETHYCOBAL is supplied in one-point-cut ampules.The cut point of the ampules should be wiped with analcohol swab before opening. PHARMACOKINETICS1. Single-dose administrationMecobalamin was administered intramuscularly or intra-venously to 12 healthy adult male volunteers at a single dose of 500 µg. The time to reach peak serum total vitamin B12 (abbreviated to B12) concentration (t max) was 0.9 hr af-ter intramuscular administration and immediately to 3 min after intravenous administration, and the increment (except endogenous serum total B12) in peak serum total vitamin B12 concentration (∆C max) was 22.4 ng/mL after intramus-cular administration and 85.0 ng/mL after intravenous ad-ministration.The area under the serum total B12 concentration-time curve (∆AUC) calculated by increment of the actual values at 144 hr after administration was 204.1 ng ⋅ hr/mL after intramuscular administration and 358.6 ng ⋅ hr/mL after in-travenous administration.On the other hand, the rate of binding saturation showed a similar increase in both groups of subjects for 144 hr after administration. 1)Serum total vitamin B12 concentration after singleadministration of METHYCOBAL Injection 500 µgPharmacokinetic parameters after a single doseadministration of Methycobal Injection 500 µgt max(hr) ∆Cmax(ng/mL) ∆AUC1440(ng⋅hr/mL) t1/2 (hr)I.V. 0-3min 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1I.M. 0.9±0.1 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0Mean ± S.E., n=12 2. Repeated-dose administrationMecobalamin was administered intravenously to 6 healthy adult male volunteers at a single dose of 500 µg daily for10 consecutive days. Serum total B12 concentration deter-mined before each administration increased from day to day. After 2 days of administration, the serum total B12 concentration was 5.3±1.8 ng/mL, about 1.4 times the 24 hr value (3.9±1.2 ng/mL) after administration. At 3 days of administration it had increased to 6.8±1.5 ng/mL, about 1.7 times the 24 hr value, and this concentration was main-tained until the last dosing. 1)CLINICAL STUDIESClinical efficacyMecobalamin was administered intramuscularly to patients with peripheral neuropathies at a single doses of 500 µg and 100 µg (low-dose group) daily 3 times a week for 4 consecu-tive weeks in a double-blind clinical trial. In the chronic stage and fixed stage of peripheral neuropathies in the 500 µg group aggravation of symptoms was significantly suppressed com-pared to the low-dose group and this dose was thus demon-strated to be useful. 2)In a placebo-controlled double-blind clinical trial, mecobala-min was administered intravenously or intramuscularly to pa-tients with peripheral neuropathies at a single dose of 500 µg daily 3 times a week for 4 consecutive weeks. The improve-ment rate for intravenous administration was 38.7% (24/62) for moderately to remarkably improved and 74.2% (46/62) for fairly to remarkably improved. The improvement rate for in-tramuscular administration was 46.3% (25/54) for moderately to remarkably improved and 81.5% (44/54) for fairly to re-markably improved. The equivalence of mecobalamin efficacy for both administration routes was thus demonstrated. The dis-eases of subjects in the trial were diabetic neuropathy, poly-neuritis, cervical spondylosis, sciatica, alcoholic neuropathy, facial paralysis and mononeuritis, etc. 3)When mecobalamin was administered to patients with mega-loblastic anemia due to vitamin B12 deficiency, their hemo-grams and symptoms improved in 3 weeks to 2 months after starting administration.PHARMACOLOGY1. Mecobalamin is a kind of endogenous coenzyme B12Mecobalamin plays an important role in transmethylation as a coenzyme of methionine synthetase in the synthesis of methionine from homocysteine.2. Mecobalamin is well transported to nerve cell organ-elles, and promotes nucleic acid and protein synthesis.Mecobalamin is better transported to nerve cell organelles than cyanocobalamin in rats. It has been shown in experi-ments with cells from the brain origin and spinal nerve cells in rats to be involved in the synthesis of thymidine from deoxyuridine, promotion of deposited folic acid utili-zation and metabolism of nucleic acid.Also, mecobalamin promotes nucleic acid and protein synthesis in rats more than cobamamide does. 4 - 6)3. Mecobalamin promotes axonal transport and axonalregeneration.Mecobalamin normalizes axonal skeletal protein transport in sciatic nerve cells from rat models with streptozoto-cin-induced diabetes mellitus. It exhibits neuropathologi-cally and electrophysiologically inhibitory effects on nerve degeneration in neuropathies induced by drugs, such as adriamycin, acrylamide, and vincristine (in rats and rab-bits), models of axonal degeneration in mice and neuropa-thies in rats with spontaneous diabetes mellitus. 7 - 12)4. Mecobalamin promotes myelination (phospholipid syn-thesis).Mecobalamin promotes the synthesis of lecithin, the main constituent of medullary sheath lipid and increases myeli-nation of neurons in rat tissue culture more than cobama-mide does. 13, 14)Eisai Co., Ltd. 35. Mecobalamin restores delayed synaptic transmissionand diminished neurotransmitters to normal.Mecobalamin restores end-plate potential induction early by increasing nerve fiber excitability in the crushed sciatic nerve in rats. In addition, mecobalamin normalizes dimin-ished brain tissue levels of acetylcholine in rats fed a cho-line-deficient diet. 15, 16)6. Mecobalamin promotes the maturation and division oferythroblasts, thereby alleviating anemia.It is well known that vitamin B 12-deficiency may cause specific megaloblastic anemia. Mecobalamin promotes nu-cleic acid synthesis in bone marrow and promotes the maturation and division of erythroblasts, thereby increasing erythrocyte production. Mecobalamin brings about a rapid recovery of diminished red blood cell, hemoglobin, and hematocrit in vitamin B 12-deficient rats.PHYSICOCHEMISTRYNonproprietary name: Mecobalamin (JAN, INN) Chemical name:Co α-[α-(5,6-Dimethylbenz-1H -imidazolyl)]-Co β- methylcobamideMolecular formula: C 63H 91CoN 13O 14P Molecular weight: 1,344.38Structural formula:Description:Mecobalamin occurs as dark red crystals or crystalline powder. It is sparingly soluble in water, slightly soluble in ethanol (99.5), and practically insoluble in acetonitrile. It is affected by light.PRECAUTION FOR HANDLINGMETHYCOBAL is packaged in the LPE pack (Light Protect Easy open pack) to ensure quality during storage.The LPE pack should be opened immediately before using.PACKAGINGMETHYCOBAL Injection 500 µg (1mL) Boxes of 10 and 50 ampulesREFERENCES1) Ogawa T. et al.: Vitamin, 63, 123, 1989. 2) Kameyama M. et al.: Jpn. J. Clin. Exp. Med.,49, 1967, 1972.3) Maruyama S. et al.: ibid ., 66, 995, 1989.4) Inada M. et al.: Nervous systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 23, 1981.5) Nakazawa T. et al.: Vitamin, 42, 193, 1970. 6) Nakazawa T. et al.: ibid ., 42, 275, 1970.7) Takenaka T. et al.: Prog. Med., 2, 1759, 1982. 8) Ohnishi A. et al.: Jpn. J. Clin. Pharmacol. Ther.,18, 387, 1987.9) Watanabe T. et al.: J. Neurol. Sci., 122, 140, 1994. 10) Saitoh T. et al.: Nervous Systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 75, 1981.11) Yamazaki K. et al.: Neurosci. Lett., 170, 195, 1994. 12) Yagihashi S. et al.: Jpn. J. Clin. Pharmacol. Ther.,19, 437, 1988.13) Nakagawa T. et al.: Nervous Systems and Methyl B 12(Kyowa kikaku tsuushin), 54, 1981. 14) Yonezawa T. et al.: ibid ., 49, 1981. 15) Shibuya T. et al.: ibid ., 134, 1981.16) Sasaki H. et al.: Pharmacol. Biochem. Behav.,43, 635,1992.REQUEST FOR LITERATURE SHOULD BE MADE TO: Safety Management Department Fax: 03-3811-2710 Eisai Co., Ltd.5-5, Koishikawa 5-chome, Bunkyo-ku, Tokyo, 112-8088REQUEST FOR DRUG INFORMATION SHOULD BE MADE TO:Customer Information Services Section Free Dial: 0120-419-497 Eisai Co., Ltd.Manufactured and marketed by: Eisai Co., Ltd.6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo, 112-8088。
甲钴胺注射液
甲钴胺注射液
甲钴胺注射液
编辑
甲钴胺注射液的主要成分为甲钴胺，其主要治疗末梢性神经障碍和因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血等病症。
是现代医学上不可或缺的药物。
药品名称
甲钴胺注射液
别名
欣可保
外文名称
Mecobalamin Injection
是否处方药
处方药
主要适用症
周围神经病；缺乏B12引起的巨红细胞性贫血
不良反应
引起血压下降、呼吸困难等过敏反应等等
主要用药禁忌
对甲钴胺或本品任何成份过敏者禁用
剂型
注射剂
运动员慎用
慎用
是否纳入医保
纳入
批准文号
国药准字H20044740
药品类型
甲钴胺结构式
氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成
甲钴胺注射液
1、急性毒性 LD50(mg/kg)，如图1：
图1
组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△C min)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直保持到最后给药。
动物药代动力学
给的白鼠静脉注射Co-CH3-B1210μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
[1]。
常用药物说明书
网上报名时间：2007年3月25日－4月7日，具体事宜可资询报名所在地考点办公室。
现场报名时间：2007年4月10日－4月25日.红花注射液使用说明书【药品名称】通用名称：红花注射液汉语拼音：Honghua Zhusheye【性状】本品为黄红色至棕红色的澄明液体。
【功能主治】活血化瘀。
用于治疗闭塞性脑血管疾病，冠心病，脉管炎。
【规格】每支（1）5ml（2）20ml【用法用量】治疗闭塞性脑血管疾病静脉滴注，一次15ml，用10％葡萄糖注射液250～500ml稀释后应用，一日1次。
15～20次为一疗程。
治疗冠心病静脉滴注，一次5～20ml，用5～10％葡萄糖注射液250～500ml稀释后应用，一日1次。
10～14次为一疗程，疗程间隔为7～10日。
治疗脉管炎肌内注射，一次2.5～5ml，一日1～2次。
【是否处方】处方参芎葡萄糖注射液【通用名称】参芎葡萄糖注射液【成份】盐酸川芎嗪和丹参素。
【性状】本品为浅黄色至黄色澄明液体。
【药理毒理】活血化瘀，通脉养心。
有抗血小板聚集，扩张冠状动脉，降低血液粘度，加速红细胞的流速，改善微循环，并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。
【药代动力学】主要成份丹参素和盐酸川芎嗪，静脉滴注后药物在体内吸收完全，分布广泛，主要分布于肝、心、肺、脑、胆、脾、小肠和肾脏等器官，其中，以肝、心、肺、脑等血流丰富的组织器官药物浓度最高，能快速透过血脑屏障，在脑中持久存在。
药物消除快，主要经生物转化消除，绝大部分经肾脏从尿液排出，极少许从粪便排出。
当机体处于病理状态时可使体内分布速率及总清除率显著减少，半衰期延长，生物利用度明显增强。
【适应症】用于闭塞性脑血管病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其它缺血性血管疾病如冠心病的心绞痛、心肌梗塞，缺血性中风，血栓闭塞性脉管炎等症。
【用法和用量】静脉滴注，每次100ml，或遵医嘱。
【不良反应】未发现明显的毒副作用。
偶见有皮疹。
【禁忌】脑出血及有出血倾向的患者忌用。
甲钴胺治疗吉兰巴蕾的原理及用法
1、 药理
1）向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸，蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运转性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。
2）促进轴索内输送和轴索的再生
通用名称：甲钴胺注射液, 商品名：弥可保
英文名：Mecobalamin Injection
本品主要成份及其化学名称为：甲钴胺（Mecobalamin）
a-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺
【性状】
本剂为红色澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。
PH值：5.3-7.3
渗透压比：约1（对0.9%生理盐水的比）
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。
【老年患者用药】由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导师下减少用量。
【药物相互作用】尚不明确
【药物过量】尚无药物过量的经验，如果发生药物过量，应进行整体性的对症治疗。
给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月可给与一次1安瓿。
【不良反应】
在总病例2，872例中，13例（0.45%）出现副作用。（到再审查结束时）
1、严重副作用（频度不明）
过敏症反应：会引起血压下降，呼吸困难等过敏症反应，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2、其它副作用
0.1%以下 频度不明
在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
甲钴胺
甲钴胺注射液临床使用说明这是四种维生素B12在正常人血清中的含量.甲钴胺可以高浓度的存在于血清和脑脊液中，在血清中达74%，在脑脊液中达91%；其他三种维生素B12的含量则很低。
甲钴胺是人体内正常含有的B12一种，因此，大剂量使用对人体无害甲钴胺是如何修复受损伤的神经组织呢？它主要通过以下几点: ①容易高浓度地进入神经细胞的细胞器； ②促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成； ③促进髓鞘形成物质——磷脂的合成； ④ 促进轴突的再生；⑤促进轴浆的转运；⑥加快突触传递的早期恢复； ⑦ 恢复被减少的神经传递物质——乙酰胆碱 。
在这些作用中第②和③点最重要，也是其他三种维生素B12所不具备的。
正是由于甲钴胺能够促进蛋白质的合成，为神经修复提供了必要的营养物质，促进血清、脑脊液中维生素B 12含量最高的是甲基B 12 正常人的血清中、脑脊液中各种维生素B 12浓度的测定 血清 73.2% 25.9%0.9% 91.2%8.1% 0.7%CH 3-B 12OH-B 12 DBCC CN-B 12 脑脊液了轴突的再生及乙酰胆碱的合成；我们知道神经细胞的髓鞘主要由卵磷脂组成，甲钴胺促进磷脂的合成，为髓鞘的修复提供了必要物质，恢复了神经的正常传导，从而促进轴浆转运和突触传递。
甲钴胺促进核酸和蛋白质以及磷脂的合成主要表现在这个生化反应中（见甲钴胺学术图片）。
在N5-甲基四氢叶酸向四氢叶酸转化中，将甲基转给甲钴胺，同时，甲钴胺又将甲基转给同型半胱氨酸并在蛋氨酸合成酶的作用下转变为蛋氨酸。
因为这是一个转甲基和再甲基化的反应，必须由甲钴胺来完成。
所以，甲钴胺作为蛋氨酸合成酶的辅酶，促进了这个生化合成反应的加快。
同样,甲钴胺作为供体，为受损神经纤维修复所需的磷脂-脑磷脂和卵磷脂的合成提供了甲基。
这也是为什么其它三种维生素B12必须转化为甲基B12才能发挥修复神经作用的原因所在。
维生素B12对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响通过实验资料,观察甲钴胺和羟钴胺对体外神经原脑磷脂和卵磷脂合成的影响.卵磷脂是一种与髓脂质、突触和各种受体有关的重要磷脂，它与神经功能的发展密切相关。
最新甲钴胺注射液说明书资料
The鐗╂祦Wa Hui姩较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
(5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少
在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
(2)肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
①避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
②注意避开神经分布密集的部位。
③注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
(3)安瓿打开时
本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
The Zhu涘簲閾?2.连续给药：给6位健康成年男子静脉注射每天一次CH3-B12500ug连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直持续到最后给药。
(4)为了确保储存质量稳定，采用避光保护袋LPE包装。从遮光保护袋中取出后应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。
【药理毒理】
(1)甲钴胺是一种内源性的辅酶B12
The Di Feng悎鎵樼洏(3)促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
注射用甲钴胺的功能主治
注射用甲钴胺的功能主治一、甲钴胺简介甲钴胺（Methylcobalamin）是一种水溶性维生素B12的活性形式，通过注射给药方式使用。
它是一种重要的营养物质，具有多种功能和主治。
二、甲钴胺的功能甲钴胺在人体内具有以下功能：1.参与DNA合成和细胞分裂：甲钴胺能够促进DNA合成和细胞分裂，对维持人体正常细胞生长和发育具有重要作用。
2.促进红细胞生成：甲钴胺在维生素B12代谢中起关键作用，能够促进红细胞的生成和增强血液的供氧能力。
3.维持神经系统功能正常：甲钴胺有助于维持神经系统的正常功能，能够保护神经细胞免受损伤。
4.提高免疫力：甲钴胺能够增强人体的免疫力，提高抵抗疾病的能力。
5.促进蛋白质合成：甲钴胺在蛋白质代谢中发挥作用，能够促进蛋白质的合成和修复。
6.抗氧化作用：甲钴胺具有抗氧化作用，能够减少自由基的损伤，保护细胞免受氧化应激的影响。
三、甲钴胺的主治由于甲钴胺的多种功能，它在临床上具有广泛的应用范围，主要用于以下方面：1.治疗贫血：甲钴胺能够促进红细胞的生成，对于缺乏维生素B12导致的贫血具有良好的疗效。
它可以帮助恢复体内维生素B12的平衡，补充红细胞所需的营养物质，改善贫血症状。
2.改善神经系统疾病：甲钴胺对于神经系统疾病有一定的治疗作用。
它能够促进神经细胞的修复和再生，改善神经系统疾病的症状，如周围神经病变、神经痛等。
3.减轻神经性疼痛：甲钴胺能够减轻神经性疼痛，包括坐骨神经痛、三叉神经痛等。
它可以通过促进神经细胞的再生和维持神经系统的正常功能来缓解疼痛症状。
4.改善免疫力：甲钴胺能够增强人体的免疫力，提高抵抗力，预防感染和疾病的发生。
在治疗免疫功能低下的患者时，甲钴胺可以起到辅助治疗的作用。
5.预防老年性痴呆：甲钴胺有助于维持神经细胞的正常功能，对于预防老年性痴呆具有一定的作用。
它可以改善脑部供血和氧供，促进神经细胞的正常代谢和功能。
四、使用甲钴胺的注意事项在使用甲钴胺注射液时，有一些注意事项需要了解：1.剂量和使用频率需在医生指导下使用：甲钴胺的剂量和使用频率应根据具体疾病和患者的情况在医生的指导下确定，应严格按照医嘱使用。
托普优(注射用甲钴胺)
托普优(注射用甲钴胺)【药品名称】商品名称：托普优通用名称：注射用甲钴胺英文名称：Hepatocyte Growth-promoting Factors for Injection【成份】本品主要成份为甲钴胺，其化学名称为:Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基钴酰胺。
【适应症】1用于周围神经病。
2因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
【用法用量】用前加注射用水1毫升溶解后使用。
1.周围神经病:通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500微克)，一周3次，肌内注射或静脉注射，可视年龄、症状酌情增减。
2.巨红细胞性贫血:通常，成人1日1次1瓶(以甲钴胺计0.5微克)，一周3次，肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后，作为维持治疗1～3个月可给予1次1瓶。
或遵医嘱。
【不良反应】1 严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。
应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2 其他不良反应(1) 过敏反应:皮疹发生(【禁忌】对本品及成份过敏者禁用。
【注意事项】1 如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。
2 使用时的注意事项(1) 给药时甲钴胺见光易分解，开封后应立即使用，注意避光。
(2) 肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点:1) 避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2) 注意避开神经分布密集的部位。
3) 注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。
妊娠与哺乳期注意事项：尚不明确。
老人注意事项：由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药理作用】1 药理作用据文献报道：1）向神经细胞内细胞内细胞器运转性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。
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甲钴胺注射液说明书
【药品名称】
通用名称:甲钴胺注射液
英文名称:Mecobalamin Injectiion
汉语拼音:jiaguanzhusheye
【成份】
本品主要成分为:甲钴胺
其化学名称为:Coα-[α-(5, 6-二甲基苯并咪唑基 ]- Coβ-甲钴酰胺辅料名称:D-甘露醇、注射用水
【性状】
本品为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。
pH 值:5.3-7.3
渗透压比:约 1(对 0.9%生理盐水的比
【适应症】
用于周围神经病
因缺乏维生素 B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
【规格】
1ml :0.5mg
【用法和用量】
1. 周围神经病:
通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。
2. 巨红细胞性贫血:
通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射。
给药约两个月后,作为维持治疗每隔 1~3个月可给与一次 1安瓿。
【不良反应】
在总病例 2872例中, 13例(0.45%出现副作用。
(到再审查结束时
1. 严重副作用(频度不明
过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。
应密切观察患者, 如果出现这种副作用,应立即中止用药,并采取适当的措施。
2. 其它副作用
(1过敏注 :皮疹(<0.1%﹚,如果出现这些副作用,应停止用药。
(2其他:头痛、发烧感﹙<0.1%﹚;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明。
【禁忌】
对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】
1. 如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。
2. 使用时的注意事项:
(1给药时
见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。
(2肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:
①避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
②注意避开神经分布密集的部位。
③注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
(3安瓿打开时
本品为一点折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。
(4为了确保储存质量稳定, 采用避光保护袋 LPE 包装。
从遮光保护袋中取出后应立即使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确,如发生过量请予以对症支持处理。
【药理毒理】
(1甲钴胺是一种内源性的辅酶 B12
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中, 作为蛋氨酸合成酶的辅酶, 起重要作用。
(2甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成
甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。
在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中,参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程,促进叶酸的利用和核酸的代谢。
而且,甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。
(3促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞, 可使轴索结构蛋白质的输送正常化。
对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍 (大白鼠、兔以及轴索变性小白鼠模型, 自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
(4促进髓鞘的形成 (磷脂合成
较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成 (大白鼠。
(5恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少
在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而恢复终端电位的诱发(大白鼠。
另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
(6促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血血像
缺乏维生素 B12可能导致巨红细胞性贫血,本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。
本药可迅速恢复因 B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
【药代动力学】
一次性给药:给 12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射 CH3-B12500ug ,达到最高血清中总维生素 B12(简称 B12 浓度的时间 (tmax是,肌内注射为 0.9±0.1
小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总 B12浓度增加部分 (除去内源性血清总 B12(△ Cmax 各自为 22.4ng/ml, 85.0ng/ml。
另外,给药后截止 144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总 B12浓度时间曲线下面积 (△ AUC ,肌内注射、静脉注射给药各自为 204.lhr·ng/ml, 358.6hr·ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组在给药后截止 144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液 500ug 的药代动力学参数 tmax(hr△
Cmax(ng/mL△ AUC1440(ng. hr /mLt1/2(hr静脉注射 0-3min85.08.9358.634.427.1肌内注射 0.9±0.122.4±1.1204.1±12.929.0MeanS.E. , n=12。
2. 连续给药:给 6位健康成年男子静脉注射每天一次 CH3-B12500ug 连用 10天,每次给药前,血清中总 B12浓度 (△ Cmin 随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后 24小时值 (
3.9±1.2ng/ml相比约达 1.4倍 (5.3±1.8ng/ml,给药三天后则达约 1.7倍
(6.8±1.5ng/ml,该浓度一直持续到最后给药。
【贮藏】室温,并维持避光材料包装的状态下保存。
(若安瓿外露,会见光分解、含量降低。